Antibiticos

Dario Piccoli
Especialista en Clnica medica.

Concepto
Los antibiticos son sustancias qumicas producidas

por diferentes especies de microorganismos

(bacterias,
hongos, actinomicetos) o sintetizados por mtodos de
laboratorio, que suprimen el crecimiento de otros
microorganismos y pueden eventualmente
destruirlos.
Estos compuestos difieren marcadamente en sus
propiedades fsicas, qumicas y farmacolgicas, as
como en su mecanismo de accin y espectro
antimicrobiano

Resea historica
La era moderna de la teraputica antimicrobiana se

inicia en 1934 con la descripcin de Dogmak de la

efectividad de la primera sulfonamida en el tratamiento
de las infecciones experimentales por estreptococos.
La llamada Edad de Oro de los antibiticos comienza
en 1941 con la produccin de la penicilina a gran escala
y su utilizacin con buenos resultados en ensayos
clnicos.
En la actualidad se calcula que aproximadamente el 40
% de todos los pacientes hospitalizados reciben
tratamiento con antimicrobianos, por lo que en la
ltimas dcadas se han obtenido numerosos
compuestos de esta ndole.

CLASIFICACIN Y MECANISMO
DE ACCIN
Segn el efecto que ejerzan sobre la bacteria

pueden ser:
a) Bacteriostticos: aqullos que inhiben la
multiplicacin bacteriana, la cual se reanuda una vez que se
suspende el tratamiento.
b) Bactericidas: poseen la propiedad de destruir
la bac-teria, su accin es teraputica irreversible.

MECANISMO
DE ACCIN

Segn su mecanismo de accin, los antibiticos

se clasifican en:
1-Antibiticos que inhiben la sntesis de la pared
celular
2-Antibiticos que ejercen su accin a travs de la
membrana celular y afectan su permeabilidad
3-Frmacos que inhiben la sntesis proteica (es
decir,
inhibicin de la traduccin y transcripcin del
material gentico).
4- Inhibicin de la sntesis de los cidos nucleicos.

Beta lactamicos
Definicin: los betalactmicos son un grupo de antibiticos de

origen natural o semisinttico que se caracterizan por poseer

en su estructura un anillo betalactmico.
Actan inhibiendo la ltima etapa de la sntesis de la pared
celular bacteriana.
El espectro de los betalactmicos incluye bacterias
grampositivas, gramnegativas y espiroquetas. No son activos
sobre los micoplasmas porque estos carecen de pared celular,
ni sobre bacterias intracelulares como Chlamydia y Rickettsia
La resistencia natural de las micobacterias se debe a la
produccin de betalactamasas, probablemente unida a una
lenta penetracin por las caractersticas de la pared.
Se pueden clasificar en cuatro grupos diferentes: penicilinas,
cefalosporinas, monobactmicos y carbapenemes.

PENICILINAS
*Naturales:
Penicilina G (via oral o

intramuscular).
Penicilina G Sodica o Potasica
(endovenosa).
Penicilina V (via oral).

Penicilinas resistentes a las

penicilinasas.
Meticilina (via parenteral).
Nafcilina (via parenteral).
Isoxazolilpenicilinas.

Cloxacilina (via oral).

Dicloxacilina (via oral).
Flucloxacilina (via oral).
Oxacilina (via parenteral u oral).

*Aminopenicilinas.
Ampicilina (via parenteral).
Amoxicilina (via oral).
*Penicilinas antipseudomonas:
Carboxipenicilinas e
Indanilpenicilinas.
Indanilcarbenicilina (via oral).
Ticarcilina (via parenteral).
*Ureidopenicilinas de espectro
extendido.
Azlocilina (via parenteral).
Mezlocilina (via parenteral).
Piperacilina (via parenteral).

MONOBACTAMICOS
Aztreonam.

CARBAPENEMAS
Imipenem.
Meropenem
Ertapenem.
Doripenem.

Los efectos adversos ms relevantes

son:
Alergia
Diarrea
Convulsiones, disfuncin plaquetaria:
a dosis altas.

INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS

Acido clavulnico.
Sulbactam.
Tazobactam.

CEFALOSPORINAS
De Primera Generacin:
via oral:

Cefalexina.
Cefadroxilo.

via parenteral:

Cefalotina (EV).
Cefazolina (EV o IM).
Cefapirina.
Cefradina.

De Segunda Generacin
via oral:
Cefaclor.
Cefuroxima.
Cefprozil.
Loracarbef.

via parenteral:

Cefuroxima.
Cefamicinas.

Cefoxitina.
Cefotetan.
Cefmetazole.

Cefamandole.
Cefocinid.

De Tercera Generacin
via oral:
Son productos de origen
Cefixima.
natural derivados de
Cefpodoxima. productos de la
Ceftibuten. fermentacin del
Cephalosporium
Cefdinir.
acremonium. Contienen
via parenteral:
un ncleo constitudo por
Cefotaxima. cido 7Ceftizoxima. aminocefalospornico
formado por un anillo
Ceftriaxona betalactmico unido a un
Ceftazidima* anillo dedihidrotiazino
Cefoperazona*
De Cuarta Generacin
Cefepime.
Cefpirome.
* Activos Contra Pseudomonas.

Macrolidos

los macrlidos (eritromicina, claritromicina,

azitromicina), las lincosaminas (lincomicina y

clindamicina), los cetlidos y las estreptograminas
son antibiticos que comparten un mecanismo de
accin similar pero tienen estructura diferente .
son antibiticos semisintticos derivados de la

eritromicina producida por Streptomyces eritreus.

se unen a la subunidad 50S del ARN ribosmico

en forma reversible. Esto provoca un bloqueo en

las reacciones de transpeptidacin y traslocacin.

MACROLIDOS

Espectro de accin: la eritromicina

presenta buena actividad sobre
Streptococcus, Staphylococcus aureus,
Corynebacterium spp., Listeria
monocytogenes, Bordetella pertussis y
Actinomyces.
La Claritromicina y azitromicina son activas
adems sobre Moraxella catarrhalis y
Haemophilus influenzae. Los macrlidos
tienen buena actividad sobre Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia spp. y ricketsias.
Claritromicina y azitromicina tienen
actividad sobre Mycobacterium avium.

ANTIGUOS MACROLIDOS
Eritromicina.
Oleandomicina.
Espiramicina.
NUEVOS MACROLIDOS
Claritromicina.
Azitromicina.
Roxitromicina (uso en investigacion).
Efectos adversos: los efectos
Diritromicina.
secundarios ms frecuentes de los
Josamicina.
macrlidos, y especialmente de
Miocamicina.
eritromicina, son las molestias
Midecamicina.
gastrointestinales (dolor

CETOLIDOS
Telitromicina.

abdominal, nuseas y vmitos)

Hepatotoxicidad, ototoxicidad

Aminoglucosidos
Estn definidos por la presencia de dos o ms

aminoazcares unidos por enlaces glucosdicos a

un anillo aminociclitol.
En nuestro pas los aminoglucsidos disponibles
son: gentamicina, amikacina y estreptomicina para
uso parenteral. La tobramicina se encuentra
disponible en presentacin para uso oftalmolgico
Los aminoglucsidos se unen de forma irreversible
a la subunidad 30S del ribosoma, interfiriendo la
lectura correcta del cdigo gentico con el
consiguiente bloqueo de la sntesis proteica de la
bacteria

AMINOGLUCOSIDOS
PRIMERA GENERACION
Estreptomicina.
Dehidroestreptomicina.
Neomicina.
Paromomicina.
Aminosidina.
Kanamicina.

SEGUNDA GENERACION
Gentamicina.
Amikacina.
Dibekacina.
Sisomicina.
Netilmicina.
Tobramicina.
Ribostamicina.
Espectinomicina.

Son activos frente a los Estafilococos,

Enterobacteriaceae y
Pseudomonadaceae

Efectos adversos: los

aminoglucsidos pueden causar
nefrotoxicidad, ototoxicidad y
bloqueo neuromuscular, y en menor
medida exantemas cutneos, fiebre
por antibiticos, depresin medular,
anemia hemoltica y antagonismo del
factor V de la coagulacin

Quinolonas
Las quinolonas son antibiticos bactericidas y

actan inhibiendo la ADN girasa, enzima que

cataliza el superenrollamiento del ADN
cromosmico, que asegura una adecuada
divisin celular.

QUINOLONAS

ANTIGUAS QUINOLONAS
Acido Nalidxico.
Cinoxacina.
Acido Pipemdico.
Acido Piromdico.
NUEVAS QUINOLONAS
Norfloxacina.
Pefloxacina.
Ciprofloxacina.
Ofloxacina.
Levofloxacina.
Gatifloxacina.
Moxifloxacina.
Gemifloxacina.

Efectos adversos: los ms

frecuentes son los gastrointestinales,
que incluyen nuseas,
anorexia, vmitos y dolor abdominal.
Se han reportado en segundo lugar
alteraciones a niveldel sistema
nervioso central como cefaleas,
insomnio y alteraciones del humor.
Artropata y erosiones de los
cartlagos en animales jvenes han
determinado su uso restringido en
nios.

SULFONAMIDAS
La era moderna de la quimioterapia antimicrobiana comenzo en 1932,
con la sulfacrisoidina. Esta ejercia su accion antibacteriana a traves de
la liberacion in vivo de paraaminobencenosulfonamida (sulfanilamida).

MECANISMO DE ACCION

Son bacteriostaticos, ya que inhiben el crecimiento bacteriano por

interferencia con la sintesis de acido folico microbiano. Inhiben de forma
competitiva la incorporacion de PABA en el acido tetrahidropteroico. El
resultado final del descenso de la sintesis de acido folico es una
disminucion de los nucleotidos bacterianos, con la subsiguiente
inhibicion del crecimiento bacteriano.

CLASIFICACION
De eliminacin lenta.
Sulfadimetoxina (no se
De eliminacin
comercializa).
Sulfameter (no se comercializa).
rpida: .
Sulfametoxipiridazina (no se
Sulfisoxazol: utilizado en
comercializa).
las infecciones urinarias. De eliminacin ultralenta.
Sulfametizol.
Sulfaleno (no se comercializa).
Sulfadoxina.
Sulfametazina
De accin intestinal.
De eliminacin media.
Sulfaguanidina.
Succinilsulfatiazol.
Sulfametoxazol: de uso
Sulfasalazina: utilizado en el
frecuente combinado
tratamiento de la colitis ulcerosa.
con la trimetroprima Un De uso Tpico.
nombre comercial de la
Sulfacetamida: se utiliza en
combinacion: BACTRIM.
solucion oftalmica para las
conjuntivitis.
Sulfadiazina.
Sulfadiazina argentica: se utiliza
mucho en quemaduras.

Trimetropr ima

Mecanismo de accion: La trimetroprima inhibe la

enzima dihidrofolato reductasa, provocando una
interferencia en el acido folico y con la posterior
sintesis de pirimidina en la celula bacteriana.
La trimetroprima se presenta (ademas de como

monodroga) en combinacion fija con la

sulfametoxazol, en una relacion 1:5 para uso oral
(trimetroprima, 80 mg; sulfametoxazol, 400 mg).
Tambien se dispone de trimetroprima endovenosa
(16 mg/ml) mas sulfametoxazol (80 mg/ml).

Tetraciclinas
Las tetraciclinas inhiben la sntesis de

protenas y son bacteriostticas para muchas

bacterias grampositivas y gramnegativas.
Actan a nivel del ribosoma bacteriano, pero
para que las mismas tengan acceso a ste es
necesario su difusin pasiva por la membrana
celular exterior.
Una vez en el interior de la clula bacteriana
inhiben la sntesis de protenas y se ligan a la
subunidad 30S de los ribosomas,

TETRACICLINAS
PRIMERA GENERACION
Naturales
Clortetraciclina.
Oxitetraciclina HCL.
Demeclociclina HCL.
Sintticas
Tetraciclina HCL.
SEGUNDA GENERACION
Semisintticas:
Metaciclina.
Doxiciclina.
Minociclina.
TERCERA GENERACION
Glicilciclinas.
Tigeciclina (9-t-butilglicilamido
derivado de la minociclina).

Son consideradas drogas

principales en presencia de
Ricketsias, Micoplasmas y
Chlamydia spp. As tambin
pueden ser usadas
preferencialmente con algunos
bacilos gramnegativos como
Brucella, Haemophilus ducrey y la
Pseudomona
pseudomallei
Efectos
adversos:
Gastrointestinales:
son frecuentes : diarreas, nuseas y
anorexia. mareos, nuseas, vmitos.
Toxicidad sobre tejidos calcificados: en
nios, hasta la edad de 8 aos se
recomienda no usarlas. Toxicidad
heptica y renal

FENICOLES
Cloranfenicol.
Tianfenicol.
NITROIMIDAZOL
Metronidazol.

AZUCARES COMPLEJOS
Lincomicina.
Clindamicina.

FARMACOS PARA EL TRACTO

URINARIO
Nitrofurantoina (es un nitrofurano).
Metenamina.

POLIMIXINAS
Polimixina B .
Colistin o Polimixina
E.
OXAZOLIDINONA
S
Linezolid.
Eperezolid.
GLUCOPEPTIDOS
Vancomicina.
Teicoplanina.

Glicopptidos
Se trata de antibiticos que actan sobre la pared

bacteriana.
Actualmente hay dos drogas en uso clnico: vancomicina y
teicoplanina.
La vancomicina es un antibitico bactericida de espectro
reducido (solo acta sobre bacterias grampositivas),
se obtiene de Streptomyces orientales.
Hoy en da es una opcin teraputica importante contra
Staphylococcus meticilinorresistente de perfil hospitalario
(SAMAR), Staphylococcus coagulasanegativos
Meticilinorresistentes, Corynebacterium JK
(multirresistente) y Enterococcus resistente a los
betalactmicos o a aminoglucsidos.

STREPTOGRAMINA Y LIPOPEPTIDOS
ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristina - dalfopristina.

LIPOPEPTIDOS
Daptomicina.
RIFAMICINAS
Rifampicina.
Rifabutina.
Rifapentina.

Resistencia
Se entiende por resistencia, el mecanismo a

travs
del cual, la bacteria puede disminuir o inactivar
la accin
La resistencia bacteriana puede ser:
de
los agentes
antimicrobianos.
a) natural:
cuando es
una propiedad especfica de algunas bacterias.
b) adquirida: cuando se produce una mutacin cromosmica o la
bacteria adquiere un plsmido de resistencia, es decir, un fragmento
estracromosmico de
DNA portador de genes que modifican la resistencia al antibitico. La
informacin gentica presente en algunos plsmidos, es un factor
importante en la
patogenicidad o la invasividad de las bacterias, en la velocidad de
aparicin de cepas patgenas o invasivas resistentes a las drogas
antimicrobianas y en la evolucin del cuadro clnico

MECANISMO DE RESISTENCIA
DISMINUCIN DE LA PERMEABILIDAD

En estos casos el antibitico no puede penetrar la superficie

bacteriana y alcanzar el ncleo celular, es sta la forma ms
frecuente de resistencia natural
MODIFICACIN O INACTIVACIN DEL ANTIBITICO

La modificacin o inactivacin del antibitico, es el mecanismo ms

comn de resistencia adquirida y est determinado en gran medida
por la produccin de enzimas: las betalactamasas
ALTERACIONES DEL SITIO DONDE LOS ANTIBITICOS

EJERCEN SU ACCIN
Estos mecanismos de resistencia se refieren a las modificaciones
producidas en la estructura o paso metablico sobre los que ejercen
su accin, bien por
incremento de la concentracin de una sustancia competitiva,o por
modificacin de las diferentes estructuras bacterianas alternas.

Gracias por su atencin

BIBLIOGRAFA
"TRATAMIENTO ANTIINFECCIOSO". SECCION E.

MANDELL, DOUGLAS & BENETTS. 6 EDICION.

2006.
Farmacologia en enfermeria 2 edicin
(Silvia Castells Molina- Margarita Hernandez
Perez)
Principios generales de la teraputica
antimicrobiana
Dra. LILLIAM CORDIS JACKSON,1 Dr. LOONEY ANDRS MACHADO
REYES y Dra. MARA LILLIAM HAMILTONCORDIS