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ANESTESICOS LOCALES

Autor: E. Martha Charca Solis


Anestesiloga

ANESTESICOS LOCALES
I.- PRINCIPIOS GENERALES
A.-Qumica
Los anestsicos locales son bases dbiles, cuya estructura consiste
en un radical aromtico ligado a una amida sustituida a travs de
un enlace ster o amida.
El grado de ionizacin es importante porque la forma sin carga es
ms liposoluble y capaz de acceder al axn.
Las diferencias clnicas entre AL ster y amida se relacionan con
su posibilidad de producir efectos adversos y los mecanismos por
los que se metabolizan.

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1.- Esteres.- Procana, cocana, clorprocana, y tetracana, la unin
ster es desdoblada fcilmente por la colinesterasa plasmtica ;
producto de degradacin cido p. aminobenzico.
2.-Amidas.- Lidocana, Mepivacaina, Bupivacaina, Etidocana y
Ropivacaina , la unin amida es desdoblada a travs de una N
desalquilacin de inicio, seguida de hidrlisis que ocurre en el
hgado.

ANESTESICOS LOCALES
B.-MECANISMO DE ACCION
1.- Los AL bloquean la conduccin nerviosa alterando la propagacin
del potencial de accin en los axnes.
2.- Los AL interactan directamente con receptores especficos del
canal del Na+, atravesando la membrana celular por difusin pasiva
no inica y despus unirse al canal sdico en su forma con carga.
3.- Factores que afectan el inicio, intensidad y duracin del bloqueo
a.- Liposolubilidad del agente incrementa la potencia, los AL
lipofilicos atraviesan fcilmente las fibras nerviosas.
b.- Los agentes con grado elevado de unin a las protenas tiene
efecto de mayor duracin .
c.- La PK determina la velocidad de inicio del bloqueo

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d.- Disminucin del PH tisular , enlentece el inicio de la anestesia.
e.- Incremento de dosis aumenta la duracin del bloqueo.
4.- Bloqueo diferencial de las fibras nerviosas
a.- Los nervios perifricos se clasifican de acuerdo al tamao y la
funcin, las fibras delgadas y mielinizadas se bloquean con
mayor facilidad.
b.- Bloqueo diferencial es el reflejo de la distribucin de las fibras
dentro del nervio perifrico, la capa mas externa se bloquea en
1er lugar con un gradiente de concentracin hacia el centro.

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5.-Secuencia de la anestesia clnica
El bloqueo neural de los nervios perifricos progresa en el siguiente
orden:
a.- Bloqueo simptico con vasodilatacin perifrica y aumento de la
temperatura cutnea.
b.- Prdida de la sensibilidad dolorosa y trmica
c.- Prdida de la propiocepcin
d.- Prdida de la sensibilidad del tacto y presin
e.- Parlisis motora.

ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION DE LAS FIBRAS NERVIOSAS
TIPO DE FIBRA

MIELINA DIAMETRO

FUNCION

A alfa

+++

Motora eferente, propioceptiva

6-22 micras

aferente.
A beta

++

6-22

Motora eferente, propioceptiva


aferente.

A gamma

++

3-6

Eferente del huso muscular

A gamma

++

1-4

dolor, temperatura y tacto aferentes

<3

autonmica preganglionar

0.3 - 1. 3

Dolor, temperatura y tacto aferentes,


autonmica postganglionar.

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USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Agen. anestsicos
ESTERES
Procana
Clorprocana
Tetracana

inicio

duracin

rpido
corta
muy rpido corta
lento
muy larga

potencia
baja
baja
alta

toxicidad
baja
baja
moderada

usos

Infiltracin local, espinal


bloqueo local, Epidural
A. espinal, bloqueos nerviosos

AMIDAS
Lidocana

rpido

moderada

Bupivacaina

lento

muy largo

Mepivacana

moderado moderado

El anestsico local ms
frecuentemente usado.
alta
alta
Todos los tipos de anestesia
local o regional que requiere
larga duracin.
moderado moderado
Infiltracin local, Epidural

Ropivacana

Lento

Alta

largo

moderada moderada

moderada

Bloqueos sensoriales mayores


que motores .

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AGENTES ANESTESICOS LOCALES
TECNICA
ANESTESICA

Anestsico

concentracin %

duracin h

Duracin h
con adrenalina

Bloqueo nervioso
perifrico

Licocana
Mepivacaina
Bupivacana
Etidocana

1-2
1-2
0.25-0.5
1- 1.5

l,5 - 3
3-5
6-12
6-12

2- 4
3-5
6-12
6-12

40-50
40-50
40-50
40-50

Epidural y caudal

Lidocana
Bupivacana
Clorprocana
Mepivacana
Etidocana

1-2
0.25-0.75
2-3
1-2
0.5-1.5

0.5.-1
1.5- 3
0.25-05
0.75- 1
1.5-3

0.75- 1.5
2-4
0.5-1
1-2
2-4

20-30
20-30
20-30
20-30
20-30

Intradural

Lidoca. Hiper
Lidocai. Isob
Bupiva. Hiper
Bupiva Isob

5
2
0.75
0.5

0.75-1.5
1-2
2-4
2-4

0.75-1.5
1-2
2-4
2-4

60mg ( 1 a 2ml)
60 3ml
9 mg 1,2 ml
15mg 3ml

Infiltracin local

Procana
Lidocana
Mepivacana
Bupivacana

0.5- 1
0.5-1
0.5-1
0.25-0.5

0.25- 05
0.5-2
0.5-2
2-4

0.5-1.5
1-3
1-3
4-8

Dosis (ml)
Adulto 70 Kg.

1-60
1-50
1-50
1-45

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II.- Utilizacin clnica de los anestsicos
La eleccin del anestsico debe considerar,duracin, tcnica regional y
cualquier limitacin metablica.
Adyuvantes: 1.- Adrenalina se aade para :
- prolongar la duracin del bloqueo
- Disminuir la toxicidad sistmica
- Aumentar la intensidad del bloqueo
- Disminuir la hemorragia por vasoconstriccin local
Precaucin: en bloqueos de reas con flujo colateral deficiente,
pene, dedos, arritmias, cardacos.

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Adyuvantes :
2.- Bicarbonato aumenta el PH acortando el periodo de latencia.
III.- TOXICIDAD
A.- Reacciones alrgicas: Las verdaderas son excepcionales
1) AL tipo ster: toxicidad por el cido p-aminobenzoico y en
sensibles a sulfonamidas y a diurticos tiazdicos.
2.- AL tipo amida: no hay reacciones, excepto al metilparabeno.
3.- Reacciones hipersensibilidad local : eritema , urticaria,
dermatitis local.
4.- Reaccin de hipersensibilidad sistmica : excepcional.

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B) TOXICIDAD LOCAL
- Es rara
- La neurotoxicidad puede producirse secundaria a inyeccin
subaracnoidea de Lidocana al 5%, usar menos concentracin y sin
conservantes.
C) TOXICIDAD SISTEMICA
Por inyeccin intravascular accidental o sobredosis
1.- Inyeccin intravascular: se produce en bloqueos cerca de
vasos sanguneos, debe entonces aspirarse, usar adrenalina, y
menos volmenes y tcnica adecuada.

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2.- Toxicidad sobre el SNC
- Las caractersticas clnicas de toxicidad
en el SNC incluye
aturdimiento, tinnitus, sabor metlico, alteracin de visin, parestesia
de lengua y labios, progresa a prdida de consciencia, gran mal y
coma.
- Se acenta la toxicidad por la hipoxia, acidosis e hipercrbia.
-Tratamiento sintomtico, oxigenacin, interrumpir la administracin
del anestsico, proceder a relajar si fuera necesario e Intubacin para
mantener va area permeable.

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3.- TOXICIDAD CARDIOVASCULAR
Es ms resistente que el SNC, pero la toxicidad cardaca puede
ser grave y difcil de tratar .
a.- Caractersticas clnicas : - disminuye contractilidad ventricular
- Disminuye la conduccin
- Perdida del tono vasomotor que lleva
al colapso cardiovascular.
B.- Inyeccin intravascular de Bupivacana o Etidocana produce
colapso cardiovascular muy difcil de tratar.
C.- Tratamiento.- Oxgeno, vasopresores inotrpicos, RCP
avanzada, hasta que los efectos cardiotoxicos se reduzcan.

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GRACIAS