SIMPATICOLITICOS

SIMPATICOLITICOS

Son aquellos frmacos que inhiben las acciones del simptico. Sus efectos dependen del tono simptico que haya en el momento.
El simptico se encarga de Los efectos ms importan relacionados con la circulacin y la respiracin. La estimulacin
adrenrgica produce un aumento del gasto cardaco, as como una broncodilatacin. Se inhiben las secreciones gastrointestinales
y se estimula el metabolismo en general.
El SNS juega un papel fundamental en la preservacin del organismo, ya que ocasiona de forma rpida y muy efectiva una
respuesta a estmulos exteriores que puedan amenazar la integridad del individuo.

SIMPATICOLITICOS

SIMPATICOLITICOS

FARMACOS
(antiadrenergicos)

Las drogas simpaticoliticos bloquean las acciones de la noradrenalina ,

se les llama simpaticolticas o antiadrenrgicas, el sufijo ltico significa
disolver o perder.
Bloquean la transmisin adrenrgica, evitando Y/oantagonizando los
efectos producidos por las catecolaminas.

CLASIFICACION
I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
a. Axoplasmticos
b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin
central)
II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:
ALFA BLOQUEANTES
a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos
b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos
BETA BLOQUEANTES
I)- Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos)
II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
III)- Bloqueadores beta 2
IV)- Bloqueadores y
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El mecanismo por el que estos frmacos consiguen

el bloqueo del simptico es doble:
- Estimulando los receptores alfa2
Inhibiendo:
Sntesis

-Almacenamiento de catecolaminas
-Liberacin
-Re captacin
-Bloqueando los receptores alfa y beta

Maria

SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
son drogas simpaticolticas que
inhiben la sntesis de catecolaminas. Interfieren
con los proceso de depsito y liberacin
de las mismas. Algunas actan a nivel central
reduciendo la actividad simptica cerebral.
Son un grupo de drogas que actan en la terminacin
adrenrgica, a nivel axoplasmtico o
sobre receptores presinpticos alfa2, salvo
estos ltimos agentes, los adrenolticos presinpticos
tienen actualmente un uso clnico
teraputico limitado.

Axoplamaticos:
-Reserpina
-Guanetidina
-Betanidina
-Debrisoquina
Agonistas alfa 2:(Adrenoliticas de accin
central)
-Clonidina (Catapresan)
-*Alfa-metil-dopa (Aldomet)
-Guanabenz (Rexitene)
-Guanfacina (Estulic,Hipertensal)

SIMPATOLITICOS
POSTSINAPTICOS
Los agentes simpaticolticos postsinpticos
son drogas antagonistas competitivas de las
catecolaminas, que desarrollan su accin
farmacolgica
a nivel de las clulas efectoras del
sistema adrenrgico, sobre los receptores a y
y sus distintos subtipos son los bloqueantes de los
receptores alfa y beta adrenrgicos

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BETABLOQUEANTES

Bloqueadores adrenrgicos alfa:

Estos agentes actan en forma selectiva ocupando
los receptores alfa. Poseen afinidad por
el receptor pero carecen como todos los antagonistas
competitivos de actividad especfica o
eficacia. Por lo tanto solo ocupan el receptor
sin iniciar actividad celular, e impiden la activacin
de los mismos por las catecolaminas
especficas.
Los bloqueadores a adrenrgicos totales pueden
bloquear ambos tipos de receptores, a1 y
a2, como la fentolamina o la fenoxibenzamina.
Otros solo producen el bloqueo de los receptores
como el prazosin o de los receptores a
como la yohimbina.
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vipsania

a. BLOQUEADORES ALFA 1 ADRENERGICOS:

-*Prazosin (Minipres)
-Trimazosin
-Terazosin
-Dexasocin
b. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS
-Yohimbina
c. BLOQUEADORES ALFA TOTALES(alfa 1 y alfa 2)
-Fentolamina (Regitina)
-Fenoxibenzamina
-Alcaloides dihidrogenados del
-Ergot,dihidroergotoxina (Hidergina)

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Acciones de los beta bloqueantes:

-

Acciones Cardacas
Disminucin del automatismo
Disminucin de la contractilidad
Disminucin de la conductibilidad
Disminucin de la excitabilidad
Disminucin VM
Disminucin flujo sanguneo
Disminucin consumo de oxgeno
Disminucin trabajo cardaco

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d.BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS

d.BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
Bloqueadores beta 1-2:
-*Propanolol (Inderal)
-Timolol (Proflax)
-Nadolol (Corgard)
-Pindolol (Visken)
-Sotalol (Betacardone)
Bloqueadores beta 1:(cardioselectivos)
-*Atenolol (Prenormine)
-Metoprolol (Lopresor)
-Acebutolol (Rodhiasectral)
Bloqueadores beta 2:
-Butoxamine
-Zinterol
Bloqueadores alfa y beta:
-Labetalol (Labelol)
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ALFA-METIL-DOPA
es un agonista anlogo
de la DOPA (dihidroxifenilalanina), inhibidor de
la dopa-decarboxilasa o decarboxilasa de
aminocidos
aromticos. Esta enzima decarboxila
la DOPA para convertirla en dopamina. Tambin
decarboxila otra aminas como el triptofano
para convertirlo en 5-hidroxitriptamina o
serotonina, etc.
La metildopa es una droga de un uso extensivo
en teraputica antihipertensiva, incorporada
para tal fin en la dcada del 60.

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Acciones farmacolgicas: se utiliza para la

hipertension arterial moderada o grave La metildopa
reduce
la resistencia perifrica y la presin arterial.
No afecta significativamente la frecuencia
cardaca, el volumen minuto y los reflejos
vasomotores.
Como interfiere con el funcionamiento
del sistema simptico puede producir
hipertensin ortosttica.
La metildopa no afecta el flujo sanguneo renal
ni la filtracin glomerular . Ocasiona sin embargo
retencin de Na+ e incrementa la prolactina
plas mtica. Este efecto ocurre porque la
dopamina en el SNC produce una modulacin
o regulacin inhibitoria de la secrecin de prolactina.
La metildopa origina por decarboxilacin,
la presencia de _-metildopamina en las
neuronas dopaminrgicas, que se libera como
un falso neurotransmisor y no desarrolla dicha
accin inhibitoria.
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jannie

Anti adrenrgicos 1: atenolol, metoprolol

frecuencia, contractilidad y gasto cardiaco

Inhiben liberacin de renina (antagonismo 1 en
cl. yuxtaglomerular)
Admn oral. Efecto de 1er paso. Latencia: varios
das
Eleccin en pacientes:
<60 aos con hipertensin no complicada
Cualquier edad c/insuficiencia cardiaca,
enf. coronaria o infarto al miocardio
(<2 aos).
Agente adicional para casos de
hipertensin descontrolada

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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Prazosina (bloqueador a1):Produce vasodilatacin
arteriolar y venosa lo que origina reduccin de la
precarga y postcarga cardacas con mnima reaccin
taquicardizante.
Empleo teraputico: como antihipertensivo.

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Fentolamina (bloqueador a1 y a2): Produce

accin vasodilatadora y taquicardia, a la que
contribuyen la respuesta refleja, facilitacin de
liberacin de noradrenalina y estimulacin directa
cardaca.
Efectos adversos: hipotensin severa, taquicardia,
arritmias, isquemia cardaca.
Uso teraputico: control (de corto plazo) de la
hipertensin en pacientes18con feocromocitoma.

FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Dihidroergomatina: Agonista parcial de los receptores
a y se comportan como antagonistas en situaciones en
que el sistema simptico se encuentra estimulado. Al
mismo tiempo producen vasoconstriccin de venas y
arterias con elevacin de la presin arterial. El efecto
vasoconstrictor es utilizado en el tratamiento
sintomtico del ataque agudo de jaqueca.

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Fenoxibenzamina (bloqueador irreversible a1)

Reduce la resistencia perifrica y aumenta el dbito
cardaco (en parte reflejo simptico). Marcada
hipotensin.
Uso clnico: tratamiento feocromocitoma y el manejo de
la obstruccin pros benigna.
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Yohimbina
(bloqueador
reversible
a2):
Antagonista competitivo a2. Atraviesa la barrera
hematoenceflica en donde, por accin central,
incrementa la presin sangunea y la frecuencia
cardaca. Tambin aumenta la actividad motora y
produce temblor muscular. Efectos opuestos a
clonidina.
Labetalol (antagonista a1 y b): El bloqueo a1
produce relajacin del msculo liso arterial y
vasodilatacin; el bloqueo b1 podra contribuir a este
descenso de la PA.
Uso clnico: tratamiento hipertensin arterial.
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Antagonista receptores b : Reduce frecuencia y
contractilidad cardacas (ms notorio en ejercicio
fsico y estrs). Disminuye dbito cardaco, la
resistencia perifrica se incrementa. Contribuyen al
efecto hipotensor:
Reduccin del dbito cardaco como consecuencia
del efecto antagnico b1: crontropo e iontropo
negativos.
Inhibicin secrecin de renina (b2).
Bloqueo de receptores presinpticos b2.
Accin central no bien definida.

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francisco

FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Reacciones adversas: bradicardia, bloqueo de la
conduccin
e
insuficiencia
cardaca.
Broncoconstriccin. Incremento del tono vascular a
nivel muscular, lo que puede producir calambres,
sensacin de fro o de cansancio en las
extremidades. A nivel del SNC: depresin, cansancio,
alteraciones del sueo (pesadillas).
Sndrome de suspensin del medicamento: el
tratamiento no debe suspenderse abruptamente
debido a que se produce aumento de receptores b
originado por el bloqueo sostenido.
Aplcaciones teraputicas: insuficiencia coronaria,
infarto agudo del miocardio, hipertensin arterial,
arritmias cardacas, glaucoma de ngulo abierto.
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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Propranolol (antagonista receptores b)
Sufre metabolismo de primer paso. Penetra al SNC.

Timolol (antagonista receptores b)

Uso: glaucoma de ngulo abierto.
Nadolol (antagonista receptores b)

Pindolol
Activan receptores b como agonistas parciales, es
decir, poseen cierta actividad simpaticomimtica.
Esta leve accin previene la bradicardia o la
inotropa negativa muy marcada producida por
algunos de estos agentes.

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FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Antagonistas b1 selectivos: DE50 requerida para
bloquear
los
receptores
b1
difiere
considerablemente de la requerida para bloquear
los b2.
Ventajas: Reducen actividad cardaca con dosis que
no alteran el tono bronquial, vascular o uterino.
No interfieren en el metabolismo de los hidratos de
carbono.
Mantienen la eficacia hipotensora al no bloquear la
accin vasodilatadora b2.
Metoprolol: Mayor afinidad b1.

Atenolol: Mayor afinidad b1.

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Gracias

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