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UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
CTEDRA DE FARMACOLOGA

SISTEMA NERVIOSO
AUTNOMO
Dra. Virginia Fernndez
Anual 2014

S.N.
S.N.C.

S.N.P.
V.A.

V.E.

S.N.S.
S.N.P.

S.N.A.

S.N.S.

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

El Sistema Nervioso Autnomo junto con el Sistema


nervioso Somtico, forma parte del Sistema Nervioso
Perifrico.
El Sistema Nervioso Autnomo
o Vegetativo
controla y regula todas las actividades Metablicas
del organismo, con lo que mantiene una estrecha
relacin con el sistema Endocrino .
El SNA se activa a travs de centros nerviosos
ubicados en reas de la Corteza Cerebral,
hipotlamo, tronco Enceflico y Medula espinal.
Este sistema es EFERENTE, los impulsos se dirigen
desde el SNC hacia los rganos Perifricos.

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

El SNA regula el funcionamiento


Visceral al procesar y controlar la
informacin inconsciente o involuntaria
en coordinacin con el Sistema
Nervioso Central

DIFERENCIAS ENTRE LA VIA


SOMTICA Y AUTNOMA

VIA SOMTICA:

VIA AUTNOMA:

Inerva
esquelticos.

-Inerva vsceras.

Respuesta voluntaria.

-Respuesta involuntaria.

No tiene ganglios en su
trayecto.

-Si hay ganglios.

Est cubierta de Mielina.

-Las
fibras
postganglionares no estn
cubiertas de Mielina.

msculos

DIFERENCIAS ENTRE LAS VIS


SIMPTICA Y PARASIMPTICA
Parasimptico

Simptico

Origen

Crneo-Sacro.

Traco-Lumbar

Anatoma

Fibras preganglionares largas


Post-ganglionares
cortas.

Fibras preganglionares cortas


Post-ganglionares
largas.

DIFERENCIAS ENTRE LAS VIS


SIMPTICA Y PARASIMPTICA

FUNCIN:

Generalmente tienen funciones opuestas y hay


una funcin donde se complementan.

ACTIVACIN:

La descarga del parasimptico es localizada.

La descarga del simptico es difusa y


localizada, dependiendo de donde nace la
activacin.

Ganglio

Ganglio

M. S.
Ganglio

O. E.

P.N.M.

O. E.

O. E.

NEUROTRANSMISORES
Para que la orden del S.N.C. llegue al rgano
efector, es necesario que el impulso elctrico
que corre por el nervio, se transforme en un
impulso qumico que ser liberado por la
terminacin nerviosa y active un receptor en la
siguiente neurona u rgano efector, esta
sustancia qumica se conoce como
neurotransmisor.

Sntesis del
neurotransmisor

Ca+
Ca+

Liberacin del
neurotransmisor

Receptor

Metabolismo

Activacin

Receptor

Respuesta

NEUROTRANSMISORES

VA COLINRGICA:
Acetil-colina.

VA SOMTICA:
Acetil-colina

VA ADRENRGICA:
Adrenalina (Generalizada)
Nor-adrenalina (Localizada)

ACETIL COLINA
ADRENALINA

NOR-ADRENALINA

RECEPTORES

Macroprotenas que se encuentran en la


clula (Membrana, Citosol, Ncleo), que
al unirse a su neurotransmisor especfico,
son activados.

RECEPTORES DEL S.N.A.

RECEPTOR NICOTNICO:
Estimulado por Nicotina.

RECEPTOR MUSCARNICO:
Estimulado por la Muscarina.

RECEPTOR ADRENRGICO:
Estimulado por la Adrenalina

R.N.
M.S.

R.N.

R.A.

R.A.

R.N.

R.M.

R.N.

RECEPTORES COLINRGICOS

M1: Clulas parietales gstricas, S.N.C.

M2: Corazn, S.N.C.

M3: Msculo liso, Glndulas secretoras, S.N.C.

M4: Ganglios Vegetativos, Endotelio Vascular,


Conductos deferentes, tero, S.N.C.

M5: S.N.C.

RECEPTORES
NICOTNICOS

NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).

NN: Ganglios vegetativos.

RECEPTORES ADRENRGICOS

RECEPTORES a:
a1ya2
RECEPTORES b:
b 1, b 2 y b3

RECEPTORES ADRENRGICOS
RECEPTOR a 1:
Musculatura lisa; visceral y vascular.
Glndulas de secrecin exocrina.
S.N.C.

RECEPTOR a 2:
Terminal sinptica.
Hgado, Rin, Plaquetas
S.N.C.

RECEPTORES ADRENRGICOS

b 1:
Corazn.

b 2:
Musculatura lisa bronquial
Musculatura lisa uterina
Musculatura lisa de las arteriolas que irrigan
los msculos esquelticos.

b 3:
Tejido adiposo.

R.N.
M.S.

R.N.

R.N.

R.M.

R.N.

R.A.

R.A.

ACETIL COLINA
ADRENALINA

NOR-ADRENALINA

FUNCIONES DEL PARASIMPTICO

FUNCIONES DEL SIMPTICO

Miosis, Acomodacin para


la visin cercana, Drenaje
del humor acuoso

Midriasis, Acomodacin para la


visin lejana. Disminucin
secrecin lagrimal

Aumento de secrecin
salival y lagrimal

Disminucin de secrecin
salival
Aumento de la frecuencia,
de la velocidad de
conduccin y de la fuerza de
contraccin

Disminucin de
frecuencia, de
Velocidad de
conduccin y de
Fuerza de contraccin.

Broncodilatacin,
Disminucin de secreciones.

Broncoconstriccin,
Aumento de
secreciones.

Disminucin de la motilidad
y de las secreciones
Aumento de
secreciones,
Aumento de
motilidad

Contraccin del
detrusor, Relajacin
del trgono y del
esfnter
Ereccin del
pene

Vasoconstriccin
perifrica. Vasodilatacin
de arteriolas de msculo
esqueltico.

Hiperglicemia
Relajacin
(femenino)

Relajacin del
Detrusor, Contraccin
del trgono y esfnter.

Eyaculacin (masculino)

SIMPTICO:
ATAQUE Y HUIDA

PARASIMPTICO:
DESCANSO Y DIGESTIN

GENERALMENTE SON OPUESTOS

Simptico

Parasimptico

TONO AUTONMICO
Constantemente se liberan cantidades
mnimas de Neurotransmisores
o Acetilcolina,
o Nor-Adrenalina
sta se denomina liberacin cuntica,
permitiendo que exista un tono
autonmico ya que siempre estn los
receptores activados.

TONO AUTONMICO

EL Simptico y el Parasimptico
generalmente son opuestos y uno siempre
domina sobre el otro.

En las vsceras los efectos del parasimptico


se encuentran dominando todo el tiempo,
excepto en la musculatura lisa bronquial.

En las arterias hay control exclusivo del


simptico, porque nicamente hay inervacin
simptica.

TONO AUTONMICO
PREDOMINIO
PARASIMPTICO:

- Glndula Lagrimal.
- Glndula salival.
- Ojo.
- Todo el Sistema Digestivo.
- Corazn.
- Sistema Respiratorio
(secreciones).

- Sistema Urinario.

PREDOMINIO
SIMPTICO:

- Arterias y Venas.
- Rin.
- Msculo del folculo piloso.
- Metabolismo de la Glucosa
(hiperglicemia).

- Glndulas sudorparas
(excepcin anatmica).
-

Musculatura lisa bronquial

(excepcin fisiolgica).

- Musculatura Uterina.

SISTEMA NERVIOSO
PARASIMPTICO

R.N.
M.S.

R.N.

R.N.

R.M.

R.N.

R.A.

R.A.

SNTESIS, LIBERACIN Y
METABOLISMO DE
ACETIL-COLINA

Colina

Colina
Na+
Acetil
coenzima A

Acetil-Colina

Colino-acetiltransferasa

Almacenamiento

Ca++

Acetil-colinesterasa

Liberacin

Colina

Acetato

Unin al receptor

Colina

Colina
Na+
Acetil
coenzima A

Transporte de Colina
inhibida por
Hemicolinio.

Acetil-Colina

Ca++

Bloqueo de
Acetilcolinesterasa
Colina

Acetato

Liberacin
bloqueada por
toxina botulnica y
estimulada por el
veneno de la Viuda
negra

EFECTOS
FARMACOLGICOS DE
ACETIL-COLINA

EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA


Contraccin del msculo circular del Iris
(miosis).
SISTEMA OCULAR

Contraccin del msculo ciliar, con


alargamiento del cristalino (acomodacin para
la visin cercana).
Favorece el drenaje del humor acuoso

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

SISTEMA RESPIRATORIO

Atraviesa con dificultad la BHE


Bronco-constriccin y aumento de
secreciones.
Vasodilatacin generalizada arteriolar:
- Hipotensin.
- Taquicardia refleja (Dosis bajas).

SISTEMA CARDIOVASCULAR

Disminucin de la frecuencia y fuerza de


contraccin cardiaca (Dosis mayor).
Bloqueo de la conduccin elctrica y paro
cardaco.
Venoconstriccin.

EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA

Aumenta actividad secretora y motora de


todo el sistema gastrointestinal.
SISTEMA GASTROINTESTINAL

Activa en mayor grado las glndulas


salivales y gstricas.

Aumenta el transito gastrointestinal con


dolores clicos y heces diarreicas.
SISTEMA URINARIO

Contraccin del detrusor y relajacin del


trgono y del esfnter.
La secrecin glandular es estimulada de
forma general..

SISTEMA GLANDULAR

RECEPTORES NICOTNICOS

Dosis elevadas va parenteral:


- Estimula Receptores NN ganglionar.
- Estimula mdula suprarrenal (NN).
- Descarga simptica generalizada.
- Vasoconstriccin, Taquicardia,
Hipertensin.

AGONISTAS COLINRGICOS
DIRECTOS

NATURALES:

SINTTICOS:

- Pilocarpina.
- Muscarina.

-Metacolina
- Carbacol
- Betanecol.
Cevimeline

NOMBRE

AcetilColina

SENSIBILIDAD

A-ASA

+++

Metacolina

Carbacol

Betanecol

Muscarina

Pilocarpina

C.V

++

G.I.

++ ++

+++ ++
+

V.U.

++

++ +++

++
+ - + +++
++
++ + +++
++
+
+++
+

PUPILA

(tpico)

NICOTINA

++

++

+++

++

++

++

USOS TERAPEUTICOS

CARBACOL:
Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico).
BETANECOL:
Distensin abdominal post-operatoria
Atona gstrica
Retencin urinaria (post-quirrgica post-parto)
Hipotona vesical (post-traumtica).
PILOCARPINA:
Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico):
Tratamiento de Xerostomia. (oral)
CEVIMELINE: Tratamiento de Xerostomia. (oral)

TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA CON


AGONISTAS COLINRGICOS

ANTES DEL
TRATAMIENTO

DESPUES DEL
TRATAMIENTO

EFECTOS ADVERSOS DE LOS


AGONISTAS DIRECTOS

AGONISTAS COLINRGICOS
INDIRECTOS

Colina

Colina
Na+
Acetil
coenzima A

Acetil Colina

Ca++

Colina

Acetato

AGONISTAS
COLINRGICOS
INDIRECTOS

enzimas

inhibidores

INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
Son frmacos que inhiben las acciones de la
acetilcolinesterasa y por lo tanto aumentan la cantidad de
Ach disponible en el espacio intersinptico.
Sus efectos son similares a la estimulacin excesiva de los
receptores colinrgicos.
Varios agentes qumicos industriales contienen estos
compuestos. Tambin se usaron durante la segunda guerra
mundial como armas qumicas

INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA
Los frmacos inhibidores de la acetil colinesterasa
se dividen en:

Inhibidores Reversibles de la AchE (Esteres


Carbamilo)
Inhibidores Irreversibles de la AchE
(Organofosforados)
Otros

AGONISTAS COLINRGICOS
INDIRECTOS
INHIBIDORES REVERSIBLES DE
ACETILCOLINESTERASA.
DERIVADOS CARBMICOS:
-Fisostigmina,
-Neostigmina,
-Piridostigmina
-Rivastigmina,
-Ambemonio
-Carbaryl
-Baygon.

ALCOHOLES SIMPLES CON


N CUATERNARIO:
-Edrofonio.
OTROS:
-Galantamina
-Tacrina
-Donepezilo

MECANISMO DE ACCIN DE LOS AGONISTAS INDIRECTOS

EDROFONIO, TACRINA

FISOSTIGMINA NEOSTIGMINAPIRIDOSTIGMINA RIVASTIGMINA.

CARBARYL, BAYGON:

Se fija al sitio aninico de la


enzima, esta fijacin es
rpidamente reversible en 2 a 10
minutos.
Se fijan en los sitios aninicos y
estericos de la enzima, igual como
lo hace la Acetil-colina,siendo la
enzima carbamilada en vez de
acetilada.
Se unen a los sitios aninicos y
estericos igual como lo hace la
Acetil-colina. Tienen importancia
toxicolgica porque estos son
utilizados como insecticidas.

AGONISTAS INDIRECTOS

FISOSTIGMINA: Origen natural, atraviesa la barrera


hematoenceflica.

NEOSTIGMINA: Origen sinttico, NO atraviesa la


barrera hematoenceflica, afinidad por los receptores
Nicotnicos de P.N.M.

PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA,
GALANTAMINA, TACRINA:
Origen sinttico, atraviesan barrera hematoenceflica

APLICACIONES CLNICAS
FISOSTIGMINA

Intoxicacin en S.N.C. por


antimuscarnicos.
Parlisis motriz post-anestsica por
frmacos tipo Curare, leo paraltico y
atona vesical mientras no exista una
obstruccin mecnica.

NEOSTIGMINA

PIRIDOSTIGMINA
RIVASTIGMINA,
GALANTAMINA,
TACRINA,DONEPEZILO

Miastenia Gravis, enfermedad


autoinmune que produce daos de los
receptores Nicotnicos de P.N.M.
Ajustando la dosis segn la respuesta.
Preventivo de los ataques con gases de
guerra.
Tratamiento de la enfermedad de
Alzheimer. Hepatoxicidad

EFECTOS ADVERSOS
1. Miosis pronunciada, dolor ocular, congestin
conjuntival, visin disminuida, espasmo ciliar y cefalea
Frontal
2. Rinorrea y la hiperemia del tracto respiratorio
superior, los "opresin" en el trax y sibilancias.
3. Sialorrea extrema anorexia, nuseas y vmitos,
dolores abdominales y diarrea.
4. Fatigabilidad y debilidad generalizada, contracciones
involuntarias, fasciculaciones dispersas y debilidad y
parlisis graves. Terminan en Insuficiencia Respiratoria

EFECTOS ADVERSOS DE LOS


AGONISTAS INDIRECTOS

AGONISTAS INDIRECTOS
INHIBIDORES IRREVERSIBLES

COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:
- Ecotiofato
Glaucoma (Uso mdico)
- Isofluorato
- Parathion
- Malathion
- Somn
- Sarn
- Tabn

Insecticidas (Uso Toxicolgico)

Gases de guerra (Usos Homicidas)

AGONISTAS INDIRECTOS
MECANISMO DE ACCIN
Los organofosforados se unen a la Acetil
colinesterasa en el sitio esterico, de forma
covalente con el fsforo, esta unin dura
varias semanas y los efectos desaparecern
cuando el organismo sintetice nuevas
enzimas (2 semanas).

INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS
Aumenta todos los efectos colinrgicos de
forma exagerada:

Miosis
Sialorrea
Diaforesis
Vmitos
Diarrea
Dolores clicos

Broncoconstriccin,
Aumento de secreciones
bronquiales (causa de muerte)
Convulsiones
Paro cardaco

INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS
TRATAMIENTO:

- Atropina.
- Lquidos endovenoso.
- Baar al paciente o lavado gstrico.
- Reactivacin de la Acetil-colinesterasa.

INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS
REACTIVACIN DE ACETIL-COLINESTERASA:

OXIMAS:
-PRALIDOXIMA
-OBIDOXIMA.
El grupo oxima, tiene gran afinidad por el fsforo,
debilitando y rompiendo su unin con la enzima,
liberndose la oxima junto al organofosforado,
recuperando la total funcionalidad de la Acetil
colinesterasa.
Estas sustancias deben utilizarse en las primeras 12
horas de la intoxicacin, para evitar que la fosforilacion
sea irreversible lo que se conoce como envejecimiento.

REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA
O
O-R- P
O-R

H
-C=N OH +

N
CH3

PRALIDOXIMA

HISTIDINA

SERINA

ENZIMA FOSFORILADA

REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA
H

C= N O
CH3

R- O
N

HISTIDINA

O-R
O

SERINA

UNIN DE LA PRALIDOXIMA
AL FSFORO Y A LA ENZIMA

REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA
H

N
CH3

-C=N- O
O-R

O-R

HISTIDINA

COMPLEJO PRALIDOXIMA +
ORGANOFOSFORADO
Y ENZIMA LIBRE

SERINA

BLOQUEADORES
MUSCARNICOS

BLOQUEADORES MUSCARNICOS

Son sustancias que inhiben de forma preferente y


competitiva los receptores muscarnicos.

Estas sustancias se unen al receptor muscarnico sin


producir activacin de ella y no permite que la
Acetil-colina se una a estos receptores.

Los receptores Muscarnicos bloqueados son los que


estn en las estructuras perifricas que se estimulan o
inhiben (glndulas exocrinas y los msculos cardaco
y liso) por Acetil-colina.

ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Son frmacos que inhiben las acciones de la Ach sobre
las sinpsis autonmicas Colinrgicas.
Se denominan agentes antimuscarnicos o agentes
bloqueantes colinrgicos muscarnicos.
Tambin se denominan Atropnicos porque los efectos
de la mayora de los frmacos que componen este
grupo tienen efectos similares a la Atropina.

El efecto sobre los receptores nicotnicos es menor


que en los muscarnicos

R.N.

M.S.

R.N.

R.N..

R.M.

R.N.

R.A.

BLOQUEO MUSCARNICO

R.A.

BLOQUEO DEL PARASIMPTICO


Midriasis, Acomodacin para la visin
lejana. Disminucin secrecin lagrimal
Disminucin de secrecin salival
Aumento de la frecuencia, de
la velocidad de conduccin y
de la fuerza de contraccin
Broncodilatacin, Disminucin
de secreciones.
Disminucin de la motilidad y
de las secreciones

Relajacin del Detrusor,


Contraccin del trgono y
esfnter.

BLOQUEADORES MUSCARNICOS
ALCALOIDES
NATURALES:
- Atropina.
- Escopolamina.

DERIVADOS
SEMISINTTICOS:

Con Nitrgeno terciario:


- Biperideno.
- Trihexifenidilo.

Con Nitrgeno cuaternario:


- Butilbromuro de Escopolamina.
- Bromuro de Ipratropio.

ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS
EFECTO CARDACO (M2):

EFECTO VASCULAR:

EFECTO VASCULAR
(Dosis elevadas):

-Aumenta frecuencia cardaca.


- Aumenta velocidad de conduccin
AV.
-Escaso efecto por poca inervacin
colinrgica.
- Antagoniza vasodilatacin de
colinrgicos exgenos.
- Rubor Atropnico.
- Dilatacin de vasos cutneos
(Mecanismo no conocido).

EFECTOS BRONQUIALES(M3): - Relajacin bronquial (+ evidente si


hay aumento del tono colinrgico).
SISTEMA OCULAR (M3):

-Midriasis, Visin borrosa,


hipertensin intraocular.

ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS
GLNDULAS DE
SECRECIN EXOCRINA(M3)

-Inhibe la secrecin de todas las


glndulas.
- Atropina a dosis bajas NO atraviesa
BHE.
-Escopolamina SI atraviesa BHE.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL


(M1-4)

GASTROINTESTINALES (M3)

*Efecto vestibular (Escopolamina):


- Anticinetosis.
- Antiemticos.
*Efecto en nucleos basales (Biperideno):
- Antiparkinsonianos.
- Inhibicin de la secrecin salival.
- Inhibe tono y motilidad gstrica.
- Inhibe el tono, frecuencia y amplitud de
las contracciones peristlticas del
intestino delgado y grueso.
- Inhibe secreciones gstricas (M1) Para
este efecto se requieren dosis elevadas.

ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS
SISTEMA URINARIO(M3):

GLANDULAS
SUDORPARAS:

-Relajacin del Detrusor, contraccin


del trgono y del esfnter urinario.

-Inhibicin de sudoracin (M3)


-Piel seca y caliente.
-No afecta palma de las manos, frente
y planta de los pies.

SENSIBILIDAD AL BLOQUEO CON


ATROPINA
GLANDULAS SALIVALES (M3)

CORAZN (M2)

TRACTO DIGESTIVO Y
URINARIO (M3)

GLANDULAS BRONQUIALES
Y SUDORPARAS (M3)

MSCULOS LISOS (M3),


OJO (M3),

GLNDULAS GSTRICAS (M1)

ANTIMUSCARNICOS
ANTIESPASMDICOS:

-N-butilbromuro de Hioscina.
-Pramiverina.
-Propantelina.

RELAJANTE MUSCULAR:

-Orfenadrina.

TPICOS OFTLMICOS:

-Tropicamida.
-Ciclopentolato.
-Homatropina.
BLOQUEADOR DE
SECRECIN GSTRICA(M1):

-Pirenzepina.

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
ANTIMUSCARNICOS
ESPASMOS
GASTROINTESTINALES:

Se asocian con analgsicos, para el


dolor clico, colon irritable, diarreas
incohersibles.

CINETOSIS (Escopolamina):

Mareos y vmitos por movimiento,


uso transdrmico detrs de la oreja.

ANESTESIA:

OFTALMOLOGA:

SNC

Uso frecuente pre-anestesia, para


bloquear secrecin de glndulas
salivales
y
traqueo-bronquiales
adems disminuye el reflejo vagal de
la deglucin.
Tpico conjuntival para producir
midriasis.
Tratamiento del la enfermedad de
Parkinson (BIPERIDENO).

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
ANTIMUSCARNICOS
CARDIOVASCULAR:

PATOLOGAS RESPIRATORIAS:

ASMA BRONQUIAL:

En casos de bloqueo AV o bradicardia de


tipo vagal.
Reducir secreciones y relajacin de
musculatura bronquial (ms efectivo si
hay aumento del tono colinrgico).
Broncodilatacin e Inhibicin de
secreciones sin producir tapones de moco
(IPRATROPIO).

DIGESTIVO:

Inhibicin de la secrecin
gstrica por bloqueo M1
selectivo (PIRENZEPINA).

DELICTIVOS:

Escopolamina colocado en bebidas, o por la


piel, permite que el atacante haga lo que
desee con la persona y esta no se acuerda
de nada de lo sucedido (BURUNDANGA).

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
ANTIMUSCARNICOS

INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOS.

INTOXICACIN CON INSECTICIDAS


CARBAMICOS.

INTOXICACIN CON FARMACOS CARBAMICOS.

INTOXICACIN CON AGONISTAS


COLINRGICOS DIRECTOS.

ANTIMUSCARNICOS EFECTOS
ADVERSOS

SISTEMA NERVIOSO
SIMPTICO

R.N.
M.S.

R.N.

R.N.

R.M.

R.N.
ADRENALINA

R.A.

R.A.

NOR-ADRENALINA

SNTESIS, LIBERACIN Y
METABOLISMO DE
NOR-ADRENALINA

Tirosina

Tirosina

Sntesis de Nor-epinefrina
por hidroxilacin
Metabolitos
Inactivos

Oxidacin por la
Monoamino-oxidasa

Dopa

SNTESIS ,
LIBERACIN Y
METABOLISMO DE
NOR-EPINEFRINA

MA O

Dopamina

Entrada a la vescula

Dopamina
Nor-epinefrina

Liberacin del
neurotransmisor
Ca++

Recaptacin

Metilacin por la
Catecol-o-metiltransferasa

Unin al receptor

C.O.M.T.

Tirosina

Tirosina

Dopa
Metabolitos
Inactivos

Oxidacin por la
Monoamino-oxidasa

MA O

Dopamina

Entrada a la vescula
es inhibida por
Reserpina

Dopamina
Nor-epinefrina

Liberacin del
neurotransmisor es
bloqueada por
Guanetidina y
Bretilio

Ca++

Recaptacin
inhibida por
Cocana e
Imipramina

C.O.M.T.

AGONISTAS ADRENRGICOS
DIRECTOS (CATECOLAMINAS)

ADRENALINA (Epinefrina).
NOR-ADRENALINA (Nor-epinefrina).
DOPAMINA.
DOBUTAMINA.
ISOPROTERENOL.

AFINIDAD POR LOS DIFERENTES


RECEPTORES
a = b (50%-50%)

ADRENALINA:

NOR-ADRENALINA: a = b1 (50%-50%)
a > b2 (90%-10%)

ISOPROTERENOL:

a < b (10%-(90%)

POTENCIA EN LOS DIFERENTES


RECEPTORES

RECEPTOR a:
Adrenalina > Nor-adrenalina > Isoproterenol.

RECEPTOR b:
Isoproterenol > Adrenalina > Nor-adrenalina.

EFECTOS DE ADRENALINA
SISTEMA OCULAR:

-Contraccin del msculo radial del Iris


produciendo midriasis (a1).
-Acomodain para la visin lejana (a1).

SISTEMA GASTROINTESTINAL:
-Inhibe secreciones y motilidad (a1).

CARDIOVASCULAR

- Aumenta fuerza de contraccin (b1).


-Aumenta velocidad de conduccin (b1).
-Aumenta frecuencia (b1).
-Aumento del consumo de oxgeno.
-Aumenta gasto cardaco.
-Vasoconstriccin de arteriolas de piel,
mucosa y vsceras (a1).
-Vasodilatacin de arterias de msculos
esquelticos (b2).
-Aumenta presin arterial sistlica y leve
disminucin de la diastlica.

EFECTOS DE ADRENALINA

APARATO RESPIRATORIO:

EFECTOS METABLICOS:

EFECTOS UTERINOS:

-Broncodilatacin (b2).(aumento del volumen


corriente).

-Hiperglicemia por Inhibicin de liberacin de


Insulina (a1) y por estimulacin de liberacin
de Glucagon (b2).

-Inhibe contracciones Uterinas (b2).

EFECTOS ADVERSOS DE
ADRENALINA

ARRITMIAS
CARDACAS

INSOMNIO

NAUSEAS

CEFALEA

TREMOR
HIPERACTIVIDAD

USOS DE ADRENALINA
Broncoespasmo..
Shock anafilctico.
Anestesia odontolgica

(combinado con anestsicos locales).

NOR-ADRENALINA

EFECTOS DE NOR-ADRENALINA

Potente vasoconstrictor (a1).


Aumenta presin arterial sistlica y diastlica.
Aumenta resistencia perifrica.
Disminuye frecuencia cardaca por efecto reflejo, ste
domina sobre el (b1).
Se utiliza en el shock.

ISOPROTERENOL

EFECTOS DE ISOPROTERENOL

Intensa estimulacin cardaca (b1).


Aumenta presin arterial sistlica.
Disminuye presin arterial diastlica.
Disminuye resistencia perifrica.
Potente broncodilatador (b2).
Vasodilatacin de arterias que irrigan los msculos
esquelticos (b2).
Inhibicin de contracciones Uterinas (b2).
Actualmente no tiene uso clnico.

DOPAMINA

EFECTOS DE DOPAMINA

Estimulacin cardaca (b1).


Vasoconstrictor (a1).
Dilatacin de lechos vasculares
mesentricos y renales (DA1).
Es el Medicamento de eleccin en el shock.

DOBUTAMINA

EFECTOS DE DOBUTAMINA

Estimulante cardaco ( b1).


Aumenta contractilidad cardaca con poco
efecto sobre la frecuencia y el gasto.
Se utiliza en insuficiencia cardaca congestiva.

CINETICA DE CATECOLAMINAS

Destruccin inmediata por la (COMT)


Catecol-o-metiltransferasa en tejido digestivo
y primer paso heptico.

Biosisponibilidad por todas las otras vias;


Endovenosa, Intramuscular, Sub-cutaneo,
Transdermal, Inhalatoria.

AGONISTAS
ADRENRGICOS
SINTTICOS
(NO CATECOLAMINAS)

AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS


1 PREDOMINANTE:
Fenilefrina.
Metoxamina.

tpico nasal y oftlmico


Hipertensores

Metaraminol

Midodrine.
IMIDAZOLINAS
- Tetrahidrozolina.
- Nafazolina.
- Tramazolina.
- Xilometazolina.

(hipotensin ortoesttica)
Vasoconstrictores de accin local
en las mucosas
Se utilizan en preparados de uso
tpico para la congestin nasal.
Efectos adversos:
Necrosis nasal y Anosmia.

AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS


a2 PREDOMINANTE:
-Inhibe el tono simptico central, por
lo tanto disminuyen la presin
arterial. (Accin sobre receptores
imidazolicos tipo I)
-Se utilizan como antihipertensivos.

-Clonidina.
-Guanfacina.
-Guanabenz.

Efectos adversos:
Sedacin
Xerostoma
Impotencia.

-Apraclonidina
- Bromonidina

Glaucoma, No BHE
Acta disminuyendo la presin
intraocular, al reducir la produccin
del humor acuoso, debido a su
efecto vasoconstrictor a nivel local.

(tpico)

AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS

b2 PREDOMINANTE:

-Terbutalina.
-Salbutamol. (Albuterol)
-Fenoterol. (Tocoltico, Antiasmtico)
-Clenbuterol.
- Salmeterol.

Usos:
- Broncodilatacin por estimulacin b2 en los
msculos lisos bronquiales.
- Tocoltico por estimulacin de los
receptores b2 del tero.
Preparados:
- Oral, sub-cutneo y la via ms utilizada es
la inhalatoria en aerosol dosificador para
uso ambulatorio o solucin para nebulizar
de uso hospitalario o casero.
Efectos Adversos:
- Taquicardia, menos frecuente por via
inhalatoria.
- Hiperglicemia.

AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS

AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS
INHIBIENDO LA RECAPTACIN DE
NOR-ADRENALINA:

- Cocana.
- Imipramina.

Tirosina

Tirosina

Dopa
Metabolitos
Inactivos

MA O

Dopamina
Dopamina
Nor-epinefrina

COCANA, IMIPRAMINA:

INHIBEN RECAPTACIN DE
NOR-EPINEFRINA

AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS


ESTIMULANDO LA LIBERACIN
DE NOR-ADRENALINA:
- Anfetamina.
- Metilfenidato. (Ritalin)
- Dextroanfetamina.
- Fenfluramina.
- Dexfenfluramina.
- Dietilpropin.
- ADDERALL XR: Sulfato de Dextroanfetamina,
Sacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato de
Aspartato de Anfetamina, Sulfato de Anfetamina
(Combinados).

Tirosina

Tirosina

Dopa
Metabolitos
Inactivos

MA O

Dopamina
Dopamina
Nor-epinefrina

ANFETAMINA Y
DERIVADOS ESTIMULAN
LA LIBERACIN DE
NOR-ADRENALINA

ANFETAMINA Y DERIVADOS:
Estimulacin a todos los niveles.
Corteza Cerebral.
Formacin Reticular.
Centro Respiratorio

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

(una sola dosis)


Ausencia de sueo.
Disminucin de la fatiga.
Elevacin del humor, aumenta el
estado de alerta, aumenta actividad
motora y el habla, euforia.
-Disminucin del apetito:
disminucin de ingesta, sin efectos
metablicos significativos.

PRODUCE DEPENDECIA Y

AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS

ANFETAMINA Y DERIVADOS:
Buena disponibilidad por va oral
Aumenta P.A.S. y P.A.D.
Efectos cardiovasculares:

Usos

disminuye frecuencia cardaca por efecto


reflejo. (Bradicardia refleja)

Tratamiento de enuresis e incontinencia


vesical, por Aumenta el tono del esfnter
vesical.
-Tratamiento del trastorno hiperactivo con
dficit de atencin.

AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS

ANFETAMINA Y DERIVADOS:
-Mejora desempeo Fsico.

Abusos

-Utilizado por deportistas para mejorar el


desempeo deportivo. (En competencias
donde no se realiza estudio de dopage).
Muy utilizado por estudiantes para
estudiar por ms tiempo.
-S.N.C.:

Efectos Adversos

*Inquietud, mareo, temblor, logorrea,


tensin. El abuso va acompaado de
Depresin y cansancio.
* Adiccin
Durante los efectos no se almacena
informacin en el cerebro.

- C.V.:
* Cefalea, arritmias, hipertensin, angina.

AGONISTAS ADRENRGICOS
DE ACCIN MIXTA

Tirosina

Tirosina

Dopa
Metabolitos
Inactivos

MA O

Dopamina
Dopamina
Nor-epinefrina

LOS AGONISTAS MIXTOS


LIBERAN NOR-EPINEFRINA
Y ESTIMULAN AL
RECEPTOR

AGONISTAS ADRENRGICOS DE
ACCIN MIXTA

EFEDRINA.
PSEUDOEFEDRINA.
FENILPROPANOLAMINA.

MEFENTERMINA.

(Antigripales)

(Hipertensor)

AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA

EFECTOS
CARDIOVASCULARES:

EFECTOS TRACTO
RESPIRATORIO:

EFECTOS S.N.C.:

- Aumentan P.A.S. Y P.A.D.

-Broncodilatacin
leve,
inhibe
secrecin nasal, muy utilizados en
preparados antigripales

- Poca estimulacin.

BLOQUEADORES
ADRENRGICOS

BLOQUEO DEL SIMPTICO


Miosis, Acomodacin para la visin
cercana, visin borrosa
Aumento de secrecin salival y
lagrimal (leve)
Disminucin de frecuencia,
de Velocidad de conduccin y
de Fuerza de contraccin.
Broncoconstriccin (asmticos)
Aumento de secreciones,
Aumento de motilidad (leve)

Vasodilatacin, disminucin
de la presin arterial
Contraccin del detrusor,
Relajacin del trgono y del
esfnter (leve)

R.N.
M.S.

R.N.

R.N.

R.M.

R.N.

R.A.

BLOQUEO ADRENRGICO

R.A.

BLOQUEADORES ALFA

EFECTOS:
BLOQUEADORES ALFA

NO SELECTIVOS REVERSIBLES:
-Fentolamina
-Tolazolina.
NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:
-Fenoxibenzamina
-Dibenamina.
SELECTIVOS a1:
-Prazocin
-Terazocin
-Doxasocn
-Alfuzosin
-Tansulosin.

-Vasodilatacin.
- Disminucin de la presin arterial.
- Taquicardia refleja (menos evidente
con bloqueadores a1 selectivos).
USOS:
- Tratamiento de Feocromocitoma (a1a2).
--Tratamiento de hipertensin
(a1).
Hipertrofia Prosttica Benigna
EFECTOS ADVERSOS:
-Hipotensin postural, inhibicin de la
eyaculacin (a1-a 2).
- Fenmeno de la primera dosis,
cefalea, mareos, somnolencia, nauseas
(a1).

BLOQUEADORES BETA
1ra Generacin

NO SELECTIVOS :

- Propranolol.
- Nadolol.
- Timolol.
- Pindolol. (I.S.A.)
2da Generacin

SELECTIVOS : b1

- Atenolol.
- Metoprolol.
-Acebutolol. (I.S.A)
- Oxprenolol. (I.S.A)
Esmolol.
Bisoprolol

3ra Generacin
NO SELECTIVOS:

SELECTIVOS: b1

- Labetalol (a1-b1 agonista parcial


b2).
- Carvedilol (a1-b1).
- Celiprolol (agonista b2)
-Nebivolol (b1 muy selectivo!)
(liberacin de ON b3?)

BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS

CARDIACOS:

-Reducen frecuencia y fuerza de


contraccin, disminuyendo el gasto
cardaco y el consumo de oxgeno por el
Corazn (b1).
- Reduce velocidad de conduccin AV(b1).

VASCULARES:

-Aumento de la resistencia vascular


perifrica por efecto reflejo y por bloqueo
b2 (msculo esqueltico).
- Disminuye la presin arterial (efecto
inesperado)

RESPIRATORIOS:

- Aumenta resistencia bronquial por


bloquear el tono broncodilatador
fisiolgico (b2),
predominando ahora el tono
broncoconstrictor colinrgico.

BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS


- Disminuye liberacin de Glucagon (b2)
inhibiendo la Gluconeognesis.
METABLICOS Y HORMONALES:

-Inhiben glucogenolisis en el
hepatocito(b2).
- Enmascaran los sntomas y la respuesta
fisiolgica a la hipoglicemia .

EFECTO ANTITREMORGNICO:

S.N.C.:

Por bloqueo muscular esqueltico (b2).

Efecto Ansioltico, profilaxis de


migraa.

BLOQUEADORES BETA
USOS TERAPUTICOS:
- Hipertensin arterial.
- Glaucoma.
- Preventivo de migraa.
- Sintomas de hipertiroidismo.
- Angina de pecho.
- Infarto al miocardio (temprano).
- Deportistas de tiro al blanco.

TRATAMIENTO DE GLAUCOMA
ANTAGONISTA b
Disminucin de la PRODUCCIN
del humor acuoso hasta un 40%

Timolol.
Carteolol
Betaxolol (selectivo)

INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA


Acetazolamida
AGONISTA S COLINERGICOS
Facilitan DRENAJE del humor
acuoso, al provocar MIOSIS

Pilocarpina
Carbacol
Acetilcolina

AGONISTA S
Selectivo a2
Reducen la PRODUCCIN del
humor acuoso, debido a su efecto
vasoconstrictor a nivel local

Apraclonidina
Brimonidina

BLOQUEADORES
GANGLIONARES

BLOQUEADORES GANGLIONARES

Sustancias que bloquean de forma


competitiva los receptores nicotnicos
ganglionares (NN).

Actan en los ganglios simpticos y


parasimpticos.

R.N.

M.S.

R.N.

R.N.

R.M.

R.N.

R.A.

BLOQUEO GANGLIONAR

R.A.

BLOQUEADORES GANGLIONARES

NICOTINA.

HEXAMETONIO.

TRIMETAFN (accin corta).

Actualmente solo se utiliza el Trimetafn en


casos de hipertensin arterial que no
responda a los tratamientos.

BLOQUEADORES DE
PLACA NEUROMUSCULAR

BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

Sustancias que bloquean de forma preferente


los receptores nicotnicos (NM) ubicados en la
placa neuromuscular.

Impide la despolarizacin de la membrana de


la placa neuromuscular Inhibiendo la
contraccin muscular.

R.N.
M.S.

R.N.

R.N.

R.M.

R.N.

R.A.

BLOQUEO NEUROMUSCULAR

R.A.

CLASIFICACION DE LOS BLOQUEADORES


NEUROMUSCULARES

DESPOLARIZANTES

NO DESPOLARIZANTES

CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES : no competitivos
Se une y activa los receptores nicotnicos, manteniendo a la placa
motora terminal en un estado de DESPOLARIZACION persistente,
tornndola refractaria a los impulsos posteriores.

SUCCINILCOLINA ( SUXAMETONIO) de accin ultra breve


DECAMETONIO : actualmente en desuso.

CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
NO DESPOLARIZANTES :
Actan por antagonismo competitivo
NATURALES : TUBOCURARINA

SINTETICOS :
Accin Breve : MIVACURIO
Accin Intermedia Breve : ROCURONIO
Accin Intermedia : ATRACURIO y VECURONIO
Accin prolongada : GALAMINA, PIPECURIO
PANCURONIO Y DOXACURIO

BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
Curare: (Strychnos del Amazonas) utilizado
por los indios del amazonas y Orinoco
para la cacera, solo los mdicos brujos
saban como preparar el curare en la
punta de los dardos y se transmita este
conocimiento entre ellos.

BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
DERIVADOS DEL CURARE:

Tubocurarina.
Pancuronio.
Alcuronio.
Vecuronio.
Atracurio.
Galamina.

BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

SECUENCIA DE PARALISIS:
Musculatura
de los dedos

Musculatura del
ojo y de la cara

Diafragma

Msculos
intercostales

Musculatura del
cuello, tronco y
miembros

BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

TUBOCURARINA:
oProduce liberacin de Histamina, produciendo
descenso de la presin arterial,
broncoconstriccin, urticaria y en algunos casos
shock anafilctico.

PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:


oNO producen liberacin de Histamina, son 5
veces ms potentes que Curare y Tubocurarina.

GALAMINA:
o Bloquea el vago cardaco produciendo
taquicardia.

BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
Se utilizan en anestesia para provocar
parlisis muscular y de este modo se utilizan los
anestsicos en dosis necesarias para anestesia.

Se revierte la parlisis con Neostigmina.

GRACIAS

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