QUIMIOTERAPIA

ANTIVIRALES Y ANTIFUNGICOS

CERVANTES LINO KATTY

BERROSPI CONDORI PATRICIA
SALDAA JIMENEZ SUSANA
QUISPE ORTEGA FLOR

FARMACOS
ANTIVIRALES

MEDICAMENTOS ANTIVIRALES

Aciclovir
Cidofovir
Famciclovir
Foscarnet
Fomivirsena
Ganciclovir
Penciclovir
Vlaciclovir
Vangaciclovir

ACICLOVIR
El aciclovir, es un anlogo a los nuclesidos y es efectivo
contra el herpes virus. La primera sustancia antiviral en ser
aprobada para tratar el VIH, la zidovudina (AZT) .Activo in vitro
e in vivo contra los tipos 1 y 2 de herpes virus, y el virus de la
varicela-zster.

MECANISMO DE ACCION

Antiviral activo frente al virus herpes humano,

inhibe la replicacin de ADN viral, interfiriendo
con el ADN polimerasa viral

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS

Herpes Simple
Adultos:200
mg, 5 veces al
da (cada 4
horas)
continuando el
tratamiento
durante 5 das o
ms si es
necesario

Varicela y
Herpes Zoster
Adultos:800
mg cada 4
horas por 10
das.

Infecciones por
Herpes Genital
200 mg cada 4
horas por 10
das

Supresin de
Herpes Simple
Adultos:En
pacientes
inmunocompete
ntes 200 mg 4
veces al da
(cada 6 horas)
pudiendo
manejarse 400
mg 2 veces al
da (cada 12
horas).

FARMACOCINT
ICA:

su absorcin por
va oral es escasa
o moderada, su
volumen de
distribucin es
muy amplio, y
alcanza
concentraciones
teraputicas en el
liquido
cefalorraqudeo y
se elimina por la
orina (filtracin
glomerular y
secrecin tubular).

PRESENTACIN

Comprimidos de 400 mg
Comprimidos de 800 mg
Suspensin de 400 mg en 5 mL
Frascos de 100 mL
Frascos de 200 mL
Bulbos de 500 mg
Crema oftlmica al 5 %

EFECTOS ADVERSOS
Cefalea
Ansiedad
Mareos

Temblor
Convulsiones
alucinaciones

Letargia
Insomnio
agresividad y
alteraciones del comportamiento.

CONTRAINDICACIONES

Pacientes que tengan una hipersensibilidad o

intolerancia a los componentes de la formula.
Durante el embarazo

FOSCARNET
Es un agente antivrico dotado de un amplio
espectro de actividad, de modo que inhibe a todos
los virus humanos conocidos del grupo de herpes:
virus del herpes simple tipos 1 y 2, virus 6 del
herpes humano, virus varicela-zster, virus de
Ebstein-Barr y citomegalovirus.

MECANISMO DE ACCION
El

Foscarnet bloquea
reversiblemente el sitio de unin
del pirofosfato de la ADN
polimerasa viral y bloquea la
separacin del pirofosfato desde
los desoxinucletidos trifosfatos.
De esta manera, inhibe la
sntesis de ADN en forma directa,
sin sufrir metabolismo
intracelular.

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS

DOSIS
Retinitis por CMV: Induccin: 90 mg/kg/dosis
cada 12 hs o 60 mg/kg/dosis cada 8 hs por 1421 das.
Herpes simple mucocutneo resistente a
Aciclovir: 40 mg/kg/dosis cada 8-12 hr.

VIA DE
ADMINISTRACION
Va Intravenosa.

CONTRAINDICACIONES
No administrar en enfermos tratados con
pentamidina.
Hipersensibilidad al foscarnet.
No se recomienda su empleo en embarazadas o
madres que lacten.
No se recomienda su empleo en pacientes con
rgimen de hemodilisis.

PRESENTACION

Frasco de 250 mL; 1 mL = 24 mg (80 Fmol)

= 6 g de foscarnet trisdico hexahidrato.

GANCICLOVIR
El ganciclovir es un antiviral utilizado para el
tratamiento de las infecciones causadas por
citomegalovirus, especialmente para las retinitis
causadas por este tipo de virus en pacientes
inmunodeprimidos como los enfermos de VIH/SIDA y las
neumonas causadas por estos virus en pacientes que
han recibido un trasplante.

MECANISMO DE ACCION

El Ganciclovir inhibe la sntesis de ADN viral

por un mecanismo similar al de aciclovir pero
con menor toxicidad selectiva ya que el
Ganciclovir trifosfato se incorpora al ADN viral
y celular pero no provoca la total terminacin
de la cadena.
Las concentraciones intracelulares del
Ganciclovir trifosfato disminuye con una vida
media mayor a las 24 horas, motivo por el
cual se podra administrar una sola dosis
diaria de la droga.

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS

Dosis
Dosis mxima 900 mg. > 16 aos y
adultos: Retinitis por CMV: Induccin 900
mg cada 12 hr, por 21 das;
mantenimiento 900 mg/da.
Prevencin de enfermedad por CMV,
despus de un trasplante: 900 mg/da, en
los 10 das posteriores hasta 100 das
Va
de Administracin
postrasplante
Va intravenosa.
Va oral.

FARMACOCINTIC
A

Su absorcin oral es
baja (10%), se
distribuye
ampliamente
alcanzando
concentraciones
elevadas en liquido
cefalorraqudeo y se
elimina activo por la
orina por secrecin
tubular.

PRESENTACIN
Ampolleta de 500 mg de ganciclovir como
principio activo.
Cpsula de 250 mg

CONTRAINDICACIONES
- Embarazo.
- Lactancia.
- Hipersensibilidad al frmaco o al Aciclovir.

BRIVUDINA

La brivudina es un anlogo nuclesido de timidina

que acta inhibiendo la replicacin de los virus,
herpes simple tipo 1 y varicela zster, a travs del
bloqueo de la ADN polimerasa. Brivudina se
encuentra indicada para el tratamiento precoz del
herpes zster agudo en adultos
inmunocompetentes.

MECANISMO DE ACCION

Brivudina es fosforilada en las clulas

infectadas por virus herpticos. El producto
resultante (trifosfato de brivudina) se
incorpora al ADN viral y detiene la replicacin.
Activa frente a virus ADN, especialmente VHS1 y VVZ.

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS

DOSIS
Adultos: 4 veces/da durante 5 das, una
vez preparada la solucin se aplica
pincelando las lesiones vesiculosas.
adulto: 125 mg/ 24 hr VO durante 7
dias.
nio: 5 mg/kg/dia (15 mg/kg/da en
inmunodeprimidos) en 3 dosis oral.

VIA DE ADMINISTRACION
Va oral

FARMACOCINTIC
A

Presenta una absorcin rpida

con biodisponibilidad
moderada debido a un efecto
de primer paso importante.
La distribucin es amplia a
pesar de que se une en
proporcin elevada a las
protenas plasmticas.
Se metaboliza en el hgado y
los metabolitos son
excretados por la orina

CONTRAINDICACIONES

No debe administrarse al mismo tiempo que 5fluorouracilo y otras 5-fluoropirimidinas (por

riesgo de sobreexposicin), ni en pacientes
inmunodeprimidos, nios o mujeres embarazadas.

EFECTOS ADVERSOS

Lo mas frecuente son las nauseas,

vmitos, dolor abdominal, diarrea y
estreimiento

FRMACOS ANTIFNGICOS

CLASIFICACIN DE MICOSIS

SUPERFICIAL

TIAS

CANDIDIASIS

EPIDERMOPHYTON, TRICHOPHYTON Y MICROSPORUM.

 PROFUNDAS O SISTEMICAS

CANDIDIASIS DISeMINADAS

ASPERGILOSOSIS

CRIPTOCOCOSIS

ASPERGILLUS, CRYPTOCOCCUS, HISTOPLASMA, BLASTOMYCES,

COCCIDIOIDES, MUCOR Y PARACOCCIDIOIDES

CLASIFICACIN DE LOS ANTIFNGICOS

hoy existen mas de 115 presentaciones de preparados

antifngicos de uso tpico, con diferencias tambin
respecto a su posologa y duracin

CLASIFICACION SEGUN
Mecanismo de accin
La gran similitud entre las clulas mamferas y fngicas resulta
un problema a la hora de disear la molcula anti fngica,
pues esta debe ser selectiva de la clula patgena y no de la
clula humana sana.
Los agentes antifngicos comnmente son utilizados ante
infecciones de las mucosas de las cuales una de cuatro estn
relacionadas con hongos patgenos.
El mecanismo de accin de los medicamentos que inhiben el
crecimiento de hongos, depende del lugar en el que acten, lo
cual est relacionado con la estructura qumica del anti
fngico.

POLIENOS

M
actan

MEMBRANA CELULAR
formando poros

NISTATINA

que

NATAMICINA

Se
unen al

ERGOSTEROL

pr
es
en

te

AMFOTERICINA B
Alteran la
permeabilidad

lo que permite

una prdida de protenas, glcidos

y cationes monovalentes y
divalentes, causas de la muerte
celular.

AMFOTERICINA B

candidiasis invasiva grave,

de micosis sistmicas graves tales
como aspergilosis, criptococosis,
histoplasmosis, fusariosis,
zigomicosis, blastomicosis,
coccidioidomicosis, y Fungemia por
Malassezia spp, adems en el
tratamiento y profilaxis de la
leishmaniasis visceral.
Es tambin efectivo en el
tratamiento de la
meningoencefalitis primaria
causada por el parsito Naegleria

qumica polinica
heptaeno
Su nombre se
origina de las
propiedades
anfotericas

Reacciones adversas(RAM)
escalofros (15%), aumento de la
creatinina (11%), pirexia (11%), nuseas
(7%) e hipopotasemia (6%).

Una tableta (10 mg) o 1 ml de

suspensin oral cuatro veces al da,
despus de las comidas.
hasta 500 ml con solucin glucosada
al 5%
se administra una dosis inicial de 1 mg en
50 ml de solucin glucosada al 5%,

AZOLES

IMIDAZOL: MICONAZOL, CLOTRIMAZOL

TRIAZOLES: FLUCONAZOL, ITRACONAZOL,
KETOCONAZOL

inhiben
SNTESIS DEL ERGOSTEROL

CITOCROMO P-450-3-A
de la

er

ru
m

pe

CLULA FNGICA
int

a travs de la
inactivacin
ENZIMA C -14-A-DIMETILASA
lo cual

Debido a la falta de
ergosterol se comienzan a
acumular esteroles txicos
intermedios

aumentando la
permeabilidad de la
membrana y se interrumpe
el crecimiento del hongo

 KETOCONAZOL ?

Se trata de un frmaco prescripto

principalmente para las micosis, la
pitiriasis versicolor, dermatitis seborreica,
y comoinhibidor antiandrognico leve.

Qu otro uso se le da a este

medicamento?
La crema y el champ de ketoconazol prescrito se usan para
tratar la caspa y la dermatitis seborrica (condicin que causa
descamacin de la piel).
La crema de ketoconazol se usa para tratar la tinea manuum
(infeccin fngica de la piel de las manos). La crema de
ketoconazol tambin se usa con otros medicamentos para tratar
las afecciones de la piel que a menudo han empeorado por la
infeccin fngica, como la dermatitis de paal, el eccema

ALILAMINAS

inhiben

ENZIMA ESCUALENO
EPOXIDASA

los
niveles

Disminuyendo la
TERBINAFINA, NAFTIFINA
CONCENTRACIN DE ERGOSTEROL
Como consecuencia

aumenta la permeabilidad de la
membrana plasmtica, se altera la
organizacin celular y disminuye el
crecimiento del hongo.

TERBINAFINA

La terbinafina se usa para tratar las

infecciones fngicas de las uas de
los pies y las manos.

La terbinafina viene envasada en forma de tabletas para

tomar por va oral. Por lo general se toma 1 vez al da
durante 6 semanas para los hongos de la uas de las manos
y 1 vez al da durante 12 semanas para los hongos de las
uas de los pies.

Cules son los efectos secundarios que

podra provocar este medicamento?
diarrea
malestar estomacal
dolor de estmago
erupciones cutneas
prurito
urticarias
cambios o prdida del sabor
orina oscura
heces plidas
erupciones cutneas severas y que siguen
empeorando
fiebre, dolor de garganta y signos de infeccin de otro
tipo

LIPOPEPTIDOS

Actan
inhibiend
o

SNTESIS DE
GLUCANOS

PAPULACANDINAS
TRITERPENOS GLICOSILADOS

a travs de la

EQUINOCANDINAS

POLMERO DE GLUCOSA
que es
esencial
para

Responsable
de formar

INACTIVACIN DE LA
ENZIMA 1,3BETAGLUCANO
SINTETASA

estructura de la pared de
la clula fngica

la

pared se debilita y se torna incapaz de

soportar el estrs osmtico, por lo que la
clula muere.

EQUINOCANDINA: ANIDULAFUNGINA
Inhibidor de la sntesis de glucano. Mas reciente frmaco de un
grupo de antimicticos con importante actividad contra Cndida y
Aspergillus patgenos oportunistas, lipopetidico semisinttico del
ncleo de la equinocandina B, obtenido,como hemos indicado, a
partir de productos de la fermentacin
del hongo A. nidulans.

Indicacin:Anidulafungina fue recientemente aprobada para

uso comercial en los Estados Unidos (21/Feb/06, FDA) para el
tratamiento de candidiasis esofgica e invasiva.

PIRIMIDINAS
FLUCITOSINA

inh
ibe

actan

el

COMO ANTIMETABOLICOS

CRECIEMIENTO Y REPRODUCCION
de

este frmaco
se convierte
HONGOS

5-FLUOROURACILO (5-FU)

el cual es fosforilado e incorporado al ARN, convirtindose en un

dexosinucleotido. Este compuesto inhibe a la timidilato sintetasa e
impide la sntesis de protenas de la clula.

FLUCITOSINA: con accin teraputica Antimictica

Antifngicoactivo por va oral, con una
estructura de pirimidina fluorada, parecida
a la fluoruracilo.

Efectos colaterales
Disturbios gastrointestinales
Anemia
Leucopenia
Mecanismo de accin:la flucitosina penetra en las clulas de los
hongos donde es desaminada a fluoruracilo mediante una enzima
denominada citosina desaminasa. El fluoruracilo compite con el uracilo
interfiriendo con la sntesis de los nucletidos pirimidnicos e
interrumpiendo la sntesis del ADN y de las protenas. La flucitosina
tambin puede ser convertido a cido fluorodeoxiuridilico que inhibe la
enzimas timidilato sintasa y que tambin interrumpe la sntesis del
ADN. Aunque la flucitosina es metabolizada a fluoruracilo, por s
misma no tiene actividad antineoplsico. Los hongos son capaces de
crear rpidamente resistencias a la flucitosina si sta se emplea como
monofrmaco. Esta resistencia se debe a la inactivacin de la
permeasa que transporta la flucitosina, o a una disminucin de las
enzimas que la metabolizan. Los hongos usualmente sensibles a la
flucitosina son lasCandiday losCrytococcus neoforman