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Farmacodinmica:
Mecanismo de ao das
Sufonilurias
Amplifica
o do sinal
Compartilham
ento do sinal
Um evento biolgico controlado por um
mecanismo molecular por sofrer a
interveno de mais de um estmulo
Insulin
a
Leptina
Sacied
ade
Hipotlam
o
(ncleo
arqueado)
NPY
Ativa
o do
STAT3
e do
IRS1
PIP2
PLC G
IP3
A
Ca
SR
Ca2+
DAG
Ca2+
MLCK
Ca2+CM
Myosin
Myosin P
+
Actin
(+)
Contraction
Dessensibilizao
Homloga ou heterlog
Dessensibilizao: mecanismo
molecular da tolerncia
farmacodinmica (inibidores
da recaptao de serotonina)
Tolerncia faramacocintica:
induo da metabolizao
(barbitrico)
Pseudo tolerncia (metildopa):
reteno de sdio e gua
EFEITO
EFEITO
EFEITO
Acoplamento Receptor-Efetor
Droga
Droga
Receptor 1
Receptor 2
Transduo de
Sinal
Efetor 2
Efetor 1
EFEITO 1
EFEITO 2
Acoplamento Receptor-Efetor
Droga
Receptor
Transduo do
Sinal
Efetor 1
EFEITO 1
Efetor 2
EFEITO 2
Emax
Emax
Emax
Emax
Efeit
o
Efeit
o
Curva Dose-Resposta
[L]
0
30
[L]
50% efeito
10
Dose
20
0.002
20
0.2
(log)
Dose
50% efeito
Potncia do agonista
Efeito
C
Droga
A
Efeito
Efeito
B
Efeito
Efeito
A
0
100
10
Log (Dose)
Droga
B
Aumento de
Potncia
Log (Dose)
Droga
C
Efccia do agonista
50%
Droga A
Droga B
25%
0
Droga C
Log (Dose)
Aumento de
Efcincia
Efeito
100%
L = ligante endgeno
N= Agonista menos potente e to
efcaz quanto L
M = Agonista parcial (menos efcaz
Antagonistas
Adio de antagonistas bloqueia as
interaes ligante-receptor, reduzindo o
efeito cumulativo
EFEITO
Antagonista Reversvel
Efeito
+
+ Mais
Agonista
Szinho Antagonis Antagonis
ta
ta
log (Dose)
Antagonista competitivo e
irreversvel
Efeito
Agonista
Szinho
+
Antagonis
ta
+ Mais
Antagonis
ta
log (Dose)
Funo
Antagonistas
Reduz secrees
colinrgicos muscarnicos Tratamento da asma
Usado no
parkisonismo
Antagonistas de
Tratamento de
Adrenoceptores
hipertenso
Tratamento da asma
Antagonista de
Tratamento da
esquizofrenia
Dopamina
Antagonistas de
Tratamento de
Receptores H2 da
lceras gstricas e
duodenais
Histamina
Exemplo
Atropina
Ipratrpio
Trihexyphenidy
Atenolol,
propranolol
Salbutamol,
terbutalina
Haloperidol
Cimetidina,
famotidina,
nizatidina,
ranitidina
Antagonista Irrevesvel
Antagonista Reversvel
Funo
Exemplo
Fenoxibenzamina
Antagonista no competitivo
(alostrico)
Receptores de reserva
Agonista
Szinho
+ Antagonista irreversvel
Efeito
+ Mais
Antagonis
ta
irreversv
el
log (Dose)
Antagonista alostrico
Com receptores de reserva
Agonista
Szinho+ Antagonista alostrico
Efeito
+ Mais
Antagonis
ta
alostrico
log (Dose)