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ANTIDEPRESIVOS .

- Clasificacin
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):
- Ads tricclicos
- Otros
B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)
C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA
D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa)
E) Inhibidores de la recaptacin de NA
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO
H) Otros frmacos

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):
- Antidepresivos tricclicos (ATC):
1)
2)
3)
4)
5)
6)
7)

Amitriptilina
Clomipramina
Desipramina
Doxepina
Nortriptilina
Imipramina
Trimipramina

- Otros:
8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina tetracclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropin inhibidor de la recaptacin de NA y DA

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)
14) Citalopram
15) Escitalopram
16) Fluoxetina
17) Fluvoxamina
18) Paroxetina
19) Sertralina

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA:
20) Duloxetina
21) Milnacipram
22) Venlafaxina
D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa):
23) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptacin de NA:
24) Reboxetina

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):
25) Moclobemida
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:
26) Tranilcipromina
H) Otros frmacos:
27) L-5 hidroxitriptfano

ANTIDEPRESIVOS

Representacin esquemtica de las principales vas serotoninrg


implicadas en los efectos teraputicos fundamentales de los ISR

Hipotlamo

Accin
antibulmica

Accin
antipnico
Hipocampo:
corteza
lmbica

Rafe
mesenceflico

Corteza prefrontal

Accin
antidepresiva
Ganglios basales

Accin
anti TOC

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
1) Trastornos depresivos
2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)
3) Trastornos de pnico
4) Trastornos alimentarios (BN)
5) Sndrome autista
6) Sndrome de Gilles de la Tourette
7) Tricotilomana

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
14) Sndrome premenstrual
15) Eyaculacin precoz
16) Fibromialgia
17) Sndromes dolorosos crnicos
18) Sntomas negativos de la esquizofrenia

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
8) Problemas dermatolgicos en TOC
9) Enuresis
10) TDAH
11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar
12) Sndrome de Prader-Willi
13) Conducta de autolesiones / Sndrome de Lesch-Nyhan

ANTIDEPRESIVOS
EFECTOS ADVERSOS GENERALES:
-GI: molestias abdominales, naseas /vmitos, diarrea, alteracin
de la funcin heptica
- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmognico
- SNC: agitacin, somnolencia, temblor, induccin de convulsiones,
anticolinrgicos
- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropin disminucin de peso)
- Sexuales: disminucin o aumento de la lbido, disfuncin erctil,
inhibicin de la eyaculacin

INHIBIDORES SELECTIVOS
DE LA RECAPTACIN DE
SEROTONINA (ISRS)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos ms frecuentemente usados
- Comparados con otros grupos de antidepresivos son ms
seguros y eficaces
- Pocas interacciones medicamentosas
- Cada uno pertenece a una familia qumicamente distinta
- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a
producir alteraciones de la conduccin cardiaca
- En la mayora de pacientes efectos secundarios mnimos
y pasajeros
- Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos
secundarios

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de accin

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones


T.O.C.

Trastorno
Angustia

Fobia
Social

T.A.G.
T.P.E.P.

FLUVOXAMINA
Mnima: 100 mg
Mxima: 300 mg

FLUOXETINA
Mnima: 20 mg
Mxima: 80 mg

PAROXETINA
Mnima: 20 mg
Mxima: 60 mg

SERTRALINA
Mnima:
50 mg
Mxima: 200 mg

CITALOPRAM
Mnima: 20 mg
Mxima: 60 mg

S (las 2)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:
- Todos tienen indicacin en la depresin
- Fluoxetina tambin la tiene en la bulimia
- Sertralina: s para el TPEP, no para el TAG
- En nios solo tienen indicacin Sertralina (TOC) y Fluoxetina
- Escitalopram:
-

Depresin
Trastorno de angustia
Fobia social
T.O.C.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: sndrome de


discontinuacin.

Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 714 das.
Se produce despus de la discontinuacin repentina, el
incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por
una disminucin de la dosis.
Generalmente es de carcter leve y duracin corta.
Autolimitado, pero puede ser angustioso.
Revierte rpidamente mediante la reintroduccin de la
medicacin original o la sustitucin por otra
farmacolgicamente similar.
Puede ser reducido al mximo mediante una disminucin
progresiva y lenta o el empleo de un frmaco con vida
media prolongada.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: FLUVOXAMINA

Nombres comerciales: Dumirox


Fluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva

- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos)


- Indicaciones: Depresin
TOC

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: FLUVOXAMINA

- Dosis de inicio: 50-100 mg/da


- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/da
- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacetica: comp. recubiertos 50 y 100 mg
- EA + frecuentes: * naseas
*somnolencia, cefalea
* astenia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/da


- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da
- Dosis mxima: 50 mg/da (40 en ancianos)
- Forma farmacetica: comp. recubiertos 20 mg.
- EA + frecuentes: * naseas, estreimiento, dism. apetito
* astenia, somnolencia, mareos, insomnio,
temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculacin
* precaucin en hepatopata e IR

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA TCNICA:
-

Nombre: FLUOXETINA

Nombres comerciales: Prozac


Adofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)


- Indicaciones:

Depresin
TOC
Bulimia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/da (20-40 mg/da en TOC)


- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/da (40-60 mg/da)
- Dosis mxima: 80 mg/da
- Forma farmacetica: cpsulas y comp. dispersables 20 mg
solucin 20 mg/5 ml
Adofen y Prozac semanal 90 mg
- EA + frecuentes:
* anorexia, naseas, vmitos, diarrea,
sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud,
insomnio, temblor,
mareos, cefalea

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: SERTRALINA

Nombres comerciales: Aremis


Besitran

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)


- Indicaciones:

Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC en nios y adultos
TPEP

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/da


- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/da
- Dosis mxima: 200 mg/da
- Forma farmacetica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml
- EA + frecuentes:
* naseas, diarrea, estreimiento,
dispepsia, vmitos,
sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio,
somnolencia
* astenia, sudoracin, retraso eyaculacin

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: CITALOPRAM

Nombres comerciales: Prisdal


Seropram

- Metabolito principal: Norcitalopram, N-xido y


didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos)
- Indicaciones:

Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/da


- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da
- Dosis mxima: 40 mg/da
- Forma farmacetica: comp. de (10), 20 y 30 mg
- EA + frecuentes:

* naseas, sequedad de boca


* somnolencia, temblor
* sudoracin, astenia
* disfuncin sexual (72,7%)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: ESCITALOPRAM

Nombres comerciales: Cipralex


Esertia

- Metabolito principal: Demetilescilopram,


didemetilescitalopram y otros (menor actividad)
- Indicaciones:

Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Trastorno de ansiedad social

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/da (5 mg/da en trast. de angustia;


10 mg/da en trastorno de ansiedad social)
- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/da
- Dosis mxima: 20 mg/da
- Forma farmacetica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg
solucin: 1 gota = 1mg
- EA + frecuentes: * naseas
* insomnio, trastornos de la eyaculacin

Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAOs)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:
- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.
Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:
- Selegilina
- Pargilina
Inhibidores Selectivos e Irreversibles:
- Clorgilina
- Harmalina
Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:
- Tranilcipromina

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Bloquean la desaminacin oxidativa de las monoaminas
- La MAO-A

fundamentalmente extracerebral
sustratos preferentes: serotonina y NA

-La MAO-B

cerebro
sustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradacin de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de


neurotransmisores en el espacio sinptico

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Farmacocintica:

Buena absorcin oral


Biodisponibilidad del 90%
Alimentos y anticidos disminuyen su absorcin
Metabolizacin: hidrlisis

- Indicaciones:
Depresin
Trastorno de pnico, fobia social (Tranilcipromina)
Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminrgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como
coadyuvante de la L-dopa

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresin atpica
- Tambin indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes
- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas
- A dosis teraputicas, no hablaremos de resistencia hasta haber
completado 6-8 semanas
- Por sus interacciones y efectos adversos frmacos de 2 o 3
lnea

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES FARMACOLGICAS (ABSOLUTAS):
Anestsicos (pueden utilizarse lidocana y procana)
Antiasmticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptfano
Opiceos
Simpaticomimticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de accin serotoninrgica)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohlicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hgado, pat
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Pat de hgado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Pltanos

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Reaccin tiramnica:
Mecanismo: Inhibicin de la MAO en el tracto GI aumenta la
absorcin de tiramina que luego acta como un falso
neurotransmisor
Sntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital,
naseas, vmitos, sudoracin, midriasis, fotofobia, taqui o
bradicardia, hemorragia cerebral, IAM
Medidas generales: ingreso, monitorizacin cardiaca
Frmacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA TCNICA:
-

Nombre: MOCLOBEMIDA

Nombres comerciales: Manerix


Moclobemida Teva

- Metabolito principal: varios (algunos activos)


- Indicaciones: Depresin

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: MOCLOBEMIDA

- Dosis de inicio: 300 mg/da (150 por la maana y 150 al


medioda)
- Dosis de mantenimiento: 300 600 mg/da (evitar dosis
antes del descanso nocturno)
- Dosis mxima: 750 mg/da
- Forma farmacetica: comprimidos de 150 y 300 mg
- EA + frecuentes:

naseas
cefalea, insomnio, ansiedad

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA TCNICA:
-

Nombre: TRANILCIPROMINA

Nombres comerciales: Parnate

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)


- Indicaciones:

Depresin
Trastorno de pnico
Fobia social

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: TRANILCIPROMINA

- Dosis de inicio: 20 mg/da, en 2 dosis


- Dosis de mantenimiento: reduccin paulatina hasta dosis
mnima eficaz
- Dosis mxima: 60 mg/da
- Forma farmacetica: grageas de 10 mg
- EA + frecuentes:

anticolinrgicos: sequedad de boca


CV: taquicardia
Digestivas: naseas
Nerviosas: ansiedad, agitacin, hipomana

Antidepresivos Tricclicos y
tetracclicos

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS


Se incluyen dentro de los ADs clsicos junto a los IMAOs
Ads cclicos o heterocclicos:
- Tricclicos:
1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina
Clomipramina, Trimipramina,
Doxepina
2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina,
Protiptilina
- Tetracclicos:
Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

-Mecanismo de accin:
- Disminucin de la recaptacin de NA y serotonina, como
mecanismo ppal de actuacin, y en menor medida, de
dopamina
- Bloqueo de los receptores colinrgicos muscarnicos
- Bloqueo de los receptores de histamina H1
- Bloqueo de los receptores -1 adrenrgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS


- Mecanismo de accin:

Serotonina
(Receptores 5HT
Atpicos)

Noradrenalina
(Receptores y
adrenrgicos).

ADT
Acetilcolina
(Receptores
muscarnicos).

Histamina
(Receptores H1)

Dopamina

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS


- Reacciones adversas comunes:
a) Anticolinrgicas:
Sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento,
disuria, retencin urinaria, incremento de la PIO
b) CV:
Taquicardia, hipotensin, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conduccin bloqueos A-V y arritmias)
c) Cutneas:
Prurito, exantema
d) Digestivas:
Naseas, vmitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS


-Tienen prcticamente todas las indicaciones de los Ads:
Depresin mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,
Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,
Nios: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo,
vmitos psicgenos,
Insomnio, trastornos de la impulsividad,
Eyaculacin precoz, lcera pptica, neuralgia postherptica,
etc

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: CLOMIPRAMINA

Nombres comerciales: Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.


- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/da (dosis ms alta
por la noche, con alimentos)
- Dosis mxima: 250 mg/da
- Forma farmacetica:

comprimidos de 75 mg.
grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre:IMIPRAMINA

Nombres comerciales: Tofranil


Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2


semanas hasta 150-200 mg/da
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da
- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacetica: grageas de 10, 25 y 50 mg
cpsulas de 75 y 150 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: MAPROTILINA

Nombres comerciales: Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/da


- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da (2 tomas o una
nocturna)
- Dosis mxima: 225 mg/da
- Forma farmacetica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: MIANSERINA

Nombres comerciales: Lantanon

-Dosis de inicio: 30-40 mg/da


- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/da
- Dosis mxima: 200 mg/da
- Forma farmacetica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: NORTRIPTILINA

Nombres comerciales: Norfenazin


Paxtibi
Tropargal (+diacepam)

-Dosis de inicio: 10-20 mg/da


- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/da
- Dosis mxima: 200 mg/da
- Forma farmacetica:

comprimidos de 10 y 25 mg
cpsulas de 12,5 mg

Inhibidores No Selectivos de
la Recaptacin de Serotonina

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin


de Serotonina.- Trazodona
-Farmacocintica:
Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo
Se metaboliza en el hgado excreccin por orina
- Inhibe dbilmente la recaptacin de serotonina; parece actuar
bsicamente como antagonista de los receptores 5-HT2
postsinpticos
- Es tambin un bloqueante -adrenrgico hipotensin
postural y sedacin
- Rango terapetico como AD 200-600 mg/da.
- Se utiliza fundamentalmente como frmaco hipntico que no
desarrolla tolerancia, a dosis de 50-100 mg/da en toma nocturna
-Hipntico:
Aumenta el tiempo total del sueo
Disminuye los despertares nocturnos

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin


de Serotonina.- Trazodona

FICHA TCNICA:
-

Nombre: TRAZODONA

Nombres comerciales: Deprax

- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad


igual a Trazodona)
- Indicaciones: Hipntico

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin


de Serotonina.- Trazodona
FICHA TCNICA:
-

Nombre: TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150300 mg/da, en 2-3 tomas; o dosis nica


nocturna
- Dosis de mantenimiento: 200 300 mg/da
- Dosis mxima: 600 mg/da
- Forma farmacetica:
- EA + frecuentes:
estreim.

comprimidos de 100 mg
ampollas de 50 mg/5 ml
anticolinrgicas: sequedad boca,

CV: hipotensin ortosttica, arritmias

INHIBIDORES DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA
Y NORADRENALINA (IRSN)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina
2. Duloxetina
3. Otros:
- Milnacipram comercializado en algunos paises
europeos para tratar la DM, no en Espaa
- Sibutramina no tiene demostrada su eficacia
antidepresiva, pero si est comercializada para la reduccin
de peso en obesos
-Inhiben la recaptacin de:
1: serotonina dosis terapeticas bajas
2: serotonina + NA dosis intermedias
3: serotonina + NA + probablemente dopamina dosis altas
- No bloquea los receptores -1, los receptores colinrgicos o los
receptores de histamina

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina:
- Formulacin de liberacin retardada: disminuye los efectos
secundarios y consigue un mejor cumplimiento (permite la
administracin 1 vez/da)
- En depresin: indicada en quienes deseen una respuesta rpida y
tambin en depresiones resistentes
- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfuncin heptica y renal
- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo
entera la cpsula, aproximadamente a la misma hora

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina
- Precauciones especiales:
- Antecedentes de mana 0,5 % reaccin maniaca o
hipomaniaca
- Antecedentes de crisis epilpticas 0,26 % convulsiones
Disminuyen el umbral epilptico
- Hipertensos monitorizar la PA, sobre todo con dosis
mayores de 200
mg/da
- Se recomienda retirada gradual del frmaco en 2-4 semanas
- Riesgo moderado en el embarazo
- Potencia y eficacia son tan altas como los tricclicos, sin tener sus
efectos adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de accin
ms rpido y escasas interacciones significativas.

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA TCNICA:
-

Nombre: VENLAFAXINA

Nombres comerciales: Dobupal


Vandral
Venlafaxina Ratiopharm

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad


mayor)
- Indicaciones:

Depresin
TAG
Fobia social
Dolor neuroptico

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA TCNICA:
-

Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.


- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h
- Dosis mxima: 375 mg/da (Retard: 225 mg/24 h.)
- Forma farmacetica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg
Retard: cpsulas de 75 y 150 mg
- EA + frecuentes:
sequedad de boca

Digestivas: anorexia, naseas, estre.,


Nerv: somnol, cefalea, vrtigo
Otras: astenia, sudoracin, retraso eyaculac.

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
2. Duloxetina
- Es el inhibidor ms potente entre los IRSN
- No presenta los incrementos de la P.A. de
Venlafaxina
- Aprobada tambin en la incontinencia urinaria
por estrs
en las mujeres
- Precauciones:
antecedentes de mana y/o convulsiones
PIO elevada o R de glaucoma agudo de
ngulo
estrecho

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

Facilitadores de la liberacin
de Noradrenalina y
Serotonina

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina


-Tambin llamados Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos
(NaSSa)
- Farmacodinamia:
1)

La accin AD se debe a su efecto dual combinado sobre los


sistemas noradrenrgico y serotoninrgico
Acta sobre los receptores -2 adrenrgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisin Noradrenrgica y Serotoninrgica


(ms NA y 5-HT en la hendidura sinptica)
* son auto/heterorreceptores inhibidores presinpticos disminuyen la
liberacin de NT en la hendidura sinptica

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina


2) Bloquea los receptores postsinpticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3

Activa indirectamente el receptor postsinptico 5-HT1


Se favorece la NT mediada por 5-HT1
* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT1

3) Tambin bloquea los receptores histaminrgicos H1

-Farmacocintica:
Metabolizada por el sistema microsomal heptico isoenzimas
CYP2D6 y CYP1A2 del citocromo P-450

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina


- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del
sueo asociados
- Tambin podra estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT
- En sntomas oncolgicos: dolor crnico, acatisia inducida por
neurolpticos
- Es bastante sedante suele administrarse por la noche
- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg
posiblemente porque los efectos noradrenrgicos solo aparecen
con la dosis ms alta (NA = Activador)
- Se ha combinado con xito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes
que no responden a los otros frmacos

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina


FICHA TCNICA:
-

Nombre: MIRTAZAPINA

Nombres comerciales: Rexer


Vastat
Afloyan
Mirtazapina Alter

- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-xido,


hidroxil (actividad menor)
- Indicaciones: Depresin

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina


FICHA TCNICA:
-

Nombre: MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/da (dosis nocturna)


- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/da
- Dosis mxima: 45 mg/da
- Forma farmacetica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg
Solucin: 15 mg/ml
- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedacin, cefalea, mareo
Otras: aumento del apetito y del peso,
reduccin de la
lbido

Inhibidores de la recaptacin
de Noradrenalina

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997


- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptacin de
NA aumenta la liberacin de NA en la hendidura sinptica
- CI: IAM reciente, mana, alergia.
-En ancianos, IR e I.heptica dosis mxima 2 mg/da
- Cuidado con combinacin con antihipertensivos R de
hipotensin ortosttica
- Puede estar indicado en pacientes melanclicos y en ancianos
deprimidos gravemente enfermos y letrgicos. Puede
combinarse con ISRS en casos refractarios

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

FICHA TCNICA:
-

Nombre: REBOXETINA

Nombres comerciales: Irenor


Norebox

- Metabolito principal: - Indicaciones: Depresin

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

FICHA TCNICA:
-

Nombre: REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas


- Dosis de mantenimiento: 8 mg/da (1-2 tomas)
-Dosis mxima: 12 mg/da
- Forma farmacetica: comp. de 4 mg
- EA + frecuentes:

anticolinrgicos
taquicardia
disuria, retencin urinaria
sudoracin, insomnio

Inhibidores de la recaptacin
de la Dopamina Noradrenalina

Inhibidores de la recaptacin de Dopamina-NA.Bupropin

El nico antidepresivo que acta sobre la noradrenalina y la


dopamina

La reduccin de la transmisin noradrenrgica se ha asociado a


prdida de inters, motivacin y placer

La reduccin de la transmisin dopaminrgica se ha asociado a


prdida de inters y energa

Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

Bupropin XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en


depresin mayor

Bupropin XR mejora los sntomas de prdida de energa y


motivacin

Inhibidores de la recaptacin de Dopamina-NA.Bupropin

Generalmente bien tolerado

No asociado con efectos secundarios serotoninrgicos


Mnimos efectos secundarios de disfuncin sexual comparado
con ISRS, con frecuencia similar a placebo
Mnimos efectos secundarios de disfuncin sexual, en
comparacin con venlafaxina
No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo
Baja incidencia de somnolencia

Tasa de sntomas de discontinuacin similar a la de placebo

Agomelatina

Nuevos Ads.- Agomelatina


Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos
Ritmos circadianos.

Son un fenmeno adaptativo a los cambios peridicos que se producen


diariamente en nuestro entorno

Se generan endgenamente

Muchas de las funciones humanas ( biolgicas, fisiolgicas o mentales)


muestran una ritmicidad circadiana

Los ritmos estn caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas


24 horas

El nimo deprimido sigue un patrn circadiano caracterstico en la


depresin: Es peor en la maana y mejora a lo largo del da

Nuevos Ads.- Agomelatina


Los ritmos circadianos estn relacionados con sntomas clave en
los pacientes depresivos:

Variacin diurna del humor


Alteracin del ritmo sueo-vigilia
Cambios en el apetito
Fatiga
Cambios en los ritmos sociales
Cambios en la temperatura corporal
Cambios en la liberacin hormonal: melatonina, cortisol, GRH
Cambios en la liberacin de neurotransmisores
Cambios en la tensin arterial y el pulso
Cambios en la atencin, cognicin y el humor

Nuevos Ads.- Agomelatina


Alteraciones sintomatolgicas circadianas en pacientes
con trastorno depresivo mayor: Ritmo sueo-vigilia

90% de los pacientes que sufren depresin presentan trastornos del


sueo

Los trastornos del sueo son el cuarto criterio requerido para el


diagnstico de depresin (DSM-IV).

Las alteraciones del sueo son sntomas nucleares valorados en las


principales escalas de depresin (HAMD, MADRS)

Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C

Receptores melatoninrgicos

Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores

Nuevos Ads.- Agomelatina


Mecanismo de accin innovador

Eficacia demostrada en depresin, incluso en los pacientes


ms severos

Resincroniza el ritmo sueo-vigilia desde la primera semana

Buen perfil de tolerabilidad y seguridad

Preserva la funcin sexual

No produce sndrome de discontinuacin

Ayuda a recuperar la funcin diaria del paciente

Otros frmacos:
L-5-Hidroxitriptfano

L-5-HIDROXITRIPTFANO

-Mecanismo de accin: precursor de la serotonina


- Indicaciones:
- Depresin eficacia no clara
- Epilepsia como coadyuvante
- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.
- Nombre comercial: Cincofarm cpsulas de 100 mg
- Dosis inicial: 200 mg/da (2 dosis) 300-600 mg/da (mximo
900 mg/da)

Bibliografa:
1.M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de
Psicofarmacologa.
Editorial
Mdica
Panamericana. 2006
2.J.R. Azanza: Gua prctica de Farmacologa
del Sistema Nervioso Central. 9 edicin.
Pfizer. Madrid. 2007
3.Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham
Weizman, David Nutt. Atlas de Farmacoterapia
Psiquitrica. 2 edicin. Ed Informa. 2006