Cardiotonicos

Origen y composicin
Planta
Digitalis purprea
HOJAS

Digitalis Lanata

glucsido natural
glucsido A
glucosido B
Lanatsido A
Lanatsido B
Lanatsido C

glucsido
digitoxina
gitoxina
Digitoxina
Gitoxina
Digoxina

Plantas digitalicas

Strophantus gratus:
Strophantus kombe:
Urguinea maritima :
Combalaria majalis
Adonis vernalis
Nereum oleander

ouabaina (la semilla)

cimarina (la semilla)
proscilaridina (el bulbo)

Relacin entre la precarga (A), la poscarga (B) y el volumen minuto. Para el mismo
aumento de la precarga, el vo-lumen minuto es mayor cuanto mejor es el estado
contrctil del msculo. Lo contrario sucede con la poscarga, que guarda una relacin
inversa con el volumen minuto. La influencia de la pre-carga es mxima en el
corazn normal, mientras que el efecto de las variaciones de la poscarga es ms
evidente en pacientes con insuficiencia cardaca.

Mecanismos de compensacin que produce la dis-minucin

del volumen minuto cardaco. SRAA: sistema reninaangiotensina - aldosterona; SNS: sistema nervioso
simptico.

Mecanismo por el que la digoxina produce sus efectos

teraputicos (aumento de la contractilidad cardaca) y
txicos (pospotenciales tardos).

Farmacos que aumentan la contractilidad cardiaca

Farmacos que bloquean la ATP-asa dependiente de Na K : DIGOXINA

Farmacos que aumentan los niveles celulares de de AMPc:
1. simpaticomimeticos: DOPAMINA, DOBUTAMINA
2. Inhibidores de la fosfodiesterasa III: AMRINONA, MILRINONA
Farmacos que aumentan la sensibilidad al Ca de las proteinas contractiles:
LEVOSIMENDN, PIMOBENDN

Mecanismo de accion

Digoxina: Se fija de manera especifica, saturable y con alta afinidad INHIBIENDO a

la enzima ATPasa de pendiente de Na/K

(BOMBA DE SODIO) que intercambia la entrada de 2 iones de K por la salida de
3 iones de Na.
Este bloqueo de la enzima lleva a un aumento de concentracion
Intracelular de Na y reduccion de K.
Esto lleva activar al intercambiador Na-Ca,
Que lleva a aumento de la concentracion de Ca (EFECTO INOTROPICO POSITIVO)
Efecto sobre el SNPS con el aumento de la contractilidad cardiaca y disminucion de
la excitabilidad, conductividad y ritmo cardiaco

farmacodinamica

Digoxina: por via oral: inicio 30-60 minutos, efecto mximo 1,5-5 hrs
por via EV: inicio 10 min, mximo 30-60 minutos.
El efecto persiste 4 a 6 dias luego de suspender el tto.
farmacocintica
VO biodisponibilidad 70 a 80%, enlentecido por alimentos
Unin proteica: 25%. VD amplio 4-7 l/Kg.Pasa BHE,
Pasa la placenta, 50-85% concentracin fetal.Concentracin 10-50 veces superior a la plasmatica en corazn,
rion,higado.Biotransformacion hepatica 10-20 %. Eliminacin renal, mas lenta en adultos que en nios.
VM 35-45 hrs.Excresion biliar 30% inalterada.Recirculacin enteroheptica.En IR se prolonga la VM 2-4 veces.
Digoximemia terapeutica: 0,5 a 2 ng/ml

INTERACCIONES FARMACOCINTICAS

DIGOXINA CON
Colestiramina, caolin-pectina,neomicina,sulfasalazina: diminuye abs
Antiacidos: mecanismo no conocido
Salvado: disminucin de la absorcin
Propafenona,quinidina,quinina,verapamil,amiodarona: disminuye
la eliminacin renal de digoxina.
Tiroxina:incremento del volumen de distribucin y depuracin renal
Eritromicina,omeprazol: aumento de absorcion de digoxina
Albuterol:incremento del volumen de distribucin (disminucin de
abs).
Captopril,diltiazen,nifedipina,nitrendipina: disminucin variable de
La depuracin de digoxina
Ciclosporina:disminucin de la depuracin renal

Tratamiento

Es especifico: Anticuerpos con fragmentos Fab purificados

obtenidos de antisuero antidigoxina por via EV.
La monitorizacion cardiaca es imprescindible. Las bradi arritmias se
tratan con atropina o cardioversion electrica. Una bradicardia
severa requiere marcapasos.
Los casos graves deben ser tratdos siempre con Fragmentos Fab
purificados de antisuero antidigoxina, que actuan neutralizando la
digoxina serica.
Es necesario el control de los electrolitos, ante riesgo de
hipocalcemia. Pronostico grave!

Efectos txicos de glucsidos cardiacos

Psiquitricos: delirio, fatiga, malestar general, confusin, desvanecicimientos, sueos anormales hasta convulsiones
Visuales: Cefalea, visin borrosa, imgenes amarillentas, halos.
Gastrointestinales: anorexia, nauseas, vmitos, malestar abdominal.
Dolor en las extremidades, erupciones drmicas y eosinofilia
Respiratorios: respuesta ventilatoria aumentada a la hipxia.
Casos graves: Bradi-Arritmias cardiacas; ectpicas auriculares y
ventriculares.
Alteraciones de la conduccin: de nodos sinoauricular y
auriculoventricular.
Endocrinas: Inhibe el metabolismo del B-estradiol produciendo
hiperestrogenemia, con ginecomastia, galactorrea, cornificaciones
vaginales

indicaciones

INSUFICIENCIA CARDIACA: especialmente con fibril. auricular.

INSUFICIENCIA CARDIACA SISTLICA SINTOMATICA (con IECA y D)
ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES: taquiarrtimias por reentrada
intranodal, escepto en sindrome de WPW y fibrilacin auricular

CONTRAINDICACIONES
IC con disfuncin diastolica (miocardiopatia hipertrfica)
IC secundarias a hipertiroidismo,anemia,fistulas arteriovenosa,
glomerulonefritis, enfermedad de Paget, pericarditis constrictiva, estenosis
mitral ( a menos que se acompae de Ins. Ventric. Derecha o fibrilacin
auricular).Fallo de ventriculo derecho
Estenosis subaortica hipertrfica o aortica grave
CONTRAINDICACIONES RELATIVAS: bloqueos AV avanzados,
extrasistoles o taquicardias ventriculares, bradicardia marcada;
hipopotasemias graves.