Farmacocintica

Dr. Richard Melndez Orosco

Patlogo clnico

FARMACOCINETICA

(Paso de las drogas a travs del organismo)

Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso
de las drogas a travs del organismo en funcin
del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos
de absorcin, distribucin, metabolismo o
biotransformacin y excrecin de las drogas.

La Farmacocintica incluye el conocimiento de

parmetros tales como el Volumen aparente de
distribucin de una droga, que surge de relacionar
la dosis administrada con la concentracin
plasmtica alcanzada, dato til para calcular la
dosis inicial de carga.
Otro parmetro es el clearance o aclaramiento de
la droga, que puede definirse como el volumen de
plasma que es aclarado o eliminado de una droga
en la unidad de tiempo.

Tambin la vida media plasmtica o vida media

de eliminacin de una droga (T) es el tiempo
requerido para eliminar del organismo el 50% de
la dosis de un frmaco.
Tambin es importante la biodisponibilidad que es
la cantidad de droga que llega a la circulacin en
forma inalterada, luego de los procesos de
absorcin.
El conocimiento de los mecanismos desarrollados
por las drogas en su paso por el organismo es de
gran importancia en teraputica. En la actualidad
no puede admitirse que el mdico tratante,
administre una droga a su paciente con la

El conocimiento de la Farmacologa en la actualidad se

realiza a nivel molecular.
Los frmacos son molculas qumicamente bien definidas
que introducidas en el organismo llegan finalmente a nivel
celular, donde a su vez interaccionan con otras molculas
para originar una modificacin en el funcionamiento celular
(efecto farmacolgico). Las drogas introducidas por las
distintas vas de administracin cumplen en el enfermo las
siguientes etapas bsicas de la farmacocintica:
1.Absorcin
2.Circulacin y distribucin
3.Metabolismo o biotransformacin
4.Excrecin.

Absorcin: Movimiento de un frmaco desde el sitio de

administracin hasta la circulacin sangunea.
Distribucin: Proceso por el que un frmaco difunde o es
transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos
clulas corporales.
Metabolismo: Conversin qumica o transformacin, de
frmacos o sustancias endgenas, en compuestos ms
fciles de eliminar.
Eliminacin: Excrecin de un compuesto, metabolito o
frmaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso
renal, biliar o pulmonar.

Farmacocintica descriptiva : Se estudian aqu los

procesos : que determinan los movimientos del frmaco
en el organismo. Sus aspectos fisiopatolgicos y aquellos
aspectos de relevancia clnica.
Farmacocintica cuantitativa: Se estudian y cuantifican
las variables que gobiernan cada uno de los procesos, lo
que nos permite definir caractersticas individuales de los
medicamentos que resultan en caractersticas de uso
clnico, es decir, las pautas de utilizacin teraputica
(dosis, va de administracin, intervalo de dosificacin...)

El paso de las drogas a travs del organismo implica

adems conocer con cierta profundidad las vas de
administracin de los frmacos y los mecanismos de
accin de los mismos (Farmacodinamia).
Paso de las Drogas a travs de las Membranas
Biolgicas: Es indispensable conocer la estructura de
la membrana celular debido a su estrecha e
importante relacin con la farmacocintica, que
implica el pasaje de las drogas a travs de las
membranas.
La membrana celular consiste en una capa
bimolecular de lpidos, con molculas de protenas
intercaladas, que adquiere un espesor de 75 a 80 .

IMPORTANCIA DE LOS COMPONENTES DE LA MEMBRANA

CELULAR EN FARMACOLOGA:
Fosfolpidos: Los fosfolpidos desempean importantes
funciones como barrera sem ipermeable de la membrana
celular. Tambin son importantes precursores de
autacoides como: prostaglandinas, leucotrienes, lipoxinas
y lipoexenos.
Los fosfolpidos de membrana son capaces de sufrir
metilaciones a travs de metiltransferasas de membrana,
las cuales transfieren grupos metilo a la
fosfatidiletanolamina hasta convertirla en fosfatidilcolina,
produciendo con estos cambios, cierta fluidez en la
membrana y la fosfatidiletanolamina que estaba en la
cara interna de la membrana se convierte en

VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS

liberacin:
Es el primer paso del proceso en el que el medicamento
entra en el cuerpo y libera el contenido delprincipio
activoadministrado.
El frmaco debe separarse delvehculoo delexcipientecon
el que ha sido fabricado, y para algunos autores comprende
tres pasos: desintegracin, disgregacin y disolucin. Se
hace una especial referencia a la ionizacin de las molculas
del frmaco como factor limitante de la absorcin, debido a
las propiedades de las membranas celulares que dificultan el
paso a su travs de molculas ionizadas.
La recomendacin de masticar los comprimidos o tabletas
realizada por muchos profesionales radica, precisamente, en
facilitar esta fase, en concreto la disgregacin.

Disolucin
En una situacin tpica, al ingerir una tableta pasa por
elesfagoalestmago. Por razn de que el estmago
tiene un ambiente acuoso, es el primer lugar donde la
tableta se disolver. La velocidad de disolucin es un
elemento clave en el control de la duracin del efecto
delfrmaco, y por ello, diferentes formas del mismo
medicamento pueden tener los mismos ingredientes
activos, pero difieren en la velocidad de disolucin.
Si se administra un frmaco bajo una forma galnica
que no es rpidamente disuelta, el frmaco se
absorber ms gradualmente en el tiempo,

Absorcin.
Definicin.
Movimiento de un frmaco desde el sitio de
administracin hasta la circulacin sangunea
La absorcin, distribucin metabolismo y excrecin
de frmacos ocurre siempre atravesando membranas
celulares.
Los frmacos generalmente pasan a travs de las
clulas en lugar de entre las clulas, de tal manera
que la membrana celular es la barrera.

ABSORCION :
Cuando un frmaco se administra por una va diferente de la
intravenosadebe ser absorbido para poder acceder a la
circulacin sistmica y posteriormente a los tejidos. La
absorcin de un frmaco y su llegada a la circulacin sistmica
depende de factores tales como: caractersticas de la forma
farmacutica, va de administracin, de factores biolgicos y
de los distintos fenmenos de degradacin que puedan sufrir
antes de alcanzar la circulacin sistmica.
Caractersticas de la formafarmacutica.
Las caractersticas de la forma farmacutica administrada
(solucin, polvo,cpsulas, comprimidos, tamao de las
partculas, tipo de excipiente o el mismo proceso de
fabricacin), condicionan la liberacin del frmaco en el lugar

Caractersticas de la absorcin :
Hay que tener presente la existencia de una serie de
factores que modifican la absorcin:
Solubilidad: la absorcin del frmaco es ms rpida cuando
est en solucin acuosa con respecto a si est en solucin
oleosa, y, a su vez, ambas son ms rpidas que la que
presentara en forma slida.
Cintica de disolucinde la forma farmacutica del
medicamento. De la misma depende la velocidad y la
magnitud de la absorcin del principio activo.
Concentracin del frmaco: a mayor concentracin, mayor
absorcin.
Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin,
mayor absorcin.
Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor

Distribucin :
La distribucin de los frmacos puede definirse, entre
otras formas, como la llegada y disposicin de un
frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es
un proceso muy importante, toda vez que, segn su
naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades
diferentes del frmaco, el cual, adems, pasar all
tiempos variables.

DE LA APLICACIN A LA
DISTRIBUCION

La formulacin afecta el sitio y tiempo de absorcin

BIODISPONIBILIDAD

Excrecin :

Los frmacos son eliminados del organismo

inalterados (molculas de la fraccin libre) o
modificados como metabolitos a travs de distintas
vas. El rin es el principal rgano excretor, aunque
existen otros, como elhgado, lapiel, lospulmoneso
estructurasglandulares, como lasglndulas
salivalesy lagrimales.
Estos rganos o estructuras utilizan vas
determinadas para expulsar el frmaco del cuerpo,

vas de eliminacin:
Orina,
Lgrimas,
Sudor
Saliva
Respiracin
Leche materna
Heces
Bilis

En lo que respecta al rin, los frmacos son

excretados porfiltracin glomerulary porsecrecin
tubularactiva siguiendo los mismos pasos y
mecanismos de los productos del metabolismo
intermedio. As, los frmacos que filtran por
elglomrulo sufren tambin los procesos de
lareabsorcin tubularpasiva.
Por filtracin glomerular solo se eliminan los
frmacos o los metabolitos no ligados a las
proteinas plasmticas (fraccin libre), y muchos

 En otras ocasiones los frmacos son eliminados en la

bilis con la que llegan hasta el intestino. All se unen a
la fraccin no absorbida del frmaco y se eliminan
con las heces o bien pueden sufrir un nuevo proceso
de absorcin y ser eliminados finalmente por el rin.
Las otras vas tienen poca transcendencia, salvo para
frmacos muy concretos, como la va respiratoria
para el alcohol o los gases anestsicos, aunque en el
caso de la leche materna es de especial
trascendencia. Elrecin nacidopresenta todava
cierta inmadurez de hgado o riones y es ms
sensible a losefectos txicos del frmaco.
Por ello hay que conocer qu frmacos pueden
eliminarse a travs de laleche maternapara

Parmetros farmacocinticos de la excrecin

La farmacocintica estudia la forma y velocidad de depuracin de
los frmacos y sus metabolitos por los distintos rganos
excretores, en relacin con las concentraciones plasmticas del
frmaco. Para ello precisa de la definicin operativa de algunos
conceptos relativos a la excrecin
Vida media :Vida media de eliminacin
La vida media plasmtica ovida media de eliminacines el
tiempo necesario para eliminar el 50% del frmaco del organismo.
O bien, el tiempo que tarda la concentracin plasmtica del
frmaco en reducirse a la mitad de sus niveles mximos.

Aclaramiento :
Al medir la concentracin plasmtica de un
frmaco antes de pasar por un rgano (sangre
arterial) y despus de haber pasado por l (sangre
venosa) si se encuentra una diferencia de
concentraciones se puede deducir que el rgano
ha eliminado una parte del frmaco,aclarandola
concentracin del mismo. Desde esta ptica, se
considera el aclaramiento como el volumen
plasmtico libre totalmente de frmaco por unidad
de tiempo.

Farmacocintica Clnica :
La Farmacocintica Clnica resulta de la aplicacin directa en los
pacientes de los conocimientos farmacocinticos del frmaco en
cuestin y de las caractersticas de la poblacin a la que pertenece
(o puede adscribirse) el paciente en concreto.
Gracias a la Farmacocintica Clnica, por ejemplo, se relanz el
empleo deciclosporinacomo tratamiento inmunosupresorpara
posibilitar el trasplante de rganos slidos (como el rin), dado que
tras demostrarse inicialmente sus propiedades teraputicas se
descart prcticamente su uso por lanefrotoxicidadque provocaba
en numerosos pacientes.
Una vez que se comprob que se poda individualizar laposologade
la ciclosporina analizando las concentraciones plasmticas de cada
paciente (monitorizacin farmacocintica), la seguridad de este
frmaco ha posibilitado gran cantidad de abordajes de trasplantes.