UNIVERSIDADAUTNOMADEGUERRERO

UNIDADACADMICADECIENCIASNATURALES
Programa Educativo: Qumico Farmacutico Bilogo
Unidad de Aprendizaje: Biofarmacia

ESTUDIO COMPARATIVO DE BIODISPONIBILIDAD ENTRE

DOS FORMULACIONES DIFERENTES DE OMEPRAZOL TRAS
SU ADMINISTRACIN POR VA ORAL A VOLUNTARIOS
SANOS
M.C. Juan Gabriel Contreras Martnez
Alumna: Estrada Justo Itzel Areli.
801 Q.F.B.

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Resumen
Objetivo: Este estudio fue diseado para comparar la biodisponibilidad oral
de dos formulaciones de omeprazol, Emeprotny Losec
Mtodo: se incluyeron a 16 voluntarios sanos y sigui un modelo con dos
perodos y dos secuencias de tratamiento. Las determinaciones plasmticas
de omeprazol en las muestras extradas se realizaron mediante una tcnica
de HPLC de fase reversa, mientras que los parmetros farmacocinticos se
obtuvieron a partir de las curvas de concentracin/tiempo de muestreo.
Para el anlisis estadstico se utiliz un anlisis de la varianza para datos
pareados. Las variables relacionadas con la concentracin fueron
transformadas logartmicamente previo a su anlisis, aceptndose
bioequivalencia para unos intervalos de confianza clsicos del 90%
comprendidos entre el 80 y el 125%.

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Objetivo

Demostrar la bioequivalencia, biodisponibilidad relativa, entre dos

formulaciones de microgrnulos de omeprazol gastrorresistentes,
Emeproton, (I.F. Cantabria, S.A., formulacin test) y Losec (ScheringPloguh, formulacin de referencia), tras su administracin a
voluntarios sanos.

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Introduccin

El omeprazol se emplea para: reflujo gastroesofgico,

lcera pptica, dispepsia

Acta sobre clulas del a mucosa gstrica. Inhibe 80% la

produccin de HCl

Volumen de distribucin

Biodisponibilidad

Vida media

Excrecin

Actividad antisecretora

A pH=7 es una base dbil

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Metodologa. Poblacin de estudio

Fueron sometidos

16
volun
tarios
sanos
: 13 H
y3M

Edades entre 18 a 45
aos

Exam
en
fsico

Electrocardiograma,
determinaciones
hematolgicas

15
das
antes

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Diseo y desarrollo del estudio

Dos periodos y dos secuencias de tratamiento (Simbec

Research)

Un periodo de lavado entre los dos tratamientos (7 das)

Tratamiento 1: Emeprotn (test)

Tratamiento 2: Losec (referencia)

Prohibidas otras medicaciones, alcohol

8 horas de ayuno

4h, 8h, 12h tras medicacin recibieron men estandarizado

En cada uno de los das de estudio, se tomaron muestras de

sangre (10 mL): antes de la medicacin, 30 min despus, 60
min, 90 min, 2 h, 2 h y media, 3h, 4h, 5h, 6h, 9h siguientes a
la administracin.

Centrifugacin: 1,500 G y almacenamiento a -20C

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Test de disolucin in vitro

Se realizaron en diferentes lotes del producto

determinaciones de gastrorresistencia y test de disolucin
in vitro.

Se determin el perfil de disolucin in vitro comparativo

entre Emeprotn y Losec utilizando los mismos lotes que
en el estudio de bioequivalencia.

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Determinaciones analticas

Tcnica: HPLC de fase reversa con deteccin por luz UV.

Soporte informtico: MicroVax 3100

Access Chrom

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Anlisis farmacocintico

Se emple el programa de anlisis farmacutico Topfit 2.0.

Los diferentes parmetros analizados se obtuvieron a partir de

las curvas de concentracin/ tiempo de muestreo observadas
tras cada una de las dosis en cada uno de los voluntarios

Parmetros: Cmax, Tmax, AUC0-infinity, AUC0-t

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Anlisis estadstico
PROC

GLM (SAS/STAT, 6.11)

Modelo

de aproximacin no paramtrica de
Wilconxon Sum Rank

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RESULTADOS
Test de disolucin in vitro

Los resultados de los test de disolucin in vitro y de gastrorresistencia con

diferentes lotes de Emeprotn

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Perfiles farmacocinticos
EMEPROTN

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DISCUSIN

Los resultados de los estudios de disolucin in vitro realizados con

Emeprotn muestran que la formulacin cumple con las especificaciones
establecidas por la US Phamacopoeia para las formulaciones
encapsuladas de grnulos con recubrimiento entrico: ausente o
mnima liberacin de omeprazol en la fase cida (0-5%) y liberacin
superior al 75% a pH 7. Ambas formulaciones, Emeprotn y Losec,
presentan un perfil semejante de disolucin in vitro.

La inclusin de tres mujeres en el mismo tuvo como objetivo el de

determinar posibles diferencias relacionadas con el gnero de los
individuos en el perfil farmacocintico de omeprazol.

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El anlisis de los datos farmacocinticos obtenidos en el estudio de

bioequivalencia, demuestra que ambas formulaciones de omeprazol,
Emeprotn y Losec, no presentan diferencias significativas en los
parmetros comnmente analizados para demostrar bioequivalencia, C mx,
AU0-(infinity) y Tmx.

Los intervalos de confianza al 90% tras transformacin logartmica de los

datos, 99,3-112,7% para AUC0-t (valor medio: 105,8%), 99,9-113,9% para AUC 0(infinity) (valor medio: 106,9%) y 81,2-115,5% para C mx (valor medio: 96,9%) se
encuentran asimismo entre los intervalos del 80-125% admitidos para aceptar
bioequivalencia entre dos formulaciones diferentes. Para la Tmx no se
observan diferencias superiores al 20% entre ambas formulaciones.

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CONCLUSIN

El anlisis estadstico de los datos farmacocinticos obtenidos en este

estudio, referidos a Cmx, AUC0-(infinity) y Tmx, demostr la
bioequivalencia entre ambas formulaciones de omeprazol:
Emeprotn, I. F. Cantabria, S. A. (formulacin test) y Losec,
Schering-Plough (formulacin referencia). Las dos formulaciones
presentaron una buena tolerancia, sin observarse efectos adversos
durante la realizacin del estudio.

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REFERENCIA

Jackson, D., Woodward, A.J., Morgan, R., Gill, T.S., Calvo, C.G. (2000).
Estudio comparatio de biodisponibilidad entre dos formulaciones diferentes
de omeprazol tras su administracin por va oral a voluntarios sanos. Rev.
Farmacia Hospitalaria. Volumen 24(1). Pp. 32-37

http://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-hospitalaria-121-articulo-estudiocomparativo-de-biodisponibilidad-entre-10008712

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