UNIVERSIDAD NACIONAL JORGE

BASADRE GROHMANN
FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS

ANTIBIOTICOS
EN TRAUMATOLOGIA

Elaborado por: Karolyn Morales

ANTIMICROBIANOS
DEFINICION:

Sustancias producidas por bacterias, hongos y

actinomicetos que suprimen crecimiento de otros
microorganismos

Factores que establecen la sensibilidad y

resistencia antimicrobiana

Concentracin en sitio de accin: CIM, CBM, Dosis txica

Defensa de husped: Bacteriosttico o bactericida
Condiciones locales: pH, protenas

TIPOS DE HERIDA

ANTIBITICOS EN LA FRACTURA ABIERTA

Grado I-II

Grado III

Cefazolina 2g y 1g/8h

Cefuroxima 750 mg/8h

Cefazol Cefurox
Amox/clav 2g/8h
+ genta. 240 mg/24h

Clindamicina 600 mg/8h

+/gentamicina 240 mg/24h

Clindamicina 600 mg/8h

+
gentamicina 240 mg/24h

Duracin: 1-3 d

Duracin: 3 d*

ARTRITIS SEPTICA

QUINOLONAS

Karolyn Morales Mayta

INTERNA DE MEDICINA

CLASIFICACION
1a. Generacin
Activas contra enterobacterias, limitada
contra antipseudomonas, no til contra
bacterias Gram positivas
Absorcin por TGI, rpida
metabolizacin y eliminacin renal renal
Indicada para tratamiento de ITU

CLASIFICACION
2a. Generacin
Activa contra enterobacterias,accin parcial o
total antipseudomonas, accin contra S.
aureus sensble a oxacilina
Absorcin por TGI, alcanza nveles sricos
elevados (excepto norfloxacina)
Indicada para tratamento de ITU y TGI
Indicada para tratamento de infecciones
sistmicas: pefloxacina, ofloxacina,
ciprofloxacina

CLASIFICACION
3a. Generacin
Activa contra enterobacterias, accin parcial
antipseudomonas, accin contra S. aureus
sensble a oxacilina y otras Gram positivas,
accin contra germenes atpicos, accin
contra algunos anaerobios
Absorcin por TGI, alcanza nveles sricos
elevados
Indicada para tratamento de infecciones
respiratorias

CLASIFICACION
4a. Generacin
Accin contra enterobacterias, accin parcial
antipseudomonas, accin contra S. aureus
sensble a oxacilina y otras Gram positivas,
accin contra grmenes atpicos, accin
contra anaerbios intestinales
Absorcin por TGI, alcanza nveles sricos
elevados
Indicada para tratamiento de infecciones
hospitalarias
Clinafloxacina, sitafloxacina

MECANISMO DE ACCION
Inhibe a la topoisomerasa IV ( gram positivos, S. Aureus) y
DNA girasa (gram negativos, e. coli)

Subunidades A de DNA girasa.Funcin de recorte del cordn de

la girasa, en E. Coli. Inhiben
superenrrollamiento de DNA
mediado por girasa. Mutacin de
gen que codifica subunidad
genera resistencia.
Topoisomerasa IV compuesta de 4
subunidades, separa molculas
de DNA hijas entrelazadas.

FARMACOCINETICA
Buena absorcin digestiva, valor srico mximo 1-3 horas

despus. Norfloxacino tiene concentracin srica baja,

limita utilidad en ITU. Dieta no afecta absorcin, la retrasa.
Biodisponoibilidad 50-95%. Vida media plasmtica 3-5 hs.
Volumen de distribucin grande.
Llega a leche materna
Excresin renal predominante: ofloxacina,lomefloxacina y
cinoxacina.
Excresin extrarenal: pefloxacina, cido nalidxico,
esparfloxacino, grepafloxacino y trovafloxacina.
Falla heptica: No dar trovafloxacina, grepafloxacina o
pefloxacina
No dializables

EFECTOS COLATERALES
Nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal
Somnolencia, cefalea, insomio, fatiga, depresin y

crisis convulsiva, especialmente con uso

concomitante de AINES
Fotosensibilidad
Artralgias
Trovafloxacina: Riesgo de falla heptica grave y
muerte. Temafloxacina retirada del mercado por
hemolisis, falla renal, trombocitopenia.
Esparfloxacina y grepafloxacina prolongan QT, No
se comercializan

CIPROFLOXACINA
Infecciones sistmicas por enterobacterias,

pseudomonas, estafilococos, haemofilus,

neisserias, salmonelosis, shigelosis
Micobacterias atpicas
Comprimidos de 250 e 500mg, ampolas de 100,
200 e 400mg

PENICILINAS, CEFALOSPORINAS Y
OTROS B-LACTAMICOS

Karolyn Morales Mayta

INTERNA DE MEDICINA

 -LACTMICOS: ESTRUCTURA
ACIDO 6-AMINO PENICILANICO

ANILLO -LACTMICO

ANILLO DE TIAZOLIDINA

 -LACTMICOS: ESTRUCTURA

MONOBACTAM

PENICILINAS

CEFALOSPORINAS
CEFAMICINAS

PENICILINAS Y
CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE ACCIN:
En la tercera etapa de conformacin del pptidoglicano, en
la terminacin de enlaces cruzados, que requiere una
transpeptidacin fuera de membrana, es inhibida por
.lactmicos y glucopptidos. Probablemente la
transpeptidasa

PENICILINAS: CLASIFICACION
Prototipo: Penicilina G
Acido resistente: Penicilina V
Penicilinasa resistente
Amplio espectro
Antipseudomonas
Combinaciones

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS
CARACTERISTICAS
Inhiben la sntesis de la pared celular
Absorcin, distribuccin, eliminacin similar a las
penicilinas
Reacciones Adversas:

Hipersensibilidad
Tromboflebitis
Nefrotoxicidad

Resistencia: Menor incidencia que las

penicilinas

CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACION

Cefalotina, Cefalexina, Cefradina

SEGUNDA GENERACION

Cefaclor, Cefuroxima

TERCERA GENERACION

Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftacidima

CUARTA GENERACION

Cefepime, Cefpirome

CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIN
Activa contra Gram (+) y Gram (-)
Efectos adversos pocos y leves
Cocos gram +: S. Aureus, S. Epidermidis
comunitario. No SAMR, enterococo, s.
Epidermidis. L. Monocitgenes. No endocarditis
por vlvula protsica con S. Epidermidis.
Contra cultivos comunitarios E. Coli,P. Mirbilis,
menos con Klebsiela. No con aislados
nosocomiales de Proteus indol +, enterobacter,
serratia, pseudomona, acinetobacter.Actividad
contra anaerobios excepto B. Fragilis.

CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIN
Cefazolina la ms usada por vida media. 1-2 gr. C/8 hs. Resto

cada 4-6 hs.

CEFALEXINA

CEFAZOLINA

CEFADROXILO

CEFALOSPORINAS DE
SEGUNDA GENERACIN
* Efecto moderadamente extendido contra gram resistentes a
cefalosporina 1 generacin.
Cefuroxima: Equivalente que cefalotina contra gram +. Ms
activa contra Proteus indol +,citrobacter, providencia, serratia
marcensis, algunas E. Coli y klebsiella resistente a cefalotina.
Particularmente activos contra H. Influenza productor de
lactamasa.
Cefoxitina: Mejor espectro contra gram- pero menos contra
gram + que cefalotina. Bueno contra Proteus indol +,
providencia, algunos cultivos de serratia M., E. Coli y K.
Pneumoniae resistente a cefalotina. Buena contra anaerobios
incluso mayora B. Frgilis

CEFALOSPORINAS DE
SEGUNDA GENERACIN
CEFUROXIME

CEFOXITIN

CEFACLOR

CEFALOSPORINAS DE
TERCERA GENERACIN
Son tiles en infecciones causadas por

Pseudomonas. Espectro ampliado y potencia

marcadamente incrementada contra infecciones por
Gram
Contra enterobacteriasae resistente a
cefalosporinas de 1, 2 y penicilinas semisintticas.
Ceftazidima y cefoperazona menos activas contra
gram + comparado con cefalosporinas 1.
Actividad antiseudomona es variable e
impredecible. Ceftazidima es la ms potente, pero
menos que Imipenem. Siempre asociar a
aminogluccidos.

CEFALOSPORINAS DE
TERCERA GENERACIN
Ceftriaxona

Dosis nica
Atravieza la barrera hematoenceflica

CEFTRIAXONA

CEFTAZIDIMA

CEFALOSPORINAS DE
CUARTA GENERACIN

Espectro similar a las de tercera generacin.

Mayor resistencia a -lactamasas Activa contra P.
Aeruginosa y muchos cultivos de enterobacter, serratia,
C. Freundi resistentes a ceftazidima, cefotaxima y
aztreonam.

Ms activa contra S. Aureus que cefalosporinas de 3

generacin.
Menos activa contra anaerobios que cefoxitina, pero
ms que cefalosporinas de 3 generacin.
Dosis: 1-2 gr. C/ 12 hs.EV.

Cefepine, Cefpirome

CEFALOSPORINAS
Dosis: Inicialmente dosis y tiempo mximo.
Cefotaxima 1-2 gr/6hs.
Ceftazidima 1-2 gr./8hs.
Ceftriaxona 1-2 gr./12-24hs.
Ceftriaxona y cefoperazona no se corrige
con funcin renal.

CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS
Oral: Diarrea y rash
Intramuscular: Dolor en el lugar de

administracin
Intravenoso: Flebitis
Nefrotoxicidad
Problemas de sangrado

CARBAPENEMICOS
Tienen anillo lactmico fusionado y sistema de anillos de
5 miembros. Espectro de actividad ms amplio.

IMIPENEM:
lactmico ms amplio espectro y potencia.
Gram +, Gram -, anaerobios. Cierta
resistencia: SAMR, S. Coagulasa Negativo
* Farmacocintica y reacciones adversas: No
se absorve, metabolizado rpidamente por
dipeptidasa en borde en cepillo TCP, por lo
que se acompaa de inhibidor de DHP1 la
cilastatina. Vida media 1 h. 70% frmaco
activo en orina
*Efectos adversos: Nauseas, vmitos 20%.
Convulsiones

CARBAPENEMICOS
MEROPENEM
Derivado doimetilcarbamoil porilidinil de trienamicina
No requiere cilastatina.
Meropenem mejor para acinetobacter que imipenem,
indicado en meningitis o alto riesgo de convulsin (1.5
contra 0.5%). En falla renal ajustar dosis, convulsin y
mioclonus dependiente nivel srico.
* Dosis 0.5 1gr cada 6-8 horas

MONOBACTAM
AZTREONAM

lactmico monocclico. Induce formacin de estructuras

filamentosas largas.
Espectro parecido a aminogluccidos, los gram + y
Anerobios son resistentes. til contra P. Aeruginosa, H.
Influenza y gonococo.

- Va IM o EV, vida media

1.7 hs, excresin renal.
- Dosis 2 gr. Cada 6-8 hs.

AMINOGLUCOSIDOS

Karolyn Morales Mayta

INTERNA DE MEDICINA

AMINOGLUCOSIDOS
* Son

mezclas de Carbohidratos de carcter bsico

muy relacionados qumicamente.
* Contienen aminoazcares unidos a un ncleo hexosa
por enlaces glucosdicos. Siendo el ncleo hexosa
el aminociclitol.

Este ncleo puede ser:

Estreptidina STM
2 - desoxiestreptamina
AMK, GTM , KNM y TBM.

MECANISMO DE ACCION
* Bactericidas rpidos, destruccin bacteriana depende de concentracin. Tiene
efecto post antibitico, y depende de la concentracin. til monodosis.
* Difusin x canal acuoso, porinas de m. Externa hacia especio periplsmico; pase
por membrana celular por gradiente elctrico fase 1 dependiente de energa ,
cintico limitante, bloqueado por cationes divalentes, osmolaridad y pH cido y
anaerobiosis. Estando dentro de la bacteria se liga a polisomas interfiriendo
sntesis proteica, produciendo lectura erronea y terminacin prematura de
transduccin de RNAm. Protena aberrante se inserta en membrana alterndola
permitiendo ms ingreso de Aminogluccido fase 2 dependiente de energa ,
salida de iones y protena muriendo sta

FARMACOCINETICA
* ABSORCION: Muy polares de naturaleza bsica con un Pka 7,5 8. Su paso
membranas fisiolgicas limitado. Absorcin TGI : < 1% por administracin
Oral, debido a su estructura policatinica. aumente en la excrecin fecal,
pero no es inactivado. Se absorve ms en erosiones o inflamacin de tubo
digestivo. Buena absorcin IM, pico mximo a 30-90 min., semejante a EV.
* DISTRIBUCIN: Excludo de clulas del SNC y ojo, excepto estreptomicina. En
secresiones y tejidos poca concentracin. Alta concentracin en corteza renal,
endolinfa y perilinfa de odo interno. Bilis 30%. Puede alcanzar buena concentracin en lquido pleural y sinovial. LCR 10% 25% en meningitis.
* POSOLOGA: Monodosis. Toxicidad depende de acumulacin del frmaco, la
que aumenta con concentraciones ms altas y periodos de exposicin ms
prolongados. Evitar monodosis en embarazo, neonatos, endocarditis, falla renal. Regular dosis a depuracin renal

FARMACOCINETICA
* ELIMINACIN: Excresin por filtracin glomerular, gran pornetaje intacto
primeras 24 hs. Vida media 2-3 hs. Nefrodepuracin 2/3 de la creatinina.
Vida media ligada a tejidos 30-700 hs. En anfricos vida media 20-40 veces
ms. Pueden ser eliminados por HD o PTD. En neonatos la vida media es ms
prolongada que en el resto. En rin persiste 10-20 dis de suspenderla,
endolinfa hasta 15 das

Depuracin Creatinina = (140 - edad) x peso

creatinina x 72
En mujeres : x 0.85

AMINOGLUCOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
Bloqueo neuromuscular

CONTRAINDICACIONES
Absolutas: hipersensibilidad Aminoglucsidos.
Relativas: Miastemia gravis e hipocalcemia severa.

AMINOGLUCOSIDOS

ESTREPTOMICINA

TETRACICLINAS

Karolyn Morales Mayta

INTERNA DE MEDICINA

CLASIFICACION
*

*
*

De accin corta:
- Clortetraciclina (aureomicina)
Fue la primera (1948)
- Oxitetraciclina
- Tetraciclina
De accin intermedia
- Demeclociclina
De accion larga
- Minociclina
- Doxiciclina

MECANISMO DE ACCION
*Inhiben sntesis de protenas al ligarse al ribosoma 30S y evita llegada de
aminoacil tRNA al sitio aceptor A en complejo mRNA-ribosoma.
BACTERIOSTTICOS
* Entra en Gram por difusin pasiva pared externa y por transporte
activo en membrana interna. De los gram + se desconoce mecanismo en
gram +.
* Quelacin cationes divalentes He, Ca, Mg
* Inhibe dos sistemas enzimticos:
Fosforilacin oxidativa
Cadena oxidativa de la Glucosa

FARMACOCINETICA
ABSORCIN:
Variable en relacin a su liposolubilidad.
Buena en el tracto gastrointestinal
Mnimo: Clortetraciclina
30%
Mximo
: Doxiciclina
95%
Minociclina
100%
Gran parte en estmago, duodeno y yeyuno. Mayor en ayunas
Disminuye con la ingesta de:
Leche y derivados
Sales de Hidrxido de Al, Ca, Mg, He, Zn.
Subsalicilato de bismuto
Mecanismo : Quelacin de cationes di, tri valentes

FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIN:

Unin a las protenas, variable

Doxicilina
80 - 90%
Tetraciclina
65%
Oxitetracicl.
20 - 40%
OXITETRACICLINA mayor fraccin activa
Las concentraciones en hgado son altas
funcin heptica concentracionesde tetraciclinas
Se excretan por bilis y tienen reabsorcin parcial
Atraviesan la BHE encontrndose en LCR en 6 h.
Penetran a la mayora de lquidos y tejidos
Se almacenan en el RES hgado, bazo, mdula sea,Hueso
dentina, y esmalte de diente
Atraviesan la BHP fetal-lquido Amnitico
En la leche las concentraciones son relativamente altas

FARMACOCINETICA
EXCRECIN:
* Renal por filtrado glomerular, va principal, excepto
para doxiciclina
* Biliofecal por circulacin enteroheptica.
Incluso si los frmacos han sido Administrados
por Va parenteral
MINOCICLINA

gran excepcin metabolismo Heptico.

FARMACOCINETICA
ELIMINACIN
Las de accin intermedia
Via principal : La renal activas y metabolitos
Excrecin parcial por bilis
circulacin
enteroheptica
Una parte por heces : Disbacteriosis
La insuficiencia renal o heptica aumentan la vida
media
Las de accin larga
Via principal : La heptica Circulacin enteroheptica
Excrecin por heces ; disbacteriosis
Excrecin mnima activa por rin
La Insuficiencia Renal no aumenta el Tiempo de vida
media

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Amplio espectro ms para gram + que para gram -. Rickettssias, coxiella
burnetti, micoplasmapneumoniae, especies de Chlamydia, legionella,
ureaplasma, micobacterias atpicas y especies de plasmodium.
Clortetraciclina y oxitetraciclina como preparados oftlmicos.

- Streptococcus pyogenes
95%
- Staphylococcus aureus
65%
- Campylobacter
80%
- Bacteroides fragilis
50%
- Haemophillus influenzae
90%
- Pseudomona pseudomallei
90%

REACIONES ADVERDAD
Gastrointestinales
Fototoxicidad
Hepatotoxicidad
Nefrotoxicidad
Efectos sobre tejidos calcificados

UTILIZACION TERAPEUTICA
DE PRIMERA ELECCION
* Brucelosis y colera
* Infeccin por rickettsia, micoplasma, clamidia y borrelia

DE RESERVA

* Por resistencia o alergia a otros Antibiticos

* No administrar a embarazadas
* No administrar a nios menores de 9 aos
* Vigilar especialmente la caducidad
* Ser prudentes en la dosis total administrada
* Es menos importante la duracin del tratamiento
* Siempre que sea posible utilizar: doxiciclina

INDICACIONES TERAPEUTICAS
1. Se utilizan en el tratamiento de infecciones producidas por:
Rickettsia, Micoplasma y Chlamdya.
2. En el acn grave la eritromicina es el tratamiento de 1ra
eleccin. La Tetraciclina da buen resultado
3. En infecciones por Borrelia y Calymmatobacterium
granulomatis.
4. Se consideran de segunda eleccin en la erradicacin de
meningococos en portadores.
5. Profilaxis de diarrea del viajero por E. coli.
6. En el tratamiento de sfilis, gonorrea, peste.

MACROLIDOS

Karolyn Morales Mayta

INTERNA DE MEDICINA

MACROLIDOS

14 tomos C
COMP. NATURALES
eritromicina a f
oleandomicina
esporeamicina
COMP. SEMISINTETICOS
roxitromicina
diritromicina
claritromicina
fluritromicina
AZALIDES
N 10 azalide

15 tomos C

16 tomos C

AZALIDES

COMP.NATURALES

azitromicina
L 738629
L 738630

leucomicina
josamicina
dimetilmidecamicina
COMPSEMISINTETICOS
rokitamicina

miokamicina

MECANISMO DE ACCION
* AGENTES BACTERIOSTATICOS:
- 14 15 tomos de carbono bloquean transporte del
Peptidil ARN t. Desde el Locus P- dador al Locus - aceptor
- 16 tomos de carbono, impiden la formacin de la cadena
peptdica por inhibicin PEPTIDIL TRANSFERASA
* DIFERENCIA MEC. ACCION
- 14 15 C se unen PROTEINA L 22
- 16 C
se unen PROTEINA L27
* MACROLIDOS Clula Bacteriana x Difusin Pasiva
Forma no ionizada
pH Alcalino

MECANISMO DE ACCION

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
a)

COCOS GRAM (+)

Streptococo pyogenes Streptococo hemol. del grupo A

Streptococo viridams Streptococo hemoltico

Streptococo faecalis enterococo

Streptococo pneumoniae neumococo

Stafilococo aureus y albus

b)

BACILOS GRAM (+)

Corynebacterium diphtheriae

Bacillus anthracis

Clostridium

c)

COCOS GRAM (-)

Neisseria meningitidis meningococo

Gonococo

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
d) BACILOS GRAM (-)

Haemophilus influenzae

Bordetella pertrussis

Bacteroides fragilis

Gardnella vaginolis

Moraxela catarralis

Eikenella

Brucella

Legionella
e ) ACTINOMICETA
Actinomyces israelli

f ) ESPIROQUETAS Y PROTOZOARIOS
Treponema pollidum
Entamoeba histolytica
g ) RICKETTSIAS MICOPLASMAS CLAMIDIAS
Micoplasma pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Urea plasma

FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION
* Circulan unidas a protenas plasmticas, - 1
GLICOPROTEINA
* Difunden fcilmente en lquido intracelular, excepto
Cerebro, LCR y Saliva
* Mayores concentraciones en: Hgado, va biliar y bazo.
* Buenas concentracin en: esputo, amigdalas, prstata,
semen,
liquido ascitico, liquido amnitico.
* Altas concentraciones intracelulares chlamydia,
polimorfonucleares y macrofagos.
* Azitromicina 300 veces ms concentrado en fagocito que
en
plasma.

INDICACIONES CLINICAS
ERITROMICINA:
- 1ra eleccin Micoplasma pneumoniae Legionella
- 1ra eleccin alrgicos PNC
* INFECCIONES RESPIRATORIAS ALTAS
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus
Micoplasma pneumoniae
* SINUSITIS
- Streptococcus pneumoniae
* OTITIS
- Streptococcus neumococcus sensibles

INDICACIONES CLINICAS
* INFECCIONES RESPIRATORIAS BAJAS:
- H. Influenzae
- Micoplasma pneumoniae
- Staphylococcus aureus
- Streptococcus pneumoniae
- Chlamydia
* PERTRUSIS: Bordetella pertrusis
* DIFTERIA: Corynebacterium diphteriae
* INFECCIONES CUTNEAS: Imptigo por Streptococo Pyogenes y S. Aureus
* PROFILAXIS FIEBRE REUMTICA
* ACNE
* INFECCIONES POR Chlamydia, Chancroide, sfilis, enteritis por campylobacter.
* ENFERMEDAD DE LOS LEGIONARIOS: L. Pneumophilia, L . Miedadei
* CIRUGA COLORECTAL

REACCIONES ADVERSAS
* Antibiticos ms seguros, incidencia baja
principalmente eritromicina
* Reacciones alrgicas: rash, fiebre, eosinofilia raro
* Hepatotoxicidad hepatitis colestasica ms con
eritromicina
* Tracto gastrointestinal : estmula movimiento intes

tinal: eritromicina
* Pancreatitis : eritromicina - roxitromicina
* Exacerbacin miastenia gravis : eritromicina

REACCIONES ADVERSAS
* Ototoxicidad : eritromicina > 4 gr/d
* Hematotoxicidad :
- Eritromicina : Anemia hemolitica autoinmune
* Roxitromicina: eosinofilia, Hiperglicemia
* Nefrotoxicidad: eritromicina nefritis
intersticial.
* Flebitis en administracin endovenosa

MACROLIDOS

CLINDAMICINA

Karolyn Morales Mayta

INTERNA DE MEDICINA

CLINDAMICINA
Congnere de lincomicina.
* MECANISMO DE ACCIN:
- Se liga exclusivamente a subunidad 50S de ribosoma bacteriano y suprime
sntesis proteca. Junto a cloranfenicol y macrlidos se inhiben. Puede haber
resistencia cruzada con macrlidos por enzimas codificadas por erm. En
bacteroides fragilis la resistencia es mediada por plsmidos, dada por
metilacin de RNA bacteriano subunidad 50S
* ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:
- S. Pyogenes, neumococo y estreptococo viridas igual a eritromicina.
- SAMS, no SAMR ni S. Coagulasa negativo.
- B. Fragilis, mejor que macrlidos, B. Melaninognicus, fusobacterium, peptoestreptococo, peptococo, clostridium perfringes, actinomices israelii, nocardia
asteroides.

FARMACOCINETICA
- Absorcin: Va oral se absorve casi completo, alimentos no afecta absorcin.
Vida media 2.9 hs. Va parenteral se da ester fosfato de clindamicina que se
hidroliza a forma activa.
- Distribucin: Se distribuye en todos los tejidos, bien en hueso, poco en LCR,
pasa BHP, liga a protenas 90%. Se acumula en macrfagos alveolares, PMN y
abcesos.
- Excresin: 10% intacta en orina, poco por heces pero su efecto dura hasta 5 das.
Inactivada a N-demetilclindamicina y sulfxido de clindamicina que se excretan
por orina y bilis

APLICACIONES TERAPEUTICAS
- Clorhidrato de clindamicina 150-300 mg. C / 6hs.En casos graves 300-600 mg.
C / 6hs.Para nios Clorhidrato de palmitato de clindamicina 10-30 mg/Kg./da
- En infecciones graves por cocos gram + aerobios y anaerobios: 1200 2400
mg/da IM o EV en 2-4 dosis. Siempre asociarlo a aminogliccidos.
- Con dosis altas, riesgo de diarrea y colitis pseudomembranosa.
- En abcesos cerebrales preferir metronidazol. Mejor que PNC en abcesos
pulmonares.
- Encefalitis aguda por toxoplasma Gondi en pacientes con SIDA: clindamicina
600-1200 mg./6hs/EV, junto a pirimetamina y cido folnico.
- Neumona por N. Carini Clindamicina 600 mg./6 hs/EV ms primaquina.
- Vaginosis bacteriana y acn vulgar

EFECTO ADVERSOS
Diarrea 2-20%
Colitis Pseudomembranosa por clostridiun difficile:
10%. Dolor abdominal, diarrea con moco y sangre,
fiebre. Pseudomembranas en colon. Retirar el frmaco y
dar metronidazol oral o EV.
Erupciones cutneas. 10%
Otros: S. Jhonson, transaminasemia, granulocitopenia,
reaccin anafilctica. Inhibe la funcin neuromuscular

CLINDAMICINA

METRONIDAZOL

Karolyn Morales Mayta

INTERNA DE MEDICINA

METRONIDAZOL

Bactericidas inhibe la sntesis de cidos nucleicos.

Indicaciones

Infecciones por anaerobios

Infecciones parasitarias (protozoos)
Vaginitis Inespefica
Colitis Pseudomembranosa

RAMs:

Transtornos gastrointestinales
Neurotoxicidad, hematotoxicidad, cardiogenicidad

VANCOMICINA

Karolyn Morales Mayta

INTERNA DE MEDICINA

VANCOMICINA
* ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:
- Contra bacterias gram +. SAMS, SAMR, estafilococo coagulasa negativo,
enterococo, neumococo, S. Pygenes, S. Viridans, corinebacterim, actinomyces y clostridium .
- Hay S. Aureus con sensibilidad intermedia a vancomicina y resistente a
vancomicina. Enterococo faecium menos sensible a vancomicina.
- Resistencia de E, faecium y E. Fecalis por plsmido conjugados y se localizan
en un transposon.
* MECANISMO DE ACCIN:
- Inhibe sntesis de pared celular al unirse a terminaciones D-alanil-D-alanina.
Efecto bactericida.
- Resistencia: Cambia el blanco a D-alanil-D-lactato o D-alanil-D-serina, mediado por genes van A y van B resistencia contra vancomicina y teicoplanina,
van C solo contra vancomicina.

FARMACOCINETICA
* ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRESIN:
- Va oral absorcin muy pobre, alta concentracin en heces.
- Administracin parenteral slo por va EV. Pico plasmtico 1 hora despus,
Vida media plasmtica 6 h., ligazn a protenas 30%.
- Se distribuye en LCR 7-30%, bilis, lquido pleural, pericrdico, sinovial y
asctico. 90% por filtracin glomerular. Corregir con disfuncin renal, se elimina con HN. Velocidad de infusin 500 mg./ hora.

VANCOMICINA
* APLICACIONES TERAPETICAS:
- Clorhidrato de vancomicina. 30 mg./Kg./da, dos a cuatro dosis divididas. En
meningitis 60 mg./Kg./da. En IRC terminal 1 gr./semana.
- Colitis pseudomembranosa 125 250 mg./6h./ va oral.
- En endocarditis por estreptococo viridans, alergico a penicilina, endocarditis
enterococica alrgico a penicilina, junto a aminogluccido.
- Infecciones por flavobacterium y especies de corynebacterium.
- Neumona por neumococo resistente a penicilina
* EFECTOS ADVERSOS:
- Reacciones de hipersensibilidad, rash cutaneo, anafilaxia. S. Cuello rojo.
Disfuncin auditiva reversible. Nefrotoxicidad.