COLINERGICO Y

ANTICOLINERGICO.

Dr. Romero Paredes Marco Antonio

Docente Farmacologa
Facultad de Medicina Humana USMP

PARASIMPATICOLTICOS
OBJETIVOS

Comprender el Mecanismo de Accin de los

Comprender el Mecanismo de Accin de los
parasimpaticolticos.
parasimpaticolticos.

Conocer
la
Farmacocintica
Conocer
la
Farmacocintica
parasimpaticolticos.
parasimpaticolticos.

de
de

los
los

Conocer las Acc. Farmacolgicas de los

Conocer las Acc. Farmacolgicas de los
parasimpaticolticos.
parasimpaticolticos.

SISTEMA
SISTEMANERVIOSO
NERVIOSO
AUTNOMO
AUTNOMO

TORACOLUM
BAR

SNA
P

NEURONA
PREGANGLIONAR

CORAZN,
MUSCULO
LISO,
GLANDULAS

SNA
S

CRANEOSAC
RAL

SN
C

NEURONA
POSGANGLIONAR

CORAZN,
MUSCULO
LISO,
GLANDULAS

TRANSMISIN
NEUROHUMORAL

GLANDULAS
SUDORPARAS,
MSCULO
PILOERECTOR
TRANSPORTADO
VIA SANGUINEA

MDULA ADRENAL
NEURONA
MOTORA
UNION
NEUROMUSCULAR

MSCULO
ESQUELETICO

Frmacos que
Frmacos que
mimetizan los
mimetizan los
efectos
efectos
evocados de
evocados de
fibras
fibras
posganglionare
posganglionare
s
s

ACCIN
ACCIN DE
DE LA
LA ACTH
ACTH
Receptores
Receptores
Muscarnico
Muscarnico
ss
M2 y M4
M2 y M4
acoplado
a
acoplado
protena
Go a
y
protena
Go
y
Gi
Gi
M1, M3, M5;
M1, M3, M5;
acoplado
a
acoplado
a
protena Gq/II
protena Gq/II

Receptores
Receptores
Nicotnicos
Nicotnicos
(canal
(canalinico)
inico)

CARACTERTSTICAS
CARACTERTSTICASDE
DELOS
LOS
SUBTIPOS
SUBTIPOS
DE
DER-MUSCARNICOS
R-MUSCARNICOS

CARACTERTSTICASDE
DELOS
LOS
CARACTERTSTICAS
SUBTIPOS
SUBTIPOS
DER-MUSCARNICOS
R-MUSCARNICOS
DE

CARACTERTSTICAS
DE
LOS
CARACTERTSTICAS DE LOS
SUBTIPOS
SUBTIPOS
DE
DER-MUSCARNICOS
R-MUSCARNICOS

AGONISTAS
AGONISTAS
COLINRGICO.
COLINRGICO.

CLASIFICACIN
CLASIFICACIN DE
DE
PARASIMPATICOMIMTICOS
PARASIMPATICOMIMTICO

ACCIN DIRECTA

Absorcin,
Absorcin,Distribucin,
Distribucin,yy
metabolismo(ACCION
metabolismo(ACCIONDIRECTA)
DIRECTA)
Esteres de colina:
Esteres de colina:
(-) activo por V.O.
(-) activo por V.O.
I.V duracin de 5 a 20
I.V duracin
de 5 a 20
Seg
Seg
I.M Y Sc tienen efecto
I.M Y Sc tienen
local. efecto
local.

Metacolina, carbacol,
Metacolina,
carbacol,
betanecol
mas
betanecol
mas
resistente a la hidrolisis
resistente
a la hidrolisis
por la colinesterasa.
por
la colinesterasa.
accin
mas duradera.
accin mas duradera.

Alcaloides naturales
seAlcaloides
absorben naturales
por todas
se absorben
por todas
las vas.
las vas.

ACETILCOLINA
ACETILCOLINA
Mecanismo de accin.

ACCION
INDIRECTA
ACCION INDIRECTA

Accin
indirect
a

Principal efecto
sobre la
acetilcolinesterasa
(inhibe)

Aumento por
aumento de al Ach
en la hendidura
sinptica.

IAchE
IAchEde
deaccin
accinirreversible
irreversible
(compuesto
(compuestoorganofosforado)
organofosforado)

USO CLNICO
ISOFLUROFATO
ISOFLUROFATO
uno de los primeros
uno
de los primeros
sintetizado
sintetizado
ECOTIOFATO
ECOTIOFATO
METRIOFONATO.
METRIOFONATO.

INTERS
TOXICOLOGICO
PLAGUICIDAS
PLAGUICIDAS
(COUMAPHOS,
(COUMAPHOS,
MALAOXON,
MALAOXON,
PARATHION,
PARATHION,
MALATHION,ETC).
MALATHION,ETC).
GASES
DE
GASES DE
GUERRA(SARIN,
GUERRA(SARIN,
TABN,
SOMN)
TABN, SOMN)

ABSORCIN,
ABSORCIN,DISTRIBUCIN
DISTRIBUCINOF
OF
ABSORCION por todas las vas piel, pulmones, intestinos y
ABSORCION por eltodas
las vaspreparacin
piel, pulmones,
intestinos
conjuntiva.(excepto
ecotiofato)
en solucin
acuosa y
conjuntiva.(excepto
ecotiofato)
preparacin
en solucin
acuosa
para
uso oftlmico, esel
estable
conserva
actividad durante
semanas.
para uso oftlmico, es estable conserva actividad durante semanas.

Insecticidas
tiofosforados
(paration,
maltion
y
Insecticidas
tiofosforados
(paration,
maltion
compuestos similares. Tambin se absorben por todas y
compuestos
similares. Tambin se absorben por todas
las
vas.
las vas.
El malation metaboliza con gran rapidez a forma inactiva
Elaves
malation
metaboliza
con
rapidez a forma inactiva
en
y mamfero,
pero no
engran
insecto.(insecticida)
en aves y mamfero, pero no en insecto.(insecticida)
DISTRIBUCION se distribuye por la totalidad del cuerpo
DISTRIBUCION se distribuye por la totalidad del cuerpo
intoxicacin.
intoxicacin.

Interaccin
Interaccin de
de organofosforado
organofosforado
- -AChE.
AChE.
PRIMER
PASO

El OF compite con Ach por unirse AchE

El OF compite con Ach por unirse AchE

Fosforilacin de la AchE

SEGUNDO
PASO

TERCER
PASO

Envejecimiento del complejo OF- AchE.

Fortalece la unin por perdida del grupo
alquilo

OXIMAS Administrado antes del envejecimiento. regeneradores

de la AchE.

IAchE
IAchEde
deaccin
accinreversible
reversible

Caracterstica principal se hidroliza y deja la AchE libre.

Los carbamatos la enzima es carbamilada(mas tiempo de

accin 30 min a 6 h), ejemplo: fisostigmina(carbamato
terciario),

neostigmina

piridostigmina(

carbamatos

cuaternarios).

Alcoholes simple edrofonio, accin rpida no hay enlace

covalentes ( duracin breve: 2-10 min)

Eliminacin principalmente va urinaria.

ANTICOLINERGICOS.
ANTICOLINERGICOS.

Clasificacin con
respecto a tipo de
receptor

Agentes
antimuscarnicos

Pos ganglionar.
Antagonizan
accin
muscarinicas.

Agente
antinicotinicos

Bloqueadores
ganglionares.
Ejemplo: nicotina,
trimetafan,
mecamilamina

Bloqueadores
neuromusculares.

Clasificacin
segn su
origen

Alcaloides
naturales

atropina

escopolamin
a

Derivados
sintticos.

Aminas
terciarias

Aminas
cuaternarias

ANTICOLINERGICOS
ANTICOLINERGICOS

ATROPINA
ATROPINA
Vas de administracin VO, IM, SC, EV.
de laadministracin
VO,
SC, de
EV.
( Vas
atraviesa
mucosa , pero muy
pocoIM,
a travs
( atraviesa
piel
intacta.)la mucosa , pero muy poco a travs de
piel intacta.)
Unida a prot 14 a 22%.
Unida a prot 14 a 22%.
Cruza BHE, PLACENTA, LECHE MATERNA.
Cruza BHE, PLACENTA, LECHE MATERNA.
VIDA MEDIA 2-4 HRS
VIDA MEDIA 2-4 HRS
METABOLISMO HEPATICO (50%)
METABOLISMO HEPATICO (50%)
ELIMINACION RENAL(PRINCIPAL). Tambin se elimina por heces
y ELIMINACION
aire espirado.RENAL(PRINCIPAL). Tambin se elimina por heces
y aire espirado.
Mecanismo de accin ANTAGONISTA COMPETITIVO.
Mecanismo de accin ANTAGONISTA COMPETITIVO.

ESCOPOLAMINA
ESCOPOLAMINA
Va de administracin: VO,SC,IM, EV.
Va de administracin: VO,SC,IM, EV.
Cruza placenta, pero escaso la BHE.
Cruza placenta, pero escaso la BHE.
Vida media 2,9 hs.
Vida media 2,9 hs.
Metabolismo heptico 90-99%.
Metabolismo heptico 90-99%.
Excrecin renal. 1-10% se recupera sin
Excrecin renal.
1-10% se recupera sin
modificar.
modificar.
USO COMO ANTIESPASMODICO Y
USO COMO
ANTIESPASMODICO Y
ANTIPARKINSONIANO.
ANTIPARKINSONIANO.

DIFERENCIAS
CUANTITATIVAS.

DIFERENCIAS
CUALITATIVAS.

ATROPINA

ESCOPOLAMINA

Mas
potente
sobre el corazn,
intestino
y
musculo
liso
bronquial

Mayor
efecto
sobre el ojo y
secreciones
salival
y
sudorpara

A dosis usuales A dosis usuales

provoca
provoca sedacin
excitacin
del del SNC
SNC

PROPIEDADES
PROPIEDADESFARMACOLGICAS:
FARMACOLGICAS:
SNC
SNC
ESCOPOLAMI
NA

ATROPINA
Excitacin leve
(0.5-1.0mg)
Excitacin central
(dosis txica)
Depresin y
colapso circulatorio
(dosis mayores)
A dosis altas
ocasionan
estimulacin,
seguido de
depresin.

Depresin
Somnolencia

Euforia
Efecto
antianalgsico.

PROPIEDADES
FARMACOLGICAS:
CARDIOVASCULAR

PROPIEDADES
PROPIEDADES
FARMACOLGICAS:
FARMACOLGICAS:
RESPIRATORIO,
RESPIRATORIO,OJO
OJO
Respiratorio
Inhibe secrecin de
nariz, boca, faringe y
bronquios.
Inhibicin de
depuracin
mucociliar.
Antagoniza la broncoconstriccin inducida.
Previene el laringo
espasmo.

OJO

midriasis
Ciclopleja
Visin de lejos
Abolicin del reflejo a
la luz.

PROPIEDADES
FARMACOLGICAS:
G.I, V.B, G.U
G.I
G.I
Disminuye
secrecin salival
Disminuye
secrecin
gstrica.
Disminuye
competencia de
cardias y contrae
esfnteres.
Disminuye tono,
amplitud y
frecuencia del
peristaltismo.

Va Biliar

Urinario

Accin
antiespasmdica
leve en V.B y vas
bialres.

Dilata pelvis
renal, clices,
urteres y vejiga.
Disminuye tono y
amplitud de
contraccin.

PROPIEDADES
FARMACOLGICAS:
TERO Y G. SUDORPARA

EFECTOS COLATERALES
Taquicardia, palpitaciones
Sequedad bucal, sed
Midriasis, glaucoma
Visin cercana borrosa
Cyclopedias
GI:menor peristaltismo, estreimiento
Globo vesical, impotencia
Piel seca y caliente
Inquietud, cefalea. Alucinaciones, coma

CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES

Glaucoma

HBP

Taquicardia

Ileo
paraltico

Estreimient
o

Impotencia

EFECTOS TOXICOS
INTOXICACIN POR
ATROPNICOS
Seco como un
hueso
Caliente como
una liebre
Ciego como un
murcielago
Loco como una
gallina

Tx.
Lavado gstrico
Fisostigmina: 1-4
mg adultos; 0.5
mg nios.
Antipirticos
Apoyo
ventilatorio