UNIVERSIDAD JUREZ AUTNOMA DE TABASCO.

Divisin acadmica de ciencias de la salud.

Integrantes:
Yesenia Palacio Santiago
Diego Alejandro Mendoza Contreras
Claudia Alejandra Olvera Beltran
Juan Antonio Moscoso Perez
Zaira Ivett
Facilitador:
Adriana de la Cruz lvarez
Grupo:
J
Asignatura:
Farmacologa

Farmacocintica
Estudia el movimiento de los frmacos en el organismo y
permite conocer, en funcin del tiempo, la dosis que
deben administrarse para que tengan un efecto biolgico
en la biofase, medio en el que interaccionan con sus
receptores.

Farmacodinamia
Estudia las acciones y los efectos de los frmacos
sobre los distintos aparatos, rganos y sistemas y su
mecanismo de accin bioqumico o molecular.

Absorcin
Entrada del frmaco en el organismo (desde el lugar
donde se deposita hasta la circulacin sistmica).

Biodisponibilidad
Indica la cantidad y la forma en que un frmaco
llega a la circulacin sistmica y, por lo tanto, esta
disponible para acceder a los tejidos y producir un
efecto.

ABSORCIN y pH

CINETICA DE ABSORCION

Cuantifica la entrada del farmaco en la circulacion sistemica

Estudia la velocidad de absorcion
Se representa por esta ecuacion:
dc/dt = -K A

VELOCIDAD DE ABSORCION Y CANTIDAD ABSORBIDA

Es el numero de moleculas de un farmaco que se absorbe en la unidad
de tiempo,
Depende de la constante de absorcion y del numero de moleculas que
se encuentren en solucion en el lugar de absorcion
*La constante de absorcion (Ka) puede expresarse como la probabilidad que
tiene una molecula de absorberse en una fraccion de tiempo.
*Semivida de absorcion (t1/2) es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad el
numero de moleculas que quedan por absorberse y es la inversa de la constante
de absorcion
CUANTO MAS RAPIDA SEA LA ABSORCION = A MAYOR CONSTANTE DE
ABSORCION Y MENOR SEMIVIDA DE ABSORCION

TIPOS DE CINETICA DE ABSORCION

Pueden ser de orden 1 y de orden 0
ORDEN 1
La velocidad de absorcion disminuye
con la cantidad de
farmaco que queda por absorberse y por lo tanto, el numero de
moleculas que se absorbe en la unidad de tiempo disminuye
con el tiempo de forma exponencial.
ORDEN 0
EL numero de moleculas que se absorbe en la unidad de tiempo
permanece constante durante todo o la mayor parte del
proceso de absorcion.

NO LES ENTENDI

FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCION

Las diferencias en la absorcion de los farmacos principalmente de la
preparacion farmaceutica y la via de administracion pero tambien puede
ser alterada por otros factores:
Factores Fisiologicos
Factores Patologicos
Factores Yatrogenos (formacion e precipitados)
Velocidad de disolucion de un farmaco
Ph del medio
Liposulubilidad
Gradiente de concentracion

Absorcion de farmaco en relacion con la via de administracion

Inmediata o mediata
Esto es dependiendo si tiene el farmaco que atravezar membranas biologicas
para su absorcion

ABSORCION ORAL DE FARMACOS

Se absorben fundamentalmente en intestinos
La absorcion por esta via esta determinada por la liposolubilidad del
medicamento y su grado de ionizacion.
Aproximadamente el 75% de los farmacos son absorbidos rapidamente
Aunque algunos factores pueden afectar:
Motilidad gastrointestinal
Flujo Sanguineo Esplacnico
Tamao de particula
Factores fisicoquimico

ABSORCION SUBLINGUAL DE FARMACOS.

Este permite que los farmacos alcancen l a circulacion sistemica
obviando el efecto del primer paso.
La bue na absorcion se produce debido a la presencia del pleo
sublingual
PUEDE SER IRREGULAR
Se utiliza generalmente para medicamentos con alta
liposolubilidad

ABSORCION RECTAL DE FARMACOS

Producen buenos efectos sistemicos tras la absorcion del
farmaco debido a la vazcularizacion del recto.
Esta via tiene una absorcion mas rapida qure la administracion
por via oral

ABSORCION INTRAMUSCULAR DE FARMACOS

Mediante inyeccion
Entre las fibras musculares de la region glutea o deltoidea

ABSORCION SUBCUTANEA DE FARMACOS

Se deposita en el tejido subcutneo
La absorcin de esta va va a ser lenta

BIODISPONIBILIDAD
(fraccin de frmaco administrado que llega
intacta a la circulacin general)

As pues, la cantidad absorbida por va

extravascular ser el producto de la dosis
administrada por la fraccin de absorcin

D f

Cintica de las diferentes vas de administracin

Cintica de la
administracin iv

Cintica de la
administracin por
va oral

ADMINISTRACIN ORAL (ENTERAL)

Y ADMINISTRAVCIN PARENTERAL.

ADMINISTRACIN ORAL (ENTERAL)

Sus
desventajas
incluyen
la
absorcin limitada de algunos
frmacos por sus caractersticas
fsicas (p. ej., baja solubilidad en
agua o escasa permeabilidad de la
membrana), vmito causado por la
irritacin
de
la
mucosa
gastrointestinal,
destruccin
de
algunos frmacos por las enzimas
digestivas o el pH gstrico bajo,
irregularidades en la absorcin o
propulsin en presencia de alimento
u otros frmacos y la necesidad de
cooperacin por parte del paciente.

ADMINISTRACIN PARENTERAL
En

algunos
casos,
la
administracin
parenteral
es
esencial para suministrar el
frmaco en su forma activa, como
en el caso de los anticuerpos
monoclonales. Por lo regular, la
disponibilidad es ms rpida,
extensa y predecible cuando un
compuesto se administra por
inyeccin; puede administrarse la
dosis efectiva con ms exactitud.

ADMINISTRACIN ORAL
En

frmacos que se administran en forma slida, la rapidez

de disolucin puede ser el factor limitante de su absorcin.
Como la mayor parte de los frmacos se absorbe en el tubo
digestivo por difusin pasiva, la absorcin se favorece
cuando el frmaco se encuentra en la forma no ionizada y
ms lipfila. Con base en el concepto de particin por pH se
prevera que los frmacos que son cidos dbiles se
absorberan mejor en el estmago (pH 1-2) que en la parte
proximal del intestino (pH 3-6), y viceversa para las bases
dbiles.

El epitelio gstrico
est recubierto con
una gruesa capa de
moco y su superficie
es
pequea;
en
cambio,
las
vellosidades de la
parte proximal del
intestino
conforman
una
superficie
enorme (~ 200 m2).

Los frmacos que se destruyen con

las secreciones gstricas y el pH
bajo, o que causan irritacin
gstrica, a veces se administran en
formas con cubierta entrica que
impide
su
disolucin
en
el
contenido
gstrico
cido.
Las
cubiertas entricas son tiles para
frmacos
como
el
cido
acetilsaliclico, que puede causar
irritacin gstrica, y para llevar un
frmaco como la mesalamina hasta
los sitios de accin en el leon y el
colon.

PREPARACIONES DE LIBERACIN
CONTROLADA
Esta

es la base para las preparaciones farmacuticas de liberacin

controlada, liberacin extendida, liberacin sostenida y accin
prolongada que se disean para permitir la absorcin uniforme y
lenta de un frmaco durante 8 h o ms. Las ventajas potenciales
de tales preparaciones son la reduccin en la frecuencia de
administracin con respecto a las formas de administracin
convencional (a menudo con mejor observancia del paciente),
mantenimiento del efecto teraputico durante la noche y
disminucin en la incidencia o intensidad de efectos indeseables
(al amortiguar los picos en la concentracin farmacolgica) y las
concentraciones no teraputicas del compuesto (al eliminar los
descensos mximos en la concentracin) que ocurren a menudo
con el uso de formulaciones de liberacin inmediata.

EFECTO DE PRIMER PASO

Tras

haber pasado a travs de la

mucosa gstrica o entrica, los
frmacos
absorbidos
son
transportados, va porta, hasta
el hgado, antes de alcanzar la
circulacin sistmica.
Se habla de efecto de primer
paso gastrointestinal cuando las
modificaciones del frmaco se
deban a la mucosa o a la flora
gastrointestinal, o efecto de
primer paso heptico, cuando
estas se acontezcan en el
hgado.

Bioequivalencia.
Los medicamentos se consideran como equivalentes farmacuticos si
contienen los mismos ingredientes activos y son idnticas su potencia o
concentracin, presentacin y va de administracin.

As, se entiende que existe bioequivalencia entre dos

productos cuando presentan una biodisponibilidad similar
en condiciones experimentales apropiadas.

Distribucin.
Estudia el transporte del frmaco dentro del
sanguneo y su posterior penetracin en los tejidos.

compartimiento

Transporte de los frmacos en

sangre.
Las molculas de los frmacos en la sangre pueden ir disueltas en el
plasma, incorporadas a las clulas y fijadas a las protenas plasmticas,
existiendo un equilibrio dinmico entre las tres.

Es muy frecuente que los frmacos interaccionen con las protenas del
plasma.

Ello condiciona en gran medida sus efectos farmacolgicos.

Los frmacos viajan en sangre como:

Fraccin libre o activa: Sus molculas estn libremente disueltas en el
plasma, sin ligarse a otras.
Fraccin ligada o de reserva: Sus molculas se transportan unidas a
otras.

Fija tanto frmacos cidos

como bsicos.
Es
reversible
y
esta
favorecida
por
la
liposolubilidad.
Albmina.

 Los frmacos unidos a protenas del plasma no producen efectos

biolgicos, pero esta unin permite el transporte y el
almacenamiento de dichos frmacos.
La unin de los frmacos a las protenas plasmticas es poco
especifica. Pueden competir las sustancias endgenas y otros
frmacos con propiedades fisicoqumicas semejantes.

Acceso de los frmacos a los

tejidos.
Las membranas son muy permeables, excepto en algunos rganos, por lo
que los frmacos pasan desde la sangre al liquido intersticial a travs de los
capilares por difusin pasiva o por filtracin.

El acceso de los frmacos al:

SNC
Ojo
Circulacin fetal
Secreciones exocrinas.

La filtracin a travs
hendiduras intercelulares
limitada.

de estas
esta muy

Depsitos tisulares y Redistribucin de los frmacos

Los frmacos pueden acumularse en rganos diferentes del rgano diana,
que actan como reservorios: grasa neutra, hgado y pulmn, hueso y
dientes o piel, de los que regresan lentamente a la circulacin en un proceso
de Redistribucin.

El principal reservorio transcelular es el aparato gastrointestinal.

Redistribucin.
La terminacin del efecto farmacolgico despus de la suspensin de un
medicamento casi siempre se debe al metabolismo y excrecin, aunque
tambin puede ser resultado de la redistribucin del frmaco de su sitio de
accin a otros tejidos o sitios.

Tiopental

Anestsico intravenoso
Liposoluble

Alcanza su mxima concentracin en el

cerebro
Las concentraciones plasmticas y
cerebrales disminuyen

Por tanto, el inicio y la terminacin del

efecto del tiopental son rpidos y
ambos tienen relacin directa con la
concentracin del frmaco en el
cerebro.

BARRERAS
Dispositivos limitantes de los compartimientos

Barrera hematoenceflica
Los

frmacos tienen dos vas de acceso el SNC, pero la mayora no

acceden a el.

Pueden
A.
B.

llegar al liquido intersticial por:

Circulacin capilar
Difusin al liquido cefalorraqudeo

A) Circulacin capilar
Las molculas deben de atravesar la pared de los capilares cerebrales.
Esta pared constituye propiamente la barrera HEMATOENCEFLICA
Tienen ausencia de poros intracelulares y de vesculas pinocitticas
Estrechamente adosadas y existen ZNULAS OCCLUDENS.

B) Difusin del liquido cefalorraqudeo

Los

frmacos que salen de los capilares deben de atravesar

una sucesin de membranas antes de alcanzar el cerebro.
Entre ellas el epitelio de los plexos coroideos
BARRERA HEMATOCEFALORRAQUIDEA

Barrera placentaria
La mayora de los frmacos administrados a la madre son
capaces de atravesar esta barrera y entrar en la circulacin
fetal.
Frmacos con peso molecular:
< 1000 difunden con dificultad
>600 pasan fcilmente

El grado de ionizacin

tambin influye

Otras barreras
En

el ojo se describe una barrera semejante a

la del cerebro

Existe

un barrera entre la sangre y el

testculo por la unin entre las clulas de
SERTOLI

MODELO COMPARTIMENTAL

COMPARTIMIENTO:
Un conjunto de estructuras o territorios a los que un frmaco accede de modo
similar, y en los cuales, por lo tanto, se considera que se distribuye uniformemente.

MODELO COMPARTIMENTAL
El

numero de compartimientos en el
organismo puede reducirse a tres:

1.
2.
3.

Central
Perifrico superficial
Perifrico profundo

MODELO COMPARTIMENTAL
Existen

tres tipos de modelos compartimntales:

a)

Monocompartimntal

b)

Bicompartimntal

c)

Tricompartimntal

CINTICA DE
DISTRIBUCIN

Cintica de distribucin
Conjunto de estructuras o territorios a los que un frmaco
accede de modo similar y en los cuales, por lo tanto, se
considera que se distribuye uniformemente.

Central
Perifrico
profundo
Perifrico
superficial

Distribucin de los frmacos

- El paso de los frmacos a los tejidos es muy variable.
- Pueden acumularse en rganos distintos del rgano diana
que sirven de reservorios
- La mayora acceden mal al SNC porque el endotelio de los
capilares cerebrales carece de poros
- La mayora de frmacos que se administran a la madre
atraviesan la barrera placentaria y entran a la circulacin
fetal.

COMPARTIMENTO
S

Modelo
compartimental

Modelo
bicompartimental

Modelo
tricompartimenta
l

Volumen aparente de
distribucin

Parmetro numrico representativo de la distribucin

de los frmacos (Se obtiene a partir de datos
analticos experimentales)

Volumen hipottico de liquido en el que seria necesario

disolver la cantidad total de frmaco que llega al
organismo para conseguir en el una concentracin de
frmaco igual a la del plasma sanguneo.
Para

obtener este valor se supone

Que existe una distribucin uniforme del frmaco en los
tres compartimentos acuosos:

Sangre

Espacio intersticial

Espacio intracelular
Que el organismo se comporta como un recipiente con el
liquido total de estos compartimientos, en el que se
disuelve el frmaco.

En un modelo monocompartimental, el valor del

volumen de distribucin (Vd), puede establecerse
mediante la siguiente relacin:

Vd =

Cantidad total de frmaco que llega al

organismo

Concentracin plasmtica del frmaco (CP)

Numerador como producto de la dosis administrada (D) por la
fraccin de absorcin (F), que representa la biodisponibilidad del
frmaco.
DXF

Vd =

CP

Volumen
aparente de
distribucin
Constante de
proporcionalidad

Cantidad total del

frmaco en el
organismo en un
momento dado

Concentracin
plasmtica

El volumen aparente de distribucin es un parmetro cintico caracterstico de cada

frmaco que no tiene significado fisiolgico directo, pero que permite saber como se
distribuye.

Factores que alteran el volumen de distribucin de

los frmacos (Ejemplos)

AUMENTAN
Edemas
Ascitis
Derrame pleural
Embarazo

DISMINUYEN
Deshidratacin
Obesidad
Enfermedad cardiovascular
Shock

Factores que modifican la

distribucin del frmaco

Factores que determinan la distribucin de los frmacos:

Unin a protenas plasmticas

Gasto cardiaco

Flujo sanguneo regional

Permeabilidad capilar (Difusin a travs de las membranas)

Volumen de tejido, Solubilidad tisular

La distribucin en los tejidos depende del reparto del frmaco entre la sangre y el tejido
particular.