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S

E
L
A
R
I
V
I
T
N
A

SERES SUBCELULARES,
COMPOSICIN SENCILLA, NO SE
REPRODUCEN SE REPLICAN.
PARSITOS INTRACELULARES
OBLIGADOS

Los virus dependen por completo de las clulas


(bacterianas, vegetales o animales) para
replicarse. Estn compuestos por una cubierta
externa de protenas y a veces de lpidos, y un
centro de cido nucleico ARN o ADN. En
muchos casos, ese centro penetra en las
clulas susceptibles e inicia la infeccin.

Existen
cientos
de
virus
diferentes capaces de infectar
a los humanos. Puesto que
muchos de ellos se han
descubierto hace poco tiempo,
no se conocen bien sus efectos
clnicos.
Numerosos
virus
infectan a las personas sin
producir sntomas; a pesar de
todo, debido a su amplia
prevalencia, a veces universal,
crean importantes problemas
mdicos y de sanidad pblica.

GENERALIDADES
Frmacos que inhiben procesos especficos del
virus, como la unin a la clula, la
decapitacin del genoma viral o el ensamblaje
de los nuevos virus, o, preferentemente,
inhiben la sntesis macromolecular dirigida por
el virus.
EL MECANISMO DE ACCION DE LA MAYORIA
DE LOS ANTIVIRALES APROVADOS PARA USO
CLIUNICO ES LA INHIBICION DE LA
REPLICACION VIRAL.
SON FARMACO VIROSTATICOS
LA MAYOR PARTE DE ANTIVIRALES NUEVOS
SON ANTIRETROVIRALES (VIH)

CLASIFICACION
ANTIVIRALES

NO VIH

ANTI VIH

ANTIVIRALES NO VIH

ANALOGOS DE LOS
NUCLEOSIDOS
*Anti Herpes virus
Aciclovir, Famciclovir
Ganciclovir
Valganciclovir
Valaciclovir

AMINAS TRICICLICOS
(contra el virus de la
influenza)
Amantadina Rimantadina
Tromantadina

ANTIVIRALES ANTI
VIH
INHIBIDORES DE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA
*Anologos
Nucleosidos:
Didanosina, Adefovir,
Carbovir, Zalcitabina,
Zidovidina
* Analogos No
Nucleosidos:
Pelavirdina, Loverida,
Nevirapina

Son enzimas de los


virus que sirven para
su replicacin

INHIBIDORES DE
LA PROTEASAS
Indinavir, Saquinavir,
Ritonavir, Nelfinavir,
Amprenavir

INHIBIDORES
DE LA
INTEGRASA

Continuamos.

VALACICLOVIR

MECANISMO DE ACCIN
VALACICLOVIR

Es un profrmaco del
aciclovir, hidrolizado de
forma
rpida
y
casi
completa en aciclovir y
valina por el enzima
valaciclovir hidrolasa.
El aciclovir posee accin
virosttica;
acta
inhibiendo
la
sntesis
celular del ADN viral,
previa fosforilacin en las
clulas infectadas por el
virus a su forma activa
trifosfato.

GANCICLOVIR
Es un antiviral utilizado para el
tratamiento de las infecciones causadas
por citomegalovirus, especialmente para
las retinitis causadas por este tipo de
virus en pacientes inmunodeprimidos
como los enfermos de VIH/SIDA y las
neumonas causadas por estos virus en
pacientes que han recibido un trasplante.
Es un anlogo del nucleosido la
cual funciona como un inhibidor
competitivo con la
desoxiguanosin trifosfato (dGTP)
utilizada por la ADN polimerasa
de los virus para su replicacin,
evitando dicho proceso.

USO TERAPEUTICO
El ganciclovir est indicado en el tratamiento de
la retinitis producida por citomegalovirus en
pacientes inmunodeprimidos, incluyendo los
pacientes con SIDA. Tambin est indicado en la
prevencin de la infeccin por citomegalovirus en
pacientes trasplantados que tengan un riesgo de
infeccin por este virus.
La eficacia y seguridad del ganciclovir no han sido
determinadas en el tratamiento de las enfermedades
congnitas o neonatales producidas por
citomegalovirus, ni en el tratamiento de otras
enfermedades por citomegalovirus que no sean la
retinitis. Tampoco han sido establecidas en pacientes
no inmunocomprometidos.

INTERACCIONES

VALGANCICLOVIR

AMINAS TRICICLICAS
AMANTADINA
Es un antiviral aprobado en 1976
para el tratamiento de la
influenza tipo A en adultos y
tambin en el tratamiento de la
gripe comn. La droga ha
demostrado reducir los sntomas
del Parkinson y los sndromes
extrapiramidales inducidos por
frmacos. Como
antiparkinsoniano se prescribe
junto a la L-Dopa cuando sta
pierde efectividad, por ejemplo
por desarrollo de tolerancia.

Es un
derivado del
adamantano,
como la
rimantadina.

FARMACOCINTICA
Amantadina se absorbe por va oral de forma rpida
y completa. La biodisponibilidad oscila entre el 86 y
90%. Las concentraciones plasmticas mximas se
consiguen a las 2-4 horas de la administracin y
la situacin de equilibrio se obtiene a los 2-4 das.
La amantadina atraviesa la barrera
hematoenceflica y la placenta y se distribuye
ampliamente por todo el organismo. El 90% de la
dosis administrada se elimina en la orina por
filtracin glomerular y secrecin tubular.

En los ancianos, la semivida de


eliminacin aumenta a 24-30
horas. La acidificacin de la
orina aumenta la excrecin
renal.

USOS
TERAPEUTICOS
Profilaxis y
tratamiento de
infeccioion de virus de
influencia A

Tratamiento de
Parkinson idioptico

Tratamiento de la
fatiga asociada a la
esclerosis mltiple:

REACCIONES
ADVERSAS
Los ms frecuentes son
mareos, ansiedad,
incoordinacin, insomnio
y nerviosismo. Estos
efectos pueden aparecer
a las pocas horas
despus de la primera
dosis o despus de varias
semanas de tratamiento.
Aunque suelen ser
ligeros o moderados,
pueden empeorar en
particular en los
pacientes de la tercera
edad.

INTERACCIONES
No se debe consumir etanol durante
un tratamiento con amantadina por el
posible aumento de efectos
secundarios sobre el sistema nervioso
central: vrtigo, mareos, confusin,
desmayos e hipotensin ortosttica.
El uso concomitante con la
hidroclorotiazida o triamterene puede
reducir el aclaramiento renal de la
amantadina con el correspondiente
aumento de su toxicidad y/o efectos
secundarios.

ANTIVIRALES Anti VIH


O RETROVIRALES
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
INVERSA
La accin de estos
medicamentos es sobre
enzimas fundamentales para
la replicacin viral como son
la transcriptasa inversa y las
proteasas aunque ya se
estn desarrollando
medicamentos que actan
sobre otra enzima, la
integrasa.

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA


FARMACO

MECANIS
MO DE
ACCION

ANALOGOS
NUCLIOSI
DOS.
ZIDOVIDIN
A

Inhibicin
de la
Transcripta
sa Inversa
de forma
competitiva

USOS
FARMACO
TERAPEUT CINETICA
ICOS

REACCIONES

Infeccin
por VIH
*Prevenci
n de
transmisin
de VIH a
partir del
3er
trimestre
en el
embarazo

Afeccin
Hematolgi
ca
(anemia)
Neutropeni
a,
trambopeni
as
Aplaca
medular
Cefaleas,
insomnios,
nauseas,
vmitos,
diarreas

Absorcin
buena en
estomago
vaco (V.O)
*Biodisponi
bilidad 6570%
*Metabolis
mo
heptico.
* Excrecin
Renal

ADVERSAS

INTERAC
CIONES
Con
Ganciclovir
incrementa
la toxicidad
Hematolgi
ca.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA
FARMACO

MECANIS
MO DE
ACCION

FARMACO
CINETICA

USOS
TERAPEUT
ICOS

REACCIO
NES
ADVERSA
S

INTERACC
IONES

SAQUINABI
R

Inhibicin
de la
proteasas

Biodisponib
ilidad oral
baja
*Metabolis
mo
hepatico
*Eliminaci
n por
heces.

Infecciones
por VIH
mejor en
combinacio
nes dobles
o triples
*Ejemplo:
1.000 mg
saquinavir
+ 100 mg
ritonavir, 2
veces/da,
combinado
con otros
antirretrovi

Erupcion
cutanea,
cefalea,
diarrea,
malestar
andominal,
nauseas,
fiebre.

Con
Fenobarbit
al,
Fenitoina,
Carbamaze
pina, estos
disminuyen
se
concentraci
on del
saquinabir.
CoN
Ketoconazo
lo,
fluconazol,

GRACIAS POR SU ATENCION..

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