Dr. Alfredo Berganza.

Farmacologa II
UNIVERSIDAD MARIANO GALVEZ

PA = GC x RVP
Farmacoterapia: bajar el GC y RVP.
HTA: enfermedad frecuente
Factor de riesgo cardiovascular: asociado a
ACV, cardiopata isqumica, IC, IR.
Mayores de 55 aos riesgo de desarrollar HTA
en el resto de su vida.

 TAS es ms importante que la TAD como

factor de riesgo cardiovascular.
PREHIPERTENSION: 120-139/80-89mmHg.
Se deben modificar el estilo de vida.
Inicio de la terapia: diurticos tiazdicos.
Condiciones de alto riesgo: indicaciones
para medicamentos especiales
Si PA mayor de 20/10 mm Hg sobre la meta
considerar inicio con 2 medicamentos

Apnea del sueo

Inducida por frmacos
Enfermedad renal crnica
Aldosteronismo primario
Enfermedad renovascular
Tratamiento con esteroides
Sndrome de Cushing
Feocromocitoma
Coartacin de la aorta
Enfermedad tiroides o paratiroides.

 CORAZN
Hipertrofia ventricular izquierda
IM, angina.
Renovascularizacin coronaria previa
ICC

CEREBRO
Ictus

ENFERMEDAD RENAL CRNICA

ENFERMEDAD ARTERIAL PERIFRICA
RETINOPATA

 LABORATORIO

EKG
Examen orina
Glicemia y Hematocrito
K, Ca, creatinina.
LDL, HDL, Colesterol, Tg.

OPCIONALES
Albmina

CONTROL DE LA T.A

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

 Cambios del estilo de vida

Reduccin de peso. IMC entre 18.5 25 Kg/m2.
Reduccin del peso corporal. Dieta DASH (rica en
frutas, vegetales, productos descremados).
Reduccin de Na.
Actividad fsica. 30 minutos al da. Todos los das
Regular el consumo de OH
Relajacin.

Tratamiento farmacolgico
Algoritmo de la HTA

Seguimiento y control

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

Iniciar el tratamiento farmacolgico

Modificaci
Sin
Clasificaci
n del
TAS TAD
n de TA
estilo de contraindicacio
nes absolutas
vida
Normal

<12 y < Estimular

0
80

PreHTA

120 o 80

89
139

Con indicaciones
especficas

No est
Frmaco (s) de las
indicado
indicaciones especificas.
utilizar
frmacos
antihipertensiv
os.

HTA grado 140

1

159

o
90
99

Diurticos
tiazdicos en la
mayora de
casos. Se
puede
considerar
ACEI, ARB, BB, Frmacos para
CCB, o la
indicaciones especficas.
combinacin.

HTA grado >16

Combinacin

Se necesitan otros

 HTA CON ICC:

Diurtico
BB
IECA
Espironolactona
HTA CON DIABETES
IECA
HTA EN EL EMBARAZO: utilizar Metildopa,
vasodilatadores (hidralaZina), BB. Contraindicados:
IECA y ARAII.
HTA CON HPB
Antagonista de receptor ALFA
HTA CON MIGRAA
BB

 HIPERTROFIA VENTRICULAR
IZQUIERDA: cualquier
antihipertensivo, excepto
vasodilatadores como hidralazina y
minoxidilo.
ENFERMEDAD ARTERIAL PERIFRICA:
cualquier antihipertensivo. Debe
utilizarse aspirina.
HIPOTENSIN POSTURAL: efecto
adverso comn en terapia con
diurticos, vasodilatadores y algunos
psicotrpicos.

 URGENCIA Y EMERGENCIA
HIPERTENSIVAS: hospitalizacin y
tratamiento farmacolgico parenteral.
Emergencia: >180/120. Presencia de dao
agudo a rgano blanco.
Urgencia: >180/120. Sin presencia de
dao agudo a rgano blanco.
METAS:
Cifras tensionales menores de 140/90 mm Hg
Diabticos y enfermedad renal 130/80 mmHg

 DIURTICOS TIAZDICOS: enlentecen la

prdida de masa sea en la osteoporosis.
BB: tiles en el tratamiento de taquiarritmias,
migraa, tirotoxicosis, HTA perioperatoria.
CALCIO ANTAGONISTAS: til en la
enfermedad Raynaud y en ciertas arritmias.
ALFA BLOQUEANTES: tiles en el prostatismo.

 DIURTICOS TIAZDICOS: precaucin

en gota e hiponatremia importante.
AHORRADORES DE K: hiperpotasemia.
BB: evitar en pacientes asmticos,
hiperreactividad bronquial bloqueo AV.
IECA y ARAII: contraindicados en el
embarazo
IECA: no se deben utilizar en personas
con angioedema.

 DIURTICOS
Tiazdicos
Diurticos de asa
Diurticos ahorradores de K.

SIMPATICOLTICOS

BETA bloqueantes
Antagonistas adrenrgicos mixtos
Frmacos de accin central
Bloqueadores de neuronas adrenrgicas

BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II
VASODILATADORES
Arteriales
Arteriales y venosos

 Mecanismo de Accin:
Disminuyen el VCE y disminuyendo el
GC.
A largo plazo reducen la RVP.
Efecto vasodilatador directo
Aumentan la eficacia de otros antihipertensores cuando
se administran en conjunto.
Dosis altas no son beneficiosas, aumentan la mortalidad.
Hay mayor efectos adversos.
Si no se alcanzan las cifras, asociar otro frmaco. IECA O
ARA.

 CLASIFICACION
BENZOTIAZIDAS:
HIDROCLOROTIAZIDA: DI-EUDRIN
CLOROTIAZIDA: DIURIL
INDAPAMIDA: NATRILIX

NO BENZOTIAZIDAS
CLORTALIDONA: HYGROTON (no disponible en le
pas)

Terapia: dosis bajas: 12.5 mg. Efecto adverso

hipotensin. Hasta 25 mg: no reducen la PA
y aparecen ms efectos adversos.
Se puede asociar a un diurtico ahorrador de
K: Amilorida 1mg por 10mg de tiazida.

 Indicar dieta hiposdica: que limita la cantidad de

K excretado: (Ya que la cantidad de Na eliminado es
directamente proporcional a la cantidad de K excretado por
el tbulo colector).

El efecto mximo se observa a las 4 semanas de

farmacoterapia. En algunos pacientes se
necesitan hasta12 semanas para observar el
efecto.
No eficaz como monoterapia en pacientes con
HTA grado 2.
Minimizan la retencin de agua de los
vasodilatadores y agentes simpaticolticos.

 FARMACOCINTICA
- Son frmacos liposolubles (a excepcin de la
clorotiazida)
- Absorcin total luego de la adm. Oral
- Eliminacin:
Secrecin tubular (principalmente)
Filtracin glomerular (fraccin no unida a prot.plasm).
Escasa eliminacin biliar.

- Efecto diurtico mximo se alcanza a las 4 horas

de administrado
Duracin del efecto variable, dependiendo del frmaco

 EFECTOS ADVERSOS
Disfuncin sexual: disfuncin erctil
Desequilibrio hidroelectroltico: deplecin de
volmen, hipotensin, hipopotasemia,
hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metablica,
hipomagnesemia, hipercalemia, hiperuricemia.
Deteriora la tolerancia a la glucosa: disminuye la
liberacin de insulina, se relaciona con la
disminucin de K.
Incrementan LDL, colesterol total y Trig.
Hipersensibilidad a los alrgicos a las sulfas

 INTERACCIONES

Disminuyen los efectos de: anticoagulantes,

uricosricos, sulfonilrea e insulina.
Aumentan los efectos de: anestsicos,
diazxido, glucsidos, litio, diurticos de asa
y vitamina D.
AINES disminuyen su eficacia.
Quinidina + tiazdicos: prolonga el intervalo
QT. Taquicardia polimorfa por
depolarizaciones tempranas. Que evoluciona

 No provocan efectos adversos en el feto

Contraindicados en madres que amamantan.
Pasan la leche materna
Son de eleccin para pacientes hipertensos sin
comorbilidades.
Ideales en el pacientes ancianos

 DIURETICOS DE ASA: no son de eleccin.

Furosemida, Bumetamida, Torsemida, cido
etacrnico.
Mecanismo de accin:
Se fijan en el sitio de unin del Cl en el importe Na-KCl, bloquea la resorcin.
Disminuye el gradiente elctrico transmembrana y la
absorcin paracelular de Ca y Mg.
NOTA: furosemida: leve efecto inhibidor de la
AbsCa.
Duracin de la accin es ms corta. Una dosis diaria
no es suficiente para eliminar le Na.
Generan hipercalciuria
Al igual que los tiazdicos propuden alteraciones de la
LDL y K.

 AHORRADORES DE K
Se utilizan en coadministracin con diurticos
tiazdicos y de asa.
ESPIRONOLACTONA
Biodisponibilidad de 65%. Metabolismo de primer paso.
Produce un metabolito activo Canrenona. Elevada UPP

Mecanismo de Accin:
inhibicin competitiva al receptor de
mineralocorticoides intracelular del epitelio de TC.
No favorece la sntesis de protenas inducidas por la
aldosterona

 ESPIRONOLACTONA
Efectos Adversos:
Hiperpotasemia que pone en peligro la vida
Hiperkalemia, ginecomastia, voz grave, impotencia,
disminucin de la lbido, hirsutismo, trastornos
menstruales.
Diarrea, gastritis, hemorragia GI, lceras
SNC: somnolencia, letargo, ataxia, confusin, cefalea.
Exantema cutneo, discrasias sanguneas.
Interacciones:
Salicilatos reducen la eficiencia diurtica.
Espironolactona reduce la eficacia de los digitales.

1. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR

ADRENERGICO
2. BETA BLOQUEANTES.
3. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
MIXTOS.
4. FARMACOS DE ACCION CENTRAL:
metildopa, clonidina, guanabenz,
guanfancina.
5. BLOQUEADORES DE NEURONAS
ADRENERGICAS: guanadrel y reserpina

 FARMACOCINTICA
Liposolubilidad
Selectividad para el receptor B adrenrgico
Presenta actividad simpaticomimtica intrnseca
(algunos).
Los que no lo tienen producen al principio reduccin
del GC y aumento reflejo de la RVP. Pero regresa a los
valores del pretratamiento
Ac.Simpatica Intrinseca: no generan cambios tan
pronunciados del GC en reposo. La disminucin de la
PA es por la reduccin RVP. Por estimulacin de
receptores B vasculares, que median la vasodilatacin.

 MECANISMO DE ACCIN:
Reducen la contractilidad miocrdica, por lo que
reducen el GC
Bloquea los receptor B del aparato yuxtaglomerular,
disminuye la secrecin de renina y por lo tanto de
angiotensina II.
Cambio de sensibilidad del barorreceptor
Modificacin de la funcin de la neurona adrenrgica
perifrica
Aumento de la sntesis de prostaciclina
EL EFECTO SE RELACIONA CON LA CAPACIDAD DE
BLOQUEO DE LOS RECEPTORES.

 EFECTOS ADVERSOS
SIN Ac. Simptica intrnseca:
Aumentan los TG. No alteran el colesterol. Disminuyen el
HDL

CON Ac. Simptica intrnseca:

No tienen efectos en los lpidos del plasma.

PRECAUCIONES
Evitar en pacientes con ASMA.
Disfuncin del nodo sino auricular o AV.
Pacientes con diabetes dependientes de insulina.
Pacientes con IC, disminuyen la contractilidad
miocrdica.

 Origina sndrome de abstinencia con cifras

tensionales muy superiores a las del pretratamiento.
Disminuir la dosis progresiva de 10 a 14 das.
INTERACCIONES
AINES: indometacia. Reducen el efecto
antihipertensor, ya que mantienen un balance
positivo de Na e inhibe la sntesis vascular de Pg.
La adrenalina puede producir hipertensin y
bradicardia cuando hay un antagonista B no
selectivo.
Estmulo de receptores alfa en el msculo liso
vascular, reflejo barorreceptor.

BUENOS PARA LA HTA

Se administran una o dos veces al da
Respuesta menor: ancianos y negros.
No causan retencin de agua y Na. No tiene
que coadministrarse con diurtico, aunque
hacerlo aumento la eficacia hipotensora.
Se utilizan concomitante con diurtico y
vasodilatador como el minoxidil para
tratamientos de HTA REFRACTARIA

 BLOQUEAN SELECTIVAMENTE EL RECEPTOR

ADRENRGICO ALFA 1 SIN AFECTAR EL ALFA 2.
Prazosn MINIPRESS
Terazosn HYTRIN
Doxazosn CARDURA
Mecanismo de Accin:
Reducen la RVP, la capacitancia venosa.
Incrementa la FC y la actividad de renina
plasmtica.
En el tratamiento a largo plazo, el GC, la FC, la
renina vuelve a lo normal.

No altera el flujo plasmtico renal

Generan hipotensin postural de intensidad variable.
Generan retencin de agua y sodio
Reducen los TG, el colesterol, LDL.
Aumentan HDL.
Efectos Adversos:
Agravan la ICC
Efecto de la primera dosis: hipotensin ortosttica. que
ocurre en el transcurso de 90 minutos. 50% de los
pacientes.
Mas grave en pacientes que reciben diurticos o BB.

 No se recomiendan como monoterapia, riesgo de

originar IC.
Contraindicados en pacientes con feocromocitoma:
se presenta respuesta vasoconstrictora a la
adrenalina por receptores alfa 2 no bloqueados.
Se utilizan con diurticos, BB y otros
antihipertensores.
Los BB aumentan la eficacia de los bloqueantes
alfa.
Son efectivos para pacientes con Hiperplasia
prosttica benigna. Mejoran sntomas urinarios.

 LABETALOL: NORMODYNE, TRANDATE

Reducen la RVP de manera rpida por antagonismo
del receptor alfa 1 y beta 2.
Se administra en URGENCIAS HIPERTENSIVAS. IV.

CARVEDILOL: COREG
Se utiliza la para HTA esencial e IC sintomtica.
Reduciendo la mortalidad.
Presenta antagonismo alfa beta en relacin 1:10

METILDOPA
CLONIDINA
GUANABENZ
GUANFANCINA

 PROFARMACO
USO: HTA en el embarazo. Seguro.
Se transforma en alfa-metildopamina y despus
en alfa-metilnoradrenalina. Que se almacena en
vesculas y sustituye la NA
Se libera ante estmulo el falso NT.
La alfa-metilnoradrenalina es igual de efectiva
para originar vasoconstriccin que la NA. Pero su
efecto a nivel central disminuye los estmulos
adrenrgicos perifricos.
NT alfa 2 central.

 EFECTO:
Reduccin de la PA, al disminuir la RVP.
Reduce el tono simptico. Reduce los niveles
de NA.
Reduce la secrecin de renina.
Retiene Na y H2O, debe acompaarse de
DIURETICOS. Se llama pseudotolerancia.
La disminucin de la PA es mxima de 6 a 8
horas despus de su administracin. VO o IV.
No altera la funcin renal. Se conserva el FSR.

 FARMACOCINTICA
Se absorbe en el intestino por un transportador de aa
activo
La concentracin plasmtica mxima ocurre a las 23horas
El paso al SNC es un proceso activo
Se excreta en la orina fundamentalmente
EV: el efecto se retrasa hasta 6 horas. Por el transporte al
SC y la produccin de metabolitos activos

 EFECTOS ADVERSOS
Se inhiben los centros corticales encargados de la
agudeza mental y la vigilia. Se genera SEDACIN.
Depresin
Sequedad de la boca (inhiben los centros
medulares responsables de la salivacin.
Reduccin de la lbido
Parkinsonismo
Hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea)
CONTRAINDICA: enfermedad del nodo SA:
bradicardia y paro sinusal.

EFECTOS

ADVERSOS

HEPATOTOXICIDAD:

perfil heptico a los 3m de

uso. Es reversible
Anemia hemoltica: prueba de Coombs positiva
20% de los pacientes. Suspender la droga.
USOS
ELECCIN

EN EL EMBARAZO, concomitante
DIURTICO.

CLONIDINA, CATAPRES
GUANABENZ, WYTENSIN
GUANFANCINA, TENEX
Estimulan los receptores adrenrgicos alfa 2.
subtipo 2 disminuyendo las eferencias
simpticas desde el SNC.
Disminuyen las concentraciones de NA.
A dosis altas estimulan receptores alfa 2 b,
del msculo liso vascular, generando
vasoconstriccin e hipertensin.

 Disminuyen la RVP y el GC.

Generan hipotensin ortosttica por
venodilatacin sistmica
Reduce la respuesta simptica de los
vasodilatadores directos
Disminucin del tono simptico cardaco:
disminuye la contractilidad y la FC, puede
promover a ICC en pacientes susceptibles.
Producen retencin de Na. y H2O.
No alteran los lpidos plasmticos.

 EFECTOS ADVERSOS

Xerostoma en 50% de los pacientes

Impotencia
Nauseas y vmitos
Trastornos del sueo y depresin
Bradicardia sintomtica y paro sinusal en
pacientes con disfuncin o bloque del nodo AV
Dermatitis por contacto
Sndrome de abstinencia si se suspende
bruscamente. Respuesta simptica exagerada .

 USOS
HTA asociado con diurticos
No son de primera eleccin.
DX de feocromocitoma. Clonidina.

 INHIBE DE MANERA ESPECFICA LAS

NEURONAS ADRENRGICAS
PREGANGLIONARES PERIFRICAS: llegando
a la neurona a travs del mismo
transportador de la recaptacin de NA.
Disminuye la RVP, por inhibicin de la
vasocontriccin.
FALSO NEUROTRANSMISOR.
Hipotensin ortosttica.
Se usa en combinacin en HTA refractaria.

 Se une a las vesculas de almacenamiento

adrenrgico en las neuronas adrenrgicas
centrales y perifricas y permanece unida
por periodos prolongados.
En consecuencia las terminaciones nerviosas
no concentran ni almacenan NA ni DOPA
DEPLECION DE Neu.Trans. a nivel central y
perifrico.
EFECTOS ADVERSOS: centrales.

 Inhibidor de la hidroxilasa de tirosina

Paso limitante de la biosntesis de catecolaminas.
Se usaba en el tratamiento de feocromocitoma.
Adversos: hipotensin ortosttica, sedacin,
signos extrapiramidales, diarrea, ansiedad y
alteraciones psquicas.

 ARTERIALES

HIDRALAZINA
MINOXIDILO
DIAZOXIDO
FENOLDOPAM

ARTERIALES Y VENOSOS
NITROPUSIATO SODICO

 Causa dilatacin arteriolar directa por

mecanismo no conocidos.
No altera los vasos de capacitancia como los
venosos y coronarios epicrdicos.
Genera estmulo simptico sostenido con
incremento de la FC y de la contractilidad
cardiaca. Aumenta la renina plasmtica y
retencin de lquido.
Este efecto es mediado por el reflejo
barorreceptor. La hidralazina puede liberar NA
de las terminaciones sinpticas.

 EFECTOS:
Disminucin de la RVP con hipotensin postural.

FARMACOCINTICA
Se metaboliza por acetilacin
50% de la poblacin son acetiladores rpidos, el
resto acetiladores lentos (requieren menos dosis
del frmaco). El compuesto acetilo es inactivo.
Baja Biodisponibilidad
Depuracin heptica exclusiva
Efecto dura 12 horas. Se observa de 30 a 120
minutos despus de la administracin.

 EFECTOS ADVERSOS
Propios de la hipotensin ortosttica:
cefalea, nauseas, rubor, palpitaciones,
taquicardia, desvanecimiento.
Infarto al miocardio e isquemia
miocrdica en pacientes con arteriopata.
Reacciones inmunitarias: LUPUS inducido
por frmacos, enfermedad del suero,
anemia hemoltica, vasculitits,
glomerulonefritis.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes mayores de 40 aos e
hipertensos con arteropata coronaria.

 USOS

No se utiliza como monoterapia

Combinado en HTA grave
Parte del tratamiento en ICC
Embarazo
Parenteral: en tratamiento de URGENCIAS
HIPERTENSIVAS

 Causa dilatacin arteriolar

til en HTA grave y Px resistentes a frmacos.

Se metaboliza en un metabolito activo sulfato de
minoxidil
Activa canales de K regulados por ATP: abridores de
K, sale de la clula, la hiperpolariza y la relaja.
Altera RVP sin alterar los vasos de capacitancia
Aumenta el flujo sanguneo a la piel, msculo,
intestino y corazn.
Aumenta el GC y la contractilidad
Estimula la secrecin de renina.

 FARMACOCINETICA
VO. Alcanza concentraciones mximas a la hora. Pero el
efecto hipotensor ocurre al tiempo, por la formacin de
metabolitos.
El 80% se excreta conjugado por va heptica.
La duracin de accin puede ser mayor de 24 h.
USOS
HTA GRAVE
EFECTOS ADVERSOS
Retencin hidrosalina. Coadministracin con diurtico
Isquemia miocrdica por estmulo adrenrgico
Derrame pericrdico
Hipertricosis

 Nitrovasodilatador. Se metaboliza en el msculo liso a ON

Se forma GMPc que origina vasodilatacin.
Provoca dilatacin de las arteriolas y vnulas. Disminuye
la RVP.
Disminuye el GC, por disminucin de la RVP y reduccin de
la postcarga. Reduce la demanda miocrdica de oxgeno.
FARMACOCINTICA
Inicio de accin es a los 30 segundos. Con efecto
hipotensivo mximo a los 2 minutos. Desaparece a los 3
minutos de suspender la infusin.
Se metaboliza a cianuro y NO. Cianuro tiocianato que se
elimina por la orina. 3 das.

 EFECTOS ADVERSOS
Hipotensin controlable
Intoxicacin por cianuro: anorexia, nuseas, vmitos,
psicosis.
Hipoxemia arterial en sujetos con neumopata obstructiva.

USOS
Eleccin en las emergencias hipertensivas
Diseccin artica sumado a BB

 Derivado de las tiazidas

Activador de canales de K dependientes de
ATP
Provoca retencin hidrosalina
Va oral o parenteral
TTO DE URGENCIAS HIPERTENSIVAS sino se
dispone de nitropusiato sdico, en
bombas de infusin.
Genera isquemia miocrdica, retencin
hidrosalina e hiperglicemia.

NO DIHIDROPIRIDINAS efecto cronotrpico negativo

VERAPAMILO
DILTIAZEM
NIMODIPINA
DIHIDROPIRIDINAS
FELODIPINA
NIFEDIPINA
ISRADIPINA
AMLODIPINA
NICARDIPINA

 Mecanismo de Accin: reduce el flujo de calcio

a la clula y de esa manera disminuye la RVP.
As disminuye la P.A.
Activacin del barorreceptor taquicardia
refleja.
Respuesta adrenrgica excesiva.
tiles en HTA de leve a moderada. No
adecuados a la monoterapia, excepto a los
pacientes con HTA sistlica aislada.
No se utilizan en pacientes con HiVeIz ni InMio.

 EFECTOS ADVERSOS MINIMOS

Dihidropiridinas 10% presentan cefalea, rubor, desmayo,
reflujo GE (impiden la contraccin del EEI) y EDEMA.
Aumento de la presin hidrosttica en MsIs por
dilatacin precapilar farmacolgica y contraccin
postcapilar refleja.
Verapamil: estreimiento
Verapamil y Dialtizem: bradicardia sinusal y paro sinusal.
(exagerado al combinar con BB)
til en pacientes con renina baja, ancianos y
afroamericanos MONOTERAPIA
Pueden usarse en combinacin: IECA, BB, diurticos

 CONTRAINDICADOS
Enfermedad del nodo SA y AV

USOS
HTA concomitante:
Asma
Hiperlipidemia
Diabetes
IR
NOTA: no alteran la tolerancia al ejercicio, el perfil
lipdico, cido rico y electrolitos.

CAPTOPRILO. CAPOTEN
ENALAPRILO. VASOTEC
LISINOPRILO. PRIVINIL
QUINAPRILO. ACCUPRIL
RAMIPRILO. ALTACE
BENAZEPRILO. LOTENSIN
MOEXIPRILO. UNIVASC
FOSINOPRILO. MONOPRIL
TRANDOLAPRILO. MAVIK
PERINDOPRILO. ACEON

 REDUCEN LA CANTIDAD DE ANGIOTENSINA II.

Relajan el msculo liso, promueven la
vasodilatacin.
Aumentan la excrecin renal hidrosalina.
Reducen el volumen plasmtico, disminuyen
la hipertrofia celular.
Presentan buen perfil de seguridad y eficacia.

 tiles en diabticos con nefropata.

Enlentecen la progresin de la misma.

Disminuyen la progresin de glomeruloesclerosis.

Primera lnea en HTA con HVI o cardiopata
isqumica.
Aumentan la eficacia de los diurticos.

 PRECAUCIN: (Atenan la produccin de aldosterona,

generando aumento de K)
IR
Concomitantes:
Glucocorticoides
Diurticos ahorradores de K.
EFECTOS ADVERSOS
Angioedema (letal pero poco frecuente)
TOS
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Estenosis bilateral de las arterias renales. Unilateral
con rin nico. Porque disminuyen la TFG.

IECA
Bd oral

ELIMINACIN

CAPTOPRIL

75%

2h

Renal 40-50%

ENALAPRIL*
ENALAPRILAT
(parenteral)

60%

1,3 h

Renal

LISINOPRIL

30%

12 h

Renal

BENAZEPRIL*

37%

10-11

Heptica

FOSINOPRIL*

36%

11,5 h

Heptico y Renal

TRANDOLAPRIL*

10-70%

10 h

Heptico, renal y
heces

QUINAPRIL*

60%

2h

Heptico y heces

RAMIPRIL*

50-60%

MOEXIPRIL*

13%

2-50 h

Heptico

PERINDOPRIL*

75%

3-10 h

Heptico

*son prodrogas

Heptico y Renal

LORSATAN. COZAAR
CANDESARTAN. ATACAND
IRBESARTAN. AVAPRO
VALSARTAN. DIOVAN
TELMISARTAN. MICARDIS
EPROSARTAN. TEVETEN

 MEJORES QUE IECA

NO ALTERAN LA CONVERSIN DE
ANGIOTENSINA I A ANGIOTENSINA II
DESINTEGRACIN MEDIADA POR ECA DE LA
BRADICININA Y DE LA SUSTANCIA P
RARA VEZ DAN TOS Y ANGIOEDEMA
Hay dos subtipos de receptores:
AT1: Msculo liso vascular, miocardio, cerebro, clulas
suprarrenales, que secretan aldosterona
AT2: en mdula suprarrenal
Cuando antagonizan el AT1 aumentan la renina y
angiotensina II. El AT2 efecto antimittico y
antiproliferativo

 CONTRAINDICADOS EN EL EMBARAZO
Efecto hasta 6 semanas de iniciado el
tratamiento.
Se potencia el efecto con los diurticos.
Previene nefropata diabtica y la HVI.

ARA II
Bd oral

ELIMINACIO
N

CANDESARTAN*

BAJA

9h

Renal 33% y
Hepatico 67%

PROSARTAN

BAJA

5-9 h

Heptico y
Renal

IRBESARTAN

BAJA

11-15 H

Heptico

LOSARTAN

BAJA

6-9 H

Hepatico y
Renal

TELMISARTAN

BAJA

24 H

Bilis

VALSARTAN

BAJA

9H

Heptico

*prodroga

Bibliografa
Clases

de la Ctedra de Farmacologa.
Escuela de medicina Jos Mara Vargas.
UCV. Perodo 2007-2008.
Color Atlas of Pharmacology. 2nd edition,
revised and expanded Heinz Lllmann,
M. D. Professor Emeritus. Department of
Pharmacology University of Kiel
Germany.
Las bases farmacologicas de la
terapeutica 11a edicion. Goodman &
Gilman