AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

COLINERGICOS

FEBRERO DE 2013

RECEPTORES COLINERGICOS

COLINERGICOS :
Mecanismo

de accin:

La Acetilcolinesterasa o Colinesterasa, es una enzima sumamente

eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a Colina y a
Acido acetico. En la union neuromuscular esta enzima acta
fisiologicamentre decreciendo la cantidad de acetilcolina
presente en la vecindad de la union

Los Medicamentos mas importantes de este

grupo : Agonistas de Receptores colinrgicos
muscarinicos de accin directa son los
siguientes :
=Acetil-colina.
=Nicotina.
=Butilhiosina.
=Atropina.
=Pilocarpina.
=Carbacol y Betanecol.

Efectos
Farmacolgicos
:
-En Ojo : Producen contraccin del musculo liso del

constrictor
de
la
pupila
(miosis).
Contraccin de las fibras musculares lisas del iris y
aumento de salida de humor acuoso (menor presin IO.)
En Sistema Cardiovascular: Genera efecto cronotropico
negativo y disminuye la velocidad de conduccin.
-Provocan vasodilatacin del musculo liso vascular,
debido
a
la
liberacin
de
xido
ntrico.
-Los agonistas muscarinicos (nicotina y succinilcolina) de
accin directa producen hipotensin arterial y una fuerte
taquicardia compensatoria.

Efectos Farmacolgicos :
Tracto

Gastrointestinal :

Los frmacos aumentan la contraccin y tono del musculo liso,

aumento de peristalsis, la motilidad, aumenta la salivacin y la
secrecin acida.

Tracto

Urinario :

Aumenta la contraccin del urter y del musculo liso vesical. Hay

relajacin del esfnter urinario.

Efectos Farmacolgicos :
Aparato

Respiratorio:

Producen contraccin del musculo liso de las vas respiratorias,

que ocasiona bronco constriccin y aumento de secreciones
bronquiales.

Glndulas

exocrinas :

Aumenta la secrecin de las glndulas lagrimales, glndulas

salivales y sudorparas.

Efectos Farmacolgicos :
Receptores

muscarinicos:

Son efectos imitados o remedados por la muscarina, pero

antagonizados por la atropina. Se les llama Receptores
muscarinicos..

Receptores

nicotinicos :

Los efectos remedados por la nicotina, que son bloqueados por la

tuboboranina, se les llama R. nicotinicos.

Efectos Farmacolgicos :
Receptores

muscarinicos:

Subtipos M1: plexos mioentericos de la pared gastrica.

M2: plexos de musculo liso y corazon.
M3 : plexos musculares lisos y de secretoras.
M4: Vasos deferentes y utero, celulas endoteliales

Efectos fisiologicos :
Efecto de transicin neuronal en el sistema nervioso, ganglios y
plexos venosos.
Contraccion del musculo liso.
Genesis y conduccion de estimulos cardiacos.

Inhibidores de la Colinesterasa :
Son

parasimpaticomimeticos indirectos :
Inhiben la hidrolisis de la acetilcolina a nivel
de la hendidura. Aumenta la acetilcolina y se
producen efectos potenciales por el aumento
de la acetilcolina endogeno.
Efecto : aumento de acetilcolina, no se
hidroliza porque la colinesterasa esta
inhibida.

Reactivadores de Colinesterasa :
Ejemplo

:
Atropina : Revierte la sintomatologia
colinrgica.
Pralidoxina : SE une al sitio esterasico que
esta fosforilado y se une al inhibidor y lo
separa de la enzima.

Antagonistas Muscarinicos :
Son

parsimpaticoliticos antagonistas
competitivos : Bloquean receptores
muscarinicos e impiden que se una a la
acetilcolina.
Los mas importantes son :
Ipratropio, Tropicamida (de sintesis)
Atropina, Escapolamina (alcaloides naturales

Acetilcolina :

La acetilcolinesterasa, o Colinesterasa, es una enzima muy

eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina en colina y
Acido acetico. En la union neuromuscular esta enzima actua
fisiologicamente disminuyendo la cantidad de acetilcolina
presente en la union axonal.
Durante el bloqueo muscular, la acetilcolina compite con una
droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor
colinergico nicotinico..

Acetilcolina :

Es un neurotransmisor, sintetizado a partir de la Colina,

catalizada por la Acetil-transferasa, con Hidrlisis de la
Colinesterasa.
Es el neurotransmisor principal de las fibras pre y
postganglionares, parasimpaticas y pre en el SNSimpatico.
Es un frmaco tambin llamado Colino mimtico de accin
directa.
Existen tambin los de Accin indirecta.

Acetilcolina :
Mecanismo de Accin (Farmacodinamia) :

Se comporta como agonista de los receptores muscarinicos y

nicotnicos colinrgicos.
Estos receptores de la Acetilcolina actan como
neurotransmisores.
Como neurotransmisor en : a.-)Uniones neuroefectoras del
Snparasimpatico; b.-) en ganglios vegetativos del SN simptico
y parasimptico y medula suprarrenal ; c.-)placa motora del
musculo esqueltico y d.-) algunas sinapsis
perifricas(glandulas sudorparas) y centrales.

Acetilcolina :
Farmacocinetica :
Absorcin :Es un ster compuesto hidrofilico, cargado
positivamente, que apenas se absorbe suavemente en el
aparato gastrointestinal y no atraviesa la barrera HE.
Distribucin: Cuando la admon. Es IV, IM o SC, sus efectos
son sistmicos. Distribucin amplia a todo el organismo
Metabolismo : Heptico.
Excrecin: Se elimina por la via renal. Existe una eliminacin
acelerada de compuestos nitrogenados al acidificar la orina.
VIDA MEDIA : 30 segundos- 5 minutos.

Acetilcolina :
Indicaciones Teraputicas :
Miastenia Gravis.
Glaucoma.
Atonia de las vias gastrointestinales.
Atonia de las vias Urinarias.
Arritmias cardiacas.
Bradicardia. Hipotensin Art.
Midriasis.
Antiespasmdico
Enf. De parkinson

Acetilcolina :
Indicaciones Teraputicas :
Para establecer el Dx. De Miastenia Grave.
Una enfermedad autoinmunitaria
En la que los Receptores del musculo esqueletico.
Se destruyen lentamente y se produce debilidad muscular
grave
La cual mejora con la admon de Edrofonio en pequeas dosis
Y por via parenteral
Se incrementa la fuerza muscular.

Acetilcolina :
PRESENTACION :
Caja con 6 ampolletas de 1 ml.= 0.5 mgr.

DOSIS :
Dosis usual : 0.5 mgr 3 veces al dia.
Limites : 0.25 mgr a 2 mgr 1x3.
Dosis maxima : 2 mgr 1x36 mgr

Acetilcolina :
Reacciones Secundarias :
Vision borrosa.
Taquicardia
Estreimiento.
Disuria
Dificultad para deglutir.
Irritabilidad.
Alucinaciones ,Fiebre.
Delirio
Somnolencia y Fatiga

Antagonistas de Receptores
muscarinicos :
Los mas importantes son:
Los mas utilizados son :
ATROPINA
OXIBUTININA.
IPRATROPIO
Son Medicamentos antagonistas competitivos de la Acetilcolina, en todos los receptores colinergicos muscarinicos.

Efectos farmacologicos :
En ojo:
Producen ciclopejia debido al bloqueo del tono parasimpatico, lo que
produce paralisis del musculo ciliar y la perdida de la acomodacin .
Producen midriasis, por el bloqueo del tono parasimpatico, en el
musculo ciliar constrictor del iris.
En aparato cardiovascular :
Aumenta la frecuencia cardiaca debido al bloqueo colinergico, en el
Nodo sinusal.
En tracto gastrointestinal:
Disminuye la salivacion, disminuye la secrecion gastrica acida
Inhiben la peristalsis,que disminuye el transito y vaciamiento gastrico.

Efectos farmacolgicos :
En aparato respiratorio:
Producen broncodilatacin y disminuyen la secrecin de la
mucosa.

En tracto Urinario:
Relajan los urteres y la vejiga en el tracto urinario y producen
contraccin del esfnter urinario.

Indicaciones Terapeuticas :
La ATROPINA se usa en pacientes con Bradicardia
Paro cardiaco
Bloqueo AV Auriculo-Ventricular
En Miosis, para provocar Midriasis.
En casos de Intoxicacin
Al final de Cirugias.

Indicaciones Teraputicas :
El IPRATROPIO se usa en :
Procesos Reactivos de las vias respiratorias como
El Asma bronquial
EPOC :
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Cronica.
La OXIBUTININA .:
Disminuye la urgencia urinaria
Incontinencia Urinaria

Bloqueadores de receptores
nicotinicos :
Estos farmacos actuan como antagonistas farmacologicos
competitivos y se clasifican en dos grupos:
1.- bloqueadores de los ganglios (TRIMETAFAN)
2.- Bloqueadores neuromusculares
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES:
1.- Vecuronio
2.-Pancuronio
3.-Tubocurarina.-

Colinergicos :
Mecanismo de Accion :
Actuan por dos mecanismos diferentes :
-Como antagonista farmacologico competitivo de la Acetilcolina.
-Como accion agonista prolongada del tipo acetilcolina.Como antagonista tambien se conoce como bloqueador no
despolarizante.Previenen la despolarizacion normal de la placa terminal.

Colinergicos :
INDICACIONES TERAPEUTICAS :
-En procesos quirurgicos de media y larga duracin
-Para complementar la anestesia gral.
-Para la induccion de paralisis y relajacin muscular.
-Como apoyo ventilatorio mecanico para producir paralisis
muscular.-Para controlar la ventilacion :
.

Colinergicos :
SUCCINILCOLINA :
-Es un agente despolarizante
-Un agonista que causa despolarizacion prolongada
De la placa terminal neuromuscular
Bloquea la conduccion de los impulsos a la membrana
Provocando paralisis

Receptores colinergicos:
NICOTINA : indicaciones tx
Coadyuvante del tabaquismo
Abandono de tab.
Vida media de 2-4 horas..incluso en 8.10 hs. Nivel maximo
PRESENTACION : Tab masticables 2-4 gr.
Cartucho de 10 mgr
Parche de8.3 mg, 16.6 a 25 mgr
DOSIS : 2 Tab. Al dia
Mortal : 60 mgr

Receptores colinergicos:
BUTILHIOSINA : indicaciones tx
Espasmo gastrico
Dismenorrea
IAM.
VIDA MEDIA : 2.5 HORAS
PRESENTACION : grageas de 10 mgr.
Ampula de 20 mgr -1 ml
Gotas pediatricas 15 mgr-1 ml
DOSIS : 10 mgr cada 6- 8 horas
1 gota por kgr de peso cada 8 hs.

Receptores colinrgicos:
ATROPINA : indicaciones tx
Enfermedad de Parkinson, Anestesia, IAM
Arritmia, Bradicardia, Asma
VIDA MEDIA : 4 HORAS.
PRESENTACION: Ampula de 1 ml/ 1 mgr
DOSIS : 0.01- 0.02 mgr/ kgr peso DU
Mortal : 10 mgr.

Receptores colinergicos:

Receptores Colinrgicos.

Receptores Colinrgicos.

reas Mdicas