Colinrgicos y

anticolinrgicos

Organizacin del sistema nervioso autnomo

SNP

Autnomo

Somtico

Es activado o inhibido
voluntariamente y regula
funciones, controladas por
la conciencia, tales como
la postura y locomocin.

Inerva la musculatura
esqueltica, a travs de
fibras.

El neurotransmisor de estas fibras, que se

libera en la placa mioneural, es la
acetilcolina y los receptores
postsinpticos ubicados en la
membrana plasmtica de la clula
muscular son nicotnicos de tipo muscular.

SNP
Autnomo
Parasimptica
(crneosacra)
Las fibras
preganglionares
hacen sinapsis
en los ganglios
motores
parasimpticos
Tanto las fibras
parasimpticas
preganglionares largas
como las
postganglionares cortas
liberan como
neurotransmisor a la
acetilcolina

Somtico

Simptica
(tracolumbar)

Estas fibras preganglionares hacen

sinapsis, en su mayor parte, en los
ganglios paravertebrales, ubicados
a cada lado de los cuerpos
vertebrales, constituyendo dos
verdaderas cadenas ganglionares.
Todas las fibras
preganglionares del
sector simptico liberan
como neurotransmisor a
la acetilcolina.
La mayora de las fibras
post-ganglionares
simpticas liberan como
neurotransmisor a la
noradrenalina salvo
excepciones.

Receptores colinrgicos

Colinrgicos
Refiere a circuitos neuronales, medicamentos, molculas y protenas que
hacen uso, transportan o modifican la actividad del
neurotransmisoracetilcolina.

Terminacin nerviosa en la que el impulso nervioso se transmite

mediante la liberacin de acetilcolina; son colinrgicos los nervios
parasimpticos y las fibras nerviosas preganglinicas.

Receptores colinrgicos

Muscarnicos

Son activados por la

muscarina y bloqueados
por la atropina.

Nicotnicos

Activados por dosis muy

baja de nicotina y
bloqueados por el curare.

Receptores muscarnicos

La muscarina es un alcaloide que se obtiene del hongo venenoso Amanita

muscaria.
Este compuesto natural posee la propiedad de desencadenar acciones
parasimpaticomimticas por interactuar especficamente con ciertos
receptores sobre los cuales tambin acta la acetilcolina.

Se localizan en las terminales neuroefectoras postsinpticas del

SNparasimptico, su estimulacin produce las acciones del SNparasimptico.
Est ubicados sobre todo en las clulas auriculares cardiacas, nodo
sinusal, nodo AV, msculo liso, glndulas exocrinas y endotelio
vascular. La estimulacin de los receptores muscarnicos ocasiona
bradicardia, broncoconstriccin, miosis, salivacin, hipermotilidad
gastrointestinal y aumento de la secrecin gstrica.

Subtipos de receptores
muscarnicos

Los receptores M1

Se localizan en las
neuronas simpticas
postganglionares y en
las del SNC.

Los receptores M2

Se encuentran en el
msculo liso y
cardiaco.

Los receptores M3

Se localizan en las
clulas glandulares
(clulas parietales
gstricas, endotelio
vascular y msculo liso
vascular).

Receptores nicotnicos
Se localizan en la unin neuromuscular esqueltica, ganglios autnomos
tanto simptico como parasimptico, mdula suprarrenal y SNC.

Las sustancias que estimulan los receptores

nicotnicos excitan las fibras posganglionares de
ambos sistemas simptico y parasimptico.

En el msculo esqueltico la acetilcolina interacta con receptores

nicotnicos.

Abriendo el canal y permitiendo el paso de los iones,

principalmente de sodio. La corriente de sodio
provoca la despolarizacin de la membrana y la
propagacin del potencial de accin, causando la
liberacin de calcio del retculo sarcoplsmico, lo cual
produce contraccin del msculo.

Frmacos
parasimpaticomimtico
s

Es unmedicamento,drogaque acta al producir efectos equivalentes a las

acciones delsistema nervioso parasimptico. Son compuestos qumicos
tambin llamadoscolinrgicosporque laacetilcolinaes
elneurotransmisorusado por el parasimptico, por lo tanto, sus efectos son
similares a los producidos por la acetilcolina.

Hay dos clases principales de frmacos parasimpaticomimticos:

Los agonistas directos de los receptores muscarnicos y nicticos
Los agonistas indirectos o inhibidores de la ACE.

Los parasimpaticomimticos de accin directa, al igual que la acetilcolina,

pueden actuar sobre los receptores muscarnicos y nicotnicos de manera
selectiva o activar solo uno de los dos.

De accin indirecta: inhiben la enzima acetilcolinesterasa, con lo que aumenta la

acetilcolina y la accin parasimptica.
Hay dos grupos:
- Reversibles, que inhiben la enzima de forma reversible. Formado por la
neostigmina.
- irreversibles, que inhiben la enzima de forma irreversible y permanente. Lo
constituyen los organofosforados.

Organofosforados:
No es muy frecuente.
Causan de intoxicaciones, sobre todo en agricultores.
Al ser muy liposolubles se absorben por la piel.
Son fumigadores.
Dan sntomas de tipo muscarnico (hipersalivacin de boca, bradicardia,
hipotensin,..).
El problema grave es la accin nicotnica, ya que provoca una estimulacin
mantenida que al cabo del tiempo da lugar a una parlisis, pudiendo provocar la
muerte del paciente (si afecta a la musculatura respiratoria).

Agonistas de
receptores colinrgicos
muscarnicos de accin
directa

Farmacodinamia
- vasodilatacin, lo que hace que disminuya la tensin arterial y por tanto disminuya tambin
la frecuencia cardaca.
- aumento de la movilidad y tono muscular (peristaltismo) en intestino.
- aumento de las secreciones exocrinas.
- aumento del tono muscular bronquial (broncoconstriccin).
- miosis.

Indicaciones:
- se usan como estimulantes de la motilidad del msculo liso.
- en "vejiga atnica": retencin de orina no obstructivo.
- se usa tambin en ileoparaltico: detencin del trnsito intestinal.

Los medicamentos ms importantes del grupo incluyen:

acetilcolina y carbacol, mismos que actan sobre ambos receptores;
muscarina, pilocarpina y betanecol, que actan solo en los receptores
muscarnicos
nicotina y succinilcolina, que solo actan sobre los nicotnicos.

Efectos farmacolgicos
Ojo

Miosis, espasmo de la acomodacin, disminuye la presin

intraocular.

Sistema
Cardiovascular

Generan un efecto cronotrpico negativo y disminuyen la velocidad

de conduccin. Provocan vasodilatacin del msculo liso.
Los receptores c. muscarnicos de accin directa producen
hipotensin arterial, taquicardia.

Tracto gastrointestinal

Aumentan la concentracin y el tono del msculo liso, la actividad

peristltica y la motilidad, la salivacin y la secrecin cida.

Tracto urinario

Aumentan la contraccin del urter y del msculo liso vesical.

Elevan la relajacin del esfnter urinario.

A. Respiratorio

Producen contraccin del msculo liso de las vas respiratorias , lo

cual ocasiona broncoconstriccin y aumento de las secreciones
bronquiales.

Glndulas exocrinas

Aumentan la secrecin de las glndulas lagrimales, salivales y

sudorparas.

Usos terapeticos

Son utilizados a menudo para tratar enfermedades oculares,

gastrointestinales, del tracto urinario, de la unin neuromuscular y
cardiacas. El betanecol se emplea para estimular la actividad motora del
msculo liso del tracto urinario y evitar la retencin de orina. La pilocarpina se
usa para tratar el glaucoma de ngulo abierto.

Parasimpaticomimtico
s de la accin indirecta

Tales frmacos inhiben la acetilcolinesterasa y aumentan los niveles de la

acetilcolina tanto en los receptores muscarnicos como nicotnicos.

Clasificacin
Se clasifican en inhibidores de la colinesterasa de accin corta (edrofonio) e
inhibidores de la colinesterasa de accin prolongada (neostigmina,
piridostigmina y fisostigmina).

Usos terapeticos

El edrofonio se utiliza para establecer el diagnstico de miastenia grave (una

enfermedad autoinmunitaria en la cual los receptores nicotnicos del msculo
esqueltico se destruyen en forma progresiva y se produce una debilidad
muscular grave).
Al administrar pequeas dosis de edrofonio por va parenteral se incrementa la
fuerza muscular en los pacientes con miastenia o tratados.

En cambio la piridostigmina y la neostigmina son utilizadas por va oral para el

tratamiento a largo plazo de miastenia grave.

Reacciones adversas
Las reacciones adversas relacionadas con el uso de los parasimpaticomimticos
de accin indirecta son estimulacin colinrgica excesiva lo cual ocasiona:
debilidad muscular, calambres, excesiva secrecin bronquial,
convulsiones, coma, colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria.

Anticolinrgicos

Losanticolinrgicosson sustancias,
naturales o sintetizadas, que actan
inhibiendo la actividad de la acetilcolina
en elsistema nerviosocentral y
perifrico. El ms conocido de todos estos
frmacos es laatropina.

Losanticolinrgicossonfrmacosque actan bloqueando

alguno de los receptores de la acetilcolina, que son de dos
tipos:muscarnicos y nicotnicos.

En funcin de cul es el receptor que bloquean se clasifican en dos

tipos:

Antagonistas muscarnicos.Entre los de origen natural destacan laatropinay

laescopolamina. Entre los sintticos: lahomatropina,ipratropio,oxitropio,
metilescopolamina,tropicamida,benzotropina,
diciclomina,pirenzepina,telenzepinaydarifenacina.

Antagonistas nicotnicos. Entre ellos figuran elcurare, lasuccinilcolina,laalfabungarotoxinay lagalamina.

Antagonistas de los
receptores
muscarnicos

Los medicamentos ms empleados dentro de este grupo son la atropina, la

oxibutinina y el ipratropio.

Efectos farmacolgicos
Ojo

Producen ciclopeja, parlisis del msculo ciliar y la prdida de la

acomodacin. Puede producir midriasis.

Aparato
cardiovascular

Aumenta la frecuencia cardiaca debido al bloqueo colinrgico en nodo

sinusal.

Tracto
gastrointestina
l

Disminuye la salivacin, decrece la secrecin gstrica cida. Inhiben la

peristalsis, lo que prolonga el vaciamiento gstrico y el trnsito intestinal.

Aparato
respiratorio

Producen broncodilatacin y disminuyen la secrecin de la mucosa.

Tracto urinario

Relajan los urteres y la vejiga en el tracto urinario y producen contraccin

del esfnter urinario.

Usos teraputicos
La atropina se utiliza en pacientes con bradicardia, paro cardiaco, bloqueo AV; se
utiliza para evitar los efectos muscarnicos de los inhibidores de la
acetilcolinesterasa utilizados para revertir la parlisis muscular al final de la
ciruga. Adems se usa como midritico y como antdoto en caso de
intoxicaciones por organofosforados.

El ipratrofio se utiliza para tratar procesos reactivos de las vas respiratorias

como el asma y la enfermedad pulmonar obstrutiva crnica (EPOC).
La oxibutinina disminuye la urgencia urinaria y se utiliza en pacientes con
incontinencia urinaria.

La sobredosis con antimuscarnicos como la atropina, por lo general se trata de

manera sintomtica. Cuando se requiere tratamiento farmacolgico, el antdoto
que se emplea es la fisostigmina.

Bloqueadores de
receptores nicotnicos

Estos frmacos actan como antagonistas farmacolgicos competitivos y se

clasifican en dos grupos:
Bloqueadores de los ganglios (trimetafn <casi no se utilizan>)
Bloqueadores neuromusculares.

Bloqueadores neuromusculares
Estos medicamentos pueden actuar a travs de dos mecanismos diferentes:
Antagonismo farmacolgico competitivo de la acetilcolina
Por la accin agonista prolongada de tipo acetilcolina.

Los antagonistas se conocen tambin como bloqueadores no despolarizantes,

previenen la despolarizacin normal de la placa terminal. Los medicamentos ms
importantes dentro de este grupo son: vecuronio, pancuronio y tubocurarina.

Usos terapeticos
Los bloqueadores no despolarizantes se usan en procedimientos quirrgicos de
duracin media y larga, como complemento de los anestsicos generales para
inducir parlisis y relajacin muscular. Tambin se utilizan en los pacientes con
apoyo ventilatorio mecnico para producir parlisis muscular en los casos en
que se requiere controlar la ventilacin.