Anestsicos

Generales, Locales y
Regionales
CD EDUARDO DE LA PEA SAAB

TIPOS DE ANESTESICOS
GENERAL
ESTADIOS DE PROFUNDIDAD
MAS COMUNES

Los agentes anestsicos administrados pasan a la

sangre y son transportados al sistema nervioso
central produciendo una depresin descendente:
Centros corticales y psquicos

Ganglios basales y cerebelo

Medula espinal

Centros medulares

PRIMER ESTADO

ANALGESIA

-Desde inicio de la induccin

-Hasta la prdida de la conciencia

SEGUNDO ESTADO

EXITACION

- Desde la prdida de la conciencia

- Hasta el comienzo de la respiracin regular
(Tos, apnea, agitacin, deglucin, vmito)

TERCER ESTADO

ANESTESIA QUIRURGICA
- Desde el comienzo de la respiracin regular
- Hasta el Paro respiratorio
PRIMER
PLANO
-Respiracin regular

-Cesacin de los
movimientos de los
globos oculares

SEGUNDO
PLANO
-Cesacin de los
movimientos de los
globos oculares
-Comienzo de la
parlisis intercostal

TERCER
PLANO

CUARTO
PLANO

-Comienzo de la
parlisis intercostal

-Parlisis completa de
los intercostales

-Parlisis completa de
los intercostales

-Parlisis del diafragma

CUARTO ESTADO

SOBREDOSIFICACION

- Parlisis del diafragma

- Paro cardiaco

 Caractersticas :
Bajo peso molecular.
Alta liposolubilidad.
No tiene disociacin.
Eliminacin principalmente por va pulmonar.
Agentes de uso actual :
N2O
Halotano
Metoxiflurano
Enflurano
Isoflurano
Desflurano
Sevoflurano

ANESTESIA
INHALATORIA

ANESTESICOS
ENDOVENOSOS
Barbitricos: Tiopental, tiamilal y metohexital.
Usados para induccin anestsica general.
El metohexital tiene una depuracin rpida y no se
acumula ( mnima acumulacin despus de infusin
endovenosa)
El tiopental y tiamilal en infusin se acumula, y se
va eliminando lentamente.

PROPOFOL
Anestsico endovenoso mas usado.
No se acumula al usar infusin endovenosa
(mnima resaca)
Produce dolor al administrar EV (necesidad de
A. local previo)

PROPOFOL: APLICACIN CLINICA

Usado como inductor y/o mantenimiento
anestsico general (TIVA)
Dosis 1.5 a 2.5 mg/kg. Como inductor anestsico.
Dosis 100 300 mcg /kg./min. Para
mantenimiento anestsico por infusin
endovenosa.

KETAMINA: APLICACIN CLINICA

Usado en induccin anestsica en casos especiales (hTA, asma,
shock, pediatra, etc.)
Produce anestesia disociativa.

Puede administrase por va EV o intramuscular.

Dosis de induccin 0.5 1.5 mg /kg. EV, 4 6 mg /kg. IM y 8
10 mg /kg. Rectal.
* Infusin 25 100 mcg /kg. /min.

ALGUNAS FUNCIONES DE LOS

ADYUVANTES DE LA ANESTESIA
ANESTESIA GENERAL
BALANCEADA
Alivio de la ansiedad
(Benzodiazepina)

Prevencin de Nauseas y
Vmitos PO (antiemticos)

Relajacin muscular
(BNM)

Rpida induccin de
La anestesia (hipnticos de
accin corta)

Prevencin de la secrecion
De fluidos en el tracto resp.
(Anticolinergico)

TIPO DE ANESTESICOS
LOCAL
CONSIDERACIONES FARMACOLOGICAS

ACCIONES FARMACOLOGICAS:

MECANISMO DE ACCION

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

SENSIBILIDAD DE LAS FIBRAS

NERVIOSAS

SISTEMA CARDIOVASCULAR

POLARIZACION Y DESPOLARIZACION
ESTRUCTURAS QUIMICAS

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y

PLACA MOTORA

CONSIDERACIONES FARMACOLOGICAS
Prevencin del dolor
Mas usados en odontologa que en medicina
Bloqueo de la membrana (intercambio sodio-potasio)
Tpicos, infiltracin y bloqueo troncular
Directa en hueso, pulpa, peridoncio, mucosa.
En medicina es mas del tipo raqudeo

Factores farmacolgicos
Bases dbiles poco hidro-solubles
Ligeramente acida al hidratarse la capacidad bfer de los tejidos
controlan los iones de hidrogeno rpidamente
La carga inica y el pH del anestsico permiten la penetracin a travs
de la membrana
La parte ionizada interacta en la superficie interna de la membrana
bloqueando los canales de sodio-potasio

La presencia de inflamacin en el tejido aumenta el pH tisular

reduciendo as la eficacia de los anestsicos.

Sensibilidad
La sensibilidad de cada fibra nerviosa frente a un anestsico
local depende de tres factores:
Dimetro de la fibra
Frecuencia de disparo y duracin del potencial de accin
Disposicin anatmica

De acuerdo con estos tres criterios, cuando se aplica un anestsico local a un nervio
mixto, la secuencia de bloqueo es la siguiente:
o

Fibras B y sC (funciones autnomas): vasodilatacin.

Fibras dgC (sensacin dolorosa): analgesia.

Fibras Ad (sensibilidad trmica y dolorosa): analgesia.

Fibras Aa (conduccin motora y propiocepcin): prdida de actividad motriz

y sensibilidad tctil.

Como es lgico, la recuperacin del bloqueo sigue un orden inverso al de su aparicin.

 DISTRIBUCION
Lipofilicidad (cerebro, higado, bazo, rinones, pulmones)
METABOLIZACION
Esteres = Pseudocolinesterasas plasmaticas (sangre)
*Cuidado en pacientes en tto. con inhibidores de colinesterasa
(miastenia, Alzheimer)
Amidas = metabolismo hepatico

ELIMINACION
Renal

Estructura Quimica
Estructuralmente, las molculas de los actuales anestsicos locales estn
integradas por tres elementos bsicos:
Un grupo hidrofbico: un anillo aromtico, determinante de la
liposolubilidad, difusin y fijacin de la molcula. La liposolubilidad del
frmaco determina la potencia farmacolgica: a mayor liposolubilidad mayor
potencia.
Un grupo hidroflico: una amina secundaria o terciaria,que modula la
hidrosolubilidad y por consiguiente su difusin sangunea e ionizacin.

Una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o amida, responsable de

la velocidad de metabolizacin del frmaco y, por tanto, determinante de la
duracin de la accin y su toxicidad.

Mecanismo de accin
El mecanismo requiere que el sodio (Na) penetre a la
neurona causando una despolarizacin y propagacin del
potencial de accin.
Cuando el potasio (K) sale ocurre la repolarizacin e
inactividad.
A continuacin se establece un equilibrio inico en las
neuronas por el mecanismo de transporte activo
conocido como bomba Na-K

Mecanismo de accion
La forma no ionizada del anestsico es la que acta como
vehculo transportador para atravesar la fase lipdica de la
membrana neuronal, no obstante, una vez se halla en el interior
del canal, la forma ionizada es la causante de la interaccin con
el receptor y, por lo tanto, de la actividad farmacolgica.
El bloqueo del canal en su forma inactiva conlleva que el nmero
de potenciales de accin que el nervio es capaz de transmitir por
unidad de tiempo disminuya, de forma que al aumentar la
concentracin de anestsico que interacciona con el receptor se
alcance un bloqueo completo, siendo entonces el nervio incapaz
de despolarizarse.

Bloqueo de canales de Na

Teoras de bloqueo de
Anestsicos Locales.

Tipos de anestsicos locales

Desde el punto de vista estructural Existen dos grupos de anestsicos, los steres
y las amidas.
Los derivados de amida muy raramente producen reacciones alrgicas, frente a lo
que ocurre con los derivados de ster (5% de incidencia en estos ltimos).
El metabolismo de las amidas es ms limitado y lento que el de los steres, motivo
por el que suelen tener una duracin de accin mayor.
Los derivados de amida tienden a producir vasoconstriccin (generalmente leve).
Desde el punto de vista de la utilizacin, los aspectos ms determinantes de los
anestsicos locales son la latencia (tiempo transcurrido entre la administracin y
aparicin del efecto anestsico) y la duracin de accin.

ESTRUCTURA QUMICA
Estructura

Anestsico

steres

Cocana

Cadena
intermedia
(ster o amida)

Procana
Tetracana

Benzocana
Amidas

N H+

Lidocana
Mepivacana
Bupivacana

Etidocana
Prilocana
Ropivacana

Anillo benzeno
(lipofilico)

Amina
cuaternaria
(hidrofilica)

Los anestsicos locales son bases dbiles, escasamente

solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse
con un cido fuerte (ClH) para obtener una sal estable y
soluble en agua a pH 4-7. Las preparaciones que contienen
A tienen un pH ms cido por la presencia del antioxidante
bisulfito de sodio, que se aade para conservar la
adrenalina.

Estructura qumica
Subunidad 1: ncleo aromtico
- Responsable de la liposolubilidad de la molcula.
- Est formada por un anillo benznico sustituido.

Subunidad 2: unin ster o amida

- Es el tipo de unin del ncleo aromtico con la cadena
hidrocarbonada.

Estructura qumica
Subunidad 3: cadena hidrocarbonada
Influye en la liposolubilidad de la molcula que aumenta con
el tamao de la cadena, en la duracin de accin y en la

toxicidad

Subunidad 4: grupo amina

hidrosolubilidad de la molcula y su
unin a protenas plasmticas y lo forma una amina
Es la que determina la

terciaria o cuaternaria.

Carbono asimtrico

Acciones farmacolgicas
Adems de bloquear la conduccin en los axones del sistema
nervioso perifrico, los anestsicos locales interfieren en la
funcin de todos los rganos en los cuales hay conduccin o
transmisin de impulsos y por eso tienen importantes efectos
sobre el SNC, los ganglios autnomos, la unin neuromuscular y
todas las formas de fibras musculares. El peligro de estas
reacciones adversas es directamente proporcional a la
concentracin del anestsico local que se alcanza en la
circulacin. Esto depende mucho del agente administrado, de la
dosis empleada y del sitio y la tcnica anestsica.

SNC
Despus de la absorcin, todos los anestsicos locales pueden
causar estimulacin del SNC, produciendo inquietud y temblores
que pueden llegar a las convulsiones clnicas.
En general, cuanto ms potente es el anestsico ms fcil que
se produzcan convulsiones. As pueden preverse las alteraciones
de la actividad del SNC segn el agente anestsico local en
cuestin y la concentracin sangunea alcanzada

La estimulacin central est seguida de depresin y la muerte se

produce generalmente por insuficiencia respiratoria.

SNC
La dosis clnica habitual solo ofrece sedacin psquica y poca proteccin. El diazepan
es la droga de eleccin para prevenir y detener las convulsiones.
Todos los anestsicos locales estimulan el SNC. Por ejemplo, aunque la somnolencia
es el sntoma mas frecuente, la lidocana puede producir disforia o euforia y
contracciones musculares con una concentracin sangunea de 5 microgramos por
mililitro.
Sin embargo, la lidocaina y la procana pueden producir una perdida de la conciencia
precedida solo por sntomas de sedacin.
La cocana ejerce un efecto muy destacado sobre el estado anmico y la conducta,
aunque esto lo comparten en cierta medida otros anestsicos locales.

 Depresin inicial de las vas

corticales inhibitorias,
permitiendo una actividad sin
oposicin de los
componentes excitatorios.
Mayor concentracin:
depresin del SNC
Convulsiones (aumentan con
la hipercapnia y la acidosis)

Concentracin plasmtica de
lidocana (g/ml)

SNC
30
Depresin CVS

20

Paro respiratorio
Coma

10

Convulsiones
Inconciencia
Contracciones musculares
Trastornos visuales
Adormecimiento de la lengua

Unin Neuromuscular y placa motora

Los anestsicos locales, tambin afectan la transmisin en la unin neuromuscular. La

inyeccin intraarterial de 0,2 MG de procana en el msculo reduce las contracciones.

El msculo, sin embargo, responde normalmente a la estimulacin elctrica directa.

Otros trabajos sugieren que la procana tambin disminuye la liberacin de la

acetilcolina en las terminaciones nerviosas motoras.

La accin postsinaptica de la procana, en cambio, difiere de la del curare en que la

corriente de la placa terminal se prolonga mucho ms con anestsicos locales (Ruff,
1977)

Los anestsicos locales no interfieren en la trasmisin compitiendo simplemente con la

acetilcolina por el receptor, sino que parece ser que se forma un complejo entre el
transmisor, el receptor y el anestsico local cuya conductancia parece ser insignificante.

Sistema Cardio-Vascular
Despus de la absorcin sistmica, los anestsicos locales actan sobre el sistema
cardiovascular (Feldman y col 1985) El sitio principal de accin es el miocardio, donde
producen disminucin de la excitabilidad elctrica, de la velocidad de conduccin y
de la fuerza de contraccin. Adems casi todos los anestsicos locales causan
dilatacin arteriolar.
Los efectos cardiovasculares se ven generalmente slo despus de alcanzar altas
concentraciones sistmicas y de producirse efectos en el SNC (Scott en 1981), pero en
raras ocasiones pequeas cantidades de anestsico empleadas para la anestesia
simple por infiltracin pueden causar colapso cardiovascular y muerte.
El mecanismo exacto es desconocido, pero se produce probablemente por un paro

Hipersesibilidad
Muy pocas personas muestran hipersensibilidad a los anestsicos
locales, que pueden manifestarse como dermatitis alrgica, un
tpico ataque de asma o una reaccin anafilctica mortal. La
hipersensibilidad parece ser ms prominente en respuesta a
anestsicos locales del tipo ster y frecuentemente se extiende
a compuestos qumicamente relacionados.
Por ejemplo, los individuos sensibles a la procana pueden
tambin reaccionar a compuestos estructuralmente similares
(tetracana) Los agentes del tipo amida estn esencialmente
libres de este problema, pero las soluciones pueden contener
preservativos que lo producen.

TIPOS DE ANESTESICOS
CRIO-ANESTESIA
Aplicacin de fro en una zona con el fin de
alcanzar un estado adecuado de atenuacin
de la sensibilidad nerviosa al dolor durante
procedimientos quirrgicos menores breves.

 Recientemente
aprobado
por
laFDA
y
desarrollado
por
BioMedDevice
Limited,
GumEase es un dispositivo flexible que se
almacena refrigerado, y funciona en base a
crioanestesia o anestesia local tpica que,
mediante el fro, inhibe el impulso nervioso.
Una aplicacin de GumEase dura hasta 20
minutos, y puede aliviar el 90% del dolor del
paciente en 2-3 minutos. Una alternativa menos
invasiva que la anestesia normal, ideal para
quienes tienen miedo a las agujas.

INDICACIONES:
Crio-anestsico local, ininflamable, aplicaciones
locales en la mucosa de la cavidad bucal y de sus
anexos; incisin de abscesos; extraccin
de dientes de leche, de races de dientes
piorricos; pruebas de vitalidad.
CARACTERSTICAS Y BENEFICIOS:

Tetrafluoroetano tiene una mayor crio-anestesia

actividad de cloruro de etilo.
Rpida accin refrigerante para mejor eficacia.

Crioanestsico local y test de vitalidad pulpar.

Bibliografia
Lorenzo velazquez b. Farmacologia basica y clinica. 18.a ed.
Mexico: Medica panamericana; 2008
Sebastian g. Ciancio, priscilla c. bourgault. Farmacologia clinica
para odontologos. Manual moderno. Mexico. 3 ed. 2000
Cosme Gay Escoda- Tratado De Cirugia Bucal - Tomo I ed amolca
exico 2 edicion 2007.
Ramon Bonet . Anestesicos locales revision. Ambito farmaceutico
vol 30 Num. 5 Septiembre-Octubre 2011.