AINES Y ACETAMINOFEN

Maria A. Ortega
Linda N. Gonzales
Evelin Parada

INFLAMACION
1)

La inflamacin es la respuesta del sistema

inmunolgico de un organismo, al dao causado a sus
clulas y tejidos vascularizados por patgenos
bacterianos y por cualquier otro agresor de la
naturaleza biolgica, qumica, fsica o mecnica.

2)

Reaccin que se desencadena en una parte del

organismo o en los tejidos de un rgano, caracterizada
por un enrojecimiento de la zona, aumento de su
volumen, dolor, sensacin de calor y trastornos
funcionales, y que puede estar provocada por agentes
patgenos o sustancias irritantes; tambin puede
aparecer como consecuencia de un golpe.

Bres MH, Berkow R. 2000. El Manual Merck de Diagnostico y tratamiento. Decima edicin: Edicion del centenario. Editorial Harc

AGENTES INFLAMATORIOS

PROCESO DE LA INFLAMACION

iones (H+ y K+), (serotonina,

noradrenalina e histamina),
(prostaglandinas) (bradicinina)
y pptidos (sustancia P,
somatostatina,etc

DOLOR
1)

El dolor es definido como una experiencia sensorial

y emocional desagradable asociada a una lesin
tisular real o potencial. Es una experiencia subjetiva.

2)

Percepcin sensorial localizada y subjetiva que puede

ser ms o menos intensa, molesta o desagradable y
que se siente en una parte del cuerpo; es el resultado
de una excitacin o estimulacin de terminaciones
nerviosas sensitivas especializadas.

Zaforteza c, Nicolau J. Analgsicos y antiinflamatorios,Universidad de kes

Illes Balears

TIPOS DE DOLOR
A. Segn su duracin

B. Segn su patogenia

Agudo: Limitado en el tiempo

Neuroptico:
Est
producido
por
estmulo directo del sistema nervioso
central o por lesin de vas nerviosas
perifricas.

Crnico: Ilimitado en su
duracin,persiste en ausencia de la
lesin perifrica inicial

Nocioceptivo: producido por un dao

somtico o visceral.

TIPOS DE DOLOR
C. Segn la localizacin

D. Segn la intensidad
Leve: Puede realizar actividades

Somtico: Dolor localizado, punzante y

que
se
irradia
nerviosos.

siguiendo

habituales.

trayectos

Moderado: Interfiere con las

actividades habituales.
Severo: Interfiere con el descanso.

Visceral: Dolor mal localizado que se

extiende ms all del rgano lesionado.

FIEBRE
Aumento de la temperatura del cuerpo por encima
de la normal, que va acompaado por un aumento
del ritmo cardaco y respiratorio, y manifiesta la
reaccin del organismo frente a alguna
enfermedad.

MECANISMO FISIOPATOLGICO DE LA
FIEBRE
Pirgeno
exgeno

Sistema inmune

Liberacin de
citosinas

Red capilar
hipotalmica

Prostaglandinas

Clulas
hipotalmicas

AMP cclico

Neuronas
termorreguladora
s hipotalmicas

Mecanismo de
termognesis.

PROSTAGLANDINAS
Las prostaglandinas
son un conjunto de
sustancias de carcter
lipdico derivadas de
los cidos grasos de
20 carbonos
(eicosanoides), que
contienen un anillo
ciclopentano y
constituyen una
familia de mediadores
celulares, con efectos
diversos, a menudo
contrapuestos.

Se sintetizan a partir
enzimas como
ciclooxigenasas,
lipooxigenasas, el
citocromo P-450,
peroxidasas, etc. La
ciclooxigenasa da
lugar a
prostaglandinas,
tromboxano A-II y
prostaciclina (PGI2).

FUNCIONES DE LAS PG.

1.

Intervienen en la respuesta inflamatoria: vasoconstriccin, aumento

de la permeabilidad de los tejidos permitiendo el paso de los
leucocitos, antiagregante plaquetario, estmulo de las terminaciones
nerviosas del dolor, etc.

2.

Aumento de la secrecin de mucus gstrico, y disminucin de

secrecin de cido gstrico.

3.

Provocan la contraccin de la musculatura lisa. Esto es

especialmente importante en la del tero de la mujer.

4.

Intervienen en la regulacin de la temperatura corporal.

5.

Controlan el descenso de la presin arterial al favorecer la

eliminacin de sustancias en el rin

AINES
(Antiinflamatorios no esteroideos)

AINES: MECANISMO DE ACCIN

La activacin de la fosfolipasa A2 genera cido araquidnico
a partir de fosfolpidos de la membrana celular. El cido
araquidnico es metabolizado posteriormente por
ciclooxigenasas y lipooxigenasas generando tromboxanos y
prostaciclinas por un lado y leucotrienos por otro.
Los AINE ejercen su efecto, la mayora de las veces,
bloqueando algunas etapas en esas vas metablicas de
modo de disminuir la sntesis de eicosanoides. Algunos
AINEs inhiben selectivamente a una y otros AINEs a otra de
las 2 formas que posee la enzima ciclooxigenasa : COX-1 y
COX-2.

Ciclooxigenasa-1 y ciclooxigenasa-2 y efecto de la inhibicion

Ubicacin

COX
Isoformo

Producto de
Reaccin de
la COX

Respuesta a Cox Producto de Reaccin

Efecto de la
inhibicin de la COX

ESTOMAGO

COX-1

PGE2, PGI2
(prostaciclina
)

Proteccin gstrica:
-El aumento de la secrecin de bicarbonato
-El aumento de la produccin de moco
-La disminucin de la secrecin de cido
-Mantenimiento del flujo sanguneo submucoso

ulceracin gstrica

RION

COX-1

PGE2, PGI2

Mantenimiento de FUNCIN renal:

-vasodilatacin renal
-Mantenimiento de la perfusin renal

insuficiencia renal

PLAQUETAS

COX-2

TXA2
(tromboxano)

La agregacin de plaquetas

-Sangrado
tendencias

TEJIDO
LESIONADO

COX-2

PGE2

-Inflamacin
-Dolor

-Disminucin de la
inflamacin
-Analgesia

CEREBRO

COX-2

-Fiebre
-Dolor

-fiebre reducido
-Analgesia

NO
SELECTIVOS
Salicilatos

Acido acetilsalcidico

Acido antimilico

Acido mefenamico

Acido nicotinico

Clonixinato de lisina

Deriv. indolicos

indometacina

Acido
difenilacetico

diclofenaco

Acido Propionico

Ibuprofeno
Naproxeno
Fenoprofeno
Oxaprozin
Flurbiprofeno
Ketoprofeno

oxdanos

Piroxicam
Meloxicam

Pirazolonas

Fenibutazona
Oxifenbutazona
Antipirina aminopirina
Dipirona

Alcanos

Nabumetona

CLASIFICACIN DE LOS
AINES
SELECTIVOS
Celecoxib

Etoricoxib
Nimesulida

ACIDO ACETILSALICLICO
(Analgsico, Antipirtico, Antiagreante plaquetario)

Presentacin
Acido acetilsaliclico:
Tab. 100 mg

Aspirina:
Tab. 500 mg

Asa MK:
Tab. 100 y 500 mg

Asawin
Tab. 500 y 100 mg

INDICACION TERAPEUTICA
1. Supresin de la
inflamacin:
artritis juvenil
la artritis
reumatoide
osteoartritis.
Fiebre reumtica
Tendinitis
Bursitis

2. Analgesia:

Dolor articular
Dolor muscular
Dolor de cabeza
Dolor
postoperatorio.

Reduccin de la
fiebre
Dismenorrea
Supresin de la
agregacin
plaquetaria

FARMACOCINETICA
Su administracin
usualmente es por va oral
Metabolismo:
-Vida media muy corta (15-20
min)
- Metabolito activo: Acido
saliclico (2-20Hrs) segn la
cantidad.

Su absorcin es rpida y completa, en

el intestino delgado principalmente.
Distribucin:
Todos los tejidos y fluidos corporales
-Unin a protenas 80%-90%

Excrecin:
sus metabolitos se excretan por
los riones

EFECTOS ADVERSOS
hemorragia.

efectos adversos
asociados con el uso
durante el embarazo:

Insuficiencia renal
Salicilismo

Anemia
Hemorragia postparto

Sndrome de reyes
Reacciones de
hipersensibilidad

Gastrointestinales
:
Molestias
gstricas
Acidez

CONTRAINDICACIONES
Pacientes con ulcera pptica
Pacientes con trastornos de
coagulacin
Mujeres embarazadas
Lactancia
Pacientes con dao heptico o
renal

INTERACCIONES
Warfarina
La aspirina suprime la funcin
plaquetaria y puede disminuir la
produccin de protrombina.

Glucocorticoide
s de ulcera gstricas se
El riesgo
aumenta cuando se combinan
con aspirina

Alcohol
Combinarlo con aspirina y otros
AINES aumenta el riesgo de
hemorragia gstrica.

Ibuprofen
Reduce loso efectos
antiplaquetarios de la
aspirina.

DICLOFENALCO
(Analgsico, antiinflamatorio)

Presentaciones
Diclofenaco sdico
Tab de 50 mg (caja x 20)
Amp de 75 mg/3ml (caja x 6)

Diclofenaco potasico
Alfigen: gotas 15 mg/ml
Voltaflex: tab 12.5 mg (caja x 10)

FARMACOCINETICA

Se absorbe en
forma rpida y
completa por el
tracto
gastrointestinal

Unin a
Protenas
plasmticas en
99%,

Se metaboliza
en el hgado por
accin de la
isoenzima de la
subfamilia
CYP2C del
citocromo P450.

Excretan en
orina, 65% y por
bilis, 35%

EFECTOS ADVERSOS
Organos sensoriales
especiales:

Tracto
gastrointestinal:

dolor epigstrico

Nuseas

Vmitos

Diarrea

Dispepsia

flatulencia
anorexia.

trastornos de la visin
(visin borrosa, diplopa),
alteracin de lacapacidad
auditiva
Tinnitus
alteraciones del gusto.
2. Sistema nervioso
central:
Cefaleas
Mareos
vrtigo

CONTRAINDICACIONES
Ulcera

gstrica o intestinal
Hipersensibilidad
Asma
Hipertensin arterial
Insuficiencia cardiaca, renal
y heptica
Citopenias.
Embarazo
lactancia

INTERACCIONES
Agentes antiinflamatorios no
esteroideos inhiben el efecto
de los diurticos

Diclofenaco sdico y agentes

preparados a base de litio o
digoxina puede elevar el nivel
plasmtico de stos.

Diclofenaco y
anticoagulantes :aumenta el
peligro de hemorragia

Los efectos de los AINEs

sobre las prostaglandinas
pueden aumentar la
nefrotoxicidad de la
ciclosporina.

INDICACIONES

Enfermedades reumticas agudas

Artritis reumatoidea
Espondilitis anquilosante
Artrosis
Lumbalgia
Gota en fase aguda
Inflamacin postraumtica y postoperatoria
Clico renal y biliar
Migraa aguda
Como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.

(Analgsico, Antipirtico, Antiinflamatorio.)

IBUPROFENO

Analgsico, Antipirtico, Antiinflamatorio.)

Presentacin
Ibuprofeno
Susp. de 100 mg /5ml fco x 120 ml
Tab. 400, 600 y 800 mg
Advil Max
Cap. Liquida 400 mg
Calmidol
400 mg (caja x 10)

INDICACION TERAPEUTICA
Tratamiento de
cuadros febriles
Tratamiento
sintomtico del dolor
leve o moderado
Artritis
Dismenorrea primaria

FARMACOCINETICA
su administracin usualmente por va
oral.

Metabolismo:
- Se metaboliza en el hgado.
- vida media plasmtica es alrededor de 2
horas

Se absorbe rpidamente
tracto gastrointestinal.

en

el

Distribucin:
difunde lentamente hacia el lquido
sinovial
Unin a protenas plasmticas 99%

Eliminacin:
Se elimina por va renal y en menor
cantidad por la bilis.

EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales:
Nuseas
Vmitos
Diarrea
Dispepsia
dolor abdominal
hemorragia digestiva.
Flatulencia

Cefalea
Meningitis asptica
Mareos

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo
reacciones alrgicas a la aspirina o a
otros AINES
Rinitis
Urticaria
Asma
embarazo y la lactancia

INTERACCIONES

No debe administrarse en forma simultnea con:

Acido acetilsaliclico: enibultazona e indometacina: Potencia

lesiones gastrointestinales
Antihipertensivos: reduce el efecto antihipertensivos de los
IECA, aumentando el riesgo de fallo renal y de elevacin del
potasio en sangre (hiperkalemia).

NAPROXENO
(Analgsico, Antipirtico, Antiinflamatorio)

Presentaciones
Naproxeno
Tab. de 275mg (caja x 10)

Apronax
Tab. 275 mg (caja x 5, 10)

Colfe
Tab. 220 mg (caja x 10 y 20)

INDICACION TERAPEUTICA
Es un medicamento cuyo principio activo es
derivado del cido fenilpropinoico.

Tratamiento de afecciones que cursen

con inflamacin y dolor, tales como;
Osteoartritis
Enfermedades reumticas
Migraa entre otros

FARMACOCINETICA
Se absorbe con rapidez
(forma sdica)

Semivida larga
(ajustar en pacientes con
edad avanzada)
Atraviesa la barrera
placentaria y se excreta por
la leche materna 1%

EFECTOS ADVERSOS
Malestar general, Tinnitus.
Retencin de lquidos o edema.
Vrtigo, mareo, cefalea.
Estomatitis, dolor abdominal, diarrea.
Dispepsia, nauseas, epigrastralgia.
Esofagitis, erupciones cutneas.

CONTRAINDICACIONES
- Sntomas o antecedentes de enfermedad gastrointestinal.
- Ulcera gstrica o intestinal.
- Disminucin de la funcin heptica, cardiaca o renal.
- Alteraciones dela hematopoyesis, en el embarazo y
lactancia.
- Asma, urticaria o rinitis aguada.

INTERACCIONES
Potencia toxicidad de: metotrexato.

Inhibe efecto natriurtico de: furosemida.

Reduce efecto antihipertensor de: -bloqueantes.

Aumenta concentraciones plasmticas de: litio, hidantonas,

anticoagulantes, sulfonamidas, digoxina.

INTERACCIONES
Aumenta riesgo de I.R. con: IECA( inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina)

Concentracin plasmtica aumentada por: probenecid.

Riesgo de sangrado gastrointestinal con: inhibidores

selectivos de la COX-2 e ISRS.

PIROXICAM
(Analgsico no esteroideo, antiinflamario, antirreumtico)

Presentaciones
Piroxicam
Cap 20 mg (caja x 10), amp 40mg (caja x 5)

Feldene:
cap de 20mg (caja x 10), amp 40mg (caja x 2)

INDICACIONES

Osteoartritis

Artritis reumatoide
Espondilitis anquilosante
Artritis reumatoidea juvenil
Bursitis
Sinovitis
Capsulitis
Dolor postraumtico

dismenorrea primaria
Tendinitis
ataques agudos de gota
Miositis
Lumbalgia Citica
Cervicalgias

FARMACOCINETICA
Absorcin
gastrointestinal
rpida

Max.
Concentraciones
sanguneas 3-5 h

Se metaboliza en el
hgado

Unin extensa
con las protenas
plasmticas 99%

Eliminacin renal 60%

EFECTOS ADVERSOS

Retencin de lquidos

Cefalea

Mareo

prurito, rash

ardor epigstrico

Diarrea

Vmito

lcera gstrica o duodenal

disminucin de la hemoglobina
y el hematocrito.

aumento de BUN, creatinina

srica

Estreimiento

Poliuria

flatulencia

falla renal aguda

tinnitus.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad
Sndrome de broncoespasmo
Plipos nasales
rinitis
Angioedema
Enfermedad ulcerosa acido-pptica gstrica y/o duodenal.
Gota crnica
Insuficiencia heptica y/o renal.
Embarazo
Lactancia

MELOXICAN
(Analgsico no esteroideo, antiinflamario,
antirreumtico)

Presentacin
Meloxicam
Tab. 7.5 y 15 mg (caja x 10)

Meloxicam Genfar
Tab. 7.5 y 15 mg (caja x 10 y 30)

INDICACIONES

artritis reumatoide
la osteoartritis dolorosa
artrosis
enfermedad articular degenerativa

FARMACOCINETICA

la absorcin es
lenta.

alcanza las
concentraciones
plasmticas ms
elevadas a las 4-5
horas.

Se metaboliza
extensamente por el
sistema enzimtico CYP2C9,
produciendo 4 metabolitos
inactivos.

se une
extensamente a las
protenas del plasma
(99%)

Eliminacin renal 43% y

heces 57%

EFECTOS ADVERSOS

Dispepsia

Nuseas
Vmito
dolor abdominal
Constipacin
Flatulencia
diarrea.

CONTRAINDICACIONES

Disfuncin heptica
moderada y severa.

Insuficiencia renal grave

Embarazo

Hipersensibilidad

Menores de 18 aos

Broncoespasmo

rinitis aguda

plipos nasales

edema angioneurtico.

lcera pptica

sangrado gastrointestinal

antecedente de enfermedad acido-pptica.

lactancia

INTERACCIONES
La administracin con otros AINES puede
incrementar el riesgo de aparicin de ulcera
gastrointestinal y sangrado.

La administracin con antiagregantes plaquetarios y

anticoagulantes pueden aumentar el riesgo de
sangrado.

Puede incrementar la toxicidad hematolgica del

metotrexate.
Colestiramina: aumenta la depuracin del
meloxicam.

DIPIRONA
(METAMIZOL)
Mecanismo de
accin
En el SNC activa las
neuronas
de
la
sustancia
gris
periacueductal,
produce una seal
que
inhibe
la
transmisin
del
estmulo
nociceptivo
proveniente de la
mdula espinal.
Inhibe
la
produccin
de
prostaglandinas.

Reacciones
Adversas
Erupciones
exantemticas,
broncoespasmo,
urticaria, oliguria o
anuria, proteinuria
y
nefritis
intersticial.
Reacciones
de
hipersensibilidad,
rash
cutneo,
urticaria,
conjuntivitis.

DIPIRONA
Absorcin intestinal es muy rpida
Se distribuye uniforme y ampliamente
Fijacin dbil a protena

Farmacocintica

Concentracin mxima de 1 a 1,5 h por

VO.
La metilaminoantipirina se metaboliza en
el hgado
Vida media de eliminacin es alrededor de
7h
Los metabolitos son totalmente
eliminados en la orina

INTERACCIONES

clorpromazina:
hipotermia severa si
se administran de
forma
concomitante.

Ciclosporina:
disminuye su
concentracin.

Alcohol:
incrementa el
efecto de la
dipirona.

INTERACCIONES

Metotrexato:
potenciacin de su
toxicidad por
disminucin de su
aclaramiento renal

Potencia en dosis
elevadas los efectos
de algunos depresores
del SNC.

Anticoagulantes
cumarnicos: riesgo
de hemorragia por
desplazamiento de su
unin a protenas
plasmticas.

PROTOCOLO DE ADMINISTRACION:
DIPIRONA
La inyeccin intravenosa debe ser administrada muy
lentamente.
que no exceda el ml por minuto, para asegurar que la inyeccin
pueda ser detenida al primer signo de una reaccin
anafilctica.
El paciente debe estar en posicin decbito, para minimizar el
riesgo de reacciones hipotensivas aisladas.
Vigilar signos vitales del paciente.
Diluir la ampolla en 50 - 100 ml de solucin de SSN al 0,9% o
Dextrosa al 5%.

tratamiento del dolor

Enfermedad
reumtica
Cefalea, odontalgias
Traumatismos
o
ciruga
Para bajar la fiebre
cuando otras medidas
no resulten eficaces.

Hipersensibilidad
al
cido Acetilsaliclico o
a otros AINES.
Supresin
de
lamdula sea.
Ulcera
gastroduodenal
activa.

Contra indicaciones

Indicaciones

DIPIRONA

PRESENTACIONES
Dipirona

Tab. 500 mg (caja x50)

Amp. 1g/2ml y 2g/5ml

Lisalgil

Comp. de 500mg
Amp. de 2g/5ml

Novalgina

Tab. 500mg
Amp. de 1 g/2ml

COX 2 SELECTIVO: CELECOXIB

Mecanismo de accin

Inhibe la COX 2

Farmacocintica

Absorcin: muy buena por VO

Metabolismo: en hgado y rin
Distribucin: se une a las
protenas plasmticas y tiene
buena biodisponibilidad.

Efectos adversos

Gastrointestinales, cutneos, inf.

urinarias, hipertensin,
reacciones anafilcticas.

Interacciones

No con warfarina
Si con fluconazol, metotrexato,
rifampicina (inhiben la 2C9)

Indicaciones

Artrosis, artritis reumatoide y

espondilitis anquilosante.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, ulcera
pptica, asmticos,
embarazo, i. renal o heptica

PRESENTACIONES
celecoxib
Tab. 200mg (caja x 10)

Celebrex:
Cap. 200 mg (caja x 10)

Celecoxib Genfar:
Cap. de 100mg (caja x 20)

INTERVENCIONES DE ENFERMERIA
Comprobar el
historial de
alergias a
medicamentos.

evitar
administrar
AINES en
pacientes con
trastornos de
sangrado.

Registrar la
repuesta al
analgsico y
cualquier
efecto adverso

No administrar
conjuntamente
con
anticoagulantes.

Tener Precaucin
en: edad avanzada,
intolerancia o
hipersensibilidad
previa a Los AINES

Ensear el uso de
analgsicos,
estrategias para
disminuir los efectos
secundarios