ANTIOBESITAS

O
B
E
S
I
T
A
S

Suatu keadaan dimana terjadi

penimbunan lemak
yang berlebihan di jaringan lemak tubuh,
dan dapat mengakibatkan terjadinya
beberapa penyakit.

LEPTIN
Dihasilkan dari jaringan adiposa
Bersama dengan insulin menyebabkan penurunan
nafsu makan melalui inhibisi neuron yang
memproduksi NPY/ AgRP
Stimulasi neuron yang memproduksi POMC
Kadar leptin menggambarkan simpanan lemak TG
di adipose
Reseptor leptin di hipotalamus ventromedial (pusat
kenyang)

GHRELIN
Ditemukan oleh Kojima 1999
Diproduksi dilambung

Melalui stimulasi GH
Meningkatkan asupan makanan melalui NPY dan AgRP
(meningkatkan ekspresi mRNA untuk NPY dan AgRP)
Mengurangi pemakaian cadangan lemak

The Role of the Hypothalamus in Eating

Behavior and Metabolic Activity: Leptin
Anorexigenic Peptides (appetite suppressing)
POMC proopiomelanocortin
CRH corticotropin-releasing hormone
CART cocaine and amphetamineregulated
transcript
-MSH melanocyte-stimulating hormone
Adrenal corticoids also play a role
(removal of the adrenal gland reverses obesity)
Orexigenic (appetite stimulating)
NPY neuropeptide Y
If the anorexigenic hormones are produced, feeding
is inhibited.
If the orexigenic hormone is produced, feeding
is favored and energy) expenditure is inhibited.

Berat badan (Kg)

BMI =
Tinggi Badan (m)2

Klasifikasi BMI Menurut WHO (1998)

Kategori

Underweight

BMI (kg/m2)

< 18.5 kg/m2

Resiko Comorbiditas
Rendah (tetapi resiko
terhadap masalah-masalah
klinis lain meningkat

Batas Normal

18.5 - 24.9 kg/m2

Overweight:

> 25

Pre-obese

25.0 29.9 kg/m2

Meningkat

Obese I

30.0 - 34.9kg/m2

Sedang

Obese II

35.0 - 39.9 kg/m2

Berbahaya

Obese III

> 40.0 kg/m2

Sangat Berbahaya

Rata-rata

Pengobatan Obesitas
Diet aman
Aktifitas fisik
Kombinasi diet dan aktifitas fisik
Terapi prilaku

Terapi farmakologi

Dietilpropion
* APISATE
Merupakan derivat amphetamin
menstimulasi neuron untuk memproduksi neurotransmitter
adrenalen, noradrenali dan dopamin mendepresi rasa
lapar dan nafsu makan
Farmakokinetik
Diabsorpsi cepat melalui sal cerna setelah pemberian per oral

Metabolisme di hepar

Waktu paruh 4-6 jam

Efek samping
Takikardi
Palpitasi
TD meningkat
Stimulasi SSP

Kontraindikasi
Hipertroidisme
Arteriosklerosis
Hipersensitif

Dosis
1 X 75 mg stgh jam sesudah makan

ORLISTAT * XENICAL
Suatu penghambat enzim lipase saluran cerna
Sehingga terjadi penurunan absorpsi lemak dalam usus
Bekerja pada lumen lambung dan usus halus membentuk
suatu ikatan kovalen pada bagian serine yang aktif dari
lipase pankreas dan lambung.
Mengikat lipase secara irreversibel lemak dari makanan
tidak terhidrolisa tidak diabsorpsi lemak dikeluarkan
melalui feces

Efek terhadap penurunan BB tidak begitu besar

ORLISTAT * XENICAL
Farmakokinetika
Resorpsi dari usus minimal 1%
Volume distribusi tidak dapat ditentukan
Terkat dalam protein plasma 90%
Dalam hati sebagian zat dirombak menjadi metabolit inaktif
Ekskresi melalui feses
INDIKASI DAN PENGGUNAAN

BMI > 30 atau lebih

Diberikan bersama dengan diet rendah kalori
Bila dalam 12 mgg tidak terjadi BB minimal 5% STOP

DOSIS DAN EFEK SAMPING

Diberikan 3X sehari pada saat makan atau 1 jam set makan
efek samping dapat berupa ggn flatulensi, sakit perut, diare,
kejang lambung
KONTRAINDIKASI
Pada pasien dengan sindroma malabsorpsi kronik,

kolestasis,menyusui, dan pada pasien yang diketahui

hipersensitif terhadap orlistat

SIBUTRAMIN * Reductil
Suatu Serotonin-NA re-uptake Bloker
Berperan pada terjadinya rasa kenyang sesudah makan
Juga meningkatkan penggunaan energi akibat adrenergik
Terapi sebaiknya dihentikan bila dalam 4 mgg BB < 2Kg
Digunakan pada BMI . 30 atau diatas 27
Efek samping mulut kering, sulit tidur, jtg berdebar
Dosis: 1 X 10 mg per oral

Reseptor 3 adrenergik
3R : di jaringan adipose (sel lemak) meregulasi metabolisme lipid dan
thermogenesis (mengubah lemak menjadi panas & energi)
Terkait dengan protein Gs memicu PKA untuk mengaktifkan lipase di
jaringan adipose untuk memobilisasi asam lemak yang diperlukan utk
oksidasi oleh otot, liver, dll
Fakta menunjukkan bahwa 3-adrenergic receptors berperan dalam weight
control in humans
Menginspirasi penemuan obat baru untuk treating obesity
Contoh anti obesitas: proadrenergic agent sibutramine menghambat
reuptake NE meningkatkan aksi norepinephrine perifer pada 3adrenergic receptors di jaringan adipose stimulasi thermogenesis dan
meningkatkan konsumsi oksigen menyebabkan penurunan berat badan

RIMONABANT * Acomplia
Menekan nafsu makan dengan cara menghambat reseptor
cannabinoid (RC)

RC terdapat di sel otak

Menurunkan kadar glukosa dan meningkatkan HDL
Menurunkan hasrat merokok dan minum alkohol
Pada 22-jan-2009 ijin edar dibekukan oleh karena efek ggn
psikiatri yang parah