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NIVEL 2
UNIFRANZ
FARMACOS AINES
La
inflamacin es una
reaccin
local
del
organismo para hacer
frente a una agresin.
Los AINE tienen como
principales efectos
aliviar
o
inhibir
temporalmente el dolor,
la inflamacin y la
fiebre.
*INFLAMACION
*Mecanismo de accion
*Funcion de la PG
*El
*Funcion de los tx
Salicilatos
Paraaminofen
oles
Pirazolonas
Metamizol
Dipirona
Propifenazona
Fenilbutazona
Ac.propionic
o
o Ibuprofeno
Naproxeno
Fenoprofeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
AAS
Diflunisal
Paracetamol
Ac. Acticos
Ac.
antranilicos
Oxicams
Otros
Ac. Mefenamico
Ac. meclofenamico
Piroxicam
Meloxicam
tenoxicam
Nabumetona
Nimesulida
Clonixina
Celecoxib
Indometacina
Sulindaco
Tolmetina
Ketorolaco
Diclofenaco
Aceclofenaco
Etodolaco
*CLASIFICACION DE FARMACOS
* ANALGESICOS OPIOIDES
U OPIACEOS
adenilciclasa.
*Disminucion de AMPc
*Aumento dela conductancia
de K.
*Y cierre de canales de Ca.
*hiperpolarizacin de la
membrana-inh. bioelectrica.
*Mecanismo de accion
*Clasificacion
*Agonistas puros:
*Agonistas parciales
*Agonistas antagonistas mixtos.
*Antagonistas.
*AGONISTAS PUROS
*Sist. cardiovascular:
hipotension/ bradicardia
*SNC: sedacion, Euforia ,
hipotermia.
*Analgesia
*Miosis
*Sist. Respiratorio
-Depresion respiratorio
-Supresion tusigeno
(depresion centro bulbar)
*Aparato digestivo:
- Estreimiento, Nauseas y
vomitos.
*Aparato genito-urinario
- Retencion urinaria
- Disminucion de la
contractilidad uterina
*Acciones farmacologicas
*Acciones farmacologicas
* FARMACOS
ANTIFLAMATORIOS
ESTEROIDEOS
CORTICOIDES
La
corteza
suprarrenal :
fasciculada:
*Zona
glucocorticoides.
*Zona glomerulosa:
mineralocorticoides
reticular:
*Zona
tetosterona
*CORTICOIDES NATURALES
*MECANISMO DE ACCION
* CLASIFICACION DE FCOS
USO TOPICO-ORAL
*Betametasona
*Deflazacort
*Prednisona
*Prednisolona
*Metilprednisolona
*Hidrocortisona
USO INHALATORIO
*Beclometasona
*Clobetazol
*Diflorasona
*Diflucortolona
*Fluprednileno
*Budesonide
*Almacenamiento
de glucogeno en
hgado y musculo.
*En consecuencia
son desaminados
los aminocidos y
convertidos por el
hgado en glucosa
(gluconeogenesis).
Disminuye
la
capacidad para
excretar agua.
Edema
* ACCIONES METABOLICAS E
HIDROELECTROLITICAS
Accin
hipertensora.
Adems
aumenta
la
contractilidad y
el gasto cardiaco.
Bloquea
la
liberacin de la
hormona
de
crecimiento.
*Euforia
*Insomnio
*Intranquilidad
*Ansiedad
*Depresin
*Psicsis.
*Disminuye
el tejido
conectivo drmico.
*Disminuye la sntesis de
glucosaminoglicanos y
altera su composicin.
*Inhiben la produccin
de colgeno.
*Retarda el crecimiento
del pelo.
* catabolismo
* ACCION
MUSCULOESQUELETICA
*Ejercen
una
poderosa
accin
antiinflamatoria.
*Inhiben el acceso de los leucocitos al
foco inflamatorio.
*Suprimen la produccin o los efectos
mediadores
qumicos
de
la
inflamacin.
* ACCION ANTIINFLAMATORIA E
INMUNODEPRESORA
* FARMACOS
ANTIHISTAMINICOS
*Los
antihistamnicos
son
frmacos que se usan para
contrarrestar o bloquear los
efectos causados en el organismo
por la liberacin de histamina.
*CONCEPTO
*RECEPTORES HISTAMINICOS
*H1-
*MECANISMO DE ACCION
*Antihistamnicos Clsicos o de
Primera Generacin.
*Antihistamnicos No Sedantes o
de Segunda Generacin.
*CLASIFICACION
* CLASIFICACION FARMACOLOGICA
*1rageneracin: atraviesan labarrera
* CLASIFICACION FARMACOLOGICA
Tercera generacin:Son metabolitos activos
de 2da generacin, como lalevocetirizina,
desloratadina.
*Los antagonistas del receptor H2:
cimetidina,ranitidina,famotidina.
ACCIONES FARMACOLOGICAS
*Efectos SNC
*Efectos anticolinergicos.
*Efectos anestesicos.
*Efectos antiserotonergicos.
*Inhiben la produccin de cidos en
la membrana basolateral de las
clulas parietales. (H2)
* APLICACIONES TERAPEUTICAS H1
*Shock alrgico.
*Rinitis alrgica- Conjuntivitis
alrgica.
*Enfermedades dermatolgicas
alrgicas.
*Urticaria Prurito
*Angioedema.
*Asma
* APLICACIONES TERAPEUTICAS H2
duodenales
*Tratar la enfermedad por reflujo
gastroesofgico no complicada.
*Prevenir la ocurrencia de ulceras por
estrs.
antihistamnicos se asocian a:
* Medicamentos antigripales y
anticatarrales
*Analgsicos menores.
*A veces un sedante, un opiode menor
(codena).
* Simpaticomimtico (fenilefrina,
seudoefedrina o fenilpropanolamina).
FARMACOS DIURETICOS
*Conceptos
*Son
generales
*En
*En
*En
*Mecanismo de accion
*Diurticos de mxima eficacia
se fijan a la protena cotransportadora Na+-K+2Cl situada en la membrana luminal del
segmento grueso de la rama ascendente del asa
de Henle.
Provocan un rpido e intenso eliminacin de Cl y
Na, K+, Ca2+ y Mg2+.
*Mecanismo de accion
*Diureticos de mediana eficacia
*Las tiazidas actan en la porcin inicial del
*Mecanismo de accion
*Inhibidores
de
la
aldosterona:
la
espironolactona inhibe de manera competitiva y
reversible la accin de la aldosterona sobre el
receptor especfico.
*Inhibidores del transporte de sodio: la amilorida
bloquea los canales de NA+ en la membrana
luminal de las clulas principales.
AHORRADORES DE POTASIO
*Mecanismo de accion
-LACTAMICOS
AMINOGLUCOSIDOS GLUCOPEPTIDOS
MACROLIDOS
QUINOLONAS
ANTIINFECCIOSOS BACTERIANOS
* INTRODUCCION
*La palabra antibitico es griego:
anti = contra y bio = vida
*Los antibacterianos pueden ser: naturales,
semisintticas o sintticas
*Uso adecuado es beneficioso, pero su mal uso
puede ser daino.
CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS
*-lactamicos
*Aminoglucsidos
*Glucopeptidos
*Macrolidos
*Tetraciclinas
*Fenicoles
*Quinolonas
*Sulfamidas
*Trimetoprima
*Cotrimoxazol
*Nitrofurantoina
*Mecanismos de accion
*inhibicin de la sntesis de la pared celular.
*inhibicin de la sntesis de protenas, por actuar
*Mecanismos de accion
*inhibicin
*Actividad antiinfecciosa
*Bactericidas:
-lactamico,
aminoglucosidos,
rifampicina,
glucopeptidos, polimixinas, fosfomicinas, quinolonas
y nitrofurantoinas.
*Bacteriostticos:
tetraciclinas,fenicoles, macrolidos, lincosaminas,
sulfamidas y trimetoprima.
ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS
*bactericida
*amplio espectro
*caractersticas farmacocinticas favorables
*escasos efectos adversos
*CLASIFICACION
*Penicilinas
*Cefalosporinas
*Monobactamicos
*Carbapenems
*Inh. Lactamasas
*MECANISMO DE ACCION
* Inhiben las etapas finales
de
la
sntesis
del
peptidoglucano
o
mureina alcanzar el sitio
de accin en la
membrana
citoplasmtica.
IL
IC
Y
EN S O
*P A L
IN FA IN
R
CE O
SP
AS
LACTAMICO
*ATB-
*Clasificacion de
penicilinas
NATURALES
*Penicilina G (Na/K)
*Penicilina G procaina
*Penicilina G
benzatinica
RESIST. A -LACTAMASAS
*Cloxacilina
*Dicloxacilina
AMINOPENICILINAS:
*Ampicilina
*Amoxicilina
CLASIFICACION
CEFALOSPORINAS
1ra/2da Generacion
*Cefalotina
*Cefazolina
*Cefalexina
*Cefadroxilo
*Cefradina
*Cefuroxima **
3ra/4ta Generacion
*Cefotaxima
*Ceftazidima
*Cefoperazona
*Ceftriaxona
*Cefixima
*Cefepima ****
*
*Imipenem
Clasificacion Carbapenems
e inh. -lactamasas
*Ac. Clavulanico
*Sulbactam
*Penicilinas G
*Peniclina G Na y K: efectos rpidos o una alta
concentracin. VI/VIM
*Penicilina benzatinica: IM/15-30 dias persistan.
*Penicilina procainica: Se usa cuando los niveles
sricos de penicilina
IM/24hrs
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
COCOS/BACILOS Y ANAEROBIOS
ENTEROBACTERIAS Y PSEUDOMONAS
Streptococcus pneumoniae
Escherichia coli
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Enterococcus faecalis
Staphylococccus aureus
Staphylococcus epidermidis
Proteus mirabilis
Klebsiella
Enterobacter
Citrobacter freundii
Serratia marcescens
Corynebacterium diphteriae
Clostridium perfringens
Neisseria meningitidis
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Neisseria gonorrhoeae
Providencia
Listeria monocytogenes
Haemophilus influenzae
Bacteroides melaninogenicus
Morganella
Acinetobacter
Pseudomonas aeruginosa
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
FARMACOCINETICA
*Absorcion
En gral por VP, hay que destacar la buena absorcin
por VO.
*Distribucin
Es buena en gral, al SNC es escaso en condiciones
normales. Atraviesan barrera la placentaria su escasa
toxicidad, son los ATB de eleccin en embarazo.
*Metabolismo y excrecin
Renal/ sin metabolizar.
la eliminacin biliar es muy importante en la
ceftriaxona o cefoperazona por lo que son tiles en
infecciones en las vas biliares.
REACCIONES ADVERSAS
*Alteraciones cutneas.
*Alteraciones gastrointestinales:diarrea
*Aumento reversible de las transaminasas
*Alteraciones hematolgicas: anemia, neutropenia.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
*Amigdalitis
*Otitis media
*Sinusitis
*Neumonas y bronquitis
*Infec. oseas y articulares
*Infec. cutneas
* Meningitis
* Infec. urinarias y
ginecolgicas
* Infec. intestinales y de vas
biliares
* Infec. de transmisin sexual
* Infecciones dentarias.
O
IN
M CO
*A LU S
G DO
SI
* Estreptomicina.
* Neomicina.
* Kanamicina.
* Gentamicina.
* Tobramicina.
* Amikacina.
* Netilmicina.
* Sisomicina.
* Dibekacina
ANTIBIOTICOS
AMINOGLUCOSIDOS
*MECANISMO DE ACCION
*Los aminoglucsidos penetran en el interior de las
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
BACTERIAS GRAMPOSITIVOS
Staphylococcus aureus
BACTERIAS
GRAMNEGATIVAS
Escherichia coli
MICOBACTERIAS
Mycobacterium tuberculosis
Streptococcus pyogenes
Klebsiella aerogenes
Strptococcus pneumoniae
Proteus mirabilis
Enterococus faecalis
Proteus vulgaris
Proteus morganii
Proteus rettgeri
Salmonella spp
Shigella spp
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Providencia stuartii
Enterobacter
*ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA
*FARMACOCINETICA
*Absorcion
Por VO, es prcticamente nula, las vas mas
utilizadas son IM, IV, oftlmica.
*Distribucion
La UPP es muy escasa. bicompartimental.
*Metabolismo y excresion
No son metabolizados, siendo excretados por via
renal.
* la ototoxicidad
* la toxicidad renal
* y el bloqueo
neuromuscular
*Reducen la vitamina K
musculares
anticoagulantes
*
orales
APLICACIONES TERAPEUTICAS
*pseudomonas aeruginosa.
*Infec. Oseas y articulaciones
*Septicemia
*Neumona (tracto respirat)
*meningitis.
*Endocarditis.
*Infec. Urinarias y renal
*Infecciones digestivas y dermicas
CO
D
LU TI
*G P
PE O S
ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS
*Vancomicina
*Teicoplanina
MECANISMO DE ACCION
*Inhiben
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
BACTERIAS GRAMPOSITIVAS
BACTERIAS ANAEROBIAS
Staphylococcus aureus
Clostridium difficile
Staphylococcus epidermidis
S. haemolyticus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Enterococcus faecium
Enterococcus faecalis
FARMACOCINETICA
* Absorcion
La via de administracin mas viable es la IV, sobre
todo en infecciones sistmicas.
*Distribucion
Bicomp.
* Metabolismo y excresion
Se elimina exclusivamente por filtracin
glomerular. 10% met.
*prurito
*Enrojecimiento
*taquicardia.
*Ototoxicidad
*Flebitis
*neutropenia
reversible.
*cloranfenicol
*corticosteroides
*heparina.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
*Endocarditis bacteriana
*Septicemia
*Infec. Articulaciones
*Infec. Respiratorias (inf)
*Infec. Dermicas
R
AC O
*M LID
O S
*Eritromicina.
*Roxitromicina
*Espiramicina.
*Claritromicina
*Josamicina.
*Azitromicina
ANTIBITICOS MACROLIDOS
* Inhiben
MECANISMO DE ACCION
la sntesis de
protenas
de
las
bacterias, por unirse
al sitio P en la
subunidad 50 S del
ribosoma bacteriano.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Staphylococcus
aureus
H. influenzae
Borrelia burgdorferi
S. pneumoniae
Campylobacter jejuni
Corynebacterium
diphteriae
S. pyogenes
Helicobacter pylori
S. agalactiae
Chlamydea trachomatis
Ureoplasma
urealyticum
Neisseria
gonorrhoeae
Legionella pneumophila
Legionella
monocytogenes
Haemophilus parainfluenzae
Treponema pallidum
M. Catarrhalis
Mycobacterium avium
rickettsias
*FARMACOCINETICA
*Absorcion:
VO/VI
* Distribucion:
Bicompartimental. UPP globulina 60-90%. No penetran el
liquido cefaloraquideo, logran altas concentraciones
enpiel,odo medio, secrecionesbronquiales,prstata,
mucosagstrica.
*Metabolismo:
Hepatico
*Excrecion:
Renal (exc. Azitro/eritro)
APLICACIONES TERAPEUTICAS
* neumonas
* tos ferina
* Gastroenteritis
* Faringo amigdalitis streptococicas
* otitis media
* infecciones respiratorias por H. influenzae
* helicobacter pylori.
* Inf. Chlamydeas.
ANTIBIOTICOS QUINOLONAS
*cido nalidixico.
*Acido pipemidico
*Norfloxacina
*Ciprofloxacina.
*Levofloxacina
*Ofloxacina
MECANISMO DE ACCION
*Actan
interfiriendo en
la sntesis del ADN,
inhibiendo a la ADNgirasa
(topoisomerasa
II)
gram
(-),
Topoisomerasa IV gram
(+).
*Bactericida.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
*Staphylococcus
*Strptococcus
*Neisseria
*Pseudomonas aeruginosa
*Haemophilus influenzae
*Gardnerella vaginalis
*Legionella
*Campilobacter jejuni
*Chlamydia
*Mycoplasma
*Mycobacterium
tuberculosis
*FARMACOCINETICA
*Absorcion
VO/VP, los alimentos no reduce de forma
significativa la absorcin oral, aunque es interferida
por sales de Al y Mg.
*Distribucion
Bicompartimental. UPP baja
*Metabolismo y Excrecion
Heptico escaso o nulo y renal.
*molestias gstricas
*Leucopenia
*Trombocitopenia
*Cefaleas
*Alucinaciones
*Convulsiones
*Ansiedad
*reacciones alrgicas
*Ruptura de tendones
*Anticidos
*Metoclopramida
*warfarina
APLICACIONES TERAPEUTICAS
*Infecciones urinarias
*Infecciones respiratorias bacilos gram(-).
*Pielonefritis aguda
*Uretritis y Prostatitis
*Infecciones gastrointestinales
*Infecciones ginecolgicas( metronid)
*Infecciones en piel y tejido blando