UNIVERSIDAD

NACIONAL DE PIURA
FACULTAD DE
MEDICINA HUMANA
VI CICLO

QUIMIOTERAPIA DE LA
TUBERCULOSIS

DR. CESAR AUGUSTO

GUERRERO RAMIREZ

UNIVERSIDAD NACIONAL DE
PIURA
FACULTAD DE MEDICINA
HUMANA
VI CICLO
INTEGRANTES:

-Coveas Yarleque, Darlin

-Crisanto Barreto, Jair
-Custodio Gonzales, Paola
-Dvalos Boulangger, Melissa
-Donayre Ferreyra, Jhoselyn
-Espinoza Castro, Jeancarlos
-Espinoza Cordova, Jhonatan
-Farfan Balcazar, Ronals
-Fuentes Rosas, Marlenn
-Gallardo Bayona, Ian
-Guerrero Cordova, Ivana
- Guerrero Chamba, Albert

TRATAMIENTO
TBC
sensible

Clasificacin de medicamentos anti

tuberculosis

M
I
R

M
R

P
E
D A
S E
O
N

C L

A
R

 FARMACOS DE PRIMERA LINEA

1. ISONIACIDA

MECANISMO
DE ACCION

Es un bactericida
sinttico

la isoniazida inhibe una serie

de enzimas que las
micobacterias necesitan
para sintetizar el cido
miclico impidiendo la
formacin de la pared
bacteriana.

FARMACOCINET
ICA
*Se administra sobre todo por va

oral, pero tambin puede ser

administrada
por
va
intramuscular.
*La semivida de eliminacin es de
1-4 horas

la isoniazida se absorbe rpidamente,

alcanzando los mximos niveles sricos
1-2 horas despus.
*En el hgado, la isoniazida es
metabolizada
por
acetilacin,
ocasionando metabolitos inactivos
*Se excreta mayormente por la orina
*

FARMACODINA
MIA
*La isoniazida es un agente
antibacteriano sinttico, cuyos
efectos bactericidas infieren
sobre
micro-organismos
intracelulares y extracelulares.

*Acta

interfiriendo con la sntesis del

cido miclico de la pared celular.
Isoniazida es una hidracida-derivado
del cido isonicotnico.

INTERACCIONES
Inhibe el metabolismo de la carbamacepina
aumentando los niveles de esta
La isonizada inhibe el metabolismo heptico del
diazepam
Anticidos (sales e hidrxido de aluminio):
disminuyen absorcin de isoniazida. Diferir
administracin (2h)
Glucocorticoides: Disminuyen la concentracin
plasmtica de isoniazida
Inhibe el metabolismo de la fenitona
aumentando los niveles de esta.
Pirazinamida, rifampicina: aumenta la
hepatotoxicidad. Vigilar, si hepatitis suspender
isoniazida

Efectos
adversos
Hepatotoxicidad: En general su aparicin
es menos frecuente en nios que en
adultos, y debuta con la aparicin de
nuseas, vmitos, dolor abdominal e
ictericia.
Neuritis perifrica: Tambin es menos
frecuente su aparicin en nios que en
adultos

Otros: Son menos frecuentes

.fiebre medicamentosa, artralgias, exantemas,
anemia hemoltica, vasculitis, leucopenia,
reacciones de hipersensibilidad y convulsiones.

Rifampicina
Es un derivado semisinttico de la rifamicina,
antibitico

macrocclico

complejo.

Su

efecto

antituberculoso se conoce desde 1965. Desde

entonces y fundamentalmente en combinacin con
isoniazida ha sido uno de los frmacos ms
utilizados en Tx de la TBC debido su alto ndice de
eficacia.

Mecanismo de accin
La rifampicina se une a la subunidad beta de la DNApolimerasa RNA-dependiente, impidiendo que esta
enzima se una al DNA, bloqueando la transcripcin
del RNA. La rifampicina no se une a las polimerasas
de las clulas eucariotas de tal manera que la
sntesis

del

RNA

humano

no

es

afectada.

La

rifampicina es bacteriosttica o bactericida segn las

concentraciones que alcance en su lugar de accin y
de la susceptibilidad del microorganismo.

Espectro
La rifampina es eficaz frente a microorganismos en fase de
divisin rpida en las lesiones cavitarias y tambin frente a
los que se dividen lentamente, como los que se encuentran
en las lesiones caseosas y en los macrfagos. En general, los
siguientes microorganismos son sensibles a la rfampina:
Mycobacterium tuberculosis; M. bovis; M. leprae.
La rifampina es extremadamente activa frente aNeisseria
meningitidis,

Staphylococcus

aureus,

Haemophilus

influenzae, yLegionella pneumophila. Tambin posee una

cierta efectividad, aunque a concentraciones muy elevadas,
frente aChlamydia trachomatis, poxvirus, y adenovirus.

Resistencia
La resistencia a la rifampicina se debe a una alteracin del
efector de esta droga, la RNA-polimerasa dependiente del
DNA. Ciertas mutantes bacterianas resistentes a la rifampicina
tienen

menor

virulencia.

La

tuberculosis

causada

por

micobacterias rifampicina-rresistentes, si bien se ha descrito

en pacientes que no haban recibido quimioterapia previa es
muy rara.

Farmacocintica
Absorcin por va oral es muy buena
A dosis 600-1200mg por va oral se alcanzan concentraciones
mximas plasmtica de respectivamente de 10-30mg/l.
Va intra venosa de 600 mg da lugar a concentraciones plasmticas
de 17mg/l
Distribucin amplia tisular y fluidos ( resp.,seo, digestivo, vlvulas
cardiacas).
Atraviesa LCR y placenta, en meningitis alcanza 50% del plasma.
Metabolismo heptico y eliminacin biliar (2,5-5 horas).
Concentraciones teraputicas en bilis y orina.
Extrable del plasma por hemodilisis o dilisis.

Indicaciones
Todas las formas de TBC pulmonares y extrapulmonares
Debe emplearse en combinacin con otros.
Profilaxis de meningitis meningcia.
Para el tratamiento de la lepra.
Tratamiento de la endocarditis producida por estafilococos
meticilina-resistentes

Dosificacin y administracin
Va oral es la mejor, 1 vez/da y tambin intravenosa.
Los adultos y nios deben recibir 10mg/kg/da con un mximo
diario de 600 mg.
Hay que reducirla las dosis en pacientes con insuficiencia
heptica.
30 minutos antes de las comidas, puesto que su absorcin se
reduce cuando se toma acompaada de alimentos.

Reacciones diversas
Hepatotoxicidad con ictericia y colestasis
Cefalea, mareos, ataxia, desorientacin, vmitos.
Alergia y anafilaxia poco frecuentes
Insuficiencia renal aguda, necrosis tubular, glomerulonefritis y nefritis
intersticial en adm de dosis intermitentes.
Sind. Gripal inducida por R. con disnea, sibilancias.

Interacciones
Inductor enzimtico potente de muchos frmacos.
Se debe monitorizar su concentracin plasmtica.
Descenso de anti coagulacin a los 5-8 das despus que empieza el Tx,
perdura hasta 5-7 dias.
Barbitricos y ketoconazol disminuye las concentraciones plasmticas.

Contraindicaciones y
precauciones
No adm paciente con alergia al frmaco
Como antibacteriano se considera contraindicado en
mujeres embarazadas, aunque como antituberculoso se
acepta su empleo exclusivamente cuando hay resistencia
documentada a la asociacin etambutol-isoniazida.
Debe realizarse un control clnico y analtico muy
estricto y frecuente en paciente con insuf. Hep. y/o
etilismo crnico.
Debe suspender el Tx en caso de que el paciente
presente un sind. Gripal intenso, ictericia, hemorragias,
cansancio excesivo o diarreas profusas.
Conviene decir al paciente que el frmaco puede teir de
un color rojoanaranjado la orina, heces, saliva, sudor y
lgrimas sin que ello tenga ninguna importancia especial.
Tambin puede teir o alterar la forma permanente las
lentes de contacto blandas

PIRAZINAMIDA

La PZA es un derivado
sinttico de la
nicotinamida, estable y
muy soluble en agua, se
inactiva en pH neutro
pero inhibe al bacilo de
la tuberculosis con pH
de 5.5 y a algunas otras
micobacterias con una
concentracin de casi 20
)lg/ml.

Mecanismo de Accin
No se conoce con exactitud el mecanismo de accin
de la Pirazinamida. Las cepas de Mycobacterium
tuberculosis excretan una enzima, la pirazinamidasa
que convierte la Pirazinamida en cido pirazinoico
El frmaco es captado por los macrfagos y ejerce su
actividad contra las micobacterias que residen en el
ambiente cido de los lisosomas.

Efectos
Actividad bacteriosttica contra cepas susceptibles de M.
tuberculosis. Puede ser bactericida contra
mlcroorganimos en divisin activa

Aplicaciones Clnicas
Medicamento esterilizante usado durante los primeros
dos meses de tratamiento. Permite acortar la duracin
total del tratamiento a seis meses.

Farmacocintica
Absorcin: Se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal, alcanzando la concentracin
pico a las 2 hs.
Distribucin: La PRZ alcanza
concentraciones elevadas (80-130% de las
plasmticas) en hgado, pulmones y riones.
Metabolismo: Se metaboliza un 95% en el
hgado principalmente por desaminacin por
una desaminasa microsomal heptica
Eliminacin: Se excreta en un 90% por la
orina (en un 3% de forma inalterada) y en un
10% por heces. Vida media 9-10 h.

RAM
Dosis: La dosis diaria es
de 25 mg/kg/d.

Hiperuricemia (40%)
Hepatitis txica (15%)
Trastornos gastrointestinales.
Alrgicas/dermatolgicas
Sanguneas: (<0.1%):
trombopenia, anemia
sideroblastica, alteraciones de la
coagulacin, esplenomegalia

Embarazo: Categora C
Interacciones
Probenecid: posible disminucin de la accin
uricosrica de probenecid..
Rifampicina: posible disminucin de los niveles
plasmticos de rifampicina, con inhibicin de su
efecto.

Interacciones con
alimentos
No hay descritas
interacciones
significativas; se puede
administrar con o sin
comidas).

ETAMBUTOL

PRESENTACIN
Tabletas de 100 mg, 400 mg, en forma de clorhidrato
Nombre comercial:
Myambutol: grageas 400 mg.
Rimstar (combinacin de antiTBC): comprimidos recubiertos
con pelcula (150 mg de rifampicina, 75 mg de isoniazida, 400 mg
de pirazinamida y 275 mg de etambutol por comprimido)..
Frmula magistral: Etambutol 50mg/ ml susp

CONSERVACIN:
Las tabletas deben guardarse en recipientes bien cerrados a
temperatura ambiente.

Caractersticas Generales
El ETB, etilen-diamino-dibutanol
es un producto ismero
dextrgiro derivado de la
etilendiamina.
Es un frmaco bacteriosttico
efectivo frente a
microorganismos en crecimiento
activo del gnero Mycobacterium
(incluyendo M. tuberculosis y
M.Bovis).
Es utilizado como medicamento
de primera lnea en el
tratamiento de la tuberculosis.

Mecanismo de Accin
El ETB inhibe de forma
especfica la biosntesis de
la pared micobacteriana.
As, la resistencia al ETB se
asocia con cambios en una
Bacteriosttico inhibidor de regin genmica definida, el
la sntesis de la pared celular, opern
embCAB45,
que
bactericida nicamente a
codifica arabinosil transferasa
dosis altas.
(EmbC, EmbA y EmbB en M.
tuberculosis) relacionadas con
la sntesis de componentes de
la pared celular como el
arabinogalactano
y
el
lipoarabinomanano.

Mecanismo de Accin

FARMACOCINTICA
ABSORCIN
Absorcin rpida, 75 - 80% de la dosis por TGI.
Su absorcin no es afectada
sustancialmente por los alimentos.
La absorcin oral mxima ocurre entre las 2 y las 4 horas despus de administrada la dosis.

DISTRIBUCIN

Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos del organismo, especialmente en

pulmn, eritrocitos, saliva, y riones; en menor cantidad en el LCR, ascinos, y pleura. El
etambutol tiene una penetracin menngea deficiente.
Etambutol se une 20 - 30% a protenas plasmticas.

METABOLISMO Y
EXCRECIN
Sufre metabolismo heptico parcial. A las 24 horas, se excreta aproximadamente el 50 %
de la droga en forma inalterada, 8-15% como metabolitos inactivos en orina y 20-22 % por
heces en forma inalterada.
Tiempo de vida media 3,3 h. que se prolonga en insuficiencia renal o heptica.
Etambutol puede ser removido con dilisis peritoneal y, en menor magnitud, por hemodilisis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Los anticidos que
contienen hidrxido de
aluminio pueden
disminuir la
absorcin del
etambutol, por lo que
se recomienda no
administrarlos en las 4
horas siguientes a la
toma de etambutol.

Medicamentos
neurotxicos:
aminoglucsidos,
aspariginasa,
capreomicina,
carbamazepina,
cloranfenicol, etc.:
pueden aumentar el
riesgo de ocasionar
neuritis ptica y
perifrica.

EFECTOS SECUNDARIOS
La neuritis ptica retrobulbar
dependiente de la dosis puede
fcilmente deteriora la agudeza
visual y la visin de los colores..
Reacciones de
hipersensibilidad: fiebre,
eritema, urticaria, artralgias,
reacciones anafilcticas o
anafilactoides.
Trastornos
gastrointestinales: anorexia,
nuseas, vmitos, sabor
metlico, dolor abdominal.
Trastornos hepticos:
elevacin de transaminasas,
colestasis

Trastornos neurolgicos:
cefalea, mareos,
desorientacin, neuropata
perifrica.
Transtornos metablicos:
hiperuricemia.
Transtornos
dermatolgicos:
dermatitis, prurito, eritema
multiforme.
Transtornos
hematolgicos:
trombopenia, leucopenia,
neutropenia, eosinofilia.

PRECAUCIONES
Si observan trastornos de la
visin o de la percepcin del color,
suspender tratamiento.
Embarazo: atraviesa la barrera
placentaria, alcanzando
aproximadamente 30% de las
concentraciones sricas maternas, los
estudios realizados no han
demostrado problemas.
Lactancia: se excreta por leche
materna en concentraciones similares
a las sricas maternas; sin embargo,
no se han demostrado problemas.

PRECAUCIONES
Pediatra: no usar Etambutol en menores de 7
aos la dificultad para monitorizar su
agudeza visual. Reemplazar por
estreptomicina
Geriatra: estudios adecuados no han
documentado problemas.

Insuficiencia heptica: en general no

requiere ajuste de dosis.
Insuficiencia renal: requiere ajuste de dosis.
Siempre que sea posible se evaluar la funcin
renal antes del tratamiento.
Pacientes con defectos oculares: cataratas,
retinopata diabtica, inflamacin ocular
recurrente.

SOBREDOSIFICACIN:
El vmito provocado y el lavado
gstrico pueden ser tiles si se
aplican a las pocas horas de la
ingestin. Ms tarde, puede ser
conveniente la dilisis.
No existe ningn antdoto
especfico y el tratamiento es
principalmente de sostn.

G
E

M
R

S
E
D A
S NE
O
C L

N
U

A
D

LEVOFLOXACINO:

MOXIFLOXACINO

La accin bacteriana resulta de la interferencia con las topoisomerasas II (ADN girasa) y

IV. Las topoisomerasas son enzimas esenciales que juegan un papel crucial en la
replicacin, transcripcin y reparacin del ADN bacteriano. La topoisomerasa IV tiene
influencia sobre la divisin cromosmica bacteriana.
Las investigaciones cinticas demostraron que moxifloxacino presenta una tasa
bactericida concentracin-dependiente.

Dosificacin:
Un comprimido recubierto de 400mg una vez al da.
No se precisan ajustes de dosis en personas de edad avanzada, en pacientes con bajo
peso corporal, ni en pacientes con la funcin renal alterada.

CIPROFLOXACI
NO

Antibacteriano. Acta sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la

topoisomerasa IV.

OS IMPORTANTES A TENER EN CUENTA SEGN GU

OS IMPORTANTES A TENER EN CUENTA SEGN GU

la cicloserina se administra en
segunda lnea en aquellos casos en
que los medicamentos de primera
lnea no pueden ser usados.

CICLOSERINA

Biosntesis
En 1982,
Svensson y
Gatenbeck
propusieron
una biosntesis
de la
cicloserina a
partir
deserinaehid
roxiurea, con
base a
resultados de
marcaje
isotpico
enStreptomyc
es garyphalus:

Mecanismo de accin
La D-cicloserina (4-amino3-isoxazolidinona) es un
anlogo de la D-alanina
que inhibe de forma
competitiva, las enzimas
D-alanil-D-alanina
sintetasa, alanina
racemasa y alanina
permeasa

interfiriendo
con la sntesis
de la pared
micobacterian
a

Mecanismo de accion

Es activa frente a
todas las
micobacterias, as
como frente a
otros
microorganismos

La resistencia a la
cicloserina parece
depender de
alteraciones en la
D-alanil-D-alanina
sintetasa

Otros usos
La cicloserina tambin ha sido
estudiado en experimentos
como coadyuvante a la
terapia de exposicin para los
trastornos de ansiedad (como
por ejemplo,
algunasfobias),ladepresin,
eltrastorno obsesivocompulsivoy la esquizofrenia.

Efectos adversos
Los efectos secundarios aparecen principalmente a
nivel delsistema nervioso central(SNC) con
manifestaciones tales como
cefalea, irritabilidad, depresin yconvulsiones
asociadas apsicosis.
La administracin concomitante depiridoxinapuede reducir
laincidenciade algunos de los efectos adversos del SNC
(convulsiones, por ejemplo)

Neuropata perifrica
Alteraciones del SNC
Reacciones psicticas
(depresin)

Caractersticas de los
antimicrobianos antituberculosos

cido
aminosaliclico

CARACTERSTICAS

Antagonista
Antagonista de
de la
la sntesis
sntesis de
de folato
folato con
con actividad
actividad casi
casi exclusiva
exclusiva contra
contra M.
M.
tuberculosis.
Se
absorbe
con
facilidad
en
el
tubo
digestivo
tuberculosis. Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo
[[ ]s
]s sricas
sricas son
son
de
de 50
50 g/ml
g/ml despus
despus de
de administrarse
administrarse 4
4g
g por
por va
va oral.
oral. Las
Las dosis
dosis
son
de
8
a
12
g/da
por
va
oral
en
adultos
y
300
mg/kg/da
en
nios.
Los
bacilos
son de 8 a 12 g/da por va oral en adultos y 300 mg/kg/da en nios. Los bacilos de
de la
la
tuberculosis
tuberculosis suelen
suelen inhibirse
inhibirse in
in vitro
vitro con
con 1
1a
a5
5 g/ml
g/ml de
de cido
cido aminosaliclico
aminosaliclico
Tiene
Tiene amplia
amplia distribucin
distribucin en
en los
los tejidos
tejidos y
y lquidos
lquidos corporales,
corporales, excepto
excepto el
el lquido
lquido
cefalorraqudeo.
cefalorraqudeo.
Se
Se excreta
excreta con
con rapidez
rapidez en
en la
la orina
orina (como
(como cido
cido aminosaliclico
aminosaliclico activo,
activo, compuesto
compuesto
acetilado
acetilado y
y otros
otros productos
productos metablicos)
metablicos) alcanzando
alcanzando concentraciones
concentraciones muy
muy altas
altas de
de
este
cido
en
la
orina,
lo
que
puede
producir
cristaluria.
este cido en la orina, lo que puede producir cristaluria.
O Sntomas

GI son frecuentes, pueden disminuir al ser administrado con las comidas o con

anticidos. Pueden ocurrir lcera pptica y hemorragia.

O Las

reacciones de hipersensibilidad manifiestas por fiebre, dolor articular, exantemas,

hepatoesplenomegalia, hepatitis, adenopata y granulocitopenia, a menudo se presentan

despus de 3 a 8 semanas de tratamiento con cido aminosaliclico, lo que hace necesario
interrumpirlo en forma temporal o permanente.

ETIONAMIDA
Bloquea la sntesis de cidos
miclicos.
Es ligeramente hidrosoluble y est
disponible slo en forma oral.
Su metabolismo ocurre en el
hgado.
La etionamida es hepatotxica

ETIONAMIDA DOSIS

DOSIS INICIAL de 250mg una vez al da,

que se aumenta en 250mg HASTA
alcanzar la recomendada de 1g/ da (o
15mg/kg/da), si es posible

PROTIONAMIDA
Tuberculosttico de segunda
lnea.
Activo frente a varias
especies de micobacterias
incluyendo M leprae y M
avium.
Presenta resistencia cruzada
con la etionamida y similar
mecanismo de accin.
Intercambiable con la
etionamida

PROTIONAMIDA DOSIS
Oral. Ads.:10-15 mg/kg/da
(750 mg-1000 mg). Nios <
de 4 aos: 25 mg/kg/da.
Entre 5-8 aos: 20 mg/kg/da,
> de 9 aos 15 mg/kg/da.

PRECAUCIONES
Se debe
-Se deben
utilizar con
realizar
precaucin control de la
en pacientes glucemia y
con psicosis,
funcin
epilepsia,
heptica
hemoptisis, (una vez al
gastritis y mes) antes y
lcera
durante el
gstrica.
tratamiento.

INTERACIONES
MEDICAMENTOSAS
Aumenta su
hepatotoxicida
d cuando se
administra
junto con
rifampicina y
tiacetazona.
Sus niveles
aumentan cuando
se administra con
isoniazida, se
debe administrar
a dosis menores
10 mg/kg/da.

AMICACINA, KANAMICINA, CAPREOMICINA Y

VIOMICINA
La
amicacina
y
la
kanamicina, junto con la
estreptomicina,
son
aminoglucsidos similares
estructuralmente y poseen
actividad antituberculosa.

La
tobramicina
y
la
gentamicina,
por
el
contrario, no son efectivas
en el tratamiento de la
tuberculosis a las dosis
habituales.

Absorcin: Los aminoglucsidos son cationes altamente polarizados de carcter

bsico, lo que determina su escasa liposolubilidad y la prcticamente nula absorcin
oral o rectal. Para alcanzar niveles sricos teraputicos deben administrarse por va
parenteral.
Luego de su administracin i.m. alcanzan concentraciones plasmticas mximas
(Cmx) en 30 a 90 minutos, similares a las observadas 30 minutos despus de
terminada la administracin i.v. Utilizados por va intraperitoneal o intrapleural se
absorben rpidamente, alcanzando niveles sricos que se relacionan en forma
directa con su concentracin en el lquido peritoneal o pleural.

Distribucin: Como atraviesan con dificultad las membranas, su volumen de

distribucin (Vd) es similar al volumen del espacio extracelular. Cuando el Vd
extracelular est alterado (ascitis, edemas, deshidratacin) es necesario hacer
ajustes de las dosis.Su unin a las protenas plasmticas es escasa: 35% para
estreptomicina y 10% para el resto de los aminoglucsidos.

Eliminacin: Los aminoglucsidos presentan una cintica de eliminacin bifsica,

con una primera fase desde el espacio extracelular, con una vida media de
eliminacin (t1/2) de 2 a 3 horas, y una segunda fase desde los compartimentos
profundos con una t1/2 de eliminacin de 50 a 100 horas; por lo que el equilibrio
farmacocintico con estos territorios tarda varios das en alcanzarse, y las
concentraciones tisulares se mantienen elevadas durante varios das despus de
suspendido el tratamiento.Los aminoglucsidos no se metabolizan y se eliminan por
va renal.

A diferencia de los betalactmicos, la capacidad bactericida de los aminoglucsidos

depende de la concentracin srica alcanzada. Cuanto mayor es sta, ms rpida es la
accin bactericida

La capreomicina y la viomicina son antimicrobianos peptdicos bsicos que

comparten el mecanismo de accin con los aminoglucsidos. La proporcin de
-3 y 10-5
-5.
mutantes resistentes espontneas es elevada oscilando entre 10 -3

No se absorben por va oral siendo de administracin intramuscular. No existe

resistencia cruzada entre la estreptomicina y la capreomicina por lo que la
capreomicina es activa frente a la mayora de cepas resistentes a la estreptomicina.

La capreomicina es menos txica que la viomicina, amicacina y, especialmente, que la

kanamicina, por lo que se considera una alternativa para el tratamiento de la
tuberculosis resistente. Algunas cepas resistentes a la capreomicina presentan
resistencia cruzada con la amicacina y la kanamicina. La amicacina es el antibitico
ms potente del grupo, tanto in vitro, como en el modelo animal.

Como es bien conocido, todos los antimicrobianos del grupo tienen efectos ototxicos
(tanto vestibulares como cocleares), as como nefrotxicos.

TIOSEMICARBAZONA
(tiacetazona o amiotiozona)
Frmaco de baja eficacia.

No colabora con el efecto teraputico de la Isoniacida la estreptomicina

o el Etambutol, pero retrasa la resistencia a estos frmacos.

Es activad por va oral.

Se excreta por la orina .

semivida de 12 horas.

EFECTOS ADVERSOS
Hepatitis

Depresin de la
medula sea.

Dermatitis
exfoliativa

Sndrome de
Stevens-Johson

EFECTOS COLATERALES
MAS COMUNES

Anorexia

Molestias
abdominales

Diarreas

Exantemas
menores

RIFAMPICINAS

RIFABUTINA

RIFAPENTIN
A

RIFALAZIL

RIFABUTINA
Presenta actividad significativa contra M. tuberculosis,
M. avium-intracellulare y M.fortuitum.

Actividad es similar a la de la rifampicina.

indicada en el tratamiento de la tuberculosis en pacientes
infectados por VIH que reciben tratamiento antirretroviral
concomitante con un inhibidor de proteasa.

MECANISMO DE ACCIN

Antibacteriano,
antimicobacteriano y
antiviral.

Sobre las bacterias y

micobacterias ejerce
un efecto bactericida,
al inhibir la sntesis de
ARN bacteriano.

Adems, es capaz de
bloquear la
infectividad y
replicacin del VIH
(virus de la
inmunodeficiencia
humana) "in vitro", al
inhibir la transcriptasa
inversa viral.

Acta
preferentemente
sobre bacterias Grampositivas, incluyendo
cepas productoras de
beta-lactamasas;
tambin tiene una
moderada actividad
frente a
enterobactericeas y
Neisseria.

Tiene elevada
actividad sobre
micobacterias, tanto
tpicas (M.
tuberculosis, M.
leprae) como atpicas
(complejo M aviumintracellulare).

FARMACOCINTICA

Su
biodisponibilid
ad oral es del
20%,
alcanzando la
concentracin
srica mxima
al cabo de 2-4
h.

Los alimentos
grasos
retrasan
la
absorcin oral.

El grado de
unin
a
protenas
plasmticas es
del 85%.

Es
metabolizado
en 50% en el
hgado e intestino,
siendo
eliminado
mayoritariamente
con la orina (50%)
y heces (30%), en
un 5% en forma
inalterada por la
orina.

Su
semivida
de eliminacin
es de 45 h.

INTERACCIONES
Claritromicina: inhibicin de su efecto, por induccin de
su metabolismo heptico.
Ciclosporina:
del aclaramiento (35%) de
ciclosporina,
Estatinas: de sus niveles plasmticos y prdida de
actividad hipocolesterolemiante

INHIBIDORES DE LA PROTEASA: potenciacin de su accin y/o

toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.
Metadona: de los niveles plasmticos de metadona

EFECTOS SECUNDARIOS

-Alrgicas/Dermatolgicas:
ocasionalmente
(1-9%):
erupciones exantemticas.

-Osteomusculares:
Ocasionalmente
(1-9%):
artralgia.

-Digestivas:
ocasionalemente (1-9%):
Anorexia,
diarrea,
dispepsia,
flatulencia,
nuseas,
vmitos
y
alteraciones del gusto.

-Oculares:
Ocasionalmente
Uvetis.

-Genitourinarias:
muy
frecuentemente
(>25%):
coloracin de la orina
(roja-anaranjada).

-Hepatobiliares:
ocasionalmente
(1-9%):
incremento de los valores
de transaminasas.

(1-9%):

-Sanguneas:
Ocasionalmente
(1-9%):
neutropenia,
trombocitopenia, anemia.

RIFAPENTINA

anlogo de
rifampicina

activo contra M.
tuberculosis M.
avium.

vida media de
eliminacin de 13
horas.

La rifapentina no
debe usarse para
tratar pacientes
infectados por VIH
por su elevada tasa
de recada por
efecto de
microorganismos
resistentes la
rifampicina

MECANISMO DE ACCIN

se trata de un inhibidor de la polimerasa de RNA

bacteriana
con resistencia
conlala
Al igual
que la rifampicina
es uncruzada
potentecompleta
inductor de
La toxicidad es similar
a la rifampicina.
enzima delrifampicina.
citocromo P450

Medicamentos para conciliar el sueo

Medicamentos para la diabetes que
se toman por va oral Quinina
Sildenafil

Medicamentos para las infecciones

por VIH Voriconazol

Algunos medicamentos para

problemas del ritmo cardiaco, tales
como disopiramida, mexiletina,
quinidina, tocainida Algunos
medicamentos para problemas
cardiacos, tales como digoxina,
diltiazem, nifedipina, verapamilo.

Medicamentos antimicticos, tales

como fluconazol, itraconazol,
quetoconazol Barbitricos, como
fenobarbital .

INTERACCIONES

EFECTOS SECUNDARIOS RAM

Reacciones alrgicas
como erupcin cutnea,
picazn o urticarias,
hinchazn de la cara,
labios o
lengua Orina oscura

Sensacin de mareos,
desmayos.

Puntos rojos en la piel

Dificultad para orinar o
cambios en el volumen
de orina Sangrado,
magulladuras inusuales.

Cansancio o debilidad
inusual Color amarillento
de los ojos o la piel.

Fiebre Prdida del

apetito Dolor o
hinchazn de
las articulaciones

RIFALAZIL
mata las clulas bacterianas mediante el bloqueo de
la -subunidad de la ARN polimerasa .
se utiliza como tratamiento para muchas
enfermedades diferentes. De los ms comunes son
clamidia, CDAD, y la tuberculosis.
funciona bien solo, y en conjuncin con otros
antibiticos solo

APLICACION
tratamiento de
los casos de
tuberculosis y
la clamidia.
administra por
va oral

EFECTOS SECUNDARIOS

la resistencia
se desarrolla
rpidamente
a otras
drogas.

interacta con otros

medicamentos