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de
Farmacologa Clnica
Dr. Jaime Fuentes Pereira
Mdico Anestesilogo
Si hubiera
sabido que
esta clase era
sobre
cachetadas no
hubiera venido.
Farmacocintica
La farmacologa estudia los procesos
en la interaccin de frmacos con el
hombre y animales, los cuales se
denominan:
Absorcin,
Distribucin,
Metabolismo y
Excrecin.
Farmacodinmica
Es el estudio del conjunto de efectos
sensibles y/o medibles que produce
un frmaco en el organismo del
hombre o de los animales, su
duracin y el curso temporal de ellos.
Coloquialmente hablando
Lo que el cuerpo hace al frmaco es
farmacocintica.
Lo que el frmaco hace al cuerpo es
farmacodinmica.
Farmacocintica
El primer requisito para que un frmaco
ejerza su efecto es que acceda al lugar de
accin a una concentracin adecuada.
Dependiendo
de
stas
(absorcin,
distribucin,
metabolizacin
y
eliminacin) se condicionan dos cosas:
la llegada al lugar de accin y
el tiempo que ste permanece en el mismo.
Dimensiones de la
farmacocintica
La Farmacocintica estudia el curso
temporal de los frmacos a travs del
organismo. Se expresa siempre en
trminos de tiempo y concentraciones.
La concentracin en el sitio de
actuacin est en equilibrio con la
concentracin plasmtica.
Y de nuevo: de la CONCENTRACIN (y
no de la cantidad, depende el efecto).
Curva de la
farmacocintica: C/t
Tiem
po
Absorcin
Proceso que sufren los frmacos
desde su administracin hasta su
acceso al torrente sanguneo.
La biodisponibilidad de un frmaco (f)
es la cantidad de la forma inalterada
del mismo que alcanza la circulacin
sistmica, en relacin con la cantidad
del frmaco que se ha administrado.
Caractersticas de las
distintas vas de
administracin
Va intravenosa. No hay proceso
de
absorcin.
Va oral. Mucosas gstrica e intestinal. La
absorcin depende de la liposolubilidad y el
pH. El tiempo de contacto con la mucosa es
importante.
Va intramuscular. La rica vascularizacin del
msculo proporciona un buen flujo sanguneo
(0,02-0,07 ml/min/gr) lo que permite una
absorcin suficientemente rpida.
Va subcutnea. El flujo sanguneo en el
tejido celular subcutneo suele ser menor al
del msculo por lo que la absorcin es ms
lenta.
Caractersticas de las
distintas vas de
administracin
Va transdrmica. La queratina epidrmica se
comporta como si fuera cualquier membrana
celular por lo que solamente la atraviesan
sustancias con alto grado de lipofilia.
Va inhalatoria. La gran superficie de la
membrana alveolar, la intensa vascularizacin
del territorio y la proximidad del epitelio alveolar
con la sangre capilar, son circunstancias que
favorecen la absorcin de los frmacos que se
administran a travs de esta va.
Va sublingual. La absorcin es rpida ya que se
efecta a travs de la mucosa sublingual que es
una zona muy vascularizada de epitelio
pluricelular y con un pH en torno a la neutralidad.
Procesos de transporte
a) Difusin pasiva. Es el sistema ms frecuente. La
difusin se realiza a favor de un GRADIENTE DE
CONCENTRACIN.
b) Transporte especializado. Algunos frmacos atraviesan
las membranas biolgicas formando un complejo
transitorio con protenas transportadoras. Si el
transporte se realiza a favor de un gradiente de
concentracin, el proceso se llama difusin facilitada; si
se lleva a cabo en contra del gradiente se llama
transporte activo.
c) Difusin acuosa (filtracin). Consiste en el paso de los
frmacos en solucin a travs de los poros de la
membrana, a favor de gradiente.
d) Pinocitosis y exocitosis. La pinocitosis consiste en que
algunos frmacos de elevado peso molecular atraviesan
las membranas englobndose en ellas y formando
pequeas vesculas en el interior de las clulas, desde
las que se liberan al citoplasma. La exocitosis es un
proceso, contrario a la pinocitosis, que utilizan sustancias
endgenas para acceder al exterior de las clulas.
Distribucin
Los frmacos se encuentran en el plasma en
tres maneras distintas: una unida a las
protenas plasmticas, fundamentalmente a
la albmina, a la que llamamos fraccin fija
o fijada; otra incorporada a las clulas,
especialmente a los hemates, y otra sin fijar
disuelta en el plasma, a la que denominamos
fraccin libre.
Solamente la fraccin libre puede abandonar
el torrente circulatorio y acceder a sus
puntos de actuacin y a sus receptores, y
tambin es la nica que puede eliminarse.
Distribucin
Adems del porcentaje de fijacin a
protenas, el otro parmetro significativo
dentro de este apartado es el volumen de
distribucin (Vd). El Vd nos da una idea de
como se reparte el frmaco por el
organismo.
Se define como el volumen corporal en el
que tendra que estar disuelto el frmaco
para que alcanzara la misma concentracin
que en el plasma. Para calcularlo se divide
la cantidad de frmaco administrada entre
la concentracin plasmtica.
Metabolismo
Tambin se le conoce con el nombre
de biotransformacin y es un proceso
dinmico e irreversible a travs del
cual diversos sistemas enzimticos,
principalmente hepticos, modifican
las molculas de los frmacos dando
lugar
a
otros
productos
de
transformacin
llamados
metabolitos.
Metabolismo
Los frmacos que se absorben en el
intestino pasan a travs del hgado
para incorporarse a la circulacin
sistmica,
dndose
ah
el
metabolismo de primer paso.
Eliminacin
La
eliminacin
del
frmaco
del
organismo puede realizarse por diversas
vas. Todas las vas de eliminacin de
lquidos son potencialmente vas de
eliminacin; es decir que un frmaco
puede excretarse por orina, lgrimas,
saliva, leche materna, bilis, sudor, etc.
Las sustancias voltiles pueden ser
eliminadas a travs del aire expirado.
De todas estas posibles vas de
eliminacin la ms importante es la va
renal.
La
mayora
de
las
enzimas
involucradas en el metabolismo de
los frmacos exhiben polimorfismo
gentico (individuales y raciales).
ambientales
Hay componentes de la dieta que
afectan
la
farmacocintica
de
algunas
sustancias.
La
cafena
produce un fenmeno de inhibicin
enzimtica
disminuyendo
la
metabolizacin de algunos frmacos
(fluvoxamina,
mexiletina,
propafenona, clozapina, teofilina y
otros).
Farmacodinamia:
Mecanismos de accin
Para que una sustancia produzca un
efecto debe unirse a alguna molcula de
las clulas y modificar alguno de los
procesos que stas realizan:
Modificaciones inicas,
modificaciones de la actividad de enzimas,
modificaciones en la estructura de protenas,
modificaciones de los receptores propiamente
dichos,
etc.
Si bien es cierto
Debemos leer bien las generalidades
Lo sospech
desde un
principio
Muchas gracias