Farmacodinamia para Enfermeria

FARMACODINAMIA
DR. Q.F. PEDRO JACINTO

HERVIAS
FARMACODINAMIA
rea de la Farmacologa que estudia el MECANISMO DE ACCION de los
frmacos y las modificaciones bioqumicas y fisiolgicas que stos producen en
el organismo.
Deben distinguirse 2 coneptos :
a) ACCION FARMACOLOGICA : modificaciones que producen los Frmacos
sobre las funciones del organismo, en el sentido de aumento (ESTIMULO) o
disminucin (DEPRESION) Los Frmacos nunca crean nuevas funciones,
slo las modifican.
b) EFECTO O RESPUESTA : manifestacin objetiva de la accin
farmacolgica, que puede detectarse con los resultados del observador o con
ayuda de aparatos sencillos (ejemplo : estetoscopio, tensimetro, termmetro
etc)

HERVIAS
AL EVALUAR EL EFECTO SE CONSIDERAN 3

CARACTERISTICAS:
a) INTENSIDAD.
b) DURACION
c) FRECUENCIA
I
N
T
E
N
S
I
D
A
D
E
F
E
C
T
O
DURACION
2
FRECUENCIA

HERVIAS
MODO DE ACCION :
Es el proceso fisiolgico que explica la accin farmacolgica
ORGANO EFECTOR :
Es aqul donde se produce el efecto
Ejemplo : ADRENALINA
ACCION FARMACOLOGICA : SIMPATICOMIMETICA

EFECTO FARMACOLOGICO : PRESOR (AUMENTA LA PA)
MODO DE ACCION
ORGANO EFECTO
: VASOCONSTRICCION
: VASOS SANGUINEOS

HERVIAS
CLASES DE FARMACOS
Segn su accin farmacolgica existen 2 tipos de frmacos:
a) FARMACOS INERTES O PLASCEBOS :
son aquellos que
carecen de accin farmacolgica , no producen efectos fsicos, pero si
una respuesta biolgica por EFECTOS DE SUGESTION.
Son tiles en enfermedades funcionales sin base orgnica (psicolgica :
HIPOCONDRIACOS) Ejm : LACTOSA
b) FARMACOS DE ACCION DEFINIDA : son aquellos que ocasionan
efectos fsicos y psicosomticos (tienen tambin el efecto plascebo) el
que se usa para optimizar los resultados teraputicos.
Segn su mecanismo de accin pueden ser :
Los que actan mediante receptores
Los que no actan mediante receptores

HERVIAS
CARACTERES DE LA ACCION FARMACOLOGICA

:
1) SELECTIVIDAD : a pesar de distribuirse por todo el organismo, los
frmacos actan slo en los rganos que le son afines, as slo altera
al rgano afectado, sin alterar al resto del organismo.
2) REVERSIBILIDAD : las clulas recuperar sus funciones habituales al

suspenderse o dejar de estar en contacto el frmaco con las clulas.
Caracterstica de casi todos los frmacos.
3) IREVERSIBILIDAD : cuando las clulas no recuperan sus funciones a

pesar que el frmaco deja de estar en contacto con las clulas.

HERVIAS
TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA
ESTIMULACION : Aumento de la funcin de las clulas de un rgano,

aprato o sistema : Ejm : alcohol, cafeina
Toda estinulacin intensa provoca agotamiento y puede producir
depresin
DEPRESION : disminucin de la funcin de las clulas de un rgano,

aparato o sistema Ejm : Los anestsicos generales producen depresin
del SNC Si es exagerada puede producir paralisis o abolir las funciones
o muerte por sobredosis.
IRRITACION : estimulacin violenta que ocasiona lesin celular y
puede desencadenar una reaccin inflamatoria.
Ejm : Nitrato de Plata : produce irritacin que flocula las protenas
superficiales, lo que se conoce como CORROSION

HERVIAS
REEMPLAZO : accin de sustitucin : INSULINA

PERMISIVA : facultad de accionar la secrecin en otras clulas de
secreciones orgnicas o de favorecer la accin de otras sustancias, lo
cual no sera posible con su ausencia.
Ejm: Los antidiabticos orales : estimulan a las clulas beta del
Pncreas a secrecin de Insulina
ANTIINFECCIOSA : los antibiticos tienen estas acciones : atenan
(accin bacteriosttica) o destruyen (accin bactericida ) sin alterar las
funciones del huesped (el paciente)

HERVIAS
SITIO DE ACCION FARMACOLOGICA

A) ACCION LOCAL:
Ocurre en el lugar de administracin, sin que el frmaco penetre a la
circulacin ( ocurre a nivel de piel y mucosas)
A) ACCION SISTEMICA O GENERAL:

ocurre luego que el frmaco ingreso a la circulacin general y se
manifiesta en determinados rganos, de acuerdo a la afinidad.
A) ACCION INDIRECTA O REMOTA: se ejerce sobre un rgano que no

entra en contacto con el frmaco
Ejm: Expectorantes : irritacin gstrica : reflejo vagal : secrecin de moco a nivel bronquial.
Rubefaccin cutnea : Reflejo LOEWE : vasodilatacion cerebral

HERVIAS
MECANISMOS DE ACCION:
Es el conjunto de Procesos que se producen en la clula y que son la base de
dicha accin farmacolgica.
La Farmacologa Molecular estudia el mecanismo de accin, refirindolo a las
interacciones que ocurren entre las molculas del frmaco y las de la clula
DRDR.
JOSE
M. NOVOA
Q.F.
PEDROPIEDRA
JACINTO
HERVIAS
MECANISMO DE ACCION:
Debido a la multiplicidad de factores que intervienen en este proceso, an no
existe una teora universalmente aceptada; por esto, para explicar el
mecanismo de accin se recurre a 3 estudios:
A) ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA:
* GRADUAL : Potencia, Eficacia, Indice
Teraputico, Rango Teraputico etc
* CUANTAL : DE50%, DT5% y DL50%
B) ESTUDIO DE BIOFASE o LUGAR DE ACCION

C) ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

HERVIAS
ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS-RESPUESTA

Puede generar 2 tipos de respuesta :
a) RESPUESTAS GRADUALES: miden alguna propiedad o actividad.
Ejm : variacin de peso, de temperatura, de diuresis.
a) RESPUESTAS CUANTALES : o del todo o nada, Slo puede registrarse

como existentes o inexistentes.
Ejm : muerte, convulsiones, alivio del dolor

HERVIAS
El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la

respuesta, hasta un determinado lmite que es el efecto mximo.
HERVIAS
DOSIS EFECTIVA 50% (DE50%): es la dosis que produce el efecto deseado en el 50% de
pacientes
DOSIS TOXICA 50% (DT50%) : es la dosis que produce toxicidad en el 50% de animales de
experimentacin
DOSIS LETAL 50% (DL50%)
experimentacin
: es la dosis que produce letalidad en el 50% de animales de
DR.
PEDRO
DRQ.F.
JOSE
NOVOAJACINTO
PIEDRA
HERVIAS
POTENCIA: de un frmaco se define como

la dosis requerida para producir un
determinado efecto

HERVIAS
EFICACIA : se define como el mximo

efecto alcanzado por el frmaco, pero
independientemente de la dosis lo que
puede que se llegue a la DL50%.

HERVIAS
Caracterizacin de los efectos de los frmacos

ndice teraputico: Es la relacin o el cociente entre la DT50 y la DE50. Es
una medida de seguridad en teraputica clnica. Un ndice teraputico
amplio indica seguridad y manejo relativamente sencillo, lo contrario indica
peligrosidad
Verdadero ndice de seguridad: es la relacin entre la primera dosis que es

capaz de provocar la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la dosis
que es capaz de provocar un 99% de los efectos deseados (ED99). >
seguridad cuando la DE99 de los pacientes est ms alejada de la DL1.

HERVIAS
RANGO TERAPEUTICO:
Llamado tambin ventana teraputica es
el intervalo entre la DE50% y la DT50%
DE50%
2 MGS
DT50%
10 MGS
RANGO TERAPEUTICO

HERVIAS
B) ESTUDIO DE LA BIOFASE :
Biofase o FASE ACTIVA BIOLOGICA INDICA EL MEDIO EN EL CUAL UN frmaco esta
en posicin de interactuar con su receptor sin que intervengan barreras de difusin, es
decir designa el lugar donde el frmaco ejerce su accin.
SEGN LA NATURALEZA DE LA BIOFASE SE DISTINGUEN 2 TIPOS DE FARMACOS :
FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA:
Aquellos que siguen el principio de FERGUSON , es decir que la accin se logra por
medio FISICO, lo cual se alcanza por una actividad TERMODINAMICA, es decir,
alterando la temperatura de las clulas (sin participacin de receptores).
EJM : LOS ANESTESICOS GENERALES: ter, Cloroformo, ciclopropano.
FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA :
Aquellos que no siguen el principio de FERGUSON, es decir actan en Receptores por
mecanismo QUIMICO, lo cual le da especificidad y Selectividad. Se une el frmaco
(producto qumico) al receptor radical qumico. EJM: Los Neurotransmisores : Adrenalina
Noradrenalina, Acetilcolina. Adems : Histamina,

HERVIAS
C) ESTUDIO DE LOS RECEPTORES:

Los frmacos estn formados por molculas, y sus acciones resultan de su interaccin
con ciertas molculas celulares denominados receptores, cuya presencia explica la
SELECTIVIDAD DE ACCIN.

HERVIAS
Factores que modifican la accin de

los frmacos
EDAD: (Farmacologa embrionaria, fetal, del recin nacido , Pediatrica,
del Adulto y Geritrica)
PESO CORPORAL
SEXO : estrgenos hacen que se metabolice menos
PRESENCIA de ENFERMEDAD : renal o heptica
FACTORES GENTICOS: idiosincrasia
TOLERANCIA Y TAQUIFILAXIS
PRESENCIA DE OTROS FRMACOS:
A) antagonismo: qumico, fisiolgico y competitivo o farmacolgico
B) sinergismo de suma o de potenciacin

HERVIAS
DOSIS : La relacin entre dosis y magnitud del efecto

determina 2 conceptos:
a) SATURACION : significa que luego de alcanzar un
efecto mximo, este no puede sobrepasare an cuando
se aumente la dosis : Griseofulvina un antimictico su
dosis tope es 125 mgs, si uno da ms no aumenta la
Intensidad del efecto

HERVIAS
DOSIS :
b) ACCION BIFASICA :
Es cuando un frmaco causa efectos opuestos con dosis distintas.
EJM : PAPAVERINA : que a dosis convencionales causa relajacin
de toda la musculatura lisa, a dosis bajas o minidosis causa
estimulacin
ALCOHOL : a pequeas dosis causa euforia o estimulacin a
dosis grandes produce depresin

HERVIAS
Factores que modifican la

accin de los frmacos :edad
NIO:
ANCIANO
Absorcin: pH , vac. Gastrico

prolongado, inmadurez mucosas,
absorcin cutnea (estrato
corneo, hidratacin)
Distribucin: < unin a proteina
plasmticas
Metabolismo: inmadurez enzim.,
metab. +lento, t
Excrecin: filtracin G y secrecin T
en un 50%
Absorcin: funcin heptica, renal

y cerebral- pH G , vaciamiento G
(flujo intestinal 40% y flujo
sanguineo hepatico tambin)
Distribucin: albmina ( t Dz
y digoxina)
Metabolismo: oxidaciones, no se
afecta glucurono,
sulfoconjugacin ni acetilacin
Excrecin: funcin renal

HERVIAS
Factores que modifican la

accin de los frmacos
Peso: dosis se expresa en relacin al peso Mg./Kg.

Sexo
Presencia enfermedad
Factores genticos
Tolerancia
Hipersensibilidad
Interacciones farmacolgicas

HERVIAS
RAZA : algunos frmacos son ms txicos en ciertos

grupos tnicos : LA PRIMAQUINA puede causar anemia
hemoltica en sujetos de raza negra. EL
CLOROAMFENICOL puede causar Anemia Aplsica en
Norteamericanos
GESTACION : las variaciones metablicas y
hormonales provocan cambios en la Biotransformacin
de los frmacos EJM: dosis normales de
FENOBARBITAL puede alcanzar dosis txicas para la
gestante y el producto.

HERVIAS
ALIMENTACION : factor que determina el tiempo de latencia

del frmaco. La absorcin de los frmacos en el TGI es ms
rpida con el estmago vacio. EJM: frmacos con alimentos
ricos en carbohidratos se evacuan del estmago en 3.5 a 4
horas, en protenas en 4 a 5 horas y en grasas 4 a 6 horas.
CLIMA, FRIO Y ALTITUD : Se requieren menos dosis de

alcohol en la Sierra para provocar el mismo efecto en la Costa
(la altitud , baja presin de oxigeno y la Presin baromtrica
dificultan la Biotransformacin del frmaco)

HERVIAS
TOLERANCIA :
Es una resistencia exagerada e inusual de carcter duradero que
poseen algunos sujetos a dosis ordinarias de un frmaco . EJM : se
necesita cada vez ms dosis para producir el mismo efecto : LA
MORFINA
ADAPTACION :
Resistencia o acostumbramiento a altas dosis de un frmaco. Se
adquiere por el uso crnico
EJM : los alcohlicos soportan mejor los efectos del alcohol.
TAQUIFILAXIA : fenmeno de tolerancia que aparece rpidamente y es

muy fugaz (rpidamente reversible)
EJM : Dosis inicial de HAD (vasopresina) provoca un marcado aumento
de la PA, pero las dosis subsiguientes producen cada vez menos
respuesta, hasta que queda abolida.
HERVIAS
SENSIBILIZACION :
Concepto opuesto a Tolerancia, es decir , se requieren dosis cada vez
menores para lograr un mismo efecto
EJM : en perros una dosis inicial de morfina (5 mgs/Kg) provoca un
determinado efecto que luego se alcanza con menos dosis.
INTOLERANCIA O HIPERSUSCEPTIBILIDAD : se da cuando una dosis
usual provoca efectos CUANTITATIVAMENTE exagerados en individuos
predispuestos genticamente.
EJM: LA SUCCINILCOLINA : produce paro respiratorio por paralisis
(bloqueador neuromuscular) en ciertos pacientes
IDIOSINCRACIA : cuando un frmaco produce efectos
CUALITATIVAMENTE diferentes a los usuales en sujetos predispuestos
genticamente.EJM: Primaquina causa anemia Hemoltica y el
Cloramfenicol Anemia Aplasia

HERVIAS
ALERGIA MEDICAMENTOSA :
Cuando un frmaco produce efectos CUANTITATIVA o

CUALITATIVAMENTE diferentes a los usuales en sujetos
previamente sensibilizados a dicho frmaco
EJM : Un paciente recibe una dosis de PENICILINA y luego de
sensibilizarse con las primeras dosis hace un SHOCK
ANAFILACTICO a las subsiguientes dosis. Se involucran
mecanismos Inmunolgicos. La idiosincracia es a la primera
dosis, no requiere sensibilizacin

HERVIAS
Factores .. : causas farmacocinticas que

elevan niveles plasmticos
Factores que modifican la eliminacin
- funcin renal
- Modificacin metabolismo
Factores - Genticos - Ambientales
Factores que Metabolismo de Primer Paso:Disminucin flujo heptico: ej Cirrosis,
Alcohol- hepatitis - Insuficiencia cardaca

HERVIAS
Factores que modifican la accin de los

frmacos : VIAS DE ADMINISTRACIN
1. VIA DIGESTIVA
a. VIA ORAL: Mucosa oral,
Gstrica, Intestinal.
b. VIA RECTAL: Mucosa
rectal.
2. VIA PARENTERAL
a. Via s.c. b. Via i.v.
c. Via i.m. d. Via i.d.
e. Via i.a. f. Via i.t.
g.Via i.p; h.v.subconjuntival
3. VIA RESPIRATORIA.
Mucosa Alveolar y Bronquial.
4. VIA TPICA
Mucosa Nasal.
Mucosa Conjuntival.
Mucosa Vaginal.
Mucosa Uretral.
Piel - IONTOFORESIS.
j.Via intravtrea

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VIAS DE ADMINISTRACIN
VIA
BIODISPONIBILIDAD
(%)
Intravenosa
100 (por definicin)
Intramuscular
75 a < 100
A menudo son posible volmenes grandes;

puede ser dolorosa
Subcutnea
75 a < 100
Volmenes menores que en la IM; puede ser

dolorosa
Oral
5 a <100
La ms conveniente; el efecto de primer paso

puede ser significativo
Rectal
30 a < 100
CARACTERISTICAS
De inicio ms rpido
Menos efecto de primer paso que en la oral
Inhalacin
5 a < 100
A menudo de inicio muy rpido
Transdrmica
80 a < 100
Por lo general, absorcin muy lenta; usada por

carecer de efecto de `primer paso, tiempo
de accin prolongado

HERVIAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Es la influencia que ejerce un medicamento sobre el comportamiento o eficacia de otro,
cuando ambos se administran simultneamente.
Esto puede originar que los medicamentos se potencien o antagonicen o eventualmente que
surjan otros efectos que pueden ser calificados como interacciones adversas.
Segn el nivel donde se efecten las interacciones, stas pueden ser :
INTERACCIONES FARMACEUTICAS
INTERACCIONES FARMACOCINETICAS
INTERACCIONES FARMACODINAMICAS
Las interacciones pueden producir efectos benficos o deletreos, su conocimiento permite

evitar Reacciones Adversas a Medicamentos (RAM)

HERVIAS
I.-)INTERACCIONES FARMACEUTICAS
Tambin denominada INCOMPATIBILIDAD FARMACOLOGICA, son
reacciones que se producen IN VITRO, antes de administrar los
frmacos y que se deben a incompatibilidad fisicoqumica entre ellos
o entre el frmaco y el vehiculo del otro.
Generalmente dan origen a inactivacin de ambos. Tiene especial
relevancia cuando se administran antibiticos por va EV.
EJM : La inactivacin que ocurre cuando se mezcla PENICILINA G
con ESTREPTOMICINA, LINCOMICINA, ERITROMICINA,
ADRENALINA.

HERVIAS
II.-) INTERACCIONES FARMACOCINETICAS

Son reacciones que suceden IN VIVO cuando un medicamento altera la
absorcin, Distribucin, metabolismo y Excrecin de otra , aumentando o
disminuyendo la cantidad de medicamento en el sitio de accin.
Estas reacciones no son siempre previsibles, pues algunas solo afectan a cierto
grupo de pacientes.
Estas interacciones se pueden dar a diversos niveles:

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AFECTANDO LA ABSORCION : un frmaco puede limitar parcial o

totalmente la absorcin de otro o puede facilitar su absorcin, llegando a
alcanzarse concentraciones sricas altas y txicas.
EJEMPLO : ALTERANDO LA ABSORCION
Los anticidos que contienen Ca++ y otros cationes metlicos forman
quelatos con la tetraciclina impidiendo su absorcin
Los anticidos reducen la absorcin de ciertos antimicrobianoscomo
Penicilinas, Tetraciclinas, Acido Nalidxico, Nitrofurantoina, Sulfonamidas.
La Colestiramina adsorbe e inhibe la absorcin de Tiroxina, Glucsidos
cardicos, Warfarina, Corticoesteroides y otros frmacos.

HERVIAS
AFECTANDO LA DISTRIBUCION:
Dos medicamentos pueden competir por unirse a la misma protena plasmtica,
de tal forma que uno de ellos es desplazado de su ligazn, aumentando su
fraccin libre con lo que aumenta su accin, que puede alcanzar niveles txicos.
EJEMPLOS :
La fenilbutazona, sulfonamidas y tolbutamina desplazan a la Warfarina de su
unin proteica, potenciando su efecto anticoagulante

HERVIAS
AFECTANDO EL METABOLISMO:
Algunos frmacos pueden inducir o inhibir los Sistemas Microsomales
hepticos encargados de metabolizar otros frmacos, aumentando o
disminuyendo sus niveles plasmticos.
EJEMPLOS :
INDUCTORES ENZIMATICOS : ms importantes son los Barbitricos,
algunos antiepilpticos y la Rifampicina.
Que al inducir el metabolismo de algunos frmacos puede disminuir su
biodisponibilidad (menor cantidad de frmacos.
INHIBIDORES ENZIMATICOS :los que inhiben al CITOCROMO P450
Y LOS INHIBIDORES DE LA MAO
Los que incrementan los niveles sricos de los frmacos pudiendo
alcanzar niveles txicos

HERVIAS
FARMACOS QUE INTERACTUAN
RESULTADOS DE LA INTERACCION
INDUCCION ENZIMATICA
Warfarina
Barbitricos
Reduccin del efecto

anticoagulante
Anticonceptivos
Barbitricos
Fenitona
Reduce la confiabilidad
del anticonceptivo
Rifampicina
Corticoesterodes
Fenitona
Reduce el efecto de los

corticoesterodes
INHIBICION ENZIMATICA
Fenitoina
Cloroamfenicol
Aumenta el efecto de la
fenitoina con riesgo de
intoxicacin
Warfarina
Disulfiran
Aumenta nivel srico de

Warfarina con riego de
sangrado

HERVIAS
AFECTANDO LA EXCRECION RENAL:

Frmacos con ph cido disminuyen su
excrecin en orina cida y la aumentan en
orina alcalina : Ac. Acetlsaliclico y Barbitricos
Frmacos con ph alcalino aumentan su
excrecin cuando se acidifica la orina Ejemplo:
anfetaminas y quinidinas
El Probenecid puede competir con la
Reabsorcin tubular activa de las Penicilinas,
aumentando su TVM.

HERVIAS
III.-) INTERACCIONES FARMACODINAMICAS

Son interacciones que ocurren IN VIVO entre medicamentos que tienen
efectos farmacolgicos similares o antagnicos.
Ocurren por la administracin simultnea de frmacos que compiten por el
mismo receptor, o que actan en el mismo sistema farmacolgico.
Estas interacciones son usualmente previsibles si se conocen las acciones
farmacolgicas de los medicamentos
Interacciones Farmacodinmicas:
SINERGISMO : 1) De sumacin
2) De potenciacin
3) De facilitacin
ANTAGONISMO :
1) Antagonismo competitivo 2) Antagonismo no competitivo
3) Dualismo competitivo y 4) Antagonismo por neutralizacin
HERVIAS
SINERGISMO :
Consiste en el aumento cualitativo del efecto de un frmaco debido a la
administracin simultnea de otro. Existen 3 tipos de sinergismo :
a) De sumacin :
A (efecto 1) + B (efecto 2) = A+B (efecto 3)

La accin combinada de los frmacos es igual a la suma de las acciones
individuales de cada frmaco. Ejm: al unir AAS y Fenacetina (se obtiene
un efecto antipirtico de sumacin)
Para que exista sinergismo de sumacin es necesario que los Frmacos

sean Agonstas, es decir que deben poseer :
La misma afinidad (actan en el mismo receptor)
La misma actividad intrnseca (mismo efecto)

HERVIAS
b) S. de potenciacin:
La accin combinada de los frmacos es mayor que la suma de las
acciones individuales de cada frmaco :

A (efecto 1)+ B (efecto 1) = A+B (efecto 6)
Para que ocurra Sinergismo de potenciacin los frmacos deben ser :
No agonstas (deben actuar en diferentes receptores
Produzcan el mismo efecto.
El resultado de esta unin se le denomina ISOBOLES DE LOEWE y
que sucede por ejemplo a juntar:
EL TRIMETROPIN + SULFAMETOXAZOL
El cual potencia su accin aproximadamente 300 veces.

HERVIAS
c) S. de facilitacin :
Existe cuando un frmaco inactivo en un sentido puede aumentar

cualitativamente o cuantitativamente la respuesta de otro frmaco
que si es activo en ese sentido.
Por ejemplo si damos 2 frmacos, un frmaco A (cuyo efecto es
nulo) y otro frmaco B (cuyo efecto es como 1). Existir facilitacin
cuando el efecto de la asociacin sea 1 o mayor de 1
A (efecto nulo) + B (efecto 1) = A+B

Si
>1
A(1) + B(1) = A+B (2) : SUMACION
S A(1) + B(1) = A+B (5) : POTENCIACION

HERVIAS
VENTAJAS DEL SINERGISMO:

Permite administrar dosis menores de los frmacos
Puede disminuirse y evitarse los efectos secundarios o colaterales o
deletreos de los 2 frmacos al administrar dosis menores de frmacos.
Puede aliviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos.
Ejemplo : asociar un frmaco de accin rpida con otro de accin
prolongada, se logra inicio rpido de la accin y duracin del efecto.

HERVIAS
ANTAGONISMO :
a) A. competitivo (reversible)
Ocurre al administrar 2 frmacos uno AGONISTA y otro
ANTAGONISTA.
Ambos poseen la misma afinidad (actan en el mismo receptor)
Slo el agonista posee actividad intrnseca (tiene efecto)
El antagonsta carece de actividad intrnseca (no tiene efectos)
EJM : La Atropina bloquea los

receptores de la Acetilcolina
(Neurotransmisor Parasimptico) y
disminuye su accin al no tener
accin. Lo que hacen al final es
bloquear el receptor

HERVIAS
b) Antagonismo no competitivo
Ocurre al administrar 2 frmacos no agonistas, es decir, que se caracterizan por
:
Poseer distinta estructura qumica
Poseer distinta afinidad (actan en receptores diferentes )

Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente,

HERVIAS
C) Dualismo Competitivo
Ocurre al administrar 2 frmacos agonistas, uno de accin parcial (por decir
efecto 1) y otro total (por decir efecto 3), que poseen las siguientes
caractersticas:
Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (actan en el mismo
receptor)
Ambos tienen la misma actividad intrnseca (los mismos efectos), pero ejercen
acciones de distinta magnitud
Aqu se aplica el termino FENOMENO DE MASA : es decir si se agrega ms
frmaco de accin parcial, por cubrir ms receptores tendr un menor efecto

HERVIAS
d) Antagonismo por Neutralizacin

Ocurre cuando 2 frmacos se combinan entre s para formar un compuesto
inactivo, que por lo general se excreta fcilmente del organismo.
VENTAJAS DEL ANTAGONISMO

Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos de los
frmacos.
En caso de EXTIRPACION QUIRURGICA DE AMIGDALAS,
se administra Atropina , que disminuye la salivacin y la
sensacin nauseosa, al inyectar la Xilocana o anestsico.
HERVIAS
Cada ser humano es nico e

irreproducible.
Son innumerables las condiciones
que afectan la respuesta
farmacolgica?
HERVIAS
FARMACODINAMIA
FARMACO
Captacin y
transduccin
de la seal
Modulaci
n de la
funcin
Acciones
No
Deseadas
Acciones
Deseadas
EFECTO
ADVERSO
HERVIAS
Acciones
Txicas
Selectivas
EFECTO
TERAPEUTI
CO
A que llamamos
Farmacodinamia?
Es el estudio de los mecanismos de
accin y efectos de los frmacos en los
sistemas corporales, desde el nivel
sistmico al nivel molecular.

HERVIAS
Farmacodinamia:
-El Efecto bioqumico-fisiolgico que desarrolla el
Frmaco en el organismo
-El efecto es consecuencia de la interaccin con
componentes de estructura macromolecular:
Mecanismo de Accin
-El mecanismo de accin se evala a nivel molecular: el
Frmaco interacta con otras molculas Receptor-,
originando la accin farmacolgica

HERVIAS
La accin farmacolgica
Modificacin o cambio o proceso que se
pone en marcha en presencia de un
frmaco.
Puede ser un proceso bioqumico, una
reaccin enzimtica, un movimiento de
cargas elctricas, un movimiento de ca2+
a travs de las membranas... Da lugar a
una modificacin observable, que es el
efecto farmacolgico.
HERVIAS

HERVIAS
El efecto farmacolgico
Manifestacin observable que parece despus
de una accin farmacolgica. No hay efecto sin
accin y cada accin comporta un efecto, pero
nunca es 1 a 1.
Se debe a la interaccin entre el medicamento y
los componentes especficos del organismo
llamados receptores.
Ej: Salbutamol broncodilatador para los
problemas asmticos. Se une a los receptores
2 adrenrgicos y es agonista. Estos receptores
son estimulados por la adrenalina y el
Salbutamol. El salbutamol es un mimtico de la
adrenalina. El acoplamiento frmaco-receptor,
pone en marcha un sistema de transporte inico
que causa una dilatacin de los bronquios. El
resultado observable es el efecto
broncodilatador.
HERVIAS
De acuerdo al tipo de
efecto preponderante
de un frmaco,
farmacodinmicament
e se les clasifica en:
Agonistas
farmacolgicos, si
produce o aumenta el
efecto.
Antagonistas
farmacolgicos, si
disminuye o elimina el
efecto.
HERVIAS
Dianas Moleculares de los

Frmacos.
Receptores.
Enzimas.
Molculas portadoras.
Canales Inicos.
Dianas peculiares (metales pesados,
protenas del surfactante)
cidos Nucleicos
HERVIAS
El Receptor Farmacolgico:
-Molcula, generalmente proteica, ubicada en la clula
en un rea fisiolgica concreta Lugar de Accin del
Frmaco-Estructuralmente Especfica para un
mediador interno hormona,autacoide-, al que el
Frmaco mimetiza y con el que compite
-La Unin qumica con el Receptor es, en general
Reversible (fuerzas de van der Waals, puentes de H,
hidrofilia/fobia), y raramente irreversible (enlace
covalente

HERVIAS
RECEPTOR
Es una macromolcula proteica diana con
la que se une un frmaco endgeno o
exgeno para iniciar una respuesta
celular.
Esta conectado a elementos de
respuestas celulares, como enzimas,
segundos mensajeros o canales inico
HERVIAS
RECEPTOR
Estructuralmente pueden ser o no
especficas para una droga.
Forman el complejo frmaco- receptor, las
uniones son lbiles y reversibles.
Al unirse, el receptor sufre una
transformacin configuracional, ya sea por
s misma o por segundos mensajeros.
Luego se origina la respuesta funcional de
la clula o efecto farmacolgico.
HERVIAS
RECEPTORES- Ubicacin
Se ubican en la membrana celular o
intracelularmente.
Entre los fosfolpidos de la membrana
celular sobresalen en el lado externo o
interno.
En estrecha relacin con otros
componentes intracelulares: enzimas,
canales inicos, protenas bomba.
Segundo mensajero: AMPc, IP3, y el
diacilglicerol (DAG).
HERVIAS
RECEPTORES- Ubicacin
Los receptores intracelulares se ubican
en citoplasma, mitocondrias o incluso en
el ncleo celular.
Citoslicos: esteroides.
Nucleares: al unirse a cromatina nuclear
estimula acitividad de RNA-polimerasa,
con la consiguiente transcripcin del DNA
y formacin de RNAm va a citoplasma y
origina la sntesis de protenas
estructurales, enzimticas o de secrecin.
HERVIAS
Interaccin Frmaco Receptor:

-Afinidad: capacidad de unin del Frmaco al Receptor
-Actividad Intrnseca: capacidad para producir la
accin, tras la unin al receptor
-Accin Farmacolgica: cambio concreto que provoca
el Frmaco
-Efecto Farmacolgico: manifestacin observable de la
Accin Farmacolgica
-Potencia: cantidad en peso- de Frmaco requerida
para un Efecto
-Tolerancia: prdida del Efecto, tras la administracin
de dosis repetidas (Taquifilaxia: si se desarrolla
rpidamente)
HERVIAS
Caractersticas de la Interaccin
Frmaco- Receptor.
AFINIDAD
1. Capacidad de unin o fijacin del
frmaco al receptor.
2. Depende de propiedades moleculares de
la droga.
3. Receptores estn en constante
produccin y recambio.
HERVIAS
EFICACIA.
1. Capacidad para producir la accin fsicofarmacolgica despus de la fijacin o
unin del frmaco.
2. Las caractersticas qumicas que
determina la eficacia de la droga son
diferentes a las que determina la eficacia
por el receptor.
3. Por ejemplo, puede un frmaco poseer
afinidad pero carecer de actividad
especfica.
HERVIAS
Definiciones
Afinidad es la tenencia a unirse a
receptores.
Eficacia: relacin entre ocupacin de
receptores y capacidad de iniciar
respuesta.
Actividad Intrnseca capacidad de un
slo complejo frmaco-receptor para
evocar una respuesta.
HERVIAS
Tipos de Frmacos segn

Interaccion
Agonistas: Poseen afinidad y eficacia.
Antagonista: Posee afinidad pero no
eficacia, contrarresta o bloquea receptor.
Agonista parcial: tiene afinidad y poca
eficacia.
Agonista antagonista: distintas afinidades,
uno ocupa primero receptor y antagoniza
al otro.
Agonista inverso: afinidad y eficacia pero
efecto es contrario
al del agonista.
HERVIAS
Intensidad del efecto

farmacolgico
Nmero de receptores ocupados: a mayor
cantidad mayor efecto.
Especificidad de receptores: a mayor
especificidad, mayor efecto.
Cintica del recambio de receptores: a
mayor recambio mayor efecto.
Cantidad de droga administrada: a mayor
cantidad mayor efecto.
HERVIAS
MECANISMO DE ACCION DE LAS

DROGAS
Conjunto de procesos que se producen en

las clulas debido a las acciones de los
frmacos en el organismo.

HERVIAS
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Es la manera en la que interactan 2 o
ms frmacos al administrarse a un
mismo paciente.
Efectos independientes sin alteraciones.
-Sinergismo
-Antagonismo
HERVIAS
SINERGISMO
Es el aumento de la accin de un frmaco por
efecto de otro. Sucede generalmente cuando
ambos frmacos actan de manera similar.
-Sinergismo de suma.
Respuesta igual a la suma de los efectos
individuales.
-Sinergismo de potenciacin.
Respuesta mayor a la suma de la accin de
ambos frmacos.
HERVIAS
ANTAGONISMO
Es la disminucin o anulacin total de la accin de un
frmaco a causa de otro.
-Antagonismo competitivo.
Se da cuando una sustancia con estructura qumica similar
a un frmaco, se une a los receptores de aquella e
impide la fijacin del frmaco.
-Antagonismo no competitivo.
Se da cuando 2 frmacos de estructura distinta se unen a
receptores distintos e inducen efectos opuestos.
HERVIAS
AGONISMO
Agonista: Frmaco o compuesto con
estructura similar a alguna sustancia, con
capacidad para unirse a los receptores de
dicha sustancia e iniciar una respuesta.
Las sustancias que son parcialmente
eficaces como agonistas se llaman
agonistas parciales.
HERVIAS
Los receptores pueden tener 2 configuraciones: activa

(Ra) e inactiva (Ri).
Estos 2 estados se mantienen en equilibrio y dan como
resultado que no se produzca un efecto.
La magnitud con la que el equilibrio se desva hacia la
parte activa o inactiva depende de la afinidad relativa del
frmaco por alguna de estas 2 modalidades.
Un frmaco con mayor afinidad por Ri dar como
resultado un efecto opuesto, por esto se le llama
agonista inverso. DR. Q.F. PEDRO JACINTO
HERVIAS

HERVIAS
FACTORES ESPECIALES QUE

MODIFICAN LA ACCION
FARMACOLOGICA:
TOLERANCIA
TAQUIFILAXIA
SENSIBILIZACION
INTOLERANCIA
IDIOSINCRASIA
ALERGIA
RAM
IATROGENIA
HERVIAS
ANTDOTO
Sustancia capaz de inhibir la accin de un txico.
-QUIMICO
Cuando 2 drogas se unen en el organismo y se convierten
en una forma inactiva que ya no puede ejercer ninguna
accin farmacolgica.
-FARMACOLOGICO
Cuando un frmaco produce una accin opuesta a la
ejercida por un veneno pero sin actuar directamente
sobre l (antagonismo competitivo y no competitivo).
HERVIAS
ACUMULACION Y TOLERANCIA
Acumulacin:
Se da cuando se administra un frmaco en
periodos tales que el cuerpo no puede eliminar
una dosis antes de administrar la otra.
Tolerancia:
Es la resistencia que presenta el organismo, ante
dosis ordinarias, para responder a la accin de
un frmaco.
HERVIAS
TIPOS DE TOLERANCIA
*Tolerancia de especie
Se refiere a la resistencia propia de alguna especie.
*Tolerancia congnita.
Tolerancia natural de un ser vivo a ciertas drogas.
*Tolerancia adquirida.
Es la que se produce en un individuo por el empleo continuado de una
droga.
*Tolerancia cruzada.
Es la tolerancia a una droga que se extiende a otras qumicamente
relacionada.
HERVIAS
MECANISMO DE LA
TOLERANCIA
PSEUDOTOLERANCIA:
1) Absorcin deficiente en el tracto digestivo
2) Excrecin rpida de la droga. (Va Renal)
TOLERANCIA REAL:
1)Rpida inactivacin de la droga en el
organismo.
2) Tolerancia celular: adaptacin de las clulas
de organismo a una droga.
HERVIAS
INTOLERANCIA O
HIPERSENSIBILIDAD
Consiste en la respuesta exagerada ante
un frmaco producida por una dosis
ordinaria.
TAQUIFILAXIA.
Es la respuesta cada vez menos intensa
hasta ya no producir ninguna accin
farmacolgica.
HERVIAS
REACCION ADVERSA
MEDICAMENTOSA
Cualquier reaccin nociva no intencionada
que aparece a dosis normalmente usadas
en el ser humano para profilaxis,
diagnstico o tratamiento o para modificar
funciones fisiolgicas

HERVIAS

HERVIAS

HERVIAS
CARACTERISTICAS DE LOS
FARMACOS
Afinidad
Es la medida de probabilidad de que una molcula se una a su
receptor.
Potencia
Cantidad relativa de una droga para producir un efecto teraputico
deseado.
Eficacia
Capacidad de un frmaco para producir un efecto teraputico deseado.
Actividad Intrnseca.
Es la efectividad de un frmaco para producir accin despus de
unirse a su receptor.

HERVIAS
MECANISMO DE ACCION

HERVIAS
TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

HERVIAS
CARACTERISTICAS QUE MODIFICAN LA

ACCION FARMACOLOGICA

HERVIAS
Factores que modifican el

efecto farmacolgico
DOSIS PRESCRITA
Cooperacin del paciente
Errores de medicacin
Pocos pacientes siguen

correctamente las instrucciones de
administracin de un medicamento
recomendadas por el mdico.
La confianza del paciente es
necesaria, pues a medida que sta
aumente, as tambin aumentar
la responsabilidad del mdico para
proveer su ayuda profesional.

HERVIAS
DOSIS
ADMINISTRADA
Ritmo y magnitud
de la absorcin
Tamao y
composicin
corporal
Distribucin en
fluidos biolgicos
Unin en plasma y
tejidos
Ritmo de
eliminacin
HERVIAS
Edad. Es indispensable tomar

precauciones especiales con los
nios, en particular al administrar
hormonas u otros frmacos que
influyan el crecimiento y desarrollo.
Dadas las diferencias entre los
volmenes relativos de fluidos
biolgicos, menor unin a las
protenas plasmticas, inmadurez de
las funciones renal y heptica, etc., de
nios prematuros o muy pequeos es
forzoso ajustar las dosis. Los ancianos
pueden tener respuestas anormales
por incapacidad para inactivar o
eliminar frmacos o por alguna
patologa agregada.
HERVIAS
Sexo. En ocasiones las

mujeres son ms
susceptibles a los efectos
de una dosis dada del
frmaco, quiz por
tener menor masa
corporal. Durante el
embarazo,
particularmente en el
primer trimestre, debe
evitarse todo tipo de
frmacos que puedan
afectar al feto.
HERVIAS
Horarios de administracin.
De particular importancia
en la administracin oral
son los irritantes en las
comidas, los sedantes o
estimulantes en relacin
con el ciclo sueo-vigilia y
los ritmos biolgicos en
general.Pueden existir
diferencias hasta del 100%
en la intensidad del efecto
medicamentoso a una
misma dosis, dependiendo
del horario en la que el
frmaco se administre.

HERVIAS
Tolerancia. Se refiere a la
disminucin del efecto
farmacolgico despus de la
administracin repetida de una
misma dosis, o a la necesidad de
aumentar la dosis para obtener el
mismo efecto farmacolgico que se
consigue al iniciar el tratamiento.
Cuando sta aparece puede
existir tambin tolerancia cruzada,
relativos a los efectos de frmacos
semejantes que interactan con el
mismo sitio receptor.

HERVIAS
Variables fisiolgicas. El
balance
hidroelectroltico, el
equilibrio cido-bsico,
la temperatura corporal y
otras variables
fisiolgicas son capaces
de alterar el efecto
farmacolgico.
HERVIAS
Factores patolgicos. La
existencia de alguna
enfermedad puede modificar
la respuesta farmacolgica.
Desde los casos evidentes de
disfuncin heptica o renal,
en los que el peligro de
toxicidad por acumulacin es
claro, hasta casos ms
sutiles como las deficiencias
nutricionales (frecuentes en
nuestro medio), hormonales,
etctera.
HERVIAS
Idiosincrasia farmacolgica (reactividad anormal a

un frmaco genticamente determinada),
encontramos varios tipos de respuestas: efectos
irregularmente prolongados, mayor sensibilidad al
frmaco, efectos totalmente nuevos, capacidad de
respuesta disminuida, distribucin anormal del
agente en el organismo, etc. La base gentica de
estas alteraciones incluye las deficiencias
enzimticas, la produccin de protenas
anormales, molculas transportadoras alteradas o
receptores modificados estructuralmente.
HERVIAS
Los casos de resistencia

adquirida (estado de
insensibilidad o sensibilidad
disminuida a frmacos que
en general producen
inhibicin del crecimiento o
muerte celular) que se
observan frecuentemente
con antibiticos, en
particular en el medio
hospitalario, deben ser
tratados en forma especial.
HERVIAS
CONCENTRACIN EN EL SITIO DE
ACCIN
Variables fisiolgicas
Factores patolgicos
Factores genticos
Interaccin con otros frmacos
Desarrollo de tolerancia

HERVIAS
INTENSIDAD DE EFECTO
Interaccin frmaco-receptor
Estado funcional
Efectos placebo
Efectos placebo. Estos se asocian con la toma de cualquier
frmaco, inerte o no, y se manifiestan frecuentemente con
alteraciones del estado de nimo y cambios funcionales
relacionados con el sistema nervioso autnomo. Es
necesario en este aspecto hacer algunas distinciones:
placebo puro es cualquier sustancia esencialmente inerte
(p. ejem., cpsulas de lactosa, inyecciones de solucin
salina); placebo impuro se refiere a una sustancia con
propiedades farmacologicas bien establecidas pero que se
emplea a dosis insuficientes para producir un efecto
propio.
HERVIAS

Farmacodinamia para Enfermeria

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FARMACODINAMIA

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

AL EVALUAR EL EFECTO SE CONSIDERAN 3

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

ACCION FARMACOLOGICA : SIMPATICOMIMETICA

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

CARACTERES DE LA ACCION FARMACOLOGICA

2) REVERSIBILIDAD : las clulas recuperar sus funciones habituales al

3) IREVERSIBILIDAD : cuando las clulas no recuperan sus funciones a

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

ESTIMULACION : Aumento de la funcin de las clulas de un rgano,

DEPRESION : disminucin de la funcin de las clulas de un rgano,

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

REEMPLAZO : accin de sustitucin : INSULINA

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

SITIO DE ACCION FARMACOLOGICA

A) ACCION SISTEMICA O GENERAL:

A) ACCION INDIRECTA O REMOTA: se ejerce sobre un rgano que no

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

B) ESTUDIO DE BIOFASE o LUGAR DE ACCION

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS-RESPUESTA

a) RESPUESTAS CUANTALES : o del todo o nada, Slo puede registrarse

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la

: es la dosis que produce letalidad en el 50% de animales de

POTENCIA: de un frmaco se define como

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

EFICACIA : se define como el mximo

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

Caracterizacin de los efectos de los frmacos

Verdadero ndice de seguridad: es la relacin entre la primera dosis que es

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

C) ESTUDIO DE LOS RECEPTORES:

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

Factores que modifican la accin de

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

DOSIS : La relacin entre dosis y magnitud del efecto

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

Factores que modifican la

Absorcin: pH , vac. Gastrico

Absorcin: funcin heptica, renal

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

Factores que modifican la

Peso: dosis se expresa en relacin al peso Mg./Kg.

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

RAZA : algunos frmacos son ms txicos en ciertos

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

ALIMENTACION : factor que determina el tiempo de latencia

CLIMA, FRIO Y ALTITUD : Se requieren menos dosis de

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

TAQUIFILAXIA : fenmeno de tolerancia que aparece rpidamente y es

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

Cuando un frmaco produce efectos CUANTITATIVA o

DR. Q.F. PEDRO JACINTO

Factores .. : causas farmacocinticas que

DR. Q.F. PEDRO JACINTO