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MXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES
ZARAGOZA
SISTEMAS
OSMTICOS
CONTENIDO
*CARACTERSTICAS
FACTORES FISICOQUIMICOS
*COMPONENTES
*TIPOS DE SISTEMAS
*VENTAJAS Y DESVENTAJAS
*FORMAS COMERCIALES
A
C
A
R
C
I
T
S
R
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T
C
S
A
SISTEMAS CONTROLADOS
POR MEMBRANAS
Sistema de liberacin modificada
Membrana semipermeable
Controla velocidad del sistema
Hidratacin en el tubo digestivo
disolucin del frmaco en
membrana(plastificante)
Erosin de cubierta polimrica
mecanismo
Membrana en
superficie
Hidratacin de
polmero
difusin
Entrada de
agua
Salida del
frmaco
SISTEMA DE BOMBA
OSMTICA
Posee un CORE con frmaco rodeado
por una membrana semipermeable y
con un orificio en su parte superior
Salida del
Frmaco
AGUA
Membrana
semipermea
ble
Disolucin del
Frmaco
Mecanismo General
Absorcin
del agua
hacia el
ncleo por
la
membrana
Disolucin
del P.a y
salida por
el orificio
de la
pelcula
El agua
sigue
entrando
por
smosis
Velocidad
de
liberacin
constante
La
pelcula
es
excretada
sin
problema
s
Proceso de liberacin
FA
T
C
R
O
S
E
I
F
C
I
S
Q
O
IC
S
O
SOLUBILIDAD
Cintica de orden 0 en la liberacin
Velocidad de liberacin proporcional a
la solubilidad del frmaco en el
CORE.
Menor a 0.5 g/mL 95% de liberacin
de frmaco con baja velocidad
Alta solubilidad ,liberacin en baja
proporcin con alta velocidad.
Recomendable en 50 y 300 mg/ mL
SMOSIS
La liberacin de medicamentos por
difusin a travs de una barrera que
controla la velocidad del proceso no
resulta apropiada cuando se emplean
dosis elevadas o frmacos muy
solubles en agua. En este ltimo caso
se han desarrollado sistemas de
administracin
oral
controlados
osmticamente.
Presin Osmtica
Fuerza impulsora de la liberacin del
frmaco.
Osmolaridad en el tracto digestivo =
8 atm
Osmolaridad en el CORE = mayor a
200 atm
La
velocidad
de
liberacin
es
proporcional a la presin osmtica.
P
M
O
C
T
N
E
N
O
S
E
MEMBRANA DE
RECUBRIMIENTO
Permeable al agua
Impermeable a los solutos
Resiste
agresiones
mecnicas
enzimticas del TGI
Grosor entre 200-300 mm
Polmeros
Los materiales polimricos permiten liberar
de forma controlada frmacos de bajo peso
molecular y permiten una gran variedad de
rutas de administracin
En casos en los que la actividad de los
frmacos convencionales se pierde o se ve
disminuida
en
el
medio
corporal,
la
combinacin con macromolculas puede
mejorar la eficacia de estos frmacos.
Se pueden adicionar plastificantes para
mejorar la permeabilidad del polmero como
PEG y HPMC
Caractersticas de las
matrices polimricas
Esta sustancia activa puede ser
liberada de la matriz intacta o bien
por
medio
de
la
bioerosin
(hidroltica)
o
biodegradacin
(enzimtica) del polmero.
El polmero y sus subproductos de
degradacin no deben tener ningn
efecto biolgico adverso, es decir,
han de ser biocompatibles.
Coeficiente de difusin y
permeabilidad
Este coeficiente es la relacin entre la
solubilidad
del
agente
en
la
membrana y su solubilidad en el
medio externo.
La permeabilidad se define como el
producto del coeficiente de difusin
por el coeficiente de solubilidad. Sus
dimensiones son las mismas que las
del
coeficiente
de
difusin:
longitud2/tiempo.
Soluto
Polmero
Coeficiente de
difusin
cm2/s
Acetofenona
Polietileno
Acetato de clormadiona
Elastmero de silicona
Estriol
ter de poliuretano
Flupenacina
Poli(metacrilato de metilo)
Hidrocortisona
Policaprolactona
17-hidroxi-progesterona
Elastmero de silicona
Progesterona
Elastmero de silicona
cido saliclico
Poli(acetato de vinilo)
3,55 x 10-8
3,03 x 10-7
2 x 10-9
1,74 x 10-17
1,58 x 10-10
5,65 x 10-7
5,78 x 10-7
4,37 x 10-11
Al aumentar
Efecto en el
coeficiente de
difusin
Fuerzas intermoleculares
Movilidad de segmentos
Peso molecular
Cristalinidad
Plastificante
Copolimerizacin
Temperatura
Ejemplos
Mtodos de liberacin
Bombas con diferentes velocidades
de flujo
Polmeros sensibles al pH o a la
temperatura,
Polmeros donde la liberacin del
frmaco es activada por una reaccin:
-Qumica
-Enzima
-Difusin
AGENTES OSMTICOS
Optimizan el gradiente de presin
osmtica entre el Ncleo y el exterior
ORIFICIO DE LIBERACIN
Tamao optimizado
Menor a 200 micras e incrementa
presin
hidrosttica
variando
la
cintica de liberacin
Mayor a 100 micras permite la
disolucin del frmaco
Mtodos
-Perforacin Laser
-Taladro Mecnico
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IS
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S
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B O M B A O S M T I C A E L E M E N TA L ( B O E ) :
CON FORMULACIONES
AUTOEMULSIFICABLES:
TA B L E TA O S M T I C A T I P O S A N D W I C H ( S O T S ) :
S I S T E M A S M U LT I PA RT I C U L A D O S D E
L I B E R A C I N R E TA R D A D A :
BOMBAS MINI-OSMTICAS
El agente osmtico en la bomba absorbe
agua del medio acuoso a una velocidad
controlada por la membrana.
La presin que ejerce el agua absorbida
comprime la pared flexible de reserva,
provocando un flujo constante a travs del
orificio de liberacin.
El regulador de flujo minimiza las prdidas
por difusin y las burbujas de aire que
podran interrumpir el flujo.
AS
J
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S
N
A
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J
Y
V
TA
N
E
V
S
E
D
VENTAJAS
DESVENTAJAS
Tamao de orificio
Problemas en la perforacin con laser
Integridad y consistencia del
revestimiento.
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REFERENCIAS
Llabot j. m. , Quinteros D.A.,Palma S. y Allemandi D.A.liberacion
modificada de farmacos: sistemas osmoticos. Nuestra
farmacia,41.2005:10-15.
Baena Y., Aragn M., Sandoval P.A., Rosas J.E. y Ponce DLen L.F.
Sistemas osmticos de administracin oral. Rev. Col. Cienc. Qum.
Farm. Vol. 35 (2), 192-211.
Aulton Michael E. Farmacia: la ciencia del diseo de las formas
farmaceuticas. 2ed. Espaa: Elsevier
Remington G. The Science and Practice of Pharmacy. 21 edition.
Ed. Philadelphia. Ed. Lippincott Williams and Wilkins, 2006.
Su J. Nuevas aportaciones galnicas a las formas de
administracin. Universidad de Barcelona. Espaa, 2000.