UNIVERSIDAD AUTONOMA DE CHIAPAS

FACULTAD DE CIENCIASS QUIMICAS

CAMPUS IV

CATEDRTICO:
MC. MIGUEL A. HERNANDEZ BALBOA

AINES
PRESETAN:
WENDY JAZMN JIMNEZ REYES
R E Y N A A REYNA
LEJAND
R A P R E ZPEREZ
JIMN
EZ
ALUMNO:
LEJANDRA
JIMENEZ
CHRISTIAN ULISES TONCHES CARBALLO

AINES

AINEs.

Los frmacos del grupo tienen eficacia relativa para cada accin.
Toxicidad dependiente del grupo, o especfica.
No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales= Corticoides.
No pertenecen al grupo de opiodes.
Actan bloqueando la sntesis de prostaglandinas.

Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y COX-2).

Enzimas que producen endoperxidos cclicos

(PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y efectos

adversos.

Antiinflamatorios no
esteroideos

Inhibicin de
ciclooxigenasas

Acido
araquidnico

ciclooxigenasas

Prostaglandinas,
tromboxanos

Ciclooxigenasas o sintasas de prostaglandinas

Ciclooxigenasa 1
(COX1)
Proteccin de la mucosa

gstrica
Mantenimiento del flujo renal
Endotelio vascular
Agregacin plaquetaria
En todos los tejidos,
especialmente rin y tubo
gastrointestinal

COX3*

Ciclooxigenasa 2
(COX2)
Interviene en los procesos

inflamatorios
su expresin es provocada por
mediadores inflamatorios
Anti agregacin plaquetaria (cel,
endoteliales)
se relaciona con las acciones
antipirticas, antiinflamatorias y
analgsicas.
En aparato reproductor, sistema nervioso
central, estomago, rin, pulmn.

PROSTAGLANDINAS
Son un conjunto de
sustancias de carcter
lipdico que actan
como hormonas, son
destruidas en los
pulmones.

Intervienen en la respuesta

inflamatoria: vasodilatacin, aumento

de la permeabilidad de los tejidos.
Estmulo de las terminaciones
nerviosas del dolor.
Aumento de la secrecin de mucosa
gstrica
Disminucin de secrecin de cido
gstrico.
Provocan la contraccin de la
musculatura lisa.
regulacin de la temperatura
corporal
Controlan el descenso de la presin
arterial al favorecer la eliminacin de
sustancias en el rin.

INFLAMACION
El proceso inflamatoria constituyen la reaccin a

un estimulo nocivo.
*infeccin
*lesiones fsicas
CARACTERISTICAS CLSICAS:
- CALOR
-DOLOR
-RUBOR
-TUMEFACCIN

COX-1
Constitutiva de rin y TGI. Produce

prostaglandinas:

Proteccin del epitelio gstrico.

Mantenimiento del flujo renal.
Agregacin plaquetaria.
Migracin de neutrfilos.
Endotelio vascular.
Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.

COX-2
Inducible. Se expresa por induccin de mediadores

de inflamacin. Interfern TNF- e IL-1.

Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico.

ESCALA ANALGSICA

ACCIONES FARMACOLGICAS

ACCIN ANALGSICA
Inhibicin de la sntesis de PGs. (PGE2)
Impiden accin sensibilizante de terminaciones nerviosas
nociceptivas.
Disminuyen accin alggena de bradicinina, histamina,
etc.
Activa vas que bloquean la informacin dolorosa.
til dolor articular, muscular, cefaleas, dental.
Dismenorrea, metstasis sea.

ACCIN ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin

infeccin, lesin, isquemia.

a) aguda
Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.

Inhiben actividad vasodilatadora,

permeabilidad tisular, liberacin de
mediadores, quimiotaxis.
Ms til en inflamacin aguda.

ACCIN ANTITRMICA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica

hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados normales,
ejercicio o ambiente.

Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis de

TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac. rico

por la orina.

REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Irritacin TGI.

PGs protegen mucosa gstrica; limitan secrecin

cida, producen mucus. Disminuye flujo sanguneo
en mucosa.
Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea, anemia,
anorexia.

Cardiovasculares y Renales: TA. Mecanismo no

aclarado.
Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2

VC FSR y TFG retencin Na y agua.

Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y excrecin de
K.

SNC: Vrtigo, mareos, confusin, depresin.

Plaquetas: Hemorragias.
Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria.

AINEs

Clasificaciones necesarias de manejar

Estructura qumica
Efecto farmacolgico
Selectividad frente a COX1 y COX2
Vida Media

CLASIFICACION por
ESTRUCTURA QUIMICA
SALICILICOS
Ac.acetilsaliclico
PIRAZOLONICOS
Fenilbutazona
Propifenazona
Dipirona/metamizol ()

CLASIFICACION por ESTRUCTURA

QUIMICA
ANILINICOS
Paracetamol
FENNAMATOS
Ac. Mefenmico
Ac.Meclofenmico
Clonixinato lisina ()

CLASIFICACION por ESTRUCTURA

QUIMICA
FENILPROPIONICOS
Ibuprofeno
Ketoprofeno ()
Flurbiprofeno
Naproxeno
AC.ACETICOS
Indometacina
Diclofenaco ()
Ketorolaco ()

CLASIFICACION por ESTRUCTURA

QUIMICA
ENOLICOS
Piroxicam
Tenoxicam ()
Meloxicam ()
NO ACIDICOS
Nimesulida
Nabumetona

CLASIFICACION SEGUN INHIBICION DE COX

selectiva COX1
no selectiva COX
selectiva COX2

inhibidores
especificos COX2

Aspirina dosis bajas

Indometacina, Ibuprofeno
Piroxicam, Diclofenaco,
Naproxeno
Nimesulide, Nabumetona,
Meloxicam

Celecoxib, Rofecoxib

Acido acetilsalicilico
Antiinflamatorio-analgsico-antipirtico
Descubierta en 1899 por Heinrich Drese
Acta sobre el centro termorregulador del

hipotlamo
Efectos Secundarios: alteraciones gastrointestinales

Naproxeno
Inhibidores de las prostaglandinas ms potentes

entre los derivados del cido arilpropinico.

Es un agente efectivo para el tratamiento de la
artritis reumatoide, la artritis juvenil, la osteoartritis,
la espondilitis anquilosante, la artritis gotosa aguda y
como un analgsico en la dismenorrea
La administracin del medicamento puede ocasionar
molestias gstricas

Indometacina

Alivio de los sntomas de la osteoartritis y la artritis

reumatoide. Es el frmaco de eleccin para el

tratamiento de la espondilitis anquilosante y el
sndrome de Reiter. Es muy til para controlar la
fiebre en la enfermedad de Hodgkin. Se utiliza para
suprimir las contracciones uterinas en trabajo de
parto prtermino.

Ibuprofeno
Es el prototipo de los derivados del cido

fenilpropinico.
Se usa en pacientes con dolor leve a moderado

acompaado de inflamacin, dismenorrea primaria.

Incluso se utiliza en pacientes con artritis
reumatoide y osteoartritis.

Edolac
Es un derivado racmico del cido actico
Las reacciones adversas ms comunes incluyen

alteraciones gastrointestinales y lcera

gastroduodenal.

Piroxicam
Es el nico del grupo del cido enlico que se usa en

el tratamiento a largo plazo de la artritis reumatoide

o la osteoartritis.
Est contraindicado en caso de hipersensibilidad y

en pacientes con lcera pptica

Frmacos Inhibidores de la
COX-2

Celecoxib
El celecoxib se utiliza por lo regular para tratar los

signos y sntomas de la artrosis, poliartritis

reumatoide en los adultos y la espondilitis
anquilosante.
Las reacciones adversas ms frecuentes observadas

despus de su administracin son dolor abdominal,

diarrea, vmito, dispepsia y erupcin cutnea.

Otros frmacos empleados en el

tratamiento de la artritis reumatoide

LA ARTRITIS REUMATOIDE ES UNA ENFERMEDAD

CRNICA, SISTEMTICA, DE CARCTER
INFLAMATORIO Y DE CAUSA DESCONOCIDA.
SUELE AFECTAR DE FORMA MS TPICA A LAS
ARTICULACIONES DE LAS MANOS Y MUECAS,
AUNQUE CUALQUIER ARTICULACIN SE PUEDE
DAAR.

Sales de oro
Las principales sales de oro utilizadas en el tratamiento de artritis

reumatoide son: aurotioglucosa, aurotiomalato sdico y auranofn.

Inhiben la maduracin y la funcin de los fagocitos mononucleares y

de los linfocitos T.
Las reacciones adversas ms frecuentes de las sales de oro se

presentan en piel y mucosas.

Contraindicadas en pacientes con enfermedad renal, alteracin

heptica o antecedentes de hepatitis, trastornos hematolgicos,

embarazo, lactancia y enfermos que reciben radiaciones.

Metotrexate

Es uno de los antineoplsicos ms utilizados en la

clnica, es muy eficaz en el tratamiento de artritis

reumatoide refractaria

Cloroquina e hidroxicloroquina
La cloroquina y la hidroxicloroquina son dos

sustancias utilizadas en el tratamiento de paludismo

humano.

Leflunomida
Ha demostrado su eficacia clnica en el tratamiento

de la artritis reumatoide.Es un inhibidor selectivo y

reversible de la dihidroorotato deshidrogenasa
(DHODH), enzima clave en la sntesis de novo de las
piridinas, lo que bloquea el ciclo celular de los
linfocitos T autoinmunes activados, deteniendo la
proliferacin linfocitaria, que es un elemento clave
en la destruccin articular.

Infliximab
El infliximab es un anticuerpo anti FNT-, el factor

de necrosis tumoral alfa (FNT-) es el responsable

de la induccin de IL-1 e IL-6 y otras citocinas que
prolongan la enfermedad. El infliximab se une de
forma especfica al FNT-, por lo que bloquea su
accin. Se utiliza con eficacia en el tratamiento de la
artritis reumatoide.

Etanercept
Es un inhibidor competitivo de la unin del factor de

necrosis tumoral (FNT) a sus receptores de

superficie celular y, por ello, inhibe la actividad
biolgica del FNT. Est indicado en el tratamiento de
la artritis reumatoide activa de moderada a grave en
adultos cuando la respuesta a antirreumticos que
modifica la enfermedad, incluido metotrexate, ha
sido deficiente.

Anakinra
Es una protena recombinante y un antagonista

competitivo del receptor IL-1. Es til en el

tratamiento de los signos y sntomas de la artritis
reumatoide, en combinacin con metotrexate.

Medicamentos empleados en el
tratamiento de la gota

LA GOTA ES UNA ENFERMEDAD PRODUCIDA POR

EL DEPSITO DE CRISTALES DE CIDO RICO EN
DIVERSOS TEJIDOS, SOBRE TODO EN LAS
ARTICULACIONES, HUESOS, PIEL Y RIN,
DEBIDO A QUE LA CANTIDAD DE CIDO RICO
QUE CIRCULA EN LA SANGRE ES DEMASIADO
ELEVADA.

Colchicina
Es un antiinflamatorio eficaz slo contra la artritis

gotosa aguda. Alivia de manera notable el dolor y la

inflamacin aguda de la artritis gotosa en un periodo
de 12 a 24 horas.
Se une a una protena microtubular llamada
tubulina, evitando su polimerizacin en los
microtbulos, lo que ocasiona la inhibicin de la
migracin de leucocitos hacia el rea inflamada y
disminuye la actividad metablica y fagoctica de
dichas clulas.

Alopurinol
El alopurinol es un anlogo sinttico de la hipoxantina.
Disminuye las concentraciones urinarias y sricas del

cido rico, inhibe la xantina-oxidasa, enzima que

convierte a la hipoxantina en xantina y sta en cido
rico. Los principales efectos farmacolgicos del
alopurinol provienen de la inhibicin de esta enzima.
Los efectos adversos comunes despus de la
administracin del medicamento son fiebre, malestar,
dolor muscular, erupcin cutnea, irritacin gstrica,
nuseas, vmito, diarrea y alteracin en la funcin
heptica.

Frmacos Uricosricos

LOS AGENTES URICOSRICOS SON CIDOS

ORGNICOS, SON DROGAS QUE AUMENTAN LA
EXCRECIN DE CIDO RICO POR INHIBICIN
DE LA RESORCIN DEL URATO FILTRADO EN LOS
TBULOS PROXIMALES.

Probenecid
Es el agente uricosrico ms utilizado, inhibe la

resorcin del urato filtrado en los tbulos

proximales.
Se utiliza slo en artritis gotosa crnica.
Est contraindicado en caso de insuficiencia renal.

ABORDAJE CLNICO ~ARTRITIS GOTOSA

CASO:
Masculino de 67 aos que acude al servicio de Medicina General
por presentar dolor en el primer dedo del pie derecho, de inicio
espontneo as como aumento de volumen del codo izquierdo
que se exacerba con la ingesta de carnes rojas, embutidos,
bebidas alcohlicas y con la deambulacin; disminuye con el
reposo, ha sido manejado con analgsicos no esteroideos con
buenos resultados y en ocasiones ha necesitado del uso de
esteroides del tipo de la prednisona. A la exploracin fsica con
importante aumento de volumen del codo izquierdo as como
tumoracin de color blanquecino en el pabelln auricular
derecho, con aumento de volumen del primer dedo del pie
derecho, hiperemia en la base del mismo dedo e
hipersensiblidad. Se conoce portador de gota tofsea de ms de
20 aos de evolucin.

ANTECEDENTES

La gota se clasifica en el grupo de enfermedades por

depsito de cristales, en este caso son cristales de urato
monosdico. Para poder hacer el diagnstico de gota es
necesario la demostracin de los cristales ya sea en el
lquido sinovial o en los tofos, la necesidad de la
demostracin de estos cristales se basa en que la triada
clsica que se describe con frecuencia, aumento de
volumen del primer dedo del pie, eritema en el mismo y la
demostracin de hiperurisemia srica, no siempre es
compatible con gota. Al hablar de gota es importante dejar
claro que ya se hizo la demostracin de los cristales.

 DIAGNSTICO

La demostracin de los cristales de urato monosdico se debe

realizar por personal adiestrado, ya que se pueden confundir con
cristales de pirofosfato de calcio o de colesterol. La
determinacin de cido rico en sangre es coadyuvante en el
diagnstico.
Diagnstico diferencial: se debe considerar la posibilidad de una
artritis sptica, as como de una artritis reumatoide de inicio
monoarticular e incluso una enfermedad por depsito de
cristales
de
pirofosfato
de
calcio.
En los casos de gota se pueden observar radiolgicamente
lesiones esclerticas con bordes que sobresalen, mientras que la
presencia de condrocalcinosis puede ser sugerente de una
enfermedad por cristales de pirofosfato de calcio (pseudogota).

CONCLUSION
Los analgsicos no opiceos (AINEs) son frmacos no narcticos

utilizados para aliviar el dolor y la inflamacin. Se pueden conseguir

de manera fcil ya que no necesitan receta mdica, estos frmacos
son de suma importancia ya que con ellos podemos aliviar el dolor
agudo o persistente de leve a moderado de alguna inflamacin.
Este tipo de frmacos son muy conocidos en el mercando y fciles
de administrar, son utilizados desde la antigedad.
Los analgsicos no opioides difieren de los opiodes de cuatro
maneras. En primer lugar, no se relacionan qumica ni
estructuralmente con la morfina (ni entre s por por una estructura
comn). En segundo lugar, no son eficaces contra el dolor intenso y
agudo (visceral). Tercero, producen analgesia mediante un
mecanismo de accin central (sistema nervioso central [SNC]) y
perifrico (en el sitio de la lesin). En cuarto lugar, no crean
tolerancia ni dependencia fsica con el uso crnico