FARMACOS

ANTIPSICOTICOS
TRANQUILIZANTES
MAYORES

se presenta entre los

15 25 aos

Trastorno psictico severo

del cerebro, se caracteriza
por disociacin del
pensamiento,
Esquizofrnico
comportamiento y emocin.

SINTOMAS
Delirios, alucinaciones (por hiperfuncin mesolmbica)
Aplanamiento afectivo (por hipofuncion mesocortical)
Aloga ( de la produccin del habla y pensamiento)
Anhedonia (incapacidad para experimentar placer)
Abulia ( de la voluntad)
Problemas de memoria, habla y conducta.

FISIOPATOLOGIA
DE LA
ESQUIZOFRENIA

Interaccin de dopamina,
serotonina y glutamato
en neuronas piramidales
de corteza prefrontal

Hipractividad
produccion
metabolismo
N de receptores
Dopamina:
cocana
anfetaminas

Algunos genes posiblemente

involucrados para desarrollar
esquizofrenia

www.scielo.cl/fbpe/img/rchnp/v43n4/img06-01.jpg

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
DE LAESQUIZOFRENIA

ANTIPSICOTICOS

CLASIFICACION
SEGN ESTRUCTURA QUIMICA
FENOTIACINAS:
ALIFATICAS: Clorpromazina, levomepromazina
PIPERAZINICAS: Trifluperazina
PIPERIDINICAS: Tioridazina, pipotiazida (liberacin prolongada)

BUTIROFENONAS: potentes y eficaces

FENIL BUTIL PIPERIDINIA: Haloperidol, droperidol (solo en anestesia)

DIBENZOACEPINAS: estructura similar a los antidepresivos triciclicos

TIENOBENZOACEPINAS: menor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A

medicamento

efectos
extrapiramidales
Bloqueo D2

Sedacin
Bloqueo H1

efectos
anticolinergicos
Bloqueo M

hipotensin
ortostatica
1

FENOTIAZINAS
Clorpromazina
Flufenazina
Levomepromazina
Perfenazina
Pipotiazina
Tioproperazina
Tioridazina
Trifluoperazina

+++
+
+++
++
+
+
++
+

+
+++
+
++
+
+++
+
+++

+++
+
+++
++
+++
+
+++
+

+++
+
+++
+
+++
+
+++
+

BUTIROFENONAS
Haloperidol

+++

TIOXANTENOS
Zuclopentixol

+++

+++

+
+

++
+

+
+

+
+

ORTOPRAMIDAS o
BEZAMIDAS
Sulpirida
Tiaprida

DIBENZODIACEPINAS
Loxapina
+
Clozapina
TIENOBENZOACEPINAS
Olanzapina
DIFENILBUTILPIPERIDINAS
+
Pimozida

DIBENZOTIACEPINAS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A

Quetiapina
BENZISOXAZOLICOS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A
Respieridona
BENZISOTIAZOLICOS: moderada a baja afinidad por D2, H1, alfa 1 adrenrgico
y alta afinidad bloqueo 5-HT2A

Ziprasidona
QUINOLINONAS: Agonismos parcial por D2 y 5-HT2A
Aripiprazol

TIPICOS
FENOTIACINAS:
CLORPROMACINA
BLOQUEO D2
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

ATIPICOS
DIBENZODIACEPINAS
CLOZAPINA

BLOQUEO D2
BLOQUEO 5HT 2A
RAM
NO INDUCEN A CATALEPSIA

EFECTOS DE LOS ANTIPSICOTICOS

BLOQUEO ALFA

HIPOTENSION ORTOSTATICA
PERDIDA DE EYACULACION

BLOQUEO MUSCARINICO

SEQUEDAD DE BOCA
VISION BORROSA
ESTREIMIENTO

BLOQUEO D2 Y 5HT3 EN ZONA QUIMIORECEPTORA Y AREA POSTREMA

ACCION ANTIEMETICA (A NIVEL BULBAR)

EFECTOS GASTROINTESTINALES

SECRECION Y LIBERACION DE PROLACTINA:

GINECOMASTIA CON /SIN GALACTORREA
FSH Y LH:
AMENORREA
HIPOTROFIA TESTICULAR
LA LIBIDO
DE PESO ( APETITO, REDUCICION DE EJERCICIO)

INDICACIONES
ESQUIZOFRENIA
PSICOSIS TOXICA POR ANFETAMINS, COCAINA, ETC
SINDROME DE ABSTINENCIA DE ALCOHOL
DEMENSIA SENIL

Mecanismos de accin de Frmacos Antipsicticos

ABSORCION
V. ORAL: BUENA
Cp. Pico a las 2 4 hrs.

FARMACOCINETICA
V.Parenteral:
Cp. Pico a las 30 60 min.

DISTRIBUCION
UNIDOA PROTEINAS P.
85 90%.
Muy liposolubles a traviesan:
barreras y pasan a leche materna

METABOLISMO

EXCRESION RENAL : 18 40 hrs.

Frmacos Antipsicticos Tpicos

CLORPROMAZINA:
Bloquea receptores postsinpticos en Sistema mesolmbico
y bloquea autoreceptores dopaminrigos somatodentrticos
D2.
Despus de 12 semanas de tratamiento, bloqueo la
despolarizacin dopaminrgica de este sistema

HALOPERIDOL:
Bloquea receptores postsinpticos en sistema mesolmbico y
bloquea autoreceptores dopaminrigos somatodentrticos
D2.
Efectos comparable a Clorpromazina.

TRIFLUOPERAZINA:
Fenotiazina parenteral antipsictica
utilizada para el tratamiento sintomtico de
desordenes psicticos y como antiemtico.

Frmacos Antipsicticos Atpicos:

Clozapina
Afinidad baja por receptor
D2 y mayor afinidad por
receptores D1 y D4.

RAM:
Neutropenia fatal.
Hipersalivacin, sedacin,
ganancia de peso,
taquicardia e hipotensin

Olanzapina:
Se une a receptores alfa1, dopaminrgicos,
histmnicos H1, muscarnicos y
serotonnicos H2.

Risperidona:
Primera lnea para el tratamiento de la psicosis.
Alta afinidad por los receptores de 5-HT2 y una
menor afinidad por los receptores D2.
Parece ser tan efectiva como el haloperidol.

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIPSICTICOS:

Neurolgicos agudos por bloqueo del receptor D2
Incluyen la distona aguda, caracterizada por
posturas musculares fijas con espasmo, e
incluyen:
Cierre mandibular
Protrusin de la lengua
Opisttonos
Tortcolis
Crisis oculogiras (boca abierta, cabeza hacia
atrs y ojos fijos hacia arriba
Aparecin entre horas y das, con mayor
frecuencia en varones jvenes.

TRATAMIENTO:
Inmediatamente con
anticolinrgicos:
prociclidina 5-10mg,
Benzotropina, VIM o VEV

Neurolgicos a medio plazo debidos a bloqueo D2

principalmente acatisia y parkinsonismo.
Acatisia: inquietud motora, generalmente de miembros
inferiores, acompaada de una sensacin interna de
intranquilidad.
Tratamiento: dosis farmacolgica.

Parkinsonismo,
inducido por bloqueo de
receptores D2 en
ganglios basales.

Neurolgicos crnicos debidos a bloqueo D2:

Discinesia tarda y distona tarda
Luego de meses o aos de tratamiento

Manifestaciones:
discinesia orofacial y
produce chasquido de
labios y rotacin de la
lengua.

aparece como
movimientos
coreoatetsicos
de la cabeza,
cuello y tronco.

Sndrome neurolptico maligno (SNM)

RAM de mayor peligro vital, posiblemente
por desarreglo del sistema dopaminrgico.
sntomas:

Hipertermia
Rigidez Muscular
Inestabilidad autnoma
Prdidas de conocimiento fluctuantes

Otros efectos adversos

Efecto Adverso

Sntomas

Anticolinrgicos

- Sequedad de boca (hipersalivacin en el

caso de la clozapina)
- dificultad o retencin urinaria
- estreimiento
- visin borrosa.

Sedantes

- Pueden suponer el antagonismo de los

receptores de histamina-1 (H1) por estos
frmacos.

Anti - Alfa Adrnrgicos

- Muchos neurolpticos pueden bloquear

los receptores alfa adrenrgicos y
contribuir a la hipotensin postural.

Efecto
Adverso

Sntomas

Reacciones
Inmunes

Urticaria,
dermatitis,
erupciones,
fotosensibilidad drmica y coloracin de la piel
gris, azul o prpura.
- Comnmente con fenotiacinas: pigmentaciones
conjuntivales, corneolenticulares y de retina.
- Ictericia colesttica por hipersensibilidad.

Ampliar informacin en:

www.javeriana.edu.co/.../DOPA.gif