HEROINA

HEROINA
Derivado de la morfina o 3-6
diacetilmorfina.
Papelina, chute , dama blanca, goma,
polvo blanco.
Opiaceo semisintetico aislado en S. XIX,
mediante acetilacin del cloridrato de
morfina (amapola).
Se comercializ por sus efectos
analgsicos, pensando que no era adictiva.
Frmaco estupefaciente (grupo iv)

Farmacocintica
Muy Liposoluble, atraviesa con
facilidad la barrera HE, alcanza
mayores concentraciones.
Tambin atraviesa a la placenta
Se absorbe rpidamente
IV o fumada: CPM en 1-2 minutos
Intranasal o IM: en 5 min
Oral: biodisponibilidad baja
(metabolismo hepatico)

Farmacocintica
Metabolizacin heptica: En 10
minutos se hidroliza a
monoacetilmorfina, despus a
morfina y esta en morfina - 3glucurnido (inactiva) y morfina-6glucurnido (activa).
Eliminada 90% via rena
Semivida de 50 min

Mecanismo de Accin
Los efecos comienzan despus de haber
sido administrada la herona y duran entre
3 y 4 horas.
Al llegar al cerebro la herona ocupa los
receptores opioides principalmente los
receptores mu que funcionan en el rea
de la analgesia y deprimen la respiracin;
y los receptores delta que, segn teroras
recientes, pueden estar ms vinculadas
con el estado anmico de la analgesia

Efectos Adversos

Sensacin de calor
Sequedad de boca
Prurito
Nuses
Vmitos
Somnolencia
Disminucin de la libido
Incoordinacin motora
Estreimineto
Retencin urinaria

Sobredosis
Triada de signos presentes en un
98% de casos
Miosis, ambas puntiformes
Depresin respiratoria, disminucin
en la amplitud y la frecuencia < 13
por minuto
Disminucin de la conciencia, desde
somnolencia hasta coma.

Efectos a largo plazo

Puede producir adiccin
Dependencia psiquica,
fisiologca
Tolerancia
Complicaciones infecciosas
como VIH, hepatitis B y C,
abscesos, celulitis.
Desadaptacin social
Deterioro de personalidad

PETIDINA

Petidina
Analgsico opiceo, agonista puro, con
propiedades semejantes a morfina pero de
ms rpida aparicin y ms corta duracin.
Tambin conocida como Meperidina, es un
narctico analgsico que acta como
depresor del SNC, utilizado para el dolor de
intensidad media o alta.
Nombres comerciales Dolantina, Demerol y
Dolosal.

Mecanismo de Accin
Es el ms usado de la serie 4- fenilpiperidinas,
que pertenecen a los opiceos sintticos 10
veces menos potente que la morfina pero con
similar actividad como agonista sobre todo sobre
receptores mu para producir analgesia,
depresin respiratoria y farmacodependencia.
Posee propiedades anticolinrgicas por lo que
puede producir taquicardia y menor grado de
miosis
Posee efectos analgsicos, disfricos escasos y
antiespasmdicos leves.

Farmacocintica
Biodisponibilidad por va oral es baja
por su alto metabolismo de primer
paso
Va parenteral para dolores agudos
Concentracin mxima en 15 a 30
min
Se une a protenas en 50%
Ms lipoflica que la morfina, su
accin inicia antes y dura menos (3
hras)

Farmacocintica
Metaboliza en el hgado por
hidrlisis, desmetilacin y
conjugacin.
Metabolitos, Petidina y Norpetidina
(actividad txica)
Se excretan por va renal y sus
semividas de eliminacin son de 4-6
y 14-21 horas respectivamente.

Reacciones Adversas

Nauseas, vmitos.
Sequedad de boca
Aumento de actividad muscular
Agitacin
Temblor muscular
Desorientacin
Alucinaciones
Arritmias ventriculares
Sobredosis: midriasis, convulsiones,
alucinaciones y excitacin

Interacciones
Los IMAO aumentan la toxicidad,
produciendo hipotensin, rigidez,
hiperpirexia, alucinaciones y coma.
El fenobarbital y la fenitona
aumentan su metabolismo

Contraindicaciones

Hipersensibilidd
Insuficiencia respirtoria
Hipertencin endocraneana
Hipotensin
Insuficiencia heptica grave
No se ha establecido para el
embarazo

Indicaciones
Dolor moderado a severo
Medicacin preoperatoria
Apoyo de la anestesia y analgesia
obstetrica