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Parejas Discordantes
Hep C/HIV
Antiretrovirales Aprobados
Entre el 87 y el 95 se aprobaron 4 anti-retrovirales VIH.
Desde 1995 se han introducido mas de 20 nuevos productos.
Combivir
Hivid
Retrovir
Videx
Epivir
Zerit
Rescriptor
Viread
Ziagen
Viramune
Sustiva Trizivir
Emtriva
Aptivus
87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 00 01 02 03 04
INTR
INNTR
IP
Invirase
Viracept Kaletra
Fortovase Agenerase
Norvir
Crixivan
Reyataz
Fuzeon
Lexiva
ARVs Aprobados
2005-2012
Tripanavir
Prezista
Complera
Etravirina
Rilpavirine
Atripla
Raltegravir
-05
-06
-07
En la actualidad se
encuentran en estudios
decenas de molculas
De bajo peso molecular que
intervendrn en procesos tan
complejos como la
maduracin del virin y
activacin de clulas en
latencia.
-13 -14
INSTIs
CRIs
FI
Dolutegravir
Maraviroc
Nevirapina XR
Elvitegravir
Selzentry
Edurant
Maraviroc
Rilpivirine
Isentress
Raltegravir
1. Efavirenz/Tenofovir/Emtricitabine
(EFV/TDF/FTC) (AI)
2. Atazanavir reforzado con Ritonavir +
Tenofovir/Emtricitabine (ATV/r + TDF/FTC) (AI)
3. Darunavir reforzado con Ritonavir +
Tenofovir/Emtricitabine (DRV/r + TDF/FTC) (AI)
4. Raltegravir + tenofovir/emtricitabine (RAL +
TDF/FTC) (AI)
Regmenes alternativos
Regmenes Basados en INNRT ( en orden alfabtico)
EFV + ABC/3TCa (BI)
RPV/TDF/FTC (BI)
RPV + ABC/3TC (BIII)
Regmenes Basados en IP (in alphabetical order)
ATV/r + ABC/3TCa (BI)
DRV/r + ABC/3TCa (BIII)
FPV/r (once or twice daily) + ABC/3TCa or TDF/FTCa (BI)
LPV/r (once or twice daily) + ABC/3TCa or TDF/FTCa (BI)
Rgimen basado en INSTI
RAL + ABC/3TCa (BIII)
env
gag
pol
Lpidos
gp120
gp41
Matrz
(p17)
Transcriptasa
Cpside
Integrasa
Proteasa
ARN
(p24)
Reversa
Darwin G. Ramrez-Abreu, MD
Clula CD4+
Receptores
gp120 y
gp41
Receptores CD4
y CXCR4 o CCR5
Inhibidor de
fusin (T20)
VIH
Darwin G. Ramrez-Abreu, MD
Nucleocpside
Envoltura
viral
Ncleo
Darwin G. Ramrez-Abreu, MD
Darwin G. Ramrez-Abreu, MD
ARN
Transcriptasa
reversa
ADN proviral
bicatenario
Inhibidores
de la
transcriptasa
reversa
ADN proviral
monocatenario
Clula CD4+
Darwin G. Ramrez-Abreu, MD
Ncleo celular
ADN
celular
Integrasa
Darwin G. Ramrez-Abreu, MD
Inhibidores
de integrasa
Darwin G. Ramrez-Abreu, MD
Inhibidores
de proteasa
ARN
mensajero
Proteasa
Darwin G. Ramrez-Abreu, MD
Cinco grupos:
Inhibidores de Integrasas
Nuclesido
Nucletido
Enzima
celular
P
P
INTRs
Enzima
celular
P P
P P P
Anti-VIH
Nucletido
difosfato
quinasa
Adenilato
quinasa
Ph
Ph
P P
Ph
TDF
SANGRE
Inhibidores nuclesidos de la
transcriptasa reversa (INTR)
Lamivudina: 3TC
(Epivir)
Emtricitavina: FTC
(Emtriva)
Retrovir
Anlogo de la Timidina
% en LCR
GlaxoSmithKline, 1987
AZT
3TC
IDV
ATV
AZT: Toxicidad
Trastorno
gastrointestinal,
disgeusia,
insomnio,
astenia,
malestar
general,
cefaleas
AZT: Toxicidad
Macrocitosis
Miopata
Hepatitis
Coloracin de las uas
Didanosina: ddI
Masticable
tamponada
Videx
1 2 veces al da
Cubierta entrica
Videx EC
1 vez al da
ddI: Toxicidad
Zalcitabina: ddC
Hivid
0.75 mg 3 veces al da
Poco uso por su alta toxicidad
Pancreatitis (ddC, d4T, ddI)
Neuropata perifrica (ddC,
d4T, ddI) (1 de cada 3
pacientes)
Estomatitis, aftas, rash
Roche, 1992
Estavudina: d4T
Anlogo de la Timidina
><60
60Kg
Kg(130
(130Lb)
Lb)
30 mg cada 12 horas
Zerit
75 mg
100
mgcada
cada24
24horas
horas
Zerit XR
d4T: Toxicidad ()
Lamivudina: 3TC
Epivir
AZT
3TC
IDV
ATV
3TC: Toxicidad ()
Zidovudina: AZT /
Lamivudina: 3TC
Combivir
Abacavir: ABC
Ziagen
Mejora la lipodistrofia
Trizivir (AZT/3TC/ABC) no
se recomienda en
pacientes nave
GlaxoSmithKline, 1999
ABC: Toxicidad
Abacavir: ABC /
Lamivudina: 3TC
Epzicom, Kivexa
GlaxoSmithKline, 2004
Emtricitabina: FTC
Emtriva
Inhibidor nucletido de la
transcriptasa reversa (INtTR)
Viread
Toxicidad: Intolerancia
gastrointestinal (>flatulencia),
nefrotoxicicidad, osteopenia
Gilead, 2003
Tenofovir: TDF /
Emtricitabina: FTC
Truvada
ddC > ddI > d4T > 3TC > TDF > ZDV > ABC
Toxicidad mitocondrial
Inhibidores no nuclesidos de la
transcriptasa reversa (INNTR)
Nevirapina: NVP
(Viramune)
Delavirdina: DLV
(Rescriptor)
Efavirenz: EFV
(Sustiva,
Stocrin)
Nevirapina: NVP
Viramune
Resistencia cruzada
Prevencin de la transmicin
vertical
Bajo costo
Boehringer Ingelheim, 1996
NVP: Toxicidad
Delavirdina: DLV
Rescriptor
Baja potencia
Resistencia cruzada
Toxicidad: Eritema,
hepatotoxicidad, teratogenicidad
Pfizer, 1997
Efavirenz: EFV
Sustiva, Stocrin
Resistencia cruzada
Bristol-Myers Squibb / Merck,
1998
ATRIPLA
Componentes
FTC
TDF
EFV
Altamente
recomendada
Ver contraindicaciones y
eventos adversos
asociados a cada uno de
sus componentes
EFV: Toxicidad
Saquinavir: SQV
SQVsgc (cpsula
blanda,
Fortovase)
1,200 mg
3 veces al da
Saquinavir: SQV/RTV
SQVsgc (cpsula
blanda,
Fortovase)
400 mg
2 veces al da
+
Ritonavir: RTV
(Norvir)
400 mg
2 veces al da
SQV: Toxicidad
Clase:
No produce Dislipidemia
Lipodistrofia
Ritonavir: RTV
Norvir
Preferiblemente con
alimentos
Se combina con
otros IP como codroga (SQV/RTV) o
para potencia
(LPV/r):
Abbott, 1996
Disminuye
Elimina
Mejora la
lala
restriccin
dosificacin
toxicidadde
alimentos
RTV: Toxicidad ()
Clase:
Lipodistrofia
Hiperlipidemia
Indinavir: IDV
Crixivan
800 mg cada 8
horas
Con el estmago
vaco o casi vaco
si se utiliza sin
RTV
El IDV debe administrarse con
lquidos (RTV)
Merck, 1996
IDV: Toxicidad
Nefrolitiasis/Nefrotoxicidad
Intolerancia gastrointestinal
Hiperbilirrubinemia no ictrica
Signos mucocutneos: Paroniquia, alopeca,
mucosas secas
Clase:
Lipodistrofia
Hiperlipidemia
Nelfinavir: NFV
Viracept
1250 mg dos
veces al da
Preferiblemente
con alimentos
grasos
Pfizer, 1997
NFV: Toxicidad
Diarrea
Clase:
Lipodistrofia
Hiperlipidemia
Amprenavir: APV
Agenerase
50 (110 Lb):
1200 mg dos
veces al da
Evitar
alimentos con
grasa
GlaxoSmithKline, 1999
APV: Toxicidad
Clase:
Lipodistrofia
Hiperlipidemia
Lopinavir: LPV/r
Kaletra
Coformulado
400 mg / 100 mg
dos veces al da
(con alimentos)
Muy potente. No
resistencia
Abbott, 2000
LPV/r: Toxicidad
Diarrea
Litiasis renal y parotdea
Clase:
Lipodistrofia
Hiperlipidemia
Reyataz
400 mg al da (con
alimentos)
300 mg + 100 mg
RTV al da (con
alimentos)
BristolMyersSquibb, 2003
AZT
3TC
IDV
ATV
ATV: Toxicidad
Intolerancia gastrointestinal
Hepatotoxicidad
Hiperbilirrubinemia Ictericia
QTc, PR
Nueva familia: No produce toxicidad de
Clase
Fosamprenavir: FPV
Lexiva
1400 mg dos
veces al da
GlaxoSmithKline, 2003
FPV: Toxicidad
Intolerancia gastrointestinal
Hepatotoxicidad
Rash (sulfa)
Clase:
Lipodistrofia
Tipranavir: TPV
Aptivus
TPV: Toxicidad
Intolerancia gastrointestinal
Hepatotoxicidad
Rash (sulfa)
Clase:
Lipodistrofia
Hiperlipidemia
Inhibidor de la Fusin
Enfuvirtide: ENF,
T20 (Fuzeon)
Fuzeon
Reaccin a la inyeccin,
neumona bacteriana,
alergia
Roche, 2003