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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE

MXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES
ZARAGOZA

SISTEMAS
OSMTICOS

VILA ROSAS NATALIA


GMEZ LARIOS LORENA
SNCHEZ GARCA HUGO A.
GRUPO: 1801 EQUIPO:14
TECNOLOGA FARMACETICA
III
LETICIA HUERTA FLORES

CONTENIDO
*CARACTERSTICAS
FACTORES FISICOQUIMICOS
*COMPONENTES
*TIPOS DE SISTEMAS
*VENTAJAS Y DESVENTAJAS
*FORMAS COMERCIALES

A
C

A
R

C
I
T
S

R
E
T
C

S
A

SISTEMAS CONTROLADOS
POR MEMBRANAS
Sistema de liberacin modificada
Membrana semipermeable
Controla velocidad del sistema
Hidratacin en el tubo digestivo
disolucin del frmaco en
membrana(plastificante)
Erosin de cubierta polimrica

mecanismo
Membrana en
superficie
Hidratacin de
polmero
difusin

Entrada de
agua

Salida del
frmaco

SISTEMA DE BOMBA
OSMTICA
Posee un CORE con frmaco rodeado
por una membrana semipermeable y
con un orificio en su parte superior

Salida del
Frmaco

AGUA

Membrana
semipermea
ble

Disolucin del
Frmaco

Mecanismo General
Absorcin
del agua
hacia el
ncleo por
la
membrana
Disolucin
del P.a y
salida por
el orificio
de la
pelcula

El agua
sigue
entrando
por
smosis
Velocidad
de
liberacin
constante

La
pelcula
es
excretada
sin
problema
s

Proceso de liberacin

FA

T
C

R
O

S
E

I
F

C
I
S

Q
O

IC

S
O

SOLUBILIDAD
Cintica de orden 0 en la liberacin
Velocidad de liberacin proporcional a
la solubilidad del frmaco en el
CORE.
Menor a 0.5 g/mL 95% de liberacin
de frmaco con baja velocidad
Alta solubilidad ,liberacin en baja
proporcin con alta velocidad.
Recomendable en 50 y 300 mg/ mL

SMOSIS
La liberacin de medicamentos por
difusin a travs de una barrera que
controla la velocidad del proceso no
resulta apropiada cuando se emplean
dosis elevadas o frmacos muy
solubles en agua. En este ltimo caso
se han desarrollado sistemas de
administracin
oral
controlados
osmticamente.

Presin Osmtica
Fuerza impulsora de la liberacin del
frmaco.
Osmolaridad en el tracto digestivo =
8 atm
Osmolaridad en el CORE = mayor a
200 atm
La
velocidad
de
liberacin
es
proporcional a la presin osmtica.

P
M
O
C

T
N
E
N
O

S
E

MEMBRANA DE
RECUBRIMIENTO
Permeable al agua
Impermeable a los solutos
Resiste
agresiones
mecnicas
enzimticas del TGI
Grosor entre 200-300 mm

Polmeros
Los materiales polimricos permiten liberar
de forma controlada frmacos de bajo peso
molecular y permiten una gran variedad de
rutas de administracin
En casos en los que la actividad de los
frmacos convencionales se pierde o se ve
disminuida
en
el
medio
corporal,
la
combinacin con macromolculas puede
mejorar la eficacia de estos frmacos.
Se pueden adicionar plastificantes para
mejorar la permeabilidad del polmero como
PEG y HPMC

Caractersticas de las
matrices polimricas
Esta sustancia activa puede ser
liberada de la matriz intacta o bien
por
medio
de
la
bioerosin
(hidroltica)
o
biodegradacin
(enzimtica) del polmero.
El polmero y sus subproductos de
degradacin no deben tener ningn
efecto biolgico adverso, es decir,
han de ser biocompatibles.

Coeficiente de difusin y
permeabilidad
Este coeficiente es la relacin entre la
solubilidad
del
agente
en
la
membrana y su solubilidad en el
medio externo.
La permeabilidad se define como el
producto del coeficiente de difusin
por el coeficiente de solubilidad. Sus
dimensiones son las mismas que las
del
coeficiente
de
difusin:
longitud2/tiempo.

Soluto

Polmero

Coeficiente de
difusin
cm2/s

Acetofenona

Polietileno

Acetato de clormadiona

Elastmero de silicona

Estriol

ter de poliuretano

Flupenacina

Poli(metacrilato de metilo)

Hidrocortisona

Policaprolactona

17-hidroxi-progesterona

Elastmero de silicona

Progesterona

Elastmero de silicona

cido saliclico

Poli(acetato de vinilo)

3,55 x 10-8
3,03 x 10-7
2 x 10-9
1,74 x 10-17
1,58 x 10-10
5,65 x 10-7
5,78 x 10-7
4,37 x 10-11

Tabla 1. Coeficientes de difusin de diferentes solutos


en distintos polmeros.

Factores que afectan el


coeficiente de difusin
Sensibles al peso molecular de la
sustancia difundida en polmeros que
lo que son en lquidos de baja
viscosidad.
Dependen de la movilidad de los
segmentos de la cadena polimrica.
Un aumento en la cristalinidad del
polmero disminuir
Aumento
en
el
grado
de
entrecruzamiento del polmero.

Al aumentar

Efecto en el
coeficiente de
difusin

Fuerzas intermoleculares

Movilidad de segmentos

Peso molecular

Cristalinidad

Plastificante

Copolimerizacin

Temperatura

Temperatura de transicin vtrea, Tg

Tabla 2. Factores que modifican el coeficiente de difusin.

Solubilidad del polmero


Es muy sensible a pequeos cambios
en la molcula como la adicin de un
sustituyente

La similitud del parmetro de


solubilidad entre la sustancia activa y
el polmero puede favorecer la
compatibilidad y la solubilidad.
Nmero de enlaces de hidrgeno y la
polaridad
tambin
son
factores
importantes .

Ejemplos

Esteres de celulosa (Ac-celulosa)


Di-celulosa y Tri-Celulosa
Propionato de Celulosa
Eudragit
Coopolemeros del cido Metacrlico

Mtodos de liberacin
Bombas con diferentes velocidades
de flujo
Polmeros sensibles al pH o a la
temperatura,
Polmeros donde la liberacin del
frmaco es activada por una reaccin:
-Qumica
-Enzima
-Difusin

AGENTES OSMTICOS
Optimizan el gradiente de presin
osmtica entre el Ncleo y el exterior

ORIFICIO DE LIBERACIN
Tamao optimizado
Menor a 200 micras e incrementa
presin
hidrosttica
variando
la
cintica de liberacin
Mayor a 100 micras permite la
disolucin del frmaco
Mtodos
-Perforacin Laser
-Taladro Mecnico

S
E
D
S
O
P
I
T

T
IS

M
E

S
A

B O M B A O S M T I C A E L E M E N TA L ( B O E ) :

Conocido como OROS (Osmotic


Release Oral System).
Consta de un ncleo osmtico que
contiene al frmaco (con o sin
agentes osmticos).
Cubierto por una membrana
semipermeable, provista de un
orificio.
velocidad de permeacin del agua
permanece constante

M ULT I COM PA RTI M E N TA L E S (B O M):


Diseo simple.
Adecuado para frmacos con
solubilidades intermedias.
Pueden ser divididos en dos
categoras principales:
Si una de las cmaras se expande en
la otra (sistema push pull)
Si las cmaras son rgidas y
mantienen su volumen constante

Bomba Osmtica Aspirante


Impelente:
Sistema conocido como push pull
OROS.
Dos compartimentos separados por
un diafragma elstico, recubiertos
por una membrana semipermeable.
La capa inferior polmero hidrfilo
(agente polimrico osmtico) forma
un hidrogel expandible que empuja
el compartimento superior, que
contiene el frmaco.

Bombas Osmticas con una


Segunda Cmara no
Expandible:

Se subdivide en dos grupos:


En la segunda cmara se logra la
dilucin de la solucin antes de salir
del dispositivo. til para el caso en el
que la solucin saturada del frmaco
al entrar en contacto con el TGI causa
una irritacin que genera algn
riesgo.
Consta de dos BOE independientes en
una misma tableta .

BOMBAS OSMTICAS CON


LIBERACIN DIRIGIDA AL
COLON:
Tratamiento local de la mucosa colnica
o sistmico.
Recubrimiento gastrorresistente externo
que bloquea el paso de agua hacia el
interior del sistema en el medio cido
del estmago, retrasando la liberacin
del principio activo hasta que el sistema
haya alcanzado el colon. Una vez all, el
recubrimiento gastrorresistente se
disuelve completamente.

CON FORMULACIONES
AUTOEMULSIFICABLES:

sistema L OROS para frmacos en


formulaciones lquidas lipoflicas,
mediante el cual se incrementa la
biodisponibilidad de compuestos activos
insolubles en agua y proporciona una
liberacin controlada de 2 24 hrs.
Cuando el frmaco en solucin es
liberado en el TGI, forma gotas muy
pequeas, incrementando la solubilidad
del frmaco y por tanto su
biodisponibilidad.

La formulacin lquida del p.a. esta


contenida dentro de una cpsula blanda
de gelatina rodeada por una pelcula de
barrera, una cmara osmtica y una
membrana semipermeable que controla
la velocidad de liberacin.

El agua permea a travs de la


membrana externa y activa la
pelcula osmtica produciendo su
expansin y la compresin de la
cpsula de gelatina blanda,
generando una presin
hidrosttica dentro del sistema,
que induce a la formulacin
lquida a salir a travs del
orificio.

El sistema L OROS HARDCAP, similar


al anterior consta de un
compartimiento lquido del frmaco,
una pelcula de barrera y una cmara
osmtica, contenidas en una cpsula
dura de gelatina, cubierta finalmente
con una membrana semipermeable.

El sistema L OROS de liberacin retarda


permite entregar el frmaco, a partir de
formulaciones lquidas. La liberacin del
p.a. puede ser retardada de 1 10 hrs.
Este sistema est compuesto de tres
compartimientos, los cuales estn
rodeados por una membrana
semipermeable:
Uno formado por placebo.
Formado por el compuesto activo.
Corresponde a una cmara osmtica.

BOMBAS OSMTICAS DE POROSIDAD


CONTROLADA:

Contienen aditivos solubles en agua en


la membrana de cubrimiento, se
disuelven en contacto con el agua,
formando microporos.
La membrana se hace permeable al agua
y a los solutos disueltos.
El mecanismo de liberacin es
principalmente osmtico con una
pequea proporcin de liberacin por
difusin simple.
.

Existen bombas osmticas


modificadas para frmacos
insolubles:
Constan de partculas de agentes
osmticos
Recubiertas con una pelcula
elstica semipermeable
Mezcladas con el frmaco
insoluble
Comprimidas posteriormente en
forma de tableta.
La tableta se recubre finalmente
con una membrana semipermeable
en la que se crea el orificio de
liberacin

COMPRIMIDO OSMTICO MONOLTICO:

Es un sistema que favorece la liberacin de


frmacos insolubles en agua hasta por 24 hrs.
Consiste en la dispersin de un agente soluble
en agua en una matriz polimrica.
El frmaco insoluble es suspendido en la
matriz.
La tableta formada es recubierta por una
membrana semipermeable, sobre la que se
genera el orificio de liberacin.
Se puede tener hasta un mximo de 30% de
frmaco.

TA B L E TA O S M T I C A T I P O S A N D W I C H ( S O T S ) :

Consta de una cmara osmtica ubicada en medio


de dos compartimentos de frmaco, los que a su
vez estn cubiertos con una membrana
semipermeable.
Los dos compartimentos interactan con el medio
externo a travs de dos orificios de entrega (uno
en cada lado de la tableta).
El sistema entra en contacto con el medio acuoso,
la cmara de presin osmtica que contienen
agentes polimricos, se hidrata y el frmaco es
liberado a travs de los orificios de entrega.
.

S I S T E M A S M U LT I PA RT I C U L A D O S D E
L I B E R A C I N R E TA R D A D A :

Estn compuestos por pellets que


contienen el frmaco, con o sin agente
osmtico, recubiertas con una membrana
semipermeable como el acetato de
celulosa.
Cuando el agua entra al ncleo, forma una
solucin saturada de los componentes
solubles.
El gradiente de presin osmtico favorece
la entrada del agua, originando una rpida
expansin de la membrana y dando lugar
a la formacin de poros en la superficie.

BOMBAS MINI-OSMTICAS
El agente osmtico en la bomba absorbe
agua del medio acuoso a una velocidad
controlada por la membrana.
La presin que ejerce el agua absorbida
comprime la pared flexible de reserva,
provocando un flujo constante a travs del
orificio de liberacin.
El regulador de flujo minimiza las prdidas
por difusin y las burbujas de aire que
podran interrumpir el flujo.

Figura 5. Seccin transversal de una bomba mini-osmtica: (a)


la bomba con la disolucin de frmaco antes de su uso; (b) la
bomba en operacin.

AS
J
A
T
S
N
A
E
J
Y
V
TA
N
E
V
S
E
D

VENTAJAS

Fcil modificacin de velocidad


No dependen del pH
No se ve afectado por alimentos
Formulacin de frmacos de distinta
solubilidad.

DESVENTAJAS
Tamao de orificio
Problemas en la perforacin con laser
Integridad y consistencia del
revestimiento.

S
E
N
O
I
C
S
A
E
T
L
N
A
I
E
C
S
R
E
E
R
P OM
C

Accutrim: clorhidrato de fenilpropanolamina


Efidac 24: clorferamina
Sudafed 24: pseudoefedrina
Procardia XL: nifedipino
Volmax: salbutamol

!
!
!
S
A
I
C
A
R
G

REFERENCIAS
Llabot j. m. , Quinteros D.A.,Palma S. y Allemandi D.A.liberacion
modificada de farmacos: sistemas osmoticos. Nuestra
farmacia,41.2005:10-15.
Baena Y., Aragn M., Sandoval P.A., Rosas J.E. y Ponce DLen L.F.
Sistemas osmticos de administracin oral. Rev. Col. Cienc. Qum.
Farm. Vol. 35 (2), 192-211.
Aulton Michael E. Farmacia: la ciencia del diseo de las formas
farmaceuticas. 2ed. Espaa: Elsevier
Remington G. The Science and Practice of Pharmacy. 21 edition.
Ed. Philadelphia. Ed. Lippincott Williams and Wilkins, 2006.
Su J. Nuevas aportaciones galnicas a las formas de
administracin. Universidad de Barcelona. Espaa, 2000.

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