ONCOFARMA

COS
FERNAND
EZ
ZENTENO

Frmacos para el
tratamiento del cncer

El cncer es la segunda causa de muerte en

EE.UU. Incluso mas angustioso que la frecuencia
de muerte es el sufrimiento emocional infligido
por
las
neoplasias.

Una neoplasia es una masa anormal

de tejido cuyo crecimiento excede y
esta descoordinado con el de los
tejidos normales,
y persiste de la
misma forma excesiva y no regulada
que
llega
hacer
autnoma
(independientemente de los estmulos
de crecimiento fisiolgico ), aunque
los tumores siendo independiente del
anfitrin para su nutricin e irrigacin
sangunea.

Efectos quimioterpicos sobre el

ciclo celular

A.Estrategias de tratamiento
1. Objetivo del tratamiento
2. Indicaciones para el tratamiento
3. Susceptibilidad del tumor y ciclo del
tratamiento
a) Especificidad de los frmacos en relacin
con el ciclo celular
b)Tasa de crecimiento del tumor

B. Regmenes y pautas del

tratamiento
1. Logaritmo de destruccin
2. Refugios farmacolgico
3. Protocolo de tratamiento
a) Combinacin de frmacos
b)Ventaja de combinacin de frmacos
c) Protocolos de tratamiento

B. Problemas asociados con la

quimioterapia
1. Resistencia
2. Resistencia a mltiple frmacos
3. Toxicidad
a) Efectos adversos comunes
b)Minimizar los efectos adversos
c) Protocolos de tratamiento
4. Tumores inducidos por el tratamiento

Resumen
de
mecanismo y
sitios
de
accin
de
algunos
frmacos
antineoplsico
s tiles

ANTIMETABLITOS
Relacionados estructuralmente con los compuestos normales
de las clulas.
Interfieren en la disponibilidad de los precursores normales de
los nucletidos de purina o pirimida. Inhibiendo o compitiendo

A. METOTREXATO
Relacionado estructuralmente con el cido flico
Acta como antagonista de esta vitamina inhibiendo la
dihidrofolato reductasa (DHFR) [ acido flico cido
tetrahidroflico]
MECANISMO DE ACCIN

o El MTX penetra la clula a travez de transporte activo (N 5-meti-FH4).

o El MTX afinidad intensa por DHFR cuya actividad inhibe eficazmente.
o El MTX se metaboliza a poliglutamatos, afinidad por DHFR, inhibiendo.
o Disminucin de coenzimas del folato - disminucin de ADN y ARN
protenas muerte.

RESISTENCIA
Carencia de DHFR bajas concentraciones de
Poliglutamato amplificacin de Gen DHFR
disminucin de la afinidad por el MTX
USOS TERAPUTICOS

Leucemia linfoide aguda, coriocarcinoma,

linfoma de Burkitt en el nio, cncer de mama
y carcinomas de cabeza y cuello.
Dosis bajas- psoriasis grave, la artritis
reumatoide, y la enfermedad de Crohn.

Farmacocintica

ADMINISTRACION Y DISTRIBUCIN
Se absorbe de modo variable por v. GI, - i.m, i.v o
intratecal. (Refugio central). // Concentraciones elevadas
en: epitelio GI, hgado, rin, piel y lquido plural.
DESTINO
MTX se metaboliza a derivados de Poliglutamato,
dependen de concentraciones extracelulares.
Importante: alcalinizar la orina y mantener al paciente
bien hidratado.
Excrecin: principalmente por orina, heces o circulacin
enterohepatica.

EFECTOS ADVERSOS
Acciones txicas habituales: vomito, diarrea, nauseas.
As tambin estomatitis, mielodepresin, eritema,
exantema, urticaria y alopecia.
Dao renal: no comn, solo con dosis altas (7-OH)
Funcin heptica: ADMINISTRACION prolongada- cirrosis
Toxicidad pulmonar: no comn. nio . Tos, disnea,
cianosis. Suspender
Toxicidad es neurolgicas: adm. Intratecal irritacin
meningea subaguda, rigidez de nuca, cefalea y fiebre.
Contraindicaciones: en el embarazo. (Misoprostol +
MTX)

B. 6-MERCATOPURINA (6-MP)
Anlogo tilico de la hipoxantina.
La 6-MP Y la 6-tioguanina primeros anlogos de la
purina.
La 6-MP se usa para mantener la remisin de la
Leucemia linfoide aguda.
Y la 6- MO y su anlogo la azatioprinason utiles
enfermedad de Crohn.

MECANISMO DE ACCIN
Penetra clulas Diana y se convierte en el nucletido
analogo 6-MP- ribosa fosfato (cido-tioinosnico, TIMP)
Puede inhibir el primer paso de en la biosntesis de
novo del anillo de purina (catalizada por el pirofosfato
de glutamina fosforibosiltransferasa )
Igual inhibe la formacin de AMP
RESISTENCIA
Incapacidad de biotransformacin de 6-MP
Aumento en la desfoforilacion
Aumento del metabolismo de frmaco

FARMACOCINTICA
Absorcin por V.O es errtica e incompleta se
distribuye ampliamente en organismo (excepto en LCR)
Biodisponibilidad primer paso
Frmaco original se elimina por va renal
EFECTOS ADVERSOS
Depresin de la mdula sea
Anorexia, nauseas, vomito y diarrea
Pacientes adultos ? Hepatotoxicidad con ictericia.

C. 6-TIOGUANINA
Anlogo de la purina
Usado principalmente en el tratamiento de la Leucemia
no linfoide Crnica
Se forma cido tioguanilico y este inhibe la biosntesis
de las purinas.
V.O errtica y concentracin mxima se alcanza 2 a 4 h.
Importante la TIOPURINA METILTRANSFERASA. Hacer
genotipado
EFECTOS ADVERSOS: depresin de la mdula sea
(depende de la dosis). No se recomienda usar a largo

D. FLUDABARINA
Un nucletido anlogo de la purina. (Arabinsido del 5'
fosfato de 2-Fluoroadeina)
Es til en leucemia linfoide crnica. (Clorambucilo).
Igual til para tricolecemia, y en linfoma no Hodkiniano
indolente.
Es un profrmaco, se elimina en plasma. Y acta en la
fase S.
Resistencia se asocia a una menor captura en las

 Se administra por V.I , no por va oral ! (bacterias

intestinales/ fluoradenina/ demasiado toxica)
Excrecin urinaria se encarga de su eliminacin parcial
EFECTOS ADVERSOS: nuseas, vomitas y diarrea,
MIELODEPRESIN limita la dosis. Fiebre, edema y
toxicidad neurolgica grave.

E. CLADRIBINA
Anlogo de las purina. Se ha de convertir en nucletido para
su accin cittoxica . Acta en la 3' terminal de ADN y
ribonucletido reductasa.
Es eficaz en la tricoleucemia, leucemia linfoide crnica y el
linfoma no Hodgkiniano. Esclerosis mltiple?
Se administra en una sola infusin continua y se distribuye
por todo el organismo; incluido el LCR.
EFECTOS ADVERSOS: depresin de la MO. Fiebre,
neuropatias perifrica. TERATOGENO.

F. FLUOROURACILO
Analogo de la pirimida

G. CAPECITABINA
Es un nuevo carbamato de fluoropirimida por V.O
Autorizado para cncer de mama rebelde y cncer
colorrectal
MECANISMO DE ACCIN: sufre una hidrolisis a 5-FU
catalizado por timidinfosforilasa (tumores). Misma actividad
que 5-FU.
FARMACOCINTICA: buena absorcin V.O se metaboliza a
5-FU se biotransforma a fluoro-B-alanina y CO2-excrecin
por orina y exhalacin.
EFECTOS ADVERSOS: efectos parecidos a las del 5-FU.
Precaucin en pacientes con problemas hepaticos o renales.

H. FLOXURIDINA
Es un anlogo de 5-FU.
Cuando se administra por v.a se cataboliza en el hgado
en 5-FU.
Interfiere en la sntesis de ADN y en grado en la de ARN.
Es eficaz en el tratamiento paliativo de Adenocarcinoma
GI que metastizo a hgado.
Efectos adversos: nuseas, vomito, diarrea, enteritis,
estomatitis y eritema local.

I. CITARABINA
Es un antagonista de la pirimida (arabinosido de
citocina, ara C)
Principalmente se usa en la leucemia no linfoide
(mieloide) aguda, en combinacin con 6-TG y la
daunorrubicina.
MECANISMO DE ACCIN
Penetra la clula , es fosforilado a desoxcitidina cinasa;
es un potente inhibidor de la ADN polimerasa.

RESISTENCIA
Un problema en el sistema de transporte o un cambio en
la actividad en las enzimas fosforilantes.
FARMACOCINTICA
No eficaz por V.O. Por I.V se distribuye por todo el
organismo. Por V. Intratecal (leucemia menngea)
EFECTOS ADVERSOS
Nauseas , vomito, diarrea e intensa mielodepresin.
A

veces

disfuncin

Heptica.

En

dosis

altas

J. GEMCITIBINA
Anlogo del nuclesido desoxicitidina
Uso de primera lnea en el Adenocarcinoma pancretico
metastsico; tambin eficaz contra el cncer de pulmn
de clulas no pequeas.
Se administra por infusin I.V. Se excreta por la orina
La mielodepresin limita la dosis. Otros efectos son
nauseas, vmitos, alopecia, exantema y sndrome gripal.
Tambin aumento de transaminasas sricas, proteinuria

ANTIBITICOS
Accin citotxica principalmente a sus
interacciones con el ADN. Que trastornan la
funcin de este. Adems la intercalacin
para inhibir la Topoisomerasa (I y II) y
producir radicales libres. No tienen alguna
actividad especifica del ciclo celular

A. DACTINOMICINA
Primer antibitico que se hall en la aplicacin
quimioteraputica.
Se utiliza en combinacin con la vincrisitina en el tumor
de Wilms.
En combinacin con el MTX es eficaz en el tratamiento
de coriocarcinoma gestacional.
MECANISMO DE ACCIN: forma complejos de
dactinomicina-ADN, interfiere principalmente en la
actividad de la ARN-polimerasa. Y accin sobre
Topoisomerasa II.

RESISTENCIA
La reparacin de ADN o flujo de salida del antibitico de la
clula.
FARMACOCINTICA
Administrado por V.I se distribuye ampliamente (no llega a
LCR). Se metaboliza mnimamente en hgado. Es excretado
ampliamente por bilis y resto en orina.
EFECTOS ADVERSOS
Limita la dosis la depresin de la mdula sea. Frmaco
inmunodepresor. Otras reacciones nauseas, vomito, diarrea,

B. DOXORRUBICINA Y
DAUNORRUBICINA
Son antibiticos antraciclicos
Doxorrubicina: frmaco antineoplasico importante y
muy usado. En combinacin con otros frmacos se
emplea en Sarcomas, carcinomas (mama y pulmn ) y
linfomas.
Daunorrubicina: tratamiento de leucemias agudas.
MECANISMO DE ACCIN: citotoxicidad producida por
produccin de radicales libres. Inducen perioxidacin de
lpidos de la membrana, escisin de la hlice de ADN y
accin directa de bases.

FARMACOCINTICA
Todos los frmacos se administran por V.I. Se une
ampliamente a protenas plasmticas y otros tejidos. No
atraviesa la BH ni testculo.
Se metaboliza en hgado, y expresin principalmente
biliar y despus por orina. Color oscuro del medicamento
puede ser visible en venas.
EFECTOS ADVERSOS
Cardiotoxicidad irreversible y dependiente de la dosis,
consecuencia de la generacin de radicales libres.
Radiacin de trax aumenta esta cardiotoxicidad.
Causan depresin de la mdula sea , estomatitis y

C. BLEOMICINA
Es una mezcla de diferentes glucopptidos quelantes
del cobre. Escinde el ADN mediante un proceso
oxidativo.
Ataque importante en la fase de G2.
Se emplea principalmente En el tratamiento del Cncer
testicular, en combinacin con viniblastina o cisplastino.
Es eficaz pero no curativa para los carcinomas de
clulas escamosas y linfomas.
MECANISMO DE ACCIN: ADN-bleomicina-Fe2+ se
oxida y forma radicales speroxido o hidrxilo. Atacan

RESISTENCIA
Desconocida; pero puede intervenir la reparacin de ADN o presencia de
enzimas.
FARAMCOCINTICA
Se administra por va s.c, i.m, i.v, o i.cavitatoria. Txica para pulmones y
piel. La mayor parte del frmaco se excreta por va renal.
EFECTOS ADVERSOS
PULMONES: aparicin de estertores , tos, infiltrados o hasta una fibrosis
potencial (pulmn de bleomicina) . Frecuentemente reacciones
mucocutaneas, alopecia, fiebre y escalofros. Raramente
mielodepresin.

ALQUILANTES
Su efecto citotxico se debe a la unin
covalente de estos con otros grupos
nuclefilos celulares. La alquilacin del ADN
es sumamente importante.
No diferencian entre clulas que ciclan o
estn en reposo pero son mas txicas para
las primeras.
A parte de sus efecto antioncogenico todos

A. CLORMETINA
Se une de modo covalente a las bases de ADN.
Causa linfocitopenia, de all su uso en cnceres
linfticos
Se usa principalmente para el tratamiento de
enfermedad de Hodgkin e igual puede aplicarse en
algunos tumores slidos.
MECANISMO DE ACCIN: se transporta al interior de la
clula donde forma un reactivo que alquila el nitrgeno
de algunas bases. Con esto facilita una rotura de las
hlices de ADN.

RESISTENCIA
Una menor permeabilidad del frmaco, o reparacin del
ADN.
FARMACOCINTICA
Solo se administra por v.i. Con trabajos se excreta.
Solucin muy inestable.
EFECTOS ADVERSOS
Provoca nauseas y vomito intensos. (Efectos pueden
reducirse/ ondasetron, granisetron o palonosetron ). Una

B. CICLOFOSFAMIDA E IFOSFAMIDA
Son mostazas nitrogenadas, muy relacionadas.
Peculiaridad es que pueden tomarse por v.o y solo son
txicos despus de generar sus especies alquilante
Utilizados en una amplia gama de procesos neoplsicos,
como el linfoma de Burkitt y el cncer de mama.
Utilizados tambin en el sndrome nefrtico y artritis
reumatoide.
MECANISMO DE ACCIN: agente alquilantes usado con
mayor frecuencia. Hidroxilado principalmente por P450
heptico. Daa ADN

RESISTENCIA
Mayor reparacin del ADN, por menor permeabilidad del
frmaco.
FARMACOCINTICA
Pueden administrarse por v.o. Se excreta mnimamente.
EFECTOS ADVERSOS
Causan alopecia, nauseas, vomito y diarrea.
Depresin
de
la
mdula
sea
leucocitopenia y cistitis hemorragica.

principalmente

Amenorrea , atrofia testicular, aspermia y esterilidad.

INHIBIDORES DE LOS
MICROTBULOS
Son sustancias derivadas de las plantas , que se
utilizan como antineoplsicos, alteran el
equilibrio entre las formas polimerizada y
despolimerizada de los microtbulos , con la
consiguiente citotoxicidad.

A. VINICRISTINA Y VINIBLASTINA
La vinicristina (VX) y viniblastina (VBL) son compuestos
parecidos estructuralmente. Derivados de la planta
Vinca per vinca
La VX se utiliza en la leucemia linfoide aguda infantil,
tumor de Wilms, sarcoma de Ewing, linfoma de
Hodgking y no Hodgkinianos. SMO
La VBL se administra con bleomicina y cisplatino para
carcinoma testicular mestastasico, cancer de pulmn de
clulas pequeas. Tambin para LH y No H.
MECANISMO DE ACCION: Ambas bloquean la mitosis

RESISTENCIA
Mayor flujo de salida de los frmacos. O alteraciones estructurales en la
tubulina.
FARMACOCINTICA
I.V provoca rpidos efectos citotxicos y destruccin celular. Esto puede
causar Hiperuricemia. Los alcaloides se concentran y metabolizan en el
hgado (P450). Se excreta por bilis en las heces. (trastornos hepticos)
EFECTOS ADVERSOS
Comunes como flebitis o celulitis. Nauseas, vomito, diarrea y alopecia.
VX: causa menos mielosupresin, pero puede presentar parestesias,
arreflexias, ataxia o estreimiento.

V. HORMONAS
Determinadas lneas celulares presentes en algunos tejidos
hormono-sensibles muestran una especfica dependencia
hormonal para su crecimiento y desarrollo, como es el caso de
la mama, el endometrio y la prstata en relacin con las
hormonas gonadales. Por el contrario, otras clulas, como son
las del tejido linfoide, son fuertemente inhibidas por los
glucocorticoides. Estos hechos constituyen el fundamento de
la teraputica hormonal de ciertos tumores denominados
hormono-dependientes

Prednisona
Es un potente corticoesteroide antiinflamatorio sintetico
con menos actividad que el mineralcorticoide cortisol. La
aplicacin de este compusto surgio al ver que los pacientes
con Cushing , presentan linfocitopenia. Se aplica a
pacientes con Leucemia Linfoide Aguda y linfomas de
Hodking y no Hodking.
La prednisona por si misma es inactiva.
MECANISMO DE
Para que se activa se ha de reducir ha
ACCION

RESISTENCIA

prednisolona y despues este esteroide se

une a un receptor que desencadena la
produccion de proteinas especificas.
Se asocia a la ausencia de la protena
receptora o con una mutacion que
disminuya la afinidad del receptor por la

FARMACOCINETI
CA

La prednisona se absorve bien por

V.O. Se una a la albumina y a la
transcortina plasmaticas. En el
higado experimenta una 11-Bhidroxilacion a Prednisolona, se
glucoroniza y se elimina por la orina
con el compusto original.

EFECTOS
ADVERSOS

Puede predisponerse a infecciones,

ulceras y pancreatitis.
Hiperglucemia, fomacion de
cataratas, glaucoma. Osteoporosis y
cambios en el estado de animo.

Tamoxifeno
Es un antagonista de los estrogenos, presenta una relacion estructural con el estrogeno
sintetico dietilestilbestrol y se emplea en el tratamiento de primera linea del cancer de
mama con receptores estrogenicos positivos.
Mecanismo de accion

Se une al receptor de estrogenos, pero el complejo no es

productivo para la transcripcion . El resultado es el deficit
de los receptores estrogenicos y la supresion de los efetos
promotores del crecimiento de la hormona natural.

Resisitencia

Se asocia con una menor afinidad por el receptor, o con la

presencia de un receptor disfuncional.

Farmacocinetica

Es eficaz por V.O . Se metaboliza parcialmente en el

hgado . Algunos metabolitos poseen actividad antagonista,
otros son agonistas. Se excreta principalmente por bilis y
heces.

EFECTOS ADVERSOS

Crisis de sofocacion, nauseas, vomitos, exantema,

hemorragia vaginal, leucorrea. Puede aparecer
hipercalcemia que obliga a suspender el tratamiento. Puede
incrementar el dolor si el tumor a metastizado al hueso. El
farmaco tiene potencial de originar cancer en el
endometrio. Tromboembolias y alteraciones visuales.

Progestoge
nos

Es un potente corticoesteroide antiinflamatorio sintetico con menos actividad que el

mineralcorticoide cortisol. La aplicacin de este compusto surgio al ver que los pacientes
con Cushing , presentan linfocitopenia.
Mecanismo de accion

La prednisona por si misma es inactiva

CONTRAINDICACIONES

En personas hipersensibles a ETOPSIDO, mujeres

embarazadas o que estn lactando. pacientes con supresin
medular grave inducida por farmacoterapia o radioterapia, y
en pacientes con procesos infecciosos no controlados.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

De 50 a 120 mg/m2de superficie corporal diaria. Se

administra por va intravenosa en infusin lenta.

EFECTOS ADVERSOS

Toxicidad hematolgica
Nuseas y vmito de intensidad leve a moderada
Hipotensin
Algunas veces se ha observado inflamacin facial y lingual,
tos, diaforesis, cianosis, laringospasmo, dolor de espalda y/o
prdida de conciencia.
Alopecia

Leuprorelia y
Son analogos de la GnRH.
En su calidad de agonistas del GnRH,
Goserelina
ocupan su receptor en la hipofisis, y esto conduce a la
desesencibilacion de este y por lo tanto, a la inhibicion de la
libercaion de FSH y LH. Asi pues dismunuye la sintesis de
androgenos y estrogenos.
En el cancer de prostata, la respuesta a la leuprorelina equivale
a la orquidectomia y consiste en la regresion del tumos y alivio
de los dolores oseos. . Estos faramcos obtienen algun beneficio
en las mujeres premenopausicas con cancer de mama
avanzado y han reemplazado en gran medida a los estrogenos
en el tratamiento de cancer de prostata.

Estrogenos
Los estrogenos, como el etinilestradiol o el
dietilestilbestrol, se han utilizado en el
tratamiento del cancer de prostata, si bien ha
quedado en gran parte reemplazados por los
analogos de GnRH, que no tienen tantos
efectos adversos. Los estrogenos inhiben el
crecimiento del tejido prostatico por el
bloqueo de la LH, y esto reduce la sintesis de
androgenos en el testiculo, por lo tanto
afectando a los tumores dependientes de

VI. ANTICUERPOS
MONOCLONALES
La aplicacin de anticuerpos monoclonales en el
tratamiento de los tumores depende de la existencia de
antgenos asociados a clulas tumorales en el tejido
canceroso, en mayor proporcin que en las clulas
normales. Al parecer, este requisito se cumple en varios
casos; por su lgica especificidad, los anticuerpos
monoclonales pueden ser tiles como: a) elementos
efectores contra clulas tumorales; b) como vectores
selectivos de frmacos citotxicos contra clulas
especficas, y c) como agentes inmunomoduladores o

FRMACOS
ALQUILANT
ES

Ciclofosfamida
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

linfomas malignos, mieloma mltiple, leucemias, sarcomas, neuroblastoma,

carcinoma ovrico y mamario, entre otros.

CONTRAINDICACIONES

El medicamento no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a la

ciclofosfamida o a cualquier componente de la frmula. Se debe utilizar con
cautela en personas con supresin de mdula sea o disfuncin renal o
heptica.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Dosis en adultos de 40 a 50 mg/kg

Dosis en nios de 2 a 8 mg/kg o 60 a 250 mg/m2/da por va I.V.

EFECTOS ADVERSOS

Cardiotoxicidad,Hipocaliemia, amenorrea, nuseas, vmitos, disgeusia,

anorexia, diarrea y mucositis,LeucopeniaFibrosis pulmonar intersticial
Alopecia y erupciones, fiebre, anafilaxis y dermatitis.

Ifosfamida
PRESENTACION

Solucin inyectable (liofilizado)

INDICACIONES

Tratamiento de cncer de clulas pequeas y de clulas no pequeas del

pulmn, linfoma de Hodgkin y no-Hodgkin, cncer de mama, leucemia
linfoctica aguda y crnica, cncer del ovario, cncer testicular y sarcomas.

CONTRAINDICACIONES

En personas con hipersensibilidad conocida a la ifosfamida, en pacientes con

depresin funcional grave de la mdula sea, alteracin de la funcin renal,
deterioro de la funcin heptica y durante el embarazo.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Va intravenosa en infusin continua de 2 a 2.4 g/m2.

EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia, letargo, confusin , cardiotoxicidad,nuseas, vmitos,

estomatitis y diarrea,disuria, cistitis hemorrgica,mielosupresin
polineuropata,alopecia e hiperpigmentacin,flebitis.

Busulfan
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Leucemia mieloide crnica

Tambin se usa para tratar determinados trastornos de la sangre, como
policitemia verdadera y metaplasia mieloide.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Dosis de 0,8 mg/kg peso corporal mediante una perfusin de 2 horas de

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION duracin.
EFECTOS ADVERSOS

Bajo recuento de clulas sanguneas, nuseas y vmitos, diarrea, poco apetito,

llagas en la boca,disminucin de la fertilidad.

Clorambucil
PRESENTACION

Tabletas

INDICACIONES

Enfermedad de Hodgkin, algunos linfomas no Hodgkin, leucemia

linfoctica crnica y macroglobulinemia de Waldenstrm.

CONTRAINDICACIONES

Por la gravedad de los padecimientos en los que est indicado, no

existen contraindicaciones absolutas.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Adultos:es 0.2 mg/kg/da de superficie corporal.

EFECTOS ADVERSOS

Recuento bajo de clulas sanguneas

Carmustina
PRESENTACION

Vial liofilizado

INDICACIONES

Tumores cerebrales.
Melanoma maligno, linfomas no Hodgkin, incluso linfomas cutneos de clulas T.

CONTRAINDICACIONES

En pacientes con hipersensibilidad conocida a la carmustina o alguno de sus

excipiente
Pacientes con depresin de la mdula sea, disfuncin renal, pulmonar o heptica
severa e infecciones virales recientes como varicela o herpes zoster.

DOSIS
VIA DE
ADMINISTRACION

Infusin IV intermitente en adultos: 150-200 mg/m.

EFECTOS ADVERSOS

Mielosupresin retardada con leucopenia, depresin, hemipleja, convulsiones,

cefalea, confusin, edema cerebral, afasia, somnolencia, infeccin en el tracto
urinario, tromboflebitis profunda, hepatotoxicidad, nusea, vmitos y constipacin.

Melfalan
PRESENTACION

Tabletas
Solucin inyectable

INDICACIONES

Mieloma mltiple y el adenocarcinoma ovrico avanzado,carcinoma de

mama.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad previa al melfaln.

DOSIS
0,25 mg/Kg/da va oral .
VIA DE ADMINISTRACION

2-4 mg/da 16 mg/mg IV.

EFECTOS ADVERSOS

Recuento bajo de clulas sanguneas. Nuseas y vmitos

Dacarbazina
PRESENTACION

Vial lioflizado.

INDICACIONES

Melanona maligno, la enfermedad de Hodgkin y ocasionalmente sarcomas.

CONTRAINDICACIONES

No se debe administrar a mujeres embarazadas ni a pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad a la dacarbazina.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Dosis recomendada de 2-4,5 mg/kg/da, va endovenosa.

EFECTOS ADVERSOS

Alteraciones digestivas como nuseas y vmitos.

Como efectos secundarios tardos pueden citarse la astenia y alteraciones hematolgicas,
fundamentalmente de la serie blanca de intensidad moderada, alopecia, rubor facial y parestesia
facial.

ANTIBITIC
OS

Doxorrubicina
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Tratamiento de adenocarcinoma metastsico de mama, vesical, tiroideo

y ovrico. Tumores pulmonares. Osteosarcomas y sarcomas de tejidos
blandos. Tratamiento de linfomas de Hodgkin y no-Hodgkin.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de los excipientes.

No debe ser administrado durante el embarazo ni la lactancia

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Va I.V. solamente. La dosis aconsejada ms comn en los adultos es de

60-75 mg/m2 .

EFECTOS ADVERSOS

Mielodepresin, cardiotoxicidad. Alopecia frecuentes trastornos

gastrointestinales, como nuseas, vmitos y diarreas y pueden ser
severos.

Daunorrubicina
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Leucemia mieloide, leucemia linfoctica aguda.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a la
daunorrubicina.Pacientes con depresin de la
mdula sea, dao heptico severo, presencia de
infecciones generalizadas,.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Va I.V. debido a su accin vesicante. La dosis es

de 30 a 60 mg/m2 diariamente por 3 das, repetida a
intervalos de 3 a 6 semanas.

EFECTOS ADVERSOS

Mielosupresin, alopecia reversible, nuseas,

vmitos, mucositis, diarreas, reaccin
anafilactoide, escalofro, fiebre.

Bleomicina
PRESENTACION

Solucin inyectable (liofilizado)

INDICACIONES

Carcinomas de clulas escamosas, carcinoma testicular y tumores de

clulas germinales. Linfoma de Hodgkin y no-Hodgkin, carcinoma
renal y sarcoma de tejidos blandos.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al sulfato de BLEOMICINA.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Para va IV: reconstituir el vial con 10 ml de solucin de ClNa 0,9%.

La solucin resultante tiene una concentracin de 1,5 U.I./ ml.

EFECTOS ADVERSOS

Fiebre, escalofros ,Crisis cerebrovascular, Neumonitis

intersticial, Estomatitis, vmitos, anorexia y nusea
leve,Flebitis,Reacciones anafilactoides.

Dactinomicina
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Tumor de Wilms, rabdomiosarcoma, tumor de clulas germinales,

enfermedad trofoblstica gestacional, sarcoma de Ewing, cncer testicular,
melanoma, coriocarcinoma, neuroblastoma, retinoblastoma, sarcomas
uterinos, sarcoma de Kaposi, sarcoma botrioides y sarcoma del tejido
blando.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Tanto en adultos como en nios dosis de 15 mcg/kg/da o de 400-600 mcg

por metro cuadrado de superficie corporal y por da por va intravenosa.

EFECTOS ADVERSOS

Malestar general fatiga letargo fiebre. Anorexia nusea vmito dolor

abdominal diarrea ulceracin gastrointestinal Anemia,Alopecia erupciones,
acn.

Mitomicina
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Cncer gstrico avanzado, as como tambin para el cncer de

pncreas.

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad o reacciones

idiosincrsicas.
Desrdenes de la coagulacin o un aumento en la incidencia de
sangrado debido a otras causas.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Va intravenosa, Se recomienda una dosis de 20 mg/m2

EFECTOS ADVERSOS

Leves : Mielotoxicidad,Toxicidad renal,Toxicidad

pulmonar,Toxicidad cardiaca.
Agudos:fiebre, anorexia, nuseas y vmitos.

Mitoxantrona
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Lucemia mieloctica aguda, leucemia promieloctica aguda, leucemia monoctica aguda,

leucemia eritroctica aguda. Carcinoma de mama, carcinoma heptico, linfomas noHodgkin.

CONTRAINDICACIONE
S

Depresin de la mdula sea.

Enfermedad cardiaca.
Deterioro severo de la funcin renal.
Infeccin.
Hipersensibilidad a la mitoxantrona.

DOSIS
VIA DE
ADMINISTRACION

Dosis recomendada es de 14 mg/m2 del rea de la superficie corporal, administrada como

dosis intravenosa nica.

EFECTOS ADVERSOS

Cardiotoxicidad, tos o respiracin entrecortada,sangrado gastrointestinal, leucopenia.

ANTIMETABOLI
TOS

Metrotexato
PRESENTACION

Inyectable

INDICACIONES

Leucemias agudas, linfoblsticas y/o mielgenes en nios y adultos. Carcinoma de mama,

cnceres escamosos de cabeza y cuello, carcinoma de pulmn de clulas pequeas, cncer
gstrico, enfermedad trofoblstica (coriocarcinoma), cncer del tracto urinario alto.

CONTRAINDICACIONES

Embarazo.
Lactancia.
Hipersensibilidad al principio activo.
Discrasias sanguneas preexistentes, como hipoplasia medular, leucopenia, trombocitopenia o
anemia, insuficiencia heptica o renal grave e infecciones.

DOSIS
VIA DE
ADMINISTRACION

Solucin por va intramuscular, intravenosa e intratecal.

Adultos y nios:3.3 mg/m i.v.

EFECTOS ADVERSOS

Estomatitis ulcerativa, supresin de la mdula sea, nusea, vmito y malestar abdominal,

tambin malestar general, fatiga excesiva, escalofros y fiebre, sensacin de vrtigo y
disminucin de la inmunidad frente a procesos infecciosos.

Mercaptopurina
PRESENTACION

Tabletas

INDICACIONES

Leucemia aguda,linfoblsticas y leucemias agudas mielgenas,leucemia

granuloctica crnica.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.

Por la gravedad de las indicaciones, no hay contraindicaciones absolutas.

DOSIS
VIA DE
ADMINISTRACION

La dosis habitual tanto para adultos como para nios es de 2.5 mg/kg/da o de
50 a 75 mg/m.

EFECTOS ADVERSOS

Depresin medular, Nuseas vmitos oscurecimiento de la piel prdida del

cabello sarpullido,escalofros u otros signos de infeccin sangrado o
moretones inusuales, coloracin amarillenta en la piel o los ojos.

Tioguanina
PRESENTACION

Comprimido

INDICACIONES

Leucemia aguda del mielgeno,leucemia aguda del linfoblstico,leucemia crnica

granuloctica.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a cualquier componente de la preparacin. En consideracin de

la gravedad de las indicaciones no hay otras contraindicaciones absolutas.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Adultos: la dosificacin usual est entre 100 y 200 mg/m 2de rea de superficie
corporal.
Nios:60 a 75 mg/m2 de rea de superficie corporal

EFECTOS ADVERSOS

Intolerancia gastrointestinal,estomatitis, necrosis intestinal y perforacin,

anormalidades de la funcin heptica e ictericia que puede ser reversible si la
terapia es retirada.

Cladribina
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Leucemia de clulas pilosas.

Leucemia linfoctica crnica (LLC)
Linfomas no Hodgkin.

CONTRAINDICACIONE
S

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Embarazo y lactancia.
Pacientes menores de 18 aos.
Insuficiencia renal de moderada a grave o con insuficiencia heptica de moderada
a grave.

DOSIS
VIA DE
ADMINISTRACION

Dosis diaria de 0,14 mg/kg de peso corporal mediante inyeccin en bolo

subcutneo.

EFECTOS ADVERSOS

Fiebre, disminucin de la concentracin de leucocitos,disminucin en la

concentracin de eritrocitos en la sangre.

Capecitabina
PRESENTACION

Grageas

INDICACIONES

Cncer de mama,cncer colorrectal, cncer gstrico.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a la capecitabina, pacientes con

insuficiencia renal grave.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

La dosis recomendada es de 1,250 mg/m2, administrada dos veces al

da (maana y noche: equivalente a una dosis total de 2,500 mg/m2
al da)

EFECTOS ADVERSOS

Recuento bajo de glbulos rojos o hemates,

Fatiga, Dermatitis,Enzimas hepticas elevadas
Diarrea, Nuseas y vmitos.

Cladribina
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Leucemia de clulas pilosas.

Leucemia linfoctica crnica (LLC)
Linfomas no Hodgkin.

CONTRAINDICACIONE
S

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Embarazo y lactancia.
Pacientes menores de 18 aos.
Insuficiencia renal de moderada a grave o con insuficiencia heptica de moderada
a grave.

DOSIS
VIA DE
ADMINISTRACION

Dosis diaria de 0,14 mg/kg de peso corporal mediante inyeccin en bolo

subcutneo.

EFECTOS ADVERSOS

Fiebre, disminucin de la concentracin de leucocitos,disminucin en la

concentracin de eritrocitos en la sangre.

Gemcitabina
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Cncer pancretico
Cncer de clulas grandes
Cncer vesical
Sarcoma de tejidos blandos
Cncer de mama metastsico

CONTRAINDICACIONES

La gemcitabina est contraindicada en los pacientes con

hipersensibilidad conocida al medicamento.
Dosis de 1000 mg/m2, dados por una infusin intravenosa de 30
minutos.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION
EFECTOS ADVERSOS

Sntomas seudo gripales: fiebre,fatiga,nuseas,vmitos.

Poco apetito,erupcin cutnea, bajo recuento de clulas sanguneas.

INHIBIDORES
DE LOS
MICROTBULO
S

Vincristina
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

leucemia aguda en adultos y en nios. Rabdomiosarcoma, neuroblastoma, tumor de

Wilms, sarcoma osteognico, micosis fungoides, sarcoma de Ewing, cncer mamario,
melanoma maligno.

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con la forma desmielinizante del sndrome de Charcot-Marie-Tooth.

Pacientes que reciben radiacin en campos hepticos.
Pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

Se administra por va intravenosa a intervalos semanales.

La dosis habitual de sulfato de vincristina para adultos es de 1.4 a 1.5 mg/m.

EFECTOS ADVERSOS

Prdida del cabello

Dolor/enrojecimiento en el lugar de la inyeccin
Nusea/dolor estomacal/vmito
Menor conteo sanguneo
Adormecimiento
Dolor de cabeza

Vinblastina
PRESENTACION

Suspensin inyectable

INDICACIONES

Cncer de mama,cncer de vejiga,cncer de prstata ,sarcoma de

Kaposi ,linfoma de clulas T melanoma maligno, cncer testicular o
coriocarcinoma

CONTRAINDICACIONES

Pacientes que tienen una granulocitopenia significativa infeccin

bacteriana.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

En adultos 3.7 mg/m2 de s.c, en nios 2.5 mg/m2 de s.c. puede ser
inyectada en el tubo de la venoclisis o directamente en una vena.

EFECTOS ADVERSOS

Mielosupresin que ocasiona leucopenia, neutropenia y

trombocitopenia y, ocasionalmente, anemia y pancitopenia.

Placlitaxel
PRESENTACION

Solucion inyectable

INDICACIONES

Carcinoma de mama y ovrico avanzados .

CONTRAINDICACIONES

En pacientes que presenten datos de hipersensibilidad severa

al PACLITAXEL o al aceite de castor. No se deber
administrar a pacientes con neutropenia inicial.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

De 175 mg/m3administrada intravenosamente en tres horas

cada tres semanas.

EFECTOS ADVERSOS

La supresin de la mdula sea y la neuropata perifrica

fueron los principales efectos adversos relacionados con las
dosis asociadas con PACLITAXEL.

Etoposido
PRESENTACION

Solucin inyectable

INDICACIONES

Tratamiento del carcinoma testicular refractario, carcinoma de pulmn de

clulas pequeas, linfoma, linfo sarcoma,leucemia mieloide aguda, enfermedad
de Hodgkin.

CONTRAINDICACIONES

En personas hipersensibles a ETOPSIDO, mujeres embarazadas o que estn

lactando. pacientes con supresin medular grave inducida por farmacoterapia o
radioterapia, y en pacientes con procesos infecciosos no controlados.

DOSIS
VIA DE ADMINISTRACION

De 50 a 120 mg/m2 de superficie corporal diaria. Se administra por va

intravenosa en infusin lenta.

EFECTOS ADVERSOS

Toxicidad hematolgica
Nuseas y vmito de intensidad leve a moderada
Hipotensin
Algunas veces se ha observado inflamacin facial y lingual, tos,
diaforesis, cianosis, laringospasmo, dolor de espalda y/o
prdida de conciencia.
Alopecia

BIBLIOGRAFI
A

GRACIAS