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CAPUNAY EFFIO
LEONARDO
CHIMOY LUDENA HEMILY
RAMIREZ ROJAS KATIA
ROJAS PANTA GIUSEPPE
TORRES GARCIA SAMUEL
INTRODUCCIN
Segunda Guerra Mundial genero demanda de
agentes para tratar infecciones.
Inicio de la era antibiotica: PNC
La obtencion de mejores antibioticos se lleva a
cabo por modificacion de los compuestos
conocidos utilizando medios quimicos o
geneticos (mutasintesis, fusion de protoplastos,
tecnologia del DNA recombinante).
ANTIBITICO
CONCEPTO:
Sustancia
qumica
(producida por microorganismos o
sintetizada en el laboratorio) que
tiene
acciones
bactericidas
o
bacteriostticas
sobre
microorganismos vivos patgenos.
ATB- Betalactmicos
CARACTERSTICAS
Poseen anillo betalactmico
Actan a nivel de la pared bacteriana, inhiben la sntesis de
peptidoglucanos
Son bactericidas y bacteriostticos
Poseen alto margen teraputico
No penetran bien, el SN no inflamatorio, ni el ojo; pero si en
FARMACODINAMIA:
- Bcida sensible CBM > CIM
- Bcida resistente CBM > 32 CIM
ATB- Betalactmicos
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Hidrlisis enzimtica de anillo b-lactmico por
las
b-lactamasas (estafilococos, gonococos,
enterobacterias, bacteroides fragilis)
Alteracin de la proteina ligadora de penicilina:
PLP
(estafilicoco
meticilin-resistente,
neumococo penicilinresistente)
Disminucin de la permeabilidad de la
membrana externa y pared celular ( de los
Gram - )
Expulsin activa del antibitico
Clasificacin
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMS
MONOBACTMICOS
INHIBIDORES DE LA
BETALACTAMASA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Bacterias
grampositi
vas
Bacterias
gramnegat
grampositi
ivas
vas
Cocos
grampositivo
s
Cocos
Penicilina G
gramnegativo
s
Bacterias
grampositiva
s
Espiroquetas
Bacilos
gramnegativo
s anaerobios
Bacterias
Espiroquet
grampositi
as
vas
Penicilina V
Aminopenicil
inas
Peniclina
antiestafiloci
ca
Actividad
antipseudom
onica
Activ
os
Cefalosp
orinas
Imipen
em
Carbape
nemicos
Cocos
grampositivo
s
Estafilococos
resistentes a
la meticilina
Listeria
Monocytogen
es
Enterococcus
faecalis
P. Aeruginosa
Ertape
nem
No
Activo
Enterococos
s
Enterobacteri
as
Clostridium
difficile
Estafilococos
resistentes a
la meticilina
Enterococos
resistentes a
vancomicina
Xantomonas
maltophilia
MECANISMOS DE RESISTENCIA A
BETALACTAMICOS
Produccin
de enzimas
(Betalactama
sas)
Hidrolizan el
anillo
betalactmico
Modificacin
de la diana
en las PBP
Grampositivos:
S.
Pneumoniae,
S. areus
resistente a
meticilina
Enterococcus
faecium
Alteraciones
en la
permeabilida
d y bombas
de expulsin
INDICACIONES
CLNICAS
EFECTOS
ADVERSOS
Irritacin
y
dolor o flebitis
sobre lugar
de
administraci
n
Disbacteriosis
: trastornos
digestivos o
vaginales
Gastritis
Convulsiones
y crisis
mioclnicas
Hipersensibili
dad
(Penicilina)
AMINOGLUCOSIDOS
Aminoazucares unidos
actinomicetos
Inhibidos en ph acido y
Cationes divalentes
Mecanismo de accion
Farmacocintica Farmacodinamia
Administracion:
No VO
IM completa
EV en 15-30 min
Distribucion:
Baja union Prot
Bajo paso Memb
Excrecion
Renal
Actividad dependiente
de concentracion
Efecto postantibiotico:
05-7.5h, neutrofilos
Espectro
BG- aerobios
P. aeruginosa
A. baumanii
Enterobacterias
CG+
Enterococcus
MSSA
S. pyogenes
S. Coag
L. monocytogenes
Mecanismo de resistencia
Intrnseca
Anaerobios
Eterococos
Extrinseca
a) modificacion enzimatica de la molecula de AG;
b) disminucion de la concentracion intracelular de AG
c) mutacion de la subunidad ribosomica 30S, y
d) metilacion del sitio de union de los AG en el ribosoma
Indicaciones
Pielonefritis aguda:
No de 1` eleccion
Infeccion respiratoria:
Asoc a beta-l en neumonia por ventilacion mecanica
Intrabdominal
Asoc a AB contra anaerobios
Endocarditis
Asoc a beta-l/glucopeptidos
Neutropenia febril
Asoc a beta-l
Efectos adversos
Nefrotoxicidad
5-27%
Elevacion de 0.5mg/dl
FRA no oligurica
Ototoxicidad:
Auditiva: 1` afecta fr altas (reversible), despues
POLIMIXINAS
Peptidos basicos
Producidos por Bacillus
polymixia y otros
Tipos A-E
B, uso tpico
E, parenteral
Mecanismo de accin
Farmacocintica Farmacodinamia
No se absorbe por el
TD ni la piel
PolE necesita estar en
medio acuoso
Pasa poca a SN,
pleura, hueso
Eliminacin renal
Bactericida
Dependiente de
concentracion
No EPA
Espectro
BGN aerobios
P. aeruginosa
A. baumanii
Enterobacterias
Resistencia intrnseca
Proteus sp.
Serratia
Neisseria sp.
G+
Indicaciones
Infecciones por microrganismos multirresistente
Neumonia nosocomial
Meningitis
ITU
Piel y partes blandas
Fibrosis qustica
Colonizacion por P aeruginosa
Efectos adversos
Nefrotoxicidad
10-27%
Reversible
Neurotoxicidad
Parestesias, alteraciones visuales, hipoacusia, vrtigo,
debilidad muscular
Reversible
QUINOLON
AS
Hemily Zandybell
Chimoy.
Estructura qumica y
clasificacin
Acido
Nalidixico
1ra
Generacio
Acido
n
Pipemidic
o
Ciprofloxacino
3ra
Levofloxaci
Generacio
no
n
ofloxacino
2da
norfloxacino
Generacio
n
4ta
moxifloxa
Generacio
cino
n
Farmacocintica y
farmacodinamia
FG < 50
FG < 30
INTERACCIONES
AINES
Espectro
enterobacterias
Haemophilus
influenzae
Neisseria spp
GRAM (-)
Moraxella catarrhalis
Legionella
pneumophila
P. aeruginosa
Staphylococos
GRAM (+)
Anaerobi
os
Streptococcos
Neumococcos
Listeria
monocytogenes
Mycobacterium
tuberculosis
Mecanismo de accin y
resistencia
Baja
permeabilid
ad
Bomba
De
flujo
Mutaci
n de
enzima
s
Indicaciones clinicas y
dosificacion
Tracto urinario
Norfloxacino, levofloxacino,
ciprofloxacino, ofloxacino.
Fluoroquinolonas penetran bien y se
concentran en tejido prostatico.
Sexual
Gonococo, C. trachomantis y
micplasmas y ureaplasmas genitales.
Uretritis y cervicitis : ciprofloxacino,
ofloxacino.
Gastrointestin
al
Portadores de salmonella
Prevencion de la diarrea del viajero
Oseas y
osteoarticular
es
Osteomielitis cronica
Protesis osteoarticulares
( rifampicina)
Piel y tejidos
blandos
Tracto
respiratorio
Micobacteri
as
M. tuberculosis
Levofloxacino y
moxifloxacino
Ciprofloxacino
Meningococ Dosis unica 750 mg
o
500 mg 2 veces
Oculares
Conjuntivitis y queratitis
Efectos adversos
PRECAUCION
INFECCIONES
CAUSADAS POR
BACTERIAS
GRAMNEGATIVAS
MULTIRRESISTENT
ES
RESISTENCIA ADQUIRIDA
Resistencia a 3 o ms
familias de antimicrobianos
RESISTENCIA EXTREMA
Enterobacterias
Multirresistentes
Pseudomona aeruginosa-MR
Acinetobacter baumannii-MR
Shigella spp
Salmonella
Yersinia pestis
Escherichia coli
Kleibsiella spp
Citrobacter spp
BETA-LACTAMASA CROMOSMICA
BOMBAS DE EXPULSIN ACTIVA
TOPOISOMERASA DE CLASE II
PORINAS
PENICILINAS
BLEE
AmpC
CEFALOSPORINA
AmpC
S
cromosmic
as
plasmdicas
MONOBACTMICOS
Adquisicin
nosocomial
Adquiridas
en la
comunidad
Edad avanzada
Tratamiento
antibitico previo
Hemodilisis
Hospitalizacin
reciente
Sonda vesical
Catteres
intravenosos
Tratamiento
antibitico
Ciruga
Gnero masculino
FORMAS
CLNICAS
Bacteriemia
Neumona
Nosocomial
PUERTAS DE
ENTRADA
Catteres
venosos
Centrales
Peritonitis
ITU
Infecciones urinarias
Quirrgicas
Neumonas
Meningitis
Infecciones
Intraabdominale
s
TRATAMIE
CEFAMICINAS
NTO
BETA-LACTMICOS + INHIBIDORES BETALACTAMASAS
Amoxicilina Clavulnico
Piperacilina Tazobactam
CARBAPENMICOS
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
OTROS
ANTIBITICOS
Tigeciclina
Fosfomicina
Polimixinas
Resistencia:
Penicilinas
Cefalosporinas
Tetraciclinas
Cotrimoxazol
Rifampicina
Permeabilidad ME
Mecanismos:
Sistemas Expulsin
Activa
AmpC cromosmica
Deficiencia de OprD
TRATAMIE
NTO
BETA-LACTMICOS
Ceftazidima
+ AMINOGLUCSIDO
Amikacina
Cefepima
Gentamicina
Meropenem
Tobramicina
Imipenem
Aztreonam
AmpC cromosmica
Mecanismos:
Oxacilinasa OXA-51
Prdida de porinas
Sistemas de
expulsin
TRATAMIE
NTO
COLISTINA - TIGECICLINA
Staphylococcus Aureus
Enterococcus spp.
23%
38%
38%
E.coli (principal)
Staphylococcus
aureus
Enterococcus
spp.
Perfil Multiresistente
20%
resistentes a la
Meticilina SARM
resistentes a
Vancomicina ERV
80%
Staphylococcus Aureus
ASIA
Prevalencia de
SARM(hospitalizado
s) llega a 60%
I,II,III (nosocomial)
IV (comunitario y nosocomial
V (ganado porcino)
XI(ganado vacuno)
Linezolid
Ligada a
mutaciones
ribosomales
Gen cfr
mtodos moleculares
basados en la
amplificacin del gen
mecA por tcnicas de
reaccin en cadena de la
polimerasa en tiempo real.
Los glucopeptidos ,
esencialmente la
vancomicina(tto.
Tradicional)
ceftarolina:NAC y infeccion
de piel
Afinidad a PBP2a
daptomicina y linezolid en
la infeccin de piel y tejidos
blandos,la infeccin
quirrgica y la bacteriemia,
incluyendo la asociada a
catter
Componente polimicrobian:
tigeciclina
Enterococcus Spp.
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Enterococcus Spp.
Otros antibioticos
Resistencia
cefalosporinas
aminoglucosido
s
glucopeptidos
Mutaciones
espontaneas
Epidemiologia
de
la
infeccion
nosocomial por enterococo.Cambio
epidemiologico de diferentes especies
localizacion de infeccion (prevalencia)
infeccin de
localizacion
quirurgica
23%
41%
36%
infeccion del
tracto
urinario
bacteriemias
Enterococcus Spp.
E.faecium resistente a la penicilina
supera el 80% en muchos paises
europeos.
Resistencia a
penicilinas
Mutaciones en el
gen pbp5
Hiperproduccion de la
PBP5, baja afinidad por
las penicilinas
Enterococcus Spp.
La resistencia adquirida a
glucopptidos
Resistencia a linezolid
Gen cfr
Tratamiento
Linezolid
Infecciones
daptomicina
Altas dosis