BETABLOQUEADORES

Introduccin
Los betabloqueadores, ocupan los adrenorreceptores beta
disminuyendo de manera competitiva y reversible su ocupacin
por catecolaminas y otros agonistas beta.

Casi todos los betabloqueadores son antagonistas puros, sin

embargo hay algunos que son agonistas parciales produciendo
activacin parcial del receptor.

Los betabloqueadores difieren en sus afinidades relativas por los

adrenorreceptores B1 y B2. Esta selectividad tiene implicaciones
clnicas importantes.

Introduccin

Clasificacin

Clasificacin
Tambin se pueden clasificar en lipoflicos o
hidroflicos:
Lipoflicos: Metoprolol, propanolol, timolol
Hidroflicos: atenolol, esmolol

Propiedades
Farmacocinticas
Frmacos lipoflicos (metoprolol, propanolol,
timolol):
Se absorben por completo y con rapidez en el tracto GI
Metabolizados extensivamente en pared intestinal y en el
hgado (efecto de primer paso)
Biodisponibilidad es baja (10-30%)
Vida media de eliminacin corta (1-5h)
Penetran con facilidad al SNC

Los frmacos hidroflicos ( atenolol, esmolol):

Se absorben de forma incompleta en el tracto GI
Eliminados por el rin
Vida media ms larga
Raramente cruzan la barrera hematoenceflica

Farmacodinamia de los
BB
Cardiovasculares:
Accin antihipertensiva
Relacionado con la reduccin del gasto cardaco, la inhibicin de
la produccin de renina y angiotensina II, el bloqueo de los
receptores alfa presinpticos

Accin antiisqumica
Disminuye la demanda de oxgeno del miocardio al reducir el
ritmo cardaco, la contractilidad y la presin arterial sistlica
La prolongacin de la distole asociada a la reduccin de la
frecuencia cardaca podra incrementar la perfusin miocrdica

Inhibicin de la apoptosis cardaca mediada por la

activacin de la va beta adrenrgica, inhibicin de la
agregacin plaquetaria
Algunos presentan propiedades antioxidantes e inhiben
la proliferacin de la clula muscular lisa vascular

EFECTO
ANTIARRITMICO
Son particularmente tiles cuando la arritmia tiene gran componente de descarga
simptica.
Deprimen el automatismo del nodo SA y de otros focos ectpicos. la inclinacin de la
fase 4 de las clulas automticas disminuyendo la frecuencia sinusal y suprimiendo
los marcapasos ectpicos.
La reduccion de la frecuencia es tanto ms marcada cuanto mayor es el tono
simptico. Contrarrestan todos los efectos proarritmognicos de las catecolaminas,
que son consecuencia de un aumento de la entrada de Ca2+ a travs de canales tipo
L estimulada por el agonismo beta-adrenrgico.
Disminuyen la conduccin y prolongan el periodo refractario del nodo AV (tejido
Ca2+-dependiente).
Se ha demostrado que su administracin en las primeras 24 horas postinfarto de
miocardio reduce la muerte sbita, el rea de infarto y la incidencia de fibrilacin
ventricular, por lo que se les considera de eleccion en la prevencion secundaria de la
cardiopata squmica.

Farmacodinamia de los
BB
Aparato respiratorio
El bloqueo de los adrenorrecptores en el msculo liso bronquial puede
conducir a un aumento de la resistencia de las vas respiratorias, en
particular en pacientes con asma

Efectos en el ojo
Disminuyen la presin intraocular en especial en el glaucoma.
El mecanismo reportado es una disminucin de la produccin de
humor acuoso

Efectos metablicos y endocrinos

El bloqueo de los receptores B2 inhibe al menos en forma parcial la
glucogenlisis en el hgado
El uso crnico de betabloqueadores se ha vinculado con el aumento de
VLDL, dimsinucin de HDL

Farmacologa Clnica
Insuficiencia Cardaca
Todos los pacientes con IC estable deben ser tratadas
con betabloqueadores excepto cuando haya alguna
contraindicacin
Reduccin mortalidad:30%
Reduccin hospitalizaciones:40%
Reduccin muerte sbita en pacientes con IC: 38%
Cada 26 pacientes tratados se evita 1 muerte
Pacientes primero deben ser estabilizados (sin deterioro
agudo ni reciente) y luego se deben iniciar betabloqueo
con alguno de los siguientes: carvedilol, metoprolol,
bisoprolol y nevibolol)

Farmacologa Clnica
IAM
Los betabloqueadores limitan el tamao del infarto,
reducen las arritmias, alivian el dolor y reducen la
mortalidad includa la muerte cardaca sbita
Durante la fase aguda los betabloqueadores pueden
estar indicados (dolor isqumico resistente a opiceos,
ansiedad, control de HTA, taquicardia)
Los betabloqueadores reducen significativamente la
mortalidad y morbilidad en pacientes con IAM

Farmacologa Clnica
Proteccin Miocrdica Post IAM
Uso de betabloqueadores en pacientes post IAM reduce
los eventos cardiovasculares en un 23% en estudios
prospectivos
Los resultados positivos se obtuvieron con el uso de
propanolol, metoprolol, timolol, acebutolol y carvedilol.
Los beneficios son mayores si el paciente tiene riesgo
elevado (edad avanzada, disfuncin ventrculo
izquierdo, infarto anterior extenso)
La recomendacin actual es que los betabloqueadores
deben ser parte de la terapia standard de un paciente
post IAM

Farmacologa Clnica
Angina Crnica Estable
Medicamentos de primera lnea en ausencia de
contraindicaciones
Reducen la demanda de oxgeno

HTA
Las drogas que ofrecen mayor proteccin cardiovascular
son aquellas que logran mejores presiones arteriales
(CAPPP,NORDIL,UKPDS,Stop-Hypertension 2) observndose
que los betabloqueadores son menos efectivos en
comparacin a otros antihipertensivos (ASCOTamlodipino
superior al atenolol)
Hasta que no aparezca ms evidencia, los
betabloqueadores actualmente no estn indicados como
terapia de primera lnea.

Farmacologa Clnica
Efectos antiarrtmicos
En pacientes post IAM los betabloqueadores son
superiores que otros anti arrtmicos para arritmias
ventriculares
Los betabloqueadores pueden enlentecer, terminar o
prevenir las TPSV
Pueden ser efectivos en la prevencin de episodios de
FA, para controlar la frecuencia (propanolol, atenolol,
metoprolol, esmolol), revertirla la FA a ritmo auricular
(atenolol, sotalol) y mantenerlo tras su restauracin

Farmacologa Clnica
Glaucoma
El mecanismo parece involucrar una menor produccin de humor
acuoso por el cuerpo ciliar
Timolol, carteolol, betaxolol, levubonolol, metiprenolol.

Hipertiroidismo
Los beneficios se relacionan con el bloqueo de los
adrenorreceptores y tal vez en parte con la inhibicin de la
conversin perifrica de tiroxina a triyodotironina

Enfermedades neurolgicas
El propanolol disminuye la frecuencia e intensidad de las migraas.
El mecanismo se desconoce
Disminucin de manifestaciones somticas de la ansiedad

Efectos adversos
Cardiovasculares:
Bradicardia extrema
Bloqueo AV
Frialdad en extremidades,y empeorar los sntomas en
pacientes con enfermedad perifrica vascular

Metablicos
Los betabloqueadores no selectivos pueden enmascarar
algunos sntomas que alertan de la hipoglucemia
(temblor, taquicardia).
El uso crnico de betabloqueadores se ha vinculado con el
aumento de VLDL, dimsinucin de HDL, Se pueden
producir con betabloqueadores selectivos y no selectivos

Efectos adversos
Pulmonares:
Pueden poner en riesgo la vida por aumento de la
resistencia de las vas areas, estando contraindicados
en pacientes con asma

Sistema Nervioso Central:

Fatiga, insomnio y sueos intensos, depresin

Disfuncin sexual:
Pueden causar o agravar impotencia o producir prdida
de la lbido

Suspensin de
betabloqueadores
Se debe evitar la interrupcin repentina de
los betabloqueadores, ya que durante su
uso se produce una regulacin ascendente
del nmero de adrenorreceptores beta, lo
que puede determinar la aparicin de
sntomas de rebote (hipertensin, arritmias,
agravamiento de la angina). Es por esto que
se debe disminuir de forma gradual el
frmaco

Contraindicaciones
Asma
Hipotensin sintomtica
Bradicardia
IC descompensada severa
Las contraindicaciones son relativas en
pacientes en los que los beneficios de la
terapia pueden sobrepasar los riesgos de los
efectos adversos

Contraindicaciones

Interacciones con otros

medicamentos
Sales de aluminio, colestiramina,
colestipoldisminuyen absorcin
Alcohol, fenitona, rifampicina, fenobarbital, tabaco
inductores enzimticosdisminuyen concentraciones
plasmticas y vida media de betabloqueadores
lipoflicos.
Verapamilo, diltiazem, o distintos agentes
antiarrtmicos pueden deprimir la funcin del nodo
sinusal o conduccin av.
Indometacina y otros AINES antagonizan los efectos
antihipertensivos de los betabloqueadores

Dosis

Presentaciones
No selectivos
Propanolol 10mg, 20 mg, 40 mg, Ampollas de 1mg en 1ml
Nadolol 80 mg
Sotalol 160 mg
Pindolol 10 mg
Timolol solucin oftlmica 0,25% (cada ml contiene 2.5mg), 0,5%
(cada ml contiene 5mg)

B1 selectivos
Metoprolol 23.75 mg, 47.5 mg, 95 mg, 190 mg.
Atenolol 50 mg, 100 mg
Bisoprolol 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg. 10mg
Acebutolol 200mg, 400 mg
Celiprolol 200mg
Nevibolol 2.5 mg, 5mg, 10mg
Esmolol Ampolla 100mg en 10ml, Ampolla 2.5g en 10ml

Presentaciones

No selectivos con propiedades alfa 1

antagonista
Carvedilol 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg
Labetalol 200mg, Ampolla con 5mg por ml en una
ampolla de 20ml

Bibliografa
Farmacologa Bsica y Clnica, Katzung, 11 Edicin
Consenso de expertos sobre bloqueadores de receptores
beta adrenrgicos, Rev Esp Cardiol 2005; 58 (1): 65-90
Sanz-Rosa;Los receptores beta adrenrgicos en la
enfermedad cardiovascular; Hipertens risgo vasc, 2011;
28(2):55-62
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q=cache:http://www.hhsc.state.tx.us/news/meetings/past
/2013/PTC/042613/4e.pdf
Aijaz Mansoor,Beta blockers in cardiovascular medicine,
SUPPLEMENT OF JAPI, December 2009,Vol 57