AMINOGLUCÓSIDOSGRUPAL

AMINOGLUCSIDOS
AGUILAR/ASENCIOS/BAUTISTA/BAZAN/PALOMINO 1 12/09/2014
HISTORIA
12/09/2014 AGUILAR/ASENCIOS/BAUTISTA/BAZAN/PALOMINO 2

Selman Abraham Waksman; ucrania 1888.
Doctorado en Bioqumica
UNA CEPA DE ACTINOMICETO
Actinomyces Griseus
1940 Streptomyces Antibioticus
Actinomicina
1942 Streptomyces Lavendulae
Estreptotricina
1943 Streptomyces Griseus
Muy toxico
1952 Premio Nobel en
Fisiologa o Medicina
HISTORIA

Albert Schatz. Norwich, Connecticut
(EE. UU.) 1922. CIENTFICO.

1943 aisl dos cepas idnticas de
Actinomyces
Experimento 11, se dio cuenta de
que tena un nuevo antibitico
derivado del Streptomyces
Griseus.
Estreptomicina.
Efectivo contra M. tuberculosis.
Los aminoglucsidos son medicamentos antibiticos.
Su actividad antibacteriana es fundamentalmente contra
bacilos gramnegativos aerobios, y micobacterias.
Su espectro teraputico es muy amplio.
Sin embargo, debido a su potencial nefrotoxicidad y
ototoxicidad se limit su uso.
Por lo que se han establecido recomendaciones para
disminuir dichos efectos adversos, y seguir contando con
estos importantes frmacos del arsenal antimicrobiano.
AMINOGLUCSIDOS
Aminoglucsidos son ms efectivos en ambientes alcalinos
No son metabolizados en el organismo
Se administran por va parenteral y EV.
Inhiben la sntesis proteica bacteriana por su accin directa
sobre los ribosomas (30S y 50S).
Pueden ser naturales o semisintticos (kanamicina; amilacina)
Se eliminan por filtracin glomerular.
Produce toxicidad
CARACTERISTICAS
Aminoazcares unidos por enlaces glucosdicos al
aminociclitol
2 tipos de aminociclitol : estreptidina. 2-
desoxiestreptamina
Es decir:
Aminoazucares + estreptidina
Aminoazucares + 2-desoxiestreptamina
Excepcin: solo aminociclitol en Espectinomicina

CARACTERISTICAS QUMICAS
ESTRUCTURA QUMICA
ESTREPTIDINA
2- DESOXIESTREPTAMINA
AMINOAZCARES
AMINOCICLITOL
ORIGEN:
CLASIFICACIN DE ACUERDO A SU
ESTRUCTURA
EJEMPLOS QUMICOS
Estreptomicina Gentamicina
Espectinomicina
CLASIFICACIN DE ACUERDO A SU
ORIGEN
FARMACOCINETICA
Vas de
administracin
Molculas poli catinicas polares (no liposolubles) ABS. TGI 1%
DISTRIBUCION
Y ABSORCION
Administracin: VP y EV. Exp la NEOMICINA (NEFROTOXICIDAD)
Escasa unin a protenas estreptomicina (35%). El resto a (10%)
Distribucin tisular baja (excepto: corteza renal, endolinfa, perilinfa)
1 hora despus de administrados urinarias 25- 100 superior a la sangunea
Metabolismo
y excrecin
No se Metabolizan en organismos se excretan por filtracin glomerular
TVM: 2-3h
.-Excretados: va renal(80-90%) tiles ITU
.-Biliar(2-5%)
Filtracin (90-99%) Reabsorcin: TCP (5-10%)
MECANISMO DE ACCION
Interaccin inicial con la superficie externa de la membrana celular bacteriana
MECANISMO PASIVO CONDUCTOS DE PORINA

ESPACIO PERIPLASMATICO
Transporte a travs de membrana interna gradiente electroqumico
Acoplado a bombas de protones
NO DEPENDE
DE
ENERGIA
DEPENDE
DE
ENERGIA
MECANISMO DE ACCIN
Resistencia Bacteriana
MECANISMOS DE RESISTENCIA

Disminucin de la afinidad por el sitio de accin
Poca relevancia clnica

Disminucin de la penetracin del antibitico
Membrana externa: Clnicamente poco importante
Membrana interna: anaerobias

Inactivacin con enzimas microbianas
No atraviesan la pared bacteriana
No se unen al ribosoma
Enzimas son: fosfotransferasas, adeniltransferasas y acetiltransferasas

Transferencia de las resistencias
Transmitida por plsmidos: bacterias de igual y distinta especie
Frecuente en enterococos

Reduccin del acceso de los Aminoglucsidos al Citoplasma Bacteriano
Penetracin de aminoglucosidos depende de la actividad de un transportador y es un
proceso que consume energa
Alteraciones de sistema de transportes
PROTEINAS TRANSPORTADORAS
Disminucin de produccin de energa
Cierre de canales Inicos
Defecto en vas de fosforilacion del ADP
SINTESIS DE ENZIMAS BACTERIANAS
Modifican la estructura qumica de aminoglucosidos
Bloqueo del paso del antibitico por la membrana
Formacin de un compuesto inactivo
tipos
Acetiltransferasa acetila el grupo amino
Adeniltransferasas adenila el grupo hidroxilo (nucletido)
Fosfotranseferasas fosforila el grupo hidroxilo
ALETRACIONES DE PUNTOS DE UNION RIBOSOMAL

Estreptomicina mutacin de la protena s12

Protena aberrante
sin capacidad
de unin
al aminoglucsido
RESISTENCIA BACTERIANA
Enzimas son: fosfotransferasas, adeniltransferasas y acetiltransferasas
ESPECTRO BACTERIANO
Tiene bajo espectro
Gram (-) de preferencia
Gram (+) si se combinan con otros antibiticos
No tiene actividad frente a anaerobios
Ampicilina + Gentamicina = Lysteria Monocytogenes
Penicilina + Gentamicina= Enterococo
Estreptomicina.Kanamicina.Amikacina=Mycobacterium Tuberculosis
AMINOGLUCOSIDOS
PSEUDOMONAS
PROTEUS
E.COLI
KLEIBSIELLA
ESPECTRO BACTERIANO
GENTAMICINA SERRATIA
AMINOGLUCOSIDO
PSEUDOMANA
( AURIGINOSA)
PSEUDOMONA
AURIGINOSA
TOBRAMICINA
BETA
LACTAMICO
Actividad frente a Gram positivos, incluyen: estafilococos; enterococos y
estafilococos. Asociados a betalactmicos y glucopptidos
EFECTOS ADVERSOS (nefrotoxicidad)
Caractersticas de nefrotoxicidad
- Insuficiencia renal aguda no oliguria.
- Disfuncin tubular proximal.
* Enzimuria, glucosuria y proteinuria
de bajo grado.
- Hipomagnesemia, hipocalcemia y
hipokalemia.
- Recuperacin de la funcin renal en
las siguientes semanas.
Factores
.-Edad avanzada.
.-Enfermedad renal de base
.-Duracin de la terapia mayor de 10 das.
.-Administracin simultnea de otros
EFECTOS ADVERSOS (ototoxicidad)
.-VESTIBULAR (vrtigos)
.-COCLEAR (sordera)
Se correlaciona con:
Cantidad total dosis administrada
Tiempo por encima del nivel
crtico
Neomicina el ms txico
Estreptomicina el menos txico
Potenciada por vancomicina,
cisplatino,ciclosporina,furosemida
eliminacin AG OTOTOXICIDAD
EFECTOS ADVERSOS
(bloqueo neuromuscular)
.-La amikacina, pueden actuar en
la placa motora de 2 maneras:
competicin pre sinptica con el
calcio, lo que evita su
participacin en la liberacin de
acetilcolina, y bloqueando
receptores colinrgicos pos
sinpticos.

.-Esto se producir cuando las
concentraciones son muy altas

.-INYECCIN INTRAVENOSA
APLICACIONES TERAPEUTICAS

ESTREPTOMICINA (tuberculosis)
GENTAMICINA, NETILMICINA, TOBRAMICINA
(endocarditis bacteriana)
APLICACIONES TERAPEUTICAS

GENTAMICINA + AMINOPENICILINAS
(INFECCIONES URINARIAS)
AMIKACINA
(NEUMONIA)
INDICACIONES
1) Estreptomicina
La va intramuscular.
Para evitar el desarrollo de resistencia bacteriana, la estreptomicina rara vez es
utilizada por ms de 10 das (excepto en tuberculosis y en endocarditis bacteriana).
La dosis normal es de 15 mg/kg/24 h.
Su concentracin mnima inhibitoria es de 2,000mg/L.
2) Gentamicina.
Puede ser administrada como ungento, crema, intramuscular, intravenosa o subcutnea.
En pacientes con dilisis peritoneal continua ambulatoria (generalmente en combinacin
con vancomicina, y con un ajuste gradual de la dosis).
Se ha reportado el uso exitoso de gentamicina transtraqueal en pacientes con
traqueotoma y neumona
3) Tobramicina y amikacina.
Se pueden dar va intravenosa o intramuscular.
La amikacina se utiliza en micro nebulizaciones en pacientes con ventilacin mecnica
asistida y neumona grave asociada, sobre todo por Pseudomonas aeruginosa.
La dosis diaria de amikacina en pacientes con funcin renal ntegra es de 15 mg/kg.
INDICACIONES
4) Netilmicina.
Puede darse va intravenosa o intramuscular.
La dosis para infecciones complicadas del tracto urinario es de 1.5-2 mg/kg cada 12 h,
mientras que la dosis para infecciones sistmicas graves es de 4-6.5 mg/kg cada 24h.
5) Neomicina.
Este medicamento est disponible en forma de cremas, ungentos y espray.
Tambin est disponible para administracin enteral, bajo las indicaciones ya descritas,
a dosis de 4-12 g diarios, dividida en varias tomas.
Estreptomicina
Amikacina
Gentamicina
Neomicina
Un libro abierto es un cerebro que habla, cerrado un amigo que
espera, olvidado un alma que perdona, destruido un corazn que
llora.

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