ANTIDEPRESIVOS

INHIBIDORES DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA

EFECTOS FARMACOLOGICOS
ISRS-> BLOQUEAN LA RECAPTACIONDE 5HT A
TRAVES DELA INHIBICION DEL
TRANSPORTADOR DE NA/K DEPENDIENTE DE
LA ATPasa EN-> N. PRESINAPTICAS.
LA ADMINISTRACION RECURRENTE DE LOS
FARMACOS PRODUCE UNA DISMINUCION EN LA
SENSIBILIDAD DE LOS AUTORECEPTORES
TERMINALES 5HT Y SOMATODENDRITICOS Y EL
TIEMPO DE EVOLUCION DE ESTE EFECTO SE
ASOCIA MAS ESTRECHAMENTE CON LA RSPTA.

Inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotonina
(ISRSs).
Fluoxetina

Anillo trifluorometilo

Aument 6 veces la potencia de inhibir la

recaptacin de 5-HT, y disminuy 100
veces la de NA.
DESMETILA->NORFLUOXETINA (4-6D>7-9D) 4SEMANAS CONCENTRACION

EL PRIMER ISRS, QUE SE AUTORIZO EN EEUU EN 1988.

PUEDE PRODUCIR UN INCREMENTO DE HASTA 8 VECES LOS NIVELES
PLASMATICOS DE LOS ATC (SIMULTANEAMENTE) MEDIANTE LA INHIBICION
DELA ENZIMA 2D6.

Sertralina

Bloquea la recaptacin 5-HT,

20 veces mayor que por DA o
NA.
METABOLITO ACTIVO
N-DESMETILSERTRALINA (26>3-5D)

Paroxetina

Inhibidor ms potente de 5-HTT

Mayor potencia de inhibicin del NET
Vm-> <20h

Citalopram

Escitalopram

Centro quilrico
Mezcla racmica de enantimeros R y S
S- citalopram
R- citalopram
Inhibidor potente de 5-HT
VM 35H.

Estereoismero de citalopram:
S- citalopram
S-citalopram inhibe 5-HT es 30
veces ms que R-citalopram.
VM 27-32H

Fluvoxamina
5-metoxi-4`-(trifluorometil)valerofenona-(E)-O-(2aminoetil)-oxima maleato

Pertenece al grupo de los compuestos

qumicos sin relacin con otros ISRS
VM - 15H

Inhibe la recaptacin
neuronal de 5-HT.

EFECTOS SECUNDARIOS

DIGESTIVOS: 5HT3 (SERTRALINA, FLUVOXAMINA).

DISFUNCION SEXUAL: INCIDENCIA 50-80%
CEFALEAS: 18-20% FLUOXETINA
SINTOMAS DEL SD. DE SEROTONINA
SINTOMAS AUTONOMICOS (XEROSTOMIA, SUDORACION)
Dolor Abdominal
Somnolencia
EFECTOS SOBRE
SNC (ANSIEDAD,INSOMNIO,AGITACION,
Diarreas
Temblores
Sofocacin
Insuficiencia Renal
ACATISIA-> FLUOXETINA)
AGREGAR
UNA BZD,BETA
Sudoracin
Shock Cardiovascular
BLOQUEANTE. Hipertermia
PLAQUETOPENIA, DISMINUCION DE GLUCEMIA,
SUDORACION
SINDROME SEROTONINERGICO: IMAO (5 SEMANAS),
TRIPTOFANO, LITIO Y OTROS ANTIDEPRESIVOS QUE
INHIBEN RECAPTACION SEROTONINA

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
ISRS (FLUVOXAMINA) NO SE DEBEN USAR
CON CLOZAPINACONVULSIONES.
FLUOXETINAENLENTECE METABOLISMO
CARBAMAZEPINA, ANTINEOPLASICOS,
DIAZEPAM Y FENITOINA.
SERTRALINA DESPLAZAR WARFARINA (TP)
PAROXETINA MAS RIESGON POR SER
INHIBIDOR MAS POTENTE DE LA ENZIMA
CYP 2D6.

POSOLOGIA Y
ADMINISTRACION
LA DOSIS DE INICIO ES
FRECUENTEMENTE LA DOSIS OPTIMA
A DIFERENCIA DELOS IMAO Y ATC.

Frmacos en Per
FLUOXETINA (20mg) DI 20MG/DIA Y DM 80MG/DIA. TOMAR MAANA, CON
ALIMENTOS.
DOSIS SEMANAL DE 90MG/DIA FASE MANTENIMIENTO

FLUOXETINA
FLUOXETINA
FLUOXETINA

FLUOXETINA
Droguera G & R S.R.L.
S/.0.20
FLUOXETINA
TEVA PERU S.A.
S/.0.28
FLUOXETINA
20mg
Cpsulas Lab. Genfar Per S.A.
S/.0.30
FLUOXETINA
Lab. AC Farma S.A.
S/.0.40
NODEP-20 Lab. Induqumica S.A.
S/.0.40
FLURAN
20mg Caps. Ranbaxy-PRP Per S.A.C.
S/.1.50
NEUPAX
Lab. Bag del Per S.A.
S/.2.50
PROZAC 20
20 MG. cpsulas Lab. Eli Lilly Interamerican Inc.
S/.7.39

SECTOR PBLICO S/.0.03

Laboratorio Medrock
20mg Caps. Farmindustria S.A.

S/.0.17
S/.0.20

Frmacos en Per
SERTRALINA (50 mg Tab.) . INICA 50MG DURANTE 2 SEMANAS Y
SINO RESPUESTA AUMENTAR CADA SEMANA 50 COMO MAXIMO
200MG/DIA

SERTRALINA SECTOR PBLICO S/. 0.08

SERTRALINA
Farmindustria S.A.
SERTRALINA
TEVA PERU S.A.
SERTRALINA
Lab. Genfar Per S.A.
SERTRALINA
Laboratorio Medrock
SERLIFT
Ranbaxy-PRP Per S.A.C. S/. 2.87
ZOSERT
Sun Pharmaceutical
S/. 2.80
ARIALE
TEVA PERU S.A. S/. 3.00
CIMICILE
Lab. AC Farma S.A.
S/. 3.39
DOMINIUM Tecnofarma S.A. S/. 3.50
ELEVAL DRUGTECH FARMINDUSTRIA S/. 3.50
ZOLOFT
Pfizer S.A.
S/. 8.60

S/. 0.50
S/. 0.60
S/. 0.66
S/. 1.00

Frmacos en Per
PAROXETINA (20 mg. Tab): MAX 50MG/DIA

PAROXETINA
PAROXET
PAREXIS
TRAVIATA
SEROXAT

SECTOR PBLICO
FARMINDUSTRIA
TEVA PERU S.A.
ABL Pharma Per S.A.C.
GlaxoSmithKline Per S.A.

S/.
S/.
S/.
S/.
S/.

1.20
1.30
2.21
3.15
6.79

Frmacos en Per
CITALOPRAM (20 mg. Tab): MAXIMO 40MG/DIA

CITOPAM
HUMORAP
S/. 4.29
ANSIODEX
S/. 4.60
CIPRAMIL
5.92
HYDERTAN
S/. 6.02

Sun Pharmaceutical
S/. 2.54
Lab. Bag del Per S.A.
Quimfa Peru S.A.C.
Axon Pharma Per S.A.C.
FARMINDUSTRIA

S/.

Frmacos en Per
ESCITALOPRAM (10 mg. Tab): MAX 20MG/DIA

CELTIUM 10MG
4.83
BIVADIN
CLOMINIL
7.00
EZENTIUS
LEXAPRO
NEOPRESOL
NEXITO
9.08

Laboratorios Saval

S/.

FARMINDUSTRIA
Lab. AC Farma S.A.

S/. 6.83

Roemmers S.A.
Lundbeck Per S.A.C.
Lab. Bag del Per S.A.
Sun Pharmaceutical

S/. 7.96
S/. 7.70
S/. 7.00

S/.

S/.

FLUVOXAMINA (100 mg. Tab)

FLUVOXIM

Sun Pharmaceutical

S/. 5.10

SINDROME DE
DISCONTINUACIN
LOS SINTOMAS DE RETIRADA SON MENOS
FRECUENTES QUE CON ATC.
SINDROME DE RETIRADA TRAS LA INTERRUPCION
BRUSCA, EN ESPECIAL DE LOS AGENTES DE
ACCION MAS CORTA PAROXETINA,FLUVOXAMINA
Y TAMBIEN SERTRALINA CUADRO
PSEUDOGRIPAL,MALESTAR,
NAUSEAS,CEFALEA,PARESTESIAS,MAREOS,
AGITACION Y DEPRESION DE REBOTE (2-7 DIA DE
INTERRUPCION), SI APARECEN VOLVER A DOSIS
ANTERIOR Y BAJAR GRADUALMENTE

SINDROME DE
DISCONTINUACIN
Sntomas de discontinuacin observados ms frecuentemente con
ISRS
FRECUENCIA

SINTOMAS

Michelson et al.,
2000
Paroxetina

Rosenbaum et al., 1998

Fluoxetin
a

Sertrali
na

Paroxeti
na

18%

29%

18%

17%

Mareos

33.3%

Cefalea

27.8%

Nuseas

16.7%

11%

29%

Ansiedad

16.7%

18%

16%

16%

Insomnio

19%

Sueos
anormales

16%

Astenia

11%

Diarrea

11%

Los fenmenos de discontinuacin

de IRS han sido descritos desde
1993, como un "episodio con un
inicio, duracin y declinacin
predecibles, de sntomas fsicos y
psicolgicos que el paciente no
presentaba previamente" 1.

MIRTAZAPINA

MIRTAZAPINA
Antidepresivos noradrenrgicos y serotoninrgicos especfico.

Mirtazapina
Antagonista (5-HT2), (5HT3) y alfa
adrenrgicos centrales.

Grupo de las piperazinoazepinas

Carecen de relacin con cualquier frmaco usado
para tratamiento psiquitrico.

MECANISMO DE ACCION
Estructura qumica tetraciclica.
Antagonista de los receptores
presinapticos alfa2 adrenrgicos-> acta
aumentando la liberacin de NA ->
incremento rpido de los niveles
sinpticos de 5HT-> liberacin de 5HT
secundaria a la estimulacin de los
receptores alfa1 adrenrgicos. Bloquea
receptores 5HT2 y 5HT3 ( ANSIEDAD,
INSOMNIO, APETITO).

Inhibidores de la recaptacin de
serotonina-norepinefrina (IRSNs).
Venlafaxina
1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)etil]ciclohexan-1-ol

Desvenlafaxina
4-[2-(dimethylamino)-1-(1hydroxycyclohexyl)ethyl]phenol

NA
5-HT
Miembro bicclico del grupo de
compuesto feniletilaminas.
DEPRESION GRAVE
TAG
TRASTORNO DE ANSIEDADSOCIAL
TRASTORNO DE PANICO

Nueva forma de sal del metabolito

ms activo de la venlafaxina.
(O-desmetilvenlafaxina)

Duloxetina
(+)-(N)-metil-3-(1-naftioxi)-(2tiofenopropilamina)

Segundo frmaco aprobado por la FDA

para fibromialgia

Milnacipram
(1R,2S)-2-(aminomethyl)-N,
N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1carboxamide;hydrochloride

Tercer frmaco aprobado en el 2009

Pregabalina, primer frmaco

aprobado 2007
25

PRESENTACION
Comprimidos: 7.5mg- 15mg - 30mg - 45mg

Se absorbe bien por el TGI y se metaboliza en 4 productos activos

(desmetilmertazapina) son menos activos que el frmaco original,
se metaboliza por el citocromo P450 pero no es inhibidor ni
inductor de estas enzimas por lo que puede asociarse de manera
segura a otros agentes psictropos.

Frmacos Per
MIRTAZAPINA (30mg Tab.)

MIRTAZAPINA
MINSA
S/. 0.17
MIRTAZAPINA
Laboratorio Medrock
S/. 0.75
MIRTAZAPINA
Lab. Induqumica S.A. S/. 0.84
REMERIL MEDILINE
S/. 2.00
DEPREZAPINA
LA VICTORIA
S/. 3.89
MIRTAZ 30
Sun Pharmaceutical S/. 3.89
MIRTAPAX
Tecnofarma S.A.
S/. 6.23
NOXIBEL Lab. Bag del Per S.A. S/. 6.73
CIBLEX
FARMINDUSTRIA
S/. 8.41
REMERON
SCHERING PLOUGH
S/. 10.00

27

INDICACIONES
Depresin breve
Depresin atpica
Depresin estacional
Depresin grave-moderada
Trastornos de angustia C/Sin depresin
Potenciador de efectos antidepresivos>ISRS
La tasa de abandonos por efectos
secundarios es similar a la de los ISRS.
Pacientes ancianos-> mirtazapina y
paroxetina

EFECTOS SECUNDARIOS
SEDACION, SOMNOLENCIA: ESTE EFECTO
ESMASEVIDENTE EN DOSIS BAJAS (<15MG/D) (50%)
XEROSTOMIA (25%)
GANANCIA DE PESO (20%), MENOS FRECUENTE EN
ANCIANOS.
DISLIPIDEMIA (15%)
MAREOS (7%)
ELEVACION TRANSAMINASAS (2%)
HIPOTENSION ORTOSTATICA E HIPERTENSION
SOBRETODO EN ANCIANOS.
SOBREDOSIS: MAS FRECUENTE SEDACION (2G)

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
RIESGO BAJO DE INTERACCIONES
FARMACOCINETICAS
BENZODIACEPINAS, BARBITURICOS O
OH-> SEDACION
IMAO HASTA 14 DIAS ->CRISIS
HIPERTENSIVAS

INHIBIDORES DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA Y
DE NORADRENALINA

Frmacos en Per
VENLAFAXINA (37.5,75, 150 mg. Tab) ACCION PROLONGADA

NOVISER
ANAPRESIN SR
VENIZ 75
VENIZ 150
EFEXOR XR

FARMINDUSTRIA
S/. 7.44
Lab. Bag del Per S.A.
Sun Pharmaceutical
S/. 7.97
Sun Pharmaceutical
S/. 10.72
Pfizer S.A.
S/. 12.53

S/. 7.85

DESVENLAFAXINA (tabletas de 50 mg.)

PRISTIQ

PFIZER

S/. 9.49

DULOXETINA (Tabletas de 30 mg.)

DOXET
CYMBALTA

FARMINDUSTRIA
S/. 7.50
Lab. Eli Lilly Interamerican Inc.

S/. 11.16

34

ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS Y
TETRACICLICOS

Antidepresivos tricclicos
(ADTs).
TRICCLICOS
Aminas terciarias

Aminas secundarias

IMIPRAMINA

DESIPRAMINA

AMITRIPTILINA

NORTRIPTILINA

TRIMIPRAMINA

PROTRIPTILINA

DOXEPINA

AMOXAPINA

CLOMIPRAMINA

TETRACCLICOS
MAPROTILINA

Antidepresivos tricclicos
(ADTs).
TRICCLICOS
Aminas terciarias
2 metilo

IMIPRAMINA
25-50mg c/d
3-7d -> 150-300mg/d

Aminas secundarias
1 metilo

DESIPRAMINA

1956 Ronald Khunderivado de clorpromazina

FDA:1961

CLOMIPRAMINA
(TOC)
5-HTT
Dm 100-250mg/d
DERIVADOS DE DIBENZOACEPINAS

NA

Antidepresivos tricclicos
(ADTs).
TRICCLICOS
Aminas terciarias

AMITRIPTILINA
25-50mg c/d
3-7d -> 150300mg/d

Aminas secundarias

NORTRIPTILINA
10-25mg/ dosis
Maxima: 150mg/dia

DERIVADOS DE DIBENZOCICLOHEPTADIENOS
NA
5-HTT

Antidepresivos tricclicos
(ADTs).
TRICCLICOS

Aminas terciarias

Aminas secundarias

TRIMIPRAMINA

PROTRIPTILINA

DERIVADOS DE DIBENZOACEPINAS
5-HTT

DERIVADOS DE
DIBENZOCICLOHEPTATRIENOS
NA

EFECTOS FARMACOLOGICOS
LOS ATC SE METABOLIZAN EN PARTE
A TRAVES DELA ENZIMA 2D6 DEL
CITOCROMO P450.
EL METABOLISMO SE VE AFECTADO
POR LA EDAD Y POR LA INHIBICION O
ACTIVACION POR OTROS FARMACOS

EFECTOS
SECUNDARIO
S

BOCA SECA, ESTREIMIENTO,

RETENCION URINARIA, VISION
BORROSA, CONFUSION
GANANCIA DE PESO
(amitriptilina, doxepina)
SEDACION
DISFUNCION SEXUAL
ORTOSTASIS
TAQUICARDIA
ANOMALIAS DE LA CONDUCCION
CARDIACA

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
DEPRESORES DEL SNC-> SEDACION, ATAXIA
ANTICOAGULANTES: NIVELES DE WARFARINA
ANTIPSICOTICOS: NIVELES DE ATC Y
ANTIPSICOTICOS
CLONIDINA: CRISIS HIPERTENSIVAS
IMAO: SINDROME SEROTONINERGICO
ACO, ESTIMULANTES, CIMETIDINA, ISRS->
AUMENTA NIVELES DE ATC
QUINIDINA:ARRITMIAS
SIMPATICOMIMETICOS: ARRITMIAS, HTA,
TAQUICARDIA

Retirada gradual

Latencia de
respuesta 2-3
semanas
Por la noche (efecto
sedante)

OS
T
EC
F
E

DA
N
U
EC

S
O
I
R

EFECTOS SECUNDARIOS TRICICLICOS

Cardiovasculares:

Coca seca, estreimiento,

disfuncin sexual

Efecto Histaminrgico:

Sedacin (uso en insomnio causado

por Depresin)

Genera de peso (resalta la Amitriptilina)

Neurolgicos:

Peso:

Arritmias (Taquiarritmias)

Anticolinrgicos (Bloqueo
Muscarnico):

Mioclonismos,
Convulsiones (ms con Clomipramina)

Interaccines:

Carbamazepina causa de Tricclicos.

Fluoxetina, Paroxetina causan de
Tricclicos.
lo efectos del Valproato de Sodio

Frmacos en Per
AMITRIPTILINA (25mg Tab)

AMITRIPTILINA
SECTOR PBLICO
S/. 0.06
AMITRIPTILINA IQFARMA Instituto Quimioterpico S.A.
S/. 0.13
AMITRIPTILINA FMNDTRIA Farmindustria S.A.
S/. 0.26
AMITRIPTILINA
TEVA PERU S.A. S/. 1.04
TRYPTANOL
Lab. Merck Sharp & Dohme PerS/. 1.25

CLOMIPRAMINA (25mg Tab.)

CLOMIPRAMINA
PRAMINEX
ANAFRANIL

SECTOR PBLICO
S/. 0.14
Lab. AC Farma S.A. S/. 2.60
Grag.Novartis Biosciences
S/. 3.10

INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA (IMAO)

EFECTOS SECUNDARIOS IMAO

Crisis Hipertensivas Efecto Queso:

Cardiovasculares:

Genera aumento de Peso (el cual se ve menos vinculado a IMAO B)

Sexuales:

Hipotensin Ortosttica

Peso:

La Tiramina en exceso genera aumento desmesurado de la P.A, se recomienda

restringir la ingesta de Queso curado o Carne roja, Levaduras, Vino tinto.

Prdida de ereccin y libido, anorgasmia

Neurolgicas:

Cefaleas e Insomnio (Con somnolencia Diurna)