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GENERALIDADES DE LOS
ANTIBITICOS
FARMACOLOGA
Las
bacterias
son
microorganismos
unicelulares que presentan un tamao de
algunos micrmetros
y diversas formas incluyendo cocos(esferas),
bacilos (barras) y espirilos (hlices).
Las bacterias son procariotas y, por lo tanto, a
diferencia de las clulas eucariotas (de
animales, plantas, etc.), no tienen el ncleo
definido y presenta orgnulos internos de
locomocin.
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
Las
primeras
bacterias
fueron
observadas
por
Antn
van
Leeuwenhoek en 1683 usando un
microscopio de lente simple diseado
por l mismo.
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
Gram Positiva
Gram
Negativa
FARMACOLOGA
Uso de las bacterias en la
tecnologa y la industria
Muchas industrias dependen en parte o
enteramente de la accin bacteriana.
Gran cantidad de sustancias qumicas
importantes como:
Alcohol Etilico
FARMACOLOGA
Acido actico
Alcohol butlico
Acetona
Curado de tabaco
Curtido de cueros
Queso
Mantequilla
. Salsa de soja
. Vinagre
. Vino
. Yogur
FARMACOLOGA
Como actan los Antibiticos
- Del grupo de los pptidos, inhibe al
transportador lipdico del peptidoglucano
hacia el exterior de la clula.
- En el grupo de los betalactmicos,
inhibe la transpeptidacin, una reaccin
en la que se producen los enlaces
cruzados de la pared celular y bloquea los
inhibidores de las autolisinas.
FARMACOLOGA
Algunos
antibiticos
actan
bloqueando la sntesis del ADN, ARN,
ribosomas, cidos nuclicos o las
enzimas que participan en la sntesis
de las protenas, resultando en
protenas defectuosa.
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
3- El licor tambin compite con enzimas
del
hgado
haciendo
que
la
concentracin en el plasma sanguneo de
la droga sea la inadecuada.
como es el caso del metronidazol,
algunas
cefalosporinas,
disulfiram,
doxiciclina, eritromicina, entre otros.[
FARMACOLOGA
Penicilinas penicilinasa-resistentes de bajo
espectro:
Meticilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
FARMACOLOGA
Penicilinas penicilinasa-resistentes de bajo
espectro:
Meticilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
FARMACOLOGA
Penicilinas de amplio espectro:
co-amoxiclav (amoxicilina + cido
clavulnico)
ampicilina/sulbactam
piperacilina + tazobactam
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
a)
La
concentracin
mnima
inhibitoria (CMI):
Es la menor concentracin de
antibitico
capaz
de
inhibir
el
crecimiento de 105 bacterias en 1 ml
de medio de cultivo, tras 18-24 horas
de incubacin.
b) La concentracin mnima
bactericida (CMB):
Es la menor concentracin capaz de
destruir o matar 105 bacterias en 1 ml
de medio de cultivo, tras 18-24 horas
de incubacin.
c) El punto de corte de
sensibilidad:
Es decir, la concentracin de
antibitico por debajo de la cual se
considera sensible una determinada
especie bacteriana
MECANISMO DE ACCIN
A- Inhibicin de la sntesis de la
pared celular:
En fases diversas de la sntesis: blactmicos,
fosfomicina,
cicloserina,
vancomicina, bacitracina.
b) Desorganizacin de la membrana
citoplsmica, lo que conduce a la
desintegracin celular: polimixinas,
anfotericina B y nistatina.
ACCIN DE BETALACTAMICOS
c) Inhibicin de la sntesis de
protenas,
Por actuar sobre ribosomas; en la
iniciacin
(subunidad
30
S):
tetraciclinas;
en
la
elongacin
(subunidad
50
S):
cloranfenicol,
eritromicina y lincosaminas; en ambas,
con muerte bacteriana: .
ACCIN DE BETALACTAMICOS
RESISTENCIA BACTERIANA
RESISTENCIA BACTERIANA
RESISTENCIA BACTERIANA
RESISTENCIA BACTERIANA
RESISTENCIA BACTERIANA
RESISTENCIA BACTERIANA
RESISTENCIA BACTERIANA
e)
Produccin
de
una
enzima
alternativa
que
evita
el
efecto
inhibitorio (bypass). La resistencia a
trimetoprima se consigue produciendo
una dihidrofolato-reductasa nueva que
deja sin efecto la inhibicin de la
dihidrofolato-reductasa normal de la
bacteria.
A- Identificacin etiolgica
B- Sitio de la infeccin
C- Edad
D- Embarazo y lactancia
E- Funcin renal
F- Funcin heptica
G- Peculiaridades idiosincrsicas
ASOCIACIONES DE
ANTIBITICOS
ASOCIACIONES DE
ANTIBITICOS
ASOCIACIONES DE
ANTIBITICOS
Antibiticos blactmicos
BETA LACTAMICOS
BETA-LACTAMICOS
BETA-LACTAMICOS
d) la presencia de caractersticas
farmacocinticas favorables: absorcin
oral, buena difusin tisular .
e) la produccin de escasos efectos
adversos.
PENICILINAS
PENICILINAS
Penicilina V,
Feneticilina
Propicilina
Cuya nica diferencia con la penicilina
G consiste en que mejora la absorcin
oral por aumentar la resistencia a la
hidrlisis cida en el estmago.
PENICILINAS
Meticilina
y la Nafcilina,
Resistentes a la inactivacin
enzimtica por las b-lactamasas del S.
aureus.
PENICILINAS
Ampicilina,
Amoxicilina
La existencia de un grupo amino en la
cadena lateral de la bencilpenicilina es la
caracterstica de las aminopenicilinas, se
consigui ampliar el espectro de las
penicilinas hacia algunas bacterias
gramnegativas (p. ej., Escherichia coli y
Haemophilus influenzae).
PENICLINAS
Carbenicilina,
Azlocilina,
Las ureidopenicilinas, consiguieron
una
ampliacin
an
mayor
del
espectro, ya que incluye la actividad
sobre Pseudomonas aeruginosa.
PENICILINAS
1. Naturales
1. Primera generacin
Penicilina G (bencil Na y K)
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina
PENICILINAS
2. cido-resistentes
Penicilina V
Feneticilina
Propicilina
PENICILINAS
3. Resistentes a b-lactamasas
(antiestafiloccicas)
Meticilina
Nafcilina
Isoxazolilpenicilinas
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Oxacilina
PENICILINAS
PENICILINAS
PENICILINAS
6. Amidinopenicilinas
Mecilinam
Pivmecilinam
7. Resistentes a b-lactamasas
(gramnegativas) Carumonam
Temocilina
CEFALOSPORINAS
B. CEFALOSPORINAS
1. Primera generacin
Cefalotina
Cefaloridina
Cefazolina
Cefapirina
Cefalexina
Cefacetrilo
Cefaloglicina
CEFALOSPORINAS
2. Segunda generacin
Cefuroxima
Cefamandol
Cefoxitinaa
Cefmetazola
Cefatricina
Cefaclor
Cefotiam
Cefonicid
Ceforanida
Cefprozilo
CEFALOSPORINAS
3- Tercera generacin
Cefotaxima
Ceftizoxima
Ceftazidima
Moxalactama
Cefsulodina
a Cefoperazona
Ceftriaxona
Cefotetna
Cefmenoxima
Cefixima
CEFALOSPORINAS
4. Cuarta generacin
Cefepima
Cefpiroma
CARBAPENEMES
Imipenem
Meropenem
INHIBIDORES DE b-LACTAMASAS
cido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
Mecanismo de accin
FARMACOLOGA
Indicaciones
El evitar el uso prolongado, la deplecin de volumen
corporal y la administracin concomitante de otros
agentes potencialmente txicos disminuyen el riesgo
de toxicidad.
Nefrotoxicidad: elevacin de la creatinina y la urea. Es
reversible. Conveniente controlar la dosis del
medicamento. El ms nefrotxico: Gentamicina.
Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas
coclear o vestibular del VIII par craneal. Generalmente
reversible. El ms ototxico: Estreptomicina.
USO DE BETALACTAMICOS
Bronquitis:
Amoxicilina, alternativa el cotrimoxazol. Si se
sospecha infeccin por M. pneumoniae, debe
tratarse con macrlidos o con tetraciclinas.
Infecciones seas y articulares:
La bacteria responsable ms frecuente es S.
aureus, por lo que la primera eleccin recae
sobre las penicilinas resistentes a las blactamasas: las isoxazolilpenicilinas
USO DE BETALACTAMICOS
Las
cefalosporinas
de
primera
generacin y, en caso de resistencia, la
vancomicina, constituyen alternativas
vlidas.
Infecciones cutneas y de tejidos
blandos
Habitualmente son producidas por S.
pyogenes o por S. aureus, eleccin es
penicilina
G
o
penicilina
oral
(Ampicilina)
USO DE BETALACTAMICOS
INFECCIN GINECOLGICA
USO DE BETALACTAMICOS
USO DE BETALACTAMICOS
USO DE BETALACTAMICOS
Infecciones dentarias
Los microorganismos ms frecuentes
son estreptococos (mutans, salivarius y
sanguis), lactobacillus y anaerobios que
forman parte de la flora habitual de la
cavidad oral. por lo que el antibitico
de eleccin, es la penicilina
OTROS B-LACTMICOS
Molculas obtenidas ms
recientemente son los monobactmicos
y carbapenemes.
Inhibidores de b-lactamasas
cido clavulnico,
Macrlido:
FARMACOLOGA
Miembros:
Macrlidos comunes
Azitromicina (Zithromax, Zitromax, Sumamed,
Azitrox)
Claritromicina (Biaxin, Fromilid, Klaricid, Klabax,
Lekoklar)
Diritromicina (Dynabac)
Eritromicina (pantomicina)
Roxitromicina (Rulid, Surlid, Roxid)
Telitromicina
FARMACOLOGA
CETLIDOS
MACRLIDOS NO ANTIBITICOS
Los
medicamentos
tacrolimus
(Prograf),
Pimecrolimus
and
sirolimus los cuales son usados como
inmunosupresores
o
inmunomoduladores,
tambin
son
macrlidos, con actividad similar a la
ciclosporina.
FARMACOLOGA
Macrlidos txicos:
FARMACOLOGA
Mecanismo de accin:
FARMACOLOGA
Indicaciones:
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
FARMACOLOGA
Efectos adversos
FARMACOLOGA
LAS QUINOLONAS
Son los nicos agentes antibacterianos que ejercen
su actividad bactericida unindose a
topoisomerasas bacterianas e inhibindolas;
aunque ste no sera el nico mecanismo de
accin
FARMACOLOGA
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son antibiticos bacteriostticos
aunque resultan bactericidas a altas dosis; estos
inhiben la sntesis de protenas bacterianas. Son
antibiticos de amplio espectro
FARMACOLOGA
CLASIFICACIN DE LAS TETRACICLINAS
PRIMERA GENERACION
Naturales:
Clortetraciclina.
Oxitetraciclina HCL.
Demeclociclina HCL.
Sintticas:
Tetraciclina HCL
FARMACOLOGA
SEGUNDA GENERACION
Semisintticas:
Metaciclina.
Doxiciclina.
Minociclina.
FARMACOLOGA
TERCERA GENERACION
Glicilciclinas:
Tigeciclina (9-t-butilglicilamido derivado de la
minociclina)
FARMACOLOGA
EFECTO
SECUNDARIO
DE
LA
TETRACICLINA
POR
EL
USO
DE
TETRACICLINAS
DURANTE
EL
DESARROLLO DENTAL EN LA SEGUNDA
MITAD DEL EMBARAZO, LACTANCIA Y EN
NIOS MENORES DE 8 AOS
FARMACOLOGA
TRIMETROPRIMA
Mecanismo de accin:
La trimetroprima inhibe la enzima
dihidrofolato reductasa, provocando
una interferencia en el acido flico y
con la posterior sntesis de pirimidina
en la clula bacteriana.
USOS
PRECAUCIONES
No administrar a embarazadas
Nios menores lactantes de 3 meses
Puede ocurrir discrasias sanguneas