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Farmacolgico
da Angina
pectoris
Dra. Sara Maria Thomazzi
Angina
Angina pectoris
pectoris
Angina pectoris (angina do peito) a intensa
dor torcica que ocorre quando o fluxo
sanguneo coronrio insuficiente para
fornecer o oxignio necessrio ao corao.
Episdios transitrios de isquemia
miocrdica.
Dor
Dor de
de Angina
Angina
Angina
Angina pectoris
pectoris
Desiquilbrio na relao suprimento e demanda de O 2
demanda de O2:
tenso da parede ventricular (pr-carga e ps-carga),
frequncia cardaca e
contratilidade ventricular.
suprimento de O2 para o miocrdio: Oferta O2
fluxo sanguneo coronariano (presso de perfuso presso
diastlica; *durao da distole; resistncia coronariana) e,
s vezes, pela capacidade do sangue transportar O2,
ou ambos.
Angina
Angina -- Classificao
Classificao
ANGINA ESTVEL = DO ESFORO
ANGINA INSTVEL
Causada por trombo de plaqueta
e fibrina + ruptura da placa ateromatosa
(sem ocluso completa). Dor ocorre com
esforos cada vez menores, at a dor em
repouso.
Artria
Artria Coronariana
Coronariana
Normal
com placas
Terapia
Terapia
oferta
Normal
Angina
demanda
demanda
oferta
oferta
Terapia
demanda
trabalho
cardaco
fluxo
coronariano
Terapia
Terapia Racional
Racional
ANGINA ESTVEL
Diminuir a carga cardaca (pr-carga e ps-carga)
Aumentar o fluxo miocrdico.
ANGINA INSTVEL
Inibir a agregao plaquetria e a formao de trombos
Diminuir a carga cardaca
Vasodilatar as artrias coronrias
ANGINA VARIANTE
Evitar o vasoespasmo das coronrias
Antianginosos
Antianginosos
Nitratos Orgnicos
Nitratos
Nitratos
Nitroglicerina - prottipo
Nitratos
Nitratos Orgnicos
Orgnicos
Vasodilatadores Venosos e Arteriais
Nitrito de amila lquido altamente voltil
Trinitrato de gliceril (nitroglicerina) leo lquido,
relativamente voltil vidro hermeticamente fechado
Mononitrato de isossorbida - slido
Dinitrato de isossorbida slido
Tetranitrato de eritritil slido
Tetranitrato de pentaeritritol slido
NITROVASODILATADORES NO
Nitratos orgnicos angina / ICC
Nitroprussiato de sdio - hipertenso
Nitratos
Nitratos Propriedades
Propriedades Farmacolgicos
Farmacolgicos
1. Vasodilatao perifrica (venosa e arterial)
maior ao nas veias que nas arterolas, resultando em reduo na
pr-carga e menor reduo na ps-carga
reduo nas pr- e ps-cargas diminuem o trabalho cardaco e
consumo de O2 pelo miocrdio
2. Grandes artrias coronrias epicrdicas so dilatadas sem alterao
na auto-regulao dos pequenos vasos coronarianos
3. Redistribuio do fluxo coronariano para reas isqumicas (circulao
colateral)
4. Reduo da agregao plaquetria devido a estimulao da GC nas
plaquetas que resulta em aumento do GMPc, levando a diminuio da
agregao plaquetria
5. Diminuio dos espasmos coronariano
xido
xido Ntrico
Ntrico Endgeno
Endgeno
Nitratos
Nitratos Mecanismos
Mecanismos
Tratamento com nitrato
Sem tratamento
Nitratos
Nitratos Orgnicos
Orgnicos
Efeitos primrios
Vasodilatao venosa / arterial (menor)
capacitncia
Efeito inotrpico negativo fraco
pr-carga
liberao de NO
DC
trabalho cardaco
Hipotenso ortosttica - sncope
consumo O2
Efeitos secundrios
PA
Vasodilatao coronariana
Ativao reflexos simpticos
Nitratos
Nitratos
Reduzem a pr-carga Diminui a demanda de O2
Reduzem a ps-carga Aumenta a perfuso (suprimento de O2)
Dilatam as artrias coronarianas
Inibem a agregao plaquetria
Diminui a vasoconstrio ou espasmo e
aumenta o fluxo sanguneo coronariano
Farmacocintica:
baixa biodisponibilidade (1a passagem) por isso S.L. na IC aguda
metabolizao heptica
Nitratos
Nitratos
Ao de curta durao
Nitroglicerina, sublingual
Isosorbida (dinitrato), sublingual
Nitrato de amil, inalatrio
Ao prolongada
Nitroglicerina, oral, ao prolongada
Nitroglicerina, 2% creme
Nitroglicerina, oral, liberao lenta
Nitroglicerina, transdrmico, liberao lenta
Isosorbida (dinitrato), sublingual
Isosorbida (dinitrato), oral
Isosorbida (dinitrato), mastigvel
Isosorbida (mononitrato)
Tempo de ao
10 30 minutos
10 60 minutos
3 5 minutos
6 8 horas
3 6 horas
3 6 horas
8 10 horas
1.5 2 horas
4 6 horas
2 3 horas
6 10 horas
Nitratos
Nitratos Efeitos
Efeitos Adversos
Adversos
Hipotenso ortosttica
Taquicardia (reflexa)
Cefalia pulstil severa
Tontura
Rubor
Sncope
Carcinogenicidade
TOLERNCIA E DEPENDNCIA
Tolerncia devido as respostas compensatrias
Nitratos
Nitratos
Nitratos
Nome
comercial
Laboratrio
Apresentaes
Nitradisc
Pharmacia Brasil 18 e 36mg - disco
Trinitrato de
Gliceril
Nitroderm TTS Novartis
25mg (5mg/dia) e 50mg (10mg/dia)
(nitroglicerina) Tridil
Cristlia
25 e 50mg (inj)
Monocordil
Baldacci
Cincordil
Coronar
Vasclin
Sigma Pharma
Biolab Sanus
Libbs
Dinitrato de
Isossorbida
Isordil
Isorbid
Angil
Sigma Pharma
Teuto Brasileiro
Sanval
Propatilnitrato
Sustrate
Bristol-Myers S.
10mg (comp)
Nitrato de
Isossorbida
2+
2+
BLOQUEADORES
CANAIS
DE
Ca
BLOQUEADORES CANAIS DE Ca
Vasodilatadores Arteriais
Reduzem a ps-carga
Aumenta a perfuso (suprimento de O2)
Dilatam as artrias coronarianas
Diminui a demanda de O2
Podem inibir a agregao plaquetria (em animais)
Alguns tambm diminuem a frequncia cardaca e a contratilidade
(ex.: verapamil)
Uso: em condies de isquemia tissular
geral hipertenso
local Angina pectoris
AGENTES
AGENTES SIMPATOLTICOS
SIMPATOLTICOS
Antagonistas de receptores -adrenrgicos
Diminuem a frequncia cardaca
Diminui o consumo de O2
Diminuem a contratilidade
Pode aumentar o suprimento de O2
Reduzem a ps-carga por diminurem o dbito cardaco
Podem inibir a agregao plaquetria
20
18
P<0,05
16
14
15,7%
13,6%
12
10
8
6
4
2
0
n=236
Sem Aspirina
Int. Pharmacology Chapter 18
n=243
Aspirina
P<0,05
6,4%
4
2,5%
2
0
n=236
Sem Aspirina
n=243
Aspirina
20
18
P<0,05
19,7%
16
14
12
10
8
9,6%
6
4
2
0
n=236
Sem Heparina
n=243
Heparina
P<0,05
7,5%
4
2
0
n=236
Sem Heparina
1,25%
n=243
Heparina
Sangramento
Sangramento
Sangramento
Nome comercial
Heparina Heparin
Liquemine
ESTATINAS:
Laboratrio
Apresentaes
Cristlia
Roche
Tratamento
Tratamento Medicamentoso
Medicamentoso
ANGINA ESTVEL - Dor de apenas alguns minutos aps o exerccio.
Trinitrato de Gliceril
(Nitroglicerina)
ANGINA INSTVEL
Mononitrato de Isossorbida
Propranolol
Diltiazem1 / Nifedipina2 (vaso)/ Verapamil3 (cardio)
1 e 2 geralmente
1 e 3 indivduos com histria de taquicardia
2 em anormalidades conduo AV / no PA relativamente baixa
Escolha
Escolha Individualizada
Individualizada
Nitratos (ao
prolongada)
Bloqueadores
Antag
Canais de Ca2+
++
++
Ps infarto do miocrdio
++
++
Insuficincia renal
++
++
Diabete melito
++
++
Asma, DPOC
++
++
Condio Co-existente
Hipertenso
++ comumente usada
+ menos eficaz
- no usada