FARMACOLOGA PEDITRICA

Emmanuel Escobar Mtz. R2A

PUNTOS IMPORTANTES EN
FARMACOLOGA PEDITRICA

La Farmacocintica y la Farmacodinmica en nios difiere

en muchos mecanismos de los de la edad adulta.
Muchas veces la prescripcin se hace por mero
empirismo al no haber estudios especficos de todos los
medicamentos.
La intesificacin de los efectos de la drogas y de su
toxicidad reflejan diferencias farmacocinticas con el
adulto, debido a alteraciones en los sitios de enlace o en
la fuerza de este
Se debe tener precaucin cuando se prescriben farmacos
en tratamientos cronicos ya que pueden generar
problemas en el desarrollo y el crecimiento del nio

GRUPOS DE EDAD EN PEDIATRA

PERIODO INTRAUTERINO

DESDE LA CONCEPCIN AL PARTO

GRUPOS DE EDAD EN PEDIATRA

NEONATO

DESDE EL NACIMIENTO HASTA EL PRIMER MES

GRUPOS DE EDAD EN PEDIATRA

LACTANTE

HASTA LOS DOS AOS

GRUPOS DE EDAD EN PEDIATRIA

PREESCOLAR : Desde los 2 aos hasta los 6

ESCOLAR : Desde los 6 hasta los 12

ADOLOESCENTE: Desde los 12 hasta los 18

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA

- FARMACOCINETICA
Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso de
las drogas a travs del organismo en funcin del
tiempo y la dosis. Comprende los procesos de
absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de
las drogas
- FARMACODINAMICA
La farmacodinamia comprende el estudio del
mecanismo de accin de las drogas y de los efectos
bioqumicos, fisiolgicos o farmacolgicos de las
drogas. El mecanismo de accin de las drogas se
estudia a nivel molecular y la farmacodinamia
analiza como una molcula de una droga o sus
metabolitos interactan con otras molculas para
producir una respuesta (efecto farmacolgico).

FARMACOCINTICA EN
NIOS

ABSORCIN DE MEDICAMENTOS EN NIOS

ABSORCIN GASTROINTESTINAL

Casi todos los frmacos en en el tubo

digestivo se absorben por difusin pasiva
Esta absorcin puede verse influenciada por:
- ph gstrico
- la presencia o ausencia de alimento
- el tiempo de vaciamiento gstrico
- la motilidad gastrointestinal

INFLUENCIA DEL PH GSTRICO

Al nacimiento es casi neutro (entre 6 y 8)

En unas horas baja rpidamente a 1,5 - 3 hasta volver a la

neutralidad en el plazo de 24 a 48 hs

Entre los 10 y 30 das, va descendiendo en forma

progresiva hasta 3,5 - 5, guardando una estrecha relacin la
secrecin de cido clorhdrico con la de pepsina y factor
intrnseco

Alcanza los valores del adulto a los tres meses

En el RN pretrmino no se observa este descenso en el pH

gstrico, debido a la inmadurez de los mecanismos
secretores, llevando a una
aclorhidria relativa que podra favorecer la
biodisponibilidad de
antibiticos que son degradados a pH cido, como
penicilinas y
eritromicina.
Cualquier frmaco administrado por va oral que pueda
alterar el pH gstrico influir en la absorcin de otro
administrado conjuntamente (interaccin
farmacolgica).

INFLUENCIA DEL PERISTALTISMO

VACIAMIENTO GSTRICO Y MOTILIDAD INTESTINAL

Periodo neonatal el tiempo de vaciamiento gstrico y la

motilidad intestinal es irregular y poco fiable.

El vaciamiento gstrico en los neonatos es prolongado

(6-8 horas).
Adquiere los niveles del adulto a los 10 meses
El vaciamiento gstrico de lquidos es ms rpido que el
de los slidos.
La forma ideal de administracin oral es la solucin
La presencia de alimento altera la absorcin en muchos
medicamentos

Actividad de las enzimas pancreticas

- En el RN se observa una inmadurez en la funcin biliar, con

escasa secrecin de cidos biliares pudiendo afectar la
absorcin de
drogas liposolubles.
- En el pretrmino existe una deficiencia de alfa -amilasa
intestinal, por
ello drogas como el palmitato de cloramfenicol que necesitan
estas enzimas para hidrolizarse a la forma activa se
absorbern
en forma irregular e incompleta.
- El lactante de 4-6 meses tambin posee deficiencia dela alfa
amilasa y otras enzimas que influyen en la absorcin de
algunas drogas.

FLORA BACTERIANA INTESTINAL

La microflora intestinal metaboliza algunos frmacos por

hidrlisis y reduccin e influye en la biodisponibilidad.
En la vida fetal el tubo gastrointestinal es steril.
La colonizacin de bacterias se produce en laas primeras
horas de vida.
En aparato digestivo del neonato con lactancia materna
las especies bacilares (Lactobacillus bifidus). En los
alimentados artificialmente las bacterias anaerbicas y el
Lactobacillus acidophilus
La actividad de la flora intestinal bacteriana alcanza la
normalidad a los 4 aos

FACTORES QUE PUEDEN AFECTAR

LA ABSORCIN DE DROGAS.
FACTORES
FISICOQUMICOS:
- Peso molecular
- pKa y grado de ionizacin
- Coeficiente de particin
lpido-agua
- pH y permeabilidad de la
membrana en el sitio de
absorcin .
- Tamao de las partculas

FACTORES FISIOLOGICOS
- Superficie del rea de absorcin
- Volumen de lquido en el sito de
administracin.
- Presencia o ausencia de vas
metablicas y/o enzimas
necesarias para la
biotransformacin.
- Determinantes del tiempo y
cantidad de absorcin
(vaciamiento gstrico, trnsito
GI)
- Flujo sanguneo
- Afinidad de la droga por
protenas
plasmticas o por los tejidos.
- Patologas concomitantes.

Absorcin tras administracin

parenteral:

La va intravenosa (i.v.) sera preferible a la

intramuscular, sin embargo los RNs
frecuentemente tienen malos accesos
intravenosos.

La absorcin de los frmacos por va intramuscular

depende de la lipofilicidad de los frmacos, lo que
favorece su rpida difusin hacia los capilares,
pero los frmacos tambin deben mantener un
cierto grado de solubilidad acuosa a pH fisiolgico
para prevenir su precipitacin en el lugar de la
inyeccin

Tambin esta influenciada por el flujo

sanguneo, por la superficie del rea muscular
en contacto con el material inyectado y por la
actividad muscular, de forma que el pico srico
esta disminuido con mal perfusin, escasa
masa muscular o en neonatos inmviles o
relajados.

ABSORCIN VIA RECTAL

Esta va es til si el nio no puede ingerir el

medicamento por via oral y no existe via venosa.
La absorcin se hace a travs de las venas
hemorroidales superiores, medias e inferiores. Estas
dos ultimas escapan al sistema porto-heptico.
La absorcin es irregular e incompleta.
El frmaco ms importante por va rectal es el
diazepam

ABSORCIN INTRAMUSCULAR

Si es hidrosoluble y se inyecta en zona bien irrigada

alcanza rpidamente concentraciones similares a la
via venosa
Si es liposoble su absorcin es lenta.
En los neonatos la cantidad absorbida es variable
debido a:
- Modificaciones adaptativas en el flujo
sanguneo
- Reducida masa e insuficiente contraccin
muscular
- Diversas patologas que producen insuficiencia
circulatoria

FRMACOS CON EFECTIVA

ABSORCIN I.M. EN NEONATOS
ANTIBACTERIANOS:
Amikacina, Ampicilina, Penicilina G benzatnica,
Carbenicilina, Ticarcilina, Oxacilina, Nafcilina, Piperacilina,
Cefazolina, Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima,
Clindamicina, Gentamicina, Tobramicina, Moxalactam,
AGENTES ANTITUBERCULOSOS:
Isoniacida, Estreptomicina
ANTICONVULSIVANTES:
Diazepam, Fenobarbital
TRANQUILIZANTES: Clorpromazina, Prometazina.
DROGAS CARDIOVASCULARES: Hidralazina, Procainamida
DIURTICOS:
Acetazolamida, Furosemida, Bumetanida
ENDOCRINOS: ACTH, Cortisona, Desoxicortisona, Glucagon,
Vasopresina.
OPICEOS: Meperidina, morfina.
VITAMINAS: K Y D

ABSORCIN CUTNEA

El neonato tiene un gran superficie corporal y

un alto grado de hidratacin por eso absorbe los
frmacos mucho ms que un adulto por esta va
Gran posibilidad de sufrir intoxicaciones
En la piel quemada, con prdida de solucin de
continuidad o inflamada la absorcin se ve
aumentada

ABSORCIN SUBCUTNEA

Desde el tejido celular subcutaneo hacia

los vasos snguneos y debido a la escasa
irrigacin la inyeccin por esta via ofrece
una liberacin lenta prolongando la
permanencia en el organismo de algunos
frmacos como insulinas y vacunas

ABSORCIN VIA RESPIRATORIA

Acceso rpido a la circulacin sistmica

gracias a la gran superficie e irrigacin que
tienen los alveolos
Menos efectos adversos

EXCRECIN RENAL

Los mecanismos excretores renales no estn

desarrollados por completo al nacer.
En el neonato de menos de 34 semanas existen
menos nefronas que en el RN a trmino, ya que la
nefrognesis finaliza a las 34 semanas y entre la
34 y la 36 ocurre la maduracin glomerular.
La velocidad de filtracin y el flujo sanguineo
renal alcanzan los valores del adulto hacia los 5
meses de vida
Los ajustes de dosis se deberian hacer en base a
la concentracin plasmtica existente

FACTORES RELACIONADOS
CON LA EDAD QUE ALTERAN LA
FARMACOCINETICA
ABSORCIN
Gastrointestinal:
pH gstrico
Tiempo de vaciamiento gstrico
Trnsito intestinal
Tipo de alimentacin
Superficie de absorcin
Microflora GI
Intramuscular:
Flujo sanguneo local
Masa muscular y contracciones musculares
Percutnea:
Estructura de la capa crnea
Hidratacin cutnea

FACTORES RELACIONADOS
CON LA EDAD QUE ALTERAN LA
FARMACOCINETICA

DISTRIBUCIN
Flujo sanguneo de
rganos y tejidos
Volumen y
composicin de
compartimientos
hdricos
Unin a protenas
plasmticas
Afinidad tisular

METABOLISMO
Concentracin de enzimas
metabolizadoras
de drogas.
Alteraciones en el flujo
sanguneo heptico
EXCRECIN RENAL
Flujo sanguneo renal
Filtracin glomerular
Secrecin tubular
Reabsorcin tubular

Unin a protenas
Se incrementa desde el nacimiento la afinidad
de la albmina por los frmacos acdicos, as
como el contenido de las protenas totales,
alcanzando los valores normales del adulto a
los 10-12 meses de edad .
El nivel de albmina en la sangre es
directamente proporcional a la EG

FARMACODINAMIA

No se sabe con exactitud el estado de los

receptores de los frmacos en el neonato y
lactante.
En resumen, se necesitan ms estudios en
Farmacologa pedatrica, para predecir las
acciones farmacolgicas y/o txicas de las
drogas en estos pacientes en maduracin y
con cambios constantes .