Rubn D.

Salas Daz
Q.F. Esp. & Ph.D

LAS MANIFESTACIONES DEPRESIVAS Y MANIACAS SE

DEBEN A DESEQUILIBRIOS EN LA NEUROTRANSMISION
ENCEFALICA MEDIADA POR 5-HT Y/O CATECOLAMINAS
COMO NA Y DOPAMINA O AMBAS

Presencia de cinco o ms de los siguientes

sntomas durante un perodo de 2 semanas:

Frmacos que aumentan la disponibilidad funcional de

las monoaminas (ATC, ISRS), mejoran el estado de
animo en pacientes depresivos.

La concentracin de monoaminas y sus metabolitos,

estn disminuidas en el lquido cfalo raqudeo de los
pacientes depresivos.

Se ha planteado alteracin en los receptores

PRESINPTICOS O POSTSINPTICOS que regulan la
liberacin o responden respectivamente,
las
monoaminas.

Causa patolgica
Manifestaciones menores
(Prdida de un ser querido)
querido

DEPRESION REACTIVA

Afecta el 3- 10
% de la
poblacin

Mas frecuente en mujer

Aumenta con la edad

No existe una causa

clara de su origen

Manifestaciones mas graves

(Ideas suicidas)
suicidas

DEPRESION ENDOGENA

Mayores
manifestaciones
(Insomnio, Anorexia)

Afecta ambos sexos

Puede comenzar al
inicio de la edad
adulta

Antidepresivos tricclicos (ATC)

Inhibidores selectivos de la recaptacin de

5-HT.(ISRS)
5-HT

Inhibidores selectivos de la recaptacin de

NE.
NE

Inhibidores de la recaptacin de NE y 5-HT

Bloqueantes
de
los
receptores
presinpticos 2-adrenrgicos y 5-HT1

Inhibidores selectivos de le recaptacin de

Dopamina.

Inhibidores de la MAO (IMAO).?????

GRUPO QUMICO

EJEMPLOS

Antidepresivos Tricclicos
(ATC) o Heterocclicos

AMITRIPTILINA,
CLOMIPRAMINA,
IMIPRAMINA,
MAPROTILINA, DOXEPINA,
NORTRIPTILINA

Inhibidores Selectivos de la
Recaptacin de Serotonina.
(ISRS)

FLUOXETINA, SERTRALINA,
PAROXETINA,
FLUVOXAMINA,
TRAZODONA, CITALOPRAM,
ESCITALOPRAM

Inhibidores de la
Recaptacin de NE y 5-HT.
(IRNES)
Inhibidor Selectivo de la
Recaptacin de NE. (ISRNE)

DULOXETINA, VENLAFAXINA,
MILNACIPRAM, HIERBA DE
SAN JUAN
REBOXETINA

GRUPO QUMICO
Bloqueantes de
receptores presinpticos 2adrenrgico y 5-HT1.
Inhibidores Selectivos
de la Recaptacin de
dopamina.
(ISRD)

EJEMPLOS
MIRTAZAPINA

BUPROPION

AMITRIPTILINA

NORTRIPTILINA

MAPROTILINA

DOXEPINA

CLOMIPRAMINA

IMIPRAMINA

TRIMIPRAMINA

Son derivados de las Fenotiazinas

Fueron sintetizados como Antipsicticos

En personas normales no elevan el estado

de animo y el nivel de excitacin.

En individuos no deprimidos tienden a

producir somnolencia.

Altamente efectivos para el tratamiento de la DEPRESION.

Inhiben

la

SEROTONINA.

recaptacin

de

NOREPINEFRINA/

Bloquean otros receptores: HISTAMINA,

ISTAMINA MUSCARINICOS Y
1-ADRENRGICOS.

Poseen una alta incidencia de EFECTOS ADVERSOS y

toxicidad severa en dosis elevadas

El efecto antidepresivo se observa entre 2-3 semanas de

tratamiento.
tratamiento

Receptores pre-sinpticos 2-AR

Receptores pre-sinpticos 5-HT1A

Mecanismo de
accin

Manifestaciones

Bloquea la recaptacin
de NE 5-HT y Dopamina

Antidepresivas (accin
teraputica a 2-3 semanas)

Bloqueo muscarinico

Disminucin el peristaltismo,
sequedad bucal
Taquicardia (intoxicacin)

Bloqueo 1adrenergico

Hipotensin

Bloqueo de canales de
sodio

Cardiotoxicidad (intoxicacin)
1.Alteracion del potencial de
accin (prolongacin del intervalo
QRS).
2.Arritmias ventriculares.
3.Inotrpico negativo
4.Prolongacin del intervalo QT

Modifica el tono vsacular

Modifica el SNA

Bloqueo Histaminergico

Depresin del SNC

Frmaco

Amitriptilina
PSIQUIM

Precauciones/
Contraindicacione
s

Indicaciones

Depresin
grave

moderada

Depresin con ansiedad

Clomipramina
ANAFRANIL

Dolor

crnico

neurognico

Trastorno de sueo ???

Depresin asociada o no a
esquizofrenia
Depresin senil o presenil

Imipramina
TOFRANIL

Distmias

Sndrome

obsesivo-

Embarazo,
Lactancia
IMAO
Insuficiencia
heptica
Glaucoma
Constipacin
Retencin urinaria
Epilepsia

Frmaco

Maprotilina
LUDIOMIL

Depresin leve a moderada

Depresin con ansiedad
Depresin inherente
nios y adolescentes.

Doxepina
EXPAN

Nortriptilina
MOTIVAL

Precauciones/
Contraindicaciones

Indicaciones

de
pnico
Trastornos
obsesivo-compulsivo

en

Psiconeurticos con
depresin
Alteraciones del sueo ?????

Embarazo,
Lactancia
IMAO
Insuficiencia
heptica
Glaucoma
Constipacin
Retencin urinaria
Epilepsia

Frmaco A

ATC

Frmaco B

Consecuencia

Barbituricos

Disminucin de los
niveles sricos por
induccin enzimtica
Aumento de la
fraccin libre por
desplazamiento de
las protenas
plasmticas

ATC

Aspirina
Fenotiazinas

ATC

Antagonistas 1adrenrgicos

Disminucin brusca
de la presin arterial

ATC

Alcohol
Hipnticos
Ansiolticos
Antihistamnicos

Incremento de la
depresin central

ATC

Anticolinergicos

Incremento del
bloqueo muscarnico

FARMACOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA

RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS)

Fluvoxamina

TRAZODONA

SERTRALI
NA

FLUOXETINA

FLUVOXAMINA

CITALOPRAM

PAROXETIN
A

ESCITALOPR
AM

No afectan significativamente la
recaptacin de NE y Dopamina

Poseen menor bloqueo de los

receptores muscarnicos, H1 de
histamina y 1-adrenrgicos.

La respuesta se observa varias

semanas despus de iniciado el
tratamiento.

Fluoxetina,
frmaco
prescrito de este grupo.

mas

FARMACO

INDICACIONES

PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACION
ES

Todas las formas

de Depresin

Fluoxetina
ANSILAN
PROZAC 20

Trastornos
MOLTOBEN compulsivo
20
Sertralina
LESEFER
ZOLOF
Paroxetina
MOXETIN

Bulimia
nerviosa

obsesivo- Hipersensibilidad

Trastorno
premenstrual ???

IMAO
Embarazo
anorexia
Lactancia
Insuficiencia
disfrico Renal

Fobia social y estrs

postraumtico

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS
ISRS
FARMACO

INDICACIONES

PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONE
S

Antidepresivo
Fluvoxamina
LUVOX

Trazodona
TRITTICO

Trastorno obsesivocompulsivo.

Alcohol
Epilepsia
Bulimia
y

Embarazo
Anorexia Nerviosa
Lactancia
Tratamiento
de
la Hipersensibilidad
depresin mayor con o Problemas
Hepticos
sin ansiedad
Antineurlgico
Insomnio

NUEVOS FARMACOS ISRS

FARMACO

INDICACIONES

Depresin mayor,
Recadas
depresivas.
Citalopram
Trastornos de
CITAZONE
pnico
Trastorno Obsesivocompulsivo
Escitalopra
m
DEXAPRON

LEXAPRO

PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONES

IMAO
Embarazo y
Lactancia
Cuadros Depresivos Hipersensibilidad
mayores.
Ansiedad
generalizada
Trastornos de
pnico con o sin
Agorafobia

NAUSEAS (21 %), VOMITOS,

SEQUEDAD BUCAL,
ESTREIMIENTO

INSOMNIO
INQUIETUD (15-20%)

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ISRS

SEQUEDAD BUCAL
(Paroxetina)

LEVES EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

DISMINUCION DE LA LIBIDO
Anorgasmia (mujeres)
Impotencia y retardo en la eyaculacin

(hombres)
Hiperprolactinemia ???

FARMACOS INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE 5-

HT Y NE

Duloxetina

Venlafaxina

Milnacipram

FARMACO

PRECAUCIONES/
CONTRAINDICACIONES

INDICACIONES

Depresin
Duloxetin moderada a severa.
a
Trastorno obsesivoCYMBALTA compulsivo.

Incontinencia urinaria
IMAO
en mujeres
Depresin asociada

Venlafaxin
o no a ansiedad
a
Recadas depresivas.
EFEXOR
Trastornos de pnico

Milnacipra
Depresin

m
diversos grados.
IXEL

de

Hipersensibilidad
Embarazo y Lactancia
Falla Heptica y Renal

OTROS FARMACOS
ANTIDEPRESIVOS

Reboxetina

Mirtazapina

Bupropion

OTROS FARMACOS
ANTIDEPRESIVOS
Inhibicin
de
Recaptaci
n
5-HT

Bloqueo de
receptores
presinpticos
2-AD y 5HT1

Inhibicin
de
Recaptaci
n
Dopamina

Frmaco

Inhibicin
de
Recaptaci
n
NE

Reboxetina
INTEGREX

++++

Mirtazapina
Mirtapax
REMERON

+++

Bupropion
ODRANAL

++++

Frmaco

OTROS FARMACOS
ANTIDEPRESIVOSContraindicaciones/
Indicaciones

Sndromes depresivos
Reboxetina
(INTEGREX)

Trastorno obsesivocompulsivo.
Anorexia y bulimia nerviosa

Mirtazapina
MIRTAPAX
REMERON

Tratamiento de
desrdenes depresivos
mayores

Bupropion
ODRANAL

Sndromes depresivos
Depresin primaria inicial
Tratamiento de la
supresin del tabaco

Precauciones

Frmacos IMAO.
Evitar conducir
vehculos o
maquinaria pesada

Falla renal y heptica

Hipersensibilidad
Mayor bloqueo H1
Falla heptica y renal
No ingerir alcohol
Disminuir las dosis de
forma gradual

Se presenta por la retirada o el cambio de

un antidepresivo por otro.

Se recomienda reducir y aumentar las

dosis gradualmente.

Aparece 2 das despus de suspendido o

cambiado el tratamiento.

Manifestaciones: Prdida del equilibrio,

nauseas,
vmitos,
escalofros,
alteraciones sensoriales y del sueo.

Elevacin
nimo.

del

estado

de

Sentimientos
de
grandeza
(Autoestima elevada).

Incrementos del habla y

imaginacin.

Incrementos de la actividad
social y laboral.

Disminucin
de
necesidad de dormir.

la

la

Frmacos utilizados para tratar la

mana en el trastorno bipolar.
Alternativas teraputicas:
1. Sales de LITIO (carbonato)

2. Anticonvulsivantes: El valproato y
la carbamacepina.
Los niveles sricos de estos
frmacos deben ser monitoreados.
Otras alternativas teraputicas:
Benzodiacepinas
Antipsicticos atpicos y tpicos


1.

NE / 5-HT

Efecto sobre los iones:

Inhibe la entrada de Na+.

Efecto
sobre
neurotransmisores:

1.

Disminuye la liberacin de
NE y dopamina.

Efecto
sobre
los
segundos mensajeros:
Inhibe enzimas importantes
en el reciclaje de IP3 y DAG.
Sealizacin NE Y 5-HT

1.

los

Niveles sricos de Litio:

1.

Concentraciones teraputicas: < 1,5 mEq/L.

Toxicidad moderada: 1,5 a 2 mEq/L.
Toxicidad severa: > 2 mEq/L.

2.
3.

Efectos adversos mas frecuentes:

frecuentes nuseas, diarrea,
somnolencia, poliuria, polidipsia, aumento de peso
y temblores finos.

Otras manifestaciones:
vasculitis y leucocitosis.

La administracin de Litio debe retirarse

gradualmente.

Acn,

miastenia

grave,

ANOREXIA NERVIOSA

BULIMIA NERVIOSA

Inductores
enzimticos
(Barbituricos,
Disminuyen los niveles sricos de los ATC

Tabaco):

Desplazamiento
de
las
protenas
plasmticas
(Fenitoina, Aspirina, fenotiazinas). Aumento de los
efectos adversos de los ATC

Potencian las acciones de otros frmacos:

1.

Antagonistas 1- adrenrgicos::
adrenrgicos: Disminucin brusca de
la presin arterial.

2.

Depresores del SNC:

SNC Alcohol, Hipnoticos, Ansioliticos,
Anticonvulsivantes, Antihistaminicos

3.

Anticolinrgicos:
Aumento
de
la
sequedad bucal, retencin urinaria.

constipacin,

Inhibidores enzimaticos :.
: Incrementan los
niveles sricos de los ATC (Desipramina),
alprazolam, antipsicticos (haloperidol),
carbamacepina, etc.

ISRS + Digitoxina: Incrementa la fraccin

libre del digitalico, mayor toxicidad.

Los ISRS + IMAO. Desencadenan el Sndrome

Serotoninrgico
(agitacin,
convulsiones,
hiperreflexia, diaforesis, temblores y sntomas
gastrointestinales).

DESORDENES AFECTIVOS