dr.

Hermawan Setiadi, MS

Menghambat hantaran impuls saraf secara

reversibel dengan cara merubah aksi
potensial dan menstabilkan membran saraf
melalui blokade masuknya ion natrium di
membran saraf

Amin
Sekunder
Tertier

Ggs intermedier

Residu aromatik

Ester
Amida

Zat2 dgn struktur sama

- Parasimpatolotik
- Antihistamin
- Tranquilizer
- Kinidin-like
Merupakan basa lemah, larut lemak

Absorbsi: TERGANTUNG CARAH DARAH

(VASKULARISASI) SETEMPAT.
PENAMBAHAN VASOKONTRIKTOR AKAN
MEMPERPANJANG MASA KERJA DAN
MENURUNKAN TOKSISITAS

DISTRIBUSI: AMIDA LEBIH LUAS

METABOLISME:

ESTER

: KOLIN-ESTERASE
AMIDA : MIKROSOM HATI

T PENDEK
T PANJANG

Efek

Saraf kecil lebih sensitif

Tidak bermielin lebih sensitif
Semua A.L. --- CNS stimulan --- Kejang
Hipotensi, hambat irama jantung
Kokain hambat re-entry NE pd akhiran saraf, long
acting cns stimulan. Vasokontriksi

Syarat2 A.L. ideal

Tidak iritatif/ merusak jaringan

Batas keamanan lebar
Mula kerja
Lama kerja cukup
Larut air, stabil, dapat disterilkan

Erythroxylon coca
Perangsang korteks yg kuat, disusul depresi
Dosis kecil rangsang N. X brakardi
Dosis sedang rangsang simpatik takikardi
Dosis besar (IV) toksik thd jantung mati
Suhu badan naik ok:

aktivitas otot naik

Vasokontriksi
Efek thd pusat suhu

Absorbsi: melalui semua tempat

Kornea jadi keruh

Dalam badan dihidrolisa menjadi PABA.

ganggu terapi sulfa
Toksisitas kokain
Bentuk garam/konjugat dgn obat lain;
prokain penisilin, heparin prokain dll.

Anestetik kuat, dpt diberikan topikal

Mula kerja cepat, durasi lebih lama, lebih
ekstensif
Menimbulkan ngantuk, kedutan otot,
gangguan mental,koma.
Dapt menurunkan iritabilitas jantung
digunakan untuk terapi aritmia jantung.

Digunakan dalam bentuk bedak/salep:

Benzokain
Butil aminobenzoat
Orthoform