AGONISTA Y

ANTAGONISTAS
ADRENRGICOS

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO

SUS FIBRAS ESTAN A NIVEL

TORACO LUMBAR

NORADRENALINA

SISTEMA NERVIOSO
PARASIMPATICO

SUS FIBRAS ESTAN A NIVEL

CRNEO-SACRO

ACETILCOLINA

RECEPTOR

ALFA 1

TEJIDO
MSCULO LISO VASCULAR INERVADO
MSCULO DILATADOR PUPILAR.
MSCULO LISO PILOMOTOR
CORAZN

ALFA 2

RECEPTOR POST-SINPTICO SNC.

PLAQUETAS
TERMINALES ADRENRGICOS Y COLINRGICOS.
ADIPOCITOS
ALGUNOS LECOS VASCULARES

BETA 1

CORAZN

BETA 2

MSCULO LISO BRONQUIAL, UTERINO VASCULAR

(LECHO ESQUELTICO).
MSCULO ESQUELTICO.
HGADO.

ANTAGONISTAS DE ACCIN
DIRECTA: SELECTIVOS

Fenilefrina- 1

LaFenilefrinaoNeo-Sinefrinaes unagonista a-1

selectivo(es decir estimula de manera selectiva los
receptores -1) usado principalmente
comodescongestivoy como un agente para dilatar
lapupilae incrementar lapresin arterial.

Farmacologa:

Tras la administracin de Fenilefrina de forma

tpica sobre la mucosa nasal, acta directamente
sobrereceptores alfa-1, dando lugar a
unavasoconstriccinde lasarteriolas,
disminuyendo el contenido desangrey la
hinchazn de lamucosa, lo que produce un efecto
descongestionante de las vas nasales, reduce las
secreciones nasales

Farmacocintica:
Por va oral su biodisponibilidad es de 80%. Las
concentraciones plasmticas mximas se obtienen a las
3.5 horas. El tiempo preciso para que aparezca la accin
es de 0.5-1 hora y la duracin de la misma es de 8
horas. El grado de unin a protenas plasmticas es de
20%. Es metabolizado en hgado en 50% siendo
eliminado mayormente a travs de la orina, 35-50% en
forma inalterada.

Mecanismo de Accin:
Estimula selectivamente los receptores cerebrales que
actan como sensores de los niveles sanguneos
decatecolaminas.

Efectos adversos:
El principal efecto secundario de la fenilefrina es
lahipertensin. Se recomienda a aquellos pacientes con
congestin nasal e hipertensin que eviten el uso de
productos que contengan fenilefrina.

Colinidina- 2

LaClonidinaes unagonista -2 selectivoque tiene

accin directa sobre el2, prescrito histricamente
como agente antihipertensivo. Se le han encontrado
nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos
dedolor neuroptico. Se est convirtiendo en un
tratamiento cada vez ms aceptado para elinsomnio,
as como para aliviar los sntomas de lamenopausia.

Indicaciones:
El uso principal de esta medicacin es el
tratamiento de la hipertensin. Acta estimulando
ciertos receptores cerebrales (de tipo alfaadrenrgico) que a su vez relajan los vasos
sanguneos de otras partes del cuerpo, haciendo
que se vasodilaten.

Farmacocintica:

Por va oral su biodisponibilidad es de 80%. Las

concentraciones plasmticas mximas se obtienen a
las 3.5 horas. El tiempo preciso para que aparezca
la accin es de 0.5-1 hora y la duracin de la misma
es de 8 horas. El grado de unin a protenas
plasmticas es de 20%. Es metabolizado en hgado
en 50% siendo eliminado mayormente a travs de la
orina, 35-50% en forma inalterada.

Mecanismo de Accin:
Estimula selectivamente los receptores cerebrales
que actan como sensores de los niveles sanguneos
decatecolaminas.
Estos receptores cierran un bucle de
retroalimentacin negativo que comienza con las
rdenes de los nervios simpticos que descienden del
cerebro que controlan la produccin de
catecolaminasepinefrinatambin conocida como
adrenalina, ynorepinefrinaen lamdula adrenal.

Efectos adversos:
Este frmaco puede causar aturdimiento, mareo,
sequedad bucal, edema en miembros inferiores,
desvanecimiento o estreimiento. Tambin puede
provocarhipotensin

Interacciones
La clonidina por actuar sobre receptores 2 en
forma agonista reduce la liberacin endgena
deinsulina, aumentando los requerimientos en el
tratamiento de la diabetes mellitus o diabetes
tipo 2.

Intoxicacin:

Los sntomas que presenta la intoxicacin son exoftalmia,

ataxia y temblor; convulsiones tnico-clnicas, excitacin y
agresividad alternados con sedacin, taquipnea e
hipotermia. Posee una toxicidad similar a la de los
opioides. Con las siguientes potencialmente mortales:
Depresin del centro respiratorio, Bradicardia,
Hipotensin, Coma.

Dobutamina- 1

Ladobutaminaes unaamina
simpaticomimticausada en el tratamiento
deinsuficiencia cardacay choque cardiognico.
Su mecanismo primario es la estimulacin
directa dereceptores 1delsistema nervioso
simptico.

Uso clnico:

La dobutamina se usa para tratarfallos

cardacosagudos pero que son potencialmente
recuperables, como los que ocurren durante
laciruga cardacao en casos dechoque spticoo
choque cardiognico; basndose en el beneficio de
su accininotrpica.

Efectos adversos:
Los efectos secundarios principales incluyen aquellos que suelen
afectar a los activos simpaticomimticos 1, como
lahipertensin,angina de pecho,arritmiaytaquicardia.

Farmacodinamia:
La dobutamina tiene una accin directa inotrpica que produce
aumento del gasto cardiaco y disminucin de las presiones de
llenado auriculares con aumentos menos marcados de la
frecuencia cardiaca y presin sangunea que otros b-agonistas. La
dobutamina normalmente disminuye las resistencias vasculares
sistmicas y aumenta las resistencias vasculares pulmonares sin
efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la hipoxia.

Farmacocintica:

El inicio de la accin aparece de 1-2 minutos pero el efecto

mximo puede necesitar 10 minutos. Es metabolizada
rpidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa
presente en el hgado, riones y tracto gastrointestinal y
consecutivamente conjugada.

Contraindicaciones:

La dobutamina est contraindicada en pacientes con

estenosis subartica hipertrfica idioptica y en pacientes con
hipersensibilidad demostrada a la droga.

Terbutalina- 2

Laterbutalinaes unfrmacodel grupo de

losagonistas de los receptores adrenrgicos 2con
accionesbroncodilatadoras, por lo que se indica
enmedicinaen el tratamiento a corto plazo
delasma, y deobstrucciones pulmonares EPOC
como elenfisemay labronquitis crnica, as como
untocolticocon el fin de retardar un
posiblenacimiento prematuroo la resucitacin
fetal intraparto.

Farmacodinamia:

Terbutalina es un agonista adrenrgico que estimula los

receptores 2de manera selectiva. Esto produce una
relajacin del msculo liso bronquial y con ello una
broncodilatacin.

Farmacocintica:

la terbutalina se puede administrar por va oral,

parenteral, o por inhalacin. Tras la administracin oral,
alrededor de 30-70% es absorbido. Los alimentos reducen
la biodisponibilidad en aproximadamente un tercio.

La mejora de la funcin pulmonar se produce en 12 horas tras la administracin oral, en 30-60

minutos tras la inyeccin subcutnea y en 5-30
minutos despus de la administracin en aerosol.
La broncodilatacin dura de 3-8 horas,
dependiendo de la va de administracin. Con el
uso continuo diario del aerosol, hay una reduccin
en la duracin de la eficacia

Contraindicaciones:

Para minimizar el desarrollo de la tolerancia, la terbutalina

en aerosol no debe utilizarse de forma continua. La
terbutalina puede elevar los niveles de glucosa en sangre y
se debe utilizar con precaucin en pacientes con diabetes
mellitus

Reacciones Adversas:

Los efectos adversos ms frecuentes observados con el uso

de la terbutalina suelen ser transitorios y no requieren
atencin mdica, a menos de que sean intolerables, puede
producir contracciones ventriculares prematuras (PVC),
taquicardia sinusal, palpitaciones, mareos y nerviosismo o
temblores.

ANTAGONISTAS DE ACCIN
DIRECTA: SELECTIVOS

AGONISTAS ADRENRGICOS DE
ACCIN DIRECTA: NO SELECTIVOS
Oximetazolina- 1,2
La oximetazolina es un agonista 1 completo y un
agonista parcial 2 utilizado como descongestivo tpico.
Se administra habitualmente en forma de spray nasal.

Usos clnicos: La oximetazolina, es utilizada adems

para el tratamiento de la epistaxis y del
enrojecimiento ocular debido a irritaciones menores.

OXIMETAZOLINA- 1,2
Farmacocintica: Los efectos
descongestionantes aparecen al
cabo de 5-10 minutos, siendo
mximos al cabo de 6 horas. Su
actividad vasoconstrictora puede
prolongarse hasta 12 horas. Se
elimina por orina, apareciendo
un 30% de la dosis inalterada al
cabo de 72 horas. Tambin
presenta cierta eliminacin por
heces (10%). Su semivida de
eliminacin es de 5-8 horas.

OXIMETAZOLINA- 1,2

Efectos secundarios: Congestin de rebote; algunos

estudios han encontrado que el cloruro de benzalconio,
puede daar el epitelio nasal y exacerbar la rinitis
medicamentosa. Es colocado en el riesgo C en el
embarazo. Tambin podra aumentar la presin
arterial si se utilizara sistmicamente.

ISOPROTENOL- 1, 2
Isoproterenol es un medicamento simpaticomimtico que
acta a nivel de los receptores beta adrenrgicos.
Usos clnicos: se usa en la clnica como un aerosol
inhalado para la terapia del asma, bronquitis crnica y
enfisema. Tiene capacidad de causar relajacin de las
vas areas respiratorias.
Farmacocintica: Tras su administracin se
distribuye ampliamente en el organismo, comienzo de
accin casi inmediato, duracin 8-50 minutos.
Metabolizacin heptica por los enzimas catecol-metil
transferasa y monoamino oxidasa en el hgado y otros
tejidos. Metabolitos inactivos excretados por orina.

ISOPROTENOL- 1, 2
Reacciones adversas: Palpitaciones,
taquicardia, cefalea, rubor, dolor anginoso,
nuseas, temblor, mareos, debilidad muscular,
arritmias cardacas, aunque nunca han sido
graves.
Contraindicaciones: lesin
miocrdica grave,
hipertensin arterial grave, y
pacientes predispuestos a
episodios de fibrilacin
ventricular o taquicardia,
hipertiroidismo o diabetes.
Embarazo y lactancia.

EPINEFRINA- 1, 2, 1, 2
La adrenalina, tambin conocida
como epinefrina es una hormona y
un neurotransmisor. Incrementa
la frecuencia cardaca, contrae los
vasos sanguneos, dilata los
conductos de aire, y participa en
la reaccin de lucha o huida del
sistema nervioso simptico.
Qumicamente, la adrenalina es una catecolamina, una
monoamina producida slo por las glndulas suprarrenales a
partir de los aminocidos fenilalanina y tirosina.

EPINEFRINA- 1, 2, 1, 2

Aplicaciones mdicas: La epinefrina es usada para

tratar una serie de afecciones incluyendo: paro
cardiorrespiratorio, anafilaxia, y sangrado superficial,
laringotraqueobronquitis. La epinefrina se aade a
una serie de anestsicos locales inyectables, tales
como la bupivacana y lidocana, como un
vasoconstrictor que permite retardar la absorcin y
por lo tanto prolongar la accin del agente anestsico.
Farmacocintica: Sus vas de administracin
pueden IV, IM y endotraqueal, tiene una vida media
de aproximadamente 2 minutos, se metaboliza por
sinapsis adrenrgica y se excreta en la orina.

EPINEFRINA- 1, 2, 1, 2

Efectos adversos: Posibles reacciones adversas

son palpitaciones, taquicardias, arritmias
cardacas, ansiedad, cefaleas, temblores,
hipertensin, y edema pulmonar agudo.
Contraindicaciones: Su uso est
contraindicado en pacientes en tratamiento con
-bloqueadores no-selectivos, debido a que la
interaccin podra resultar en una hipertensin
severa e incluso en una hemorragia cerebral

NOREPINEFRINA- 1, 2, 1
La norepinefrina (o noradrenalina por su DCI) es
una catecolamina con mltiples funciones fisiolgicas
y homeostticas que puede actuar como hormona y
como neurotransmisor.
Una de las funciones ms
importantes de la norepinefrina
es su rol como neurotransmisor.
Es liberada de las neuronas
simpticas afectando el corazn.
Un incremento en los niveles de
norepinefrina del sistema
nervioso simptico incrementa
el ritmo de las contracciones.

NOREPINEFRINA- 1, 2, 1
Farmacocintica: La norepinefrina
administrada por va oral no es eficaz, porque es
conjugada y oxidada rpidamente en la mucosa
del tubo digestivo y en el hgado, mientras que
por va subcutnea e intramuscular su absorcin
es lenta por su efecto vasoconstrictor.
La norepinefrina luego de su administracin por
va intravenosa es metabolizada en el hgado, rin
y en el plasma por dos enzimas: la MAO y la COMT
a metabolitos inactivos.

Indicacion
es

Prolongar el efecto de anestsicos locales.

Episodios agudos de hipotensin. Como
tratamiento adjunto para el tratamiento
de arresto cardiaco.

Hipertensin arterial, feocromocitoma,

taquicardia o fibrilacin ventricular,
hipertiroidismo, dilatacin del miocardio,
insuficiencia coronaria, asociacin en
Contraindicacio
anestesia con ciclopropano o con altas
dosis de digital y diurticos mercuriales. nes
No se debe administrar el frmaco
durante el embarazo por sus efectos
contrctiles en el tero grvido

AGONISTAS ADRENRGICOS
DE ACCIN MIXTA.
Se conocen como frmacos simpaticomimticos
de accin mixta a los que liberan en forma
indirecta NE y que de manera directa activa
receptores.
Efenidra- 1, 2, 1, 2
La efedrina, es un agonista adrenrgico (de accin
mixta), muy activo sobre los receptores del
sistema nervioso simptico, pero relativamente
poco potente como estimulante del sistema
nervioso central.

EFENIDRA- 1, 2, 1, 2

Farmacocintica: La efedrina se
absorbe en forma rpida luego de su
administracin oral, intramuscular o
subcutnea. Se metaboliza en el
hgado y se elimina por va renal.
Indicaciones: En su forma parenteral est indicada para
contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raqudea o
de otros tipos de anestesia por conduccin no tpica y la
hipotensin aguda. Por va oral, para rinitis vasomotora,
sinusitis aguda, fiebre del heno, congestin sinusal. Como
estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y
estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la
teraputica de la urticaria.

 Reacciones adversas:
Cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre,
taquicardia, cefaleas, alucinaciones,
hipertensin, nuseas o vmitos, ansiedad,
nerviosismo, midriasis o visiones borrosas no
habituales, debilidad severa o temblores.
Tambin existen contraindicaciones absolutas
para personas con: infarto agudo del miocardio,
angina de pecho, arritmia cardaca,
enfermedades cardacas, cardiomiopata,
enfermedad arterial coronaria, falla cardaca,
hipertensin, hipertiroidismo, terapia con
IMAO, infarto de miocardio, cirugas,
taquicardia y tirotoxicosis.

ACCIN
INDIRECTA

LIBERADORES
Anfetamina
Es un tipo dedrogaestimulante delsistema
nervioso central. Se presenta en forma de pastillas
o cpsulas de diferente forma ycolor; produce
sensaciones de alerta, confianza, aumenta los
niveles deenergayautoestima. Hace desaparecer
la sensacin de hambre y de sueo. Las
anfetaminas sondrogasadictivas, capaces de
generar dependencia.

MECANISMOS DE ACCIN

INHIBIDOR DE LA CAPTACIN
Cocana
La cocana es una droga estimulante que acta
sobre el sistema nervioso central y puede ser muy
adictiva, es la ms potente que existe en forma
natural. Pertenece a la familia alcaloide que se
extrae de las hojas del arbusto de la coca

FARMACODINAMIA
La cocana se absorbe rpidamente en todas las
mucosas
La cocana es hidrolizada por la pseudocolinesterasa
plasmtica y las enzimas hepticas. Las personas con
niveles bajos de pseudocolinesterasa metabolizan la
droga lentamente.
Se eliminan por la orina y se pueden detectar en la
misma al cabo de 5 minutos de su administracin por
va intravenosa.
La cocana bloquea la reutilizacin de
neurotransmisores (catecolaminas) como la
noradrenalina (NA) y la dopamina a nivel de la unin
sinptica de las terminaciones nerviosas y facilita la
liberacin de NA y dopamina.

MECANISMOS DE ACCIN
La cocana es un inhibidor de los procesos de
recaptacin tipo I
El aumento de la biodisponibilidad de dopamina por la
inhibicin de la recaptacin tipo I media la euforia que
produce la cocana y parece que est implicada en el
mecanismo de adiccin.
La cocana tambin bloquea la recaptacin de
serotonina y el consumo crnico de esta sustancia
produce cambios en estos neurotransmisores con una
disminucin de la biodisponibilidad.
Los efectos sobre la neurotransmisin
catecolaminrgica y serotoninrgica constituyen,
asimismo, la base de su mecanismo de accin como
droga dependgena.

INHIBIDORES DE MOA
Selegilina
es un medicamento perteneciente al grupo de los
Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO).
Esta aumenta la cantidad de dopamina,
sustancia que se encuentra disminuida en el
cerebro de los pacientes con enfermedad de
Parkinson.

Selegilina inhibe selectivamente la monoamino oxidasa

tipo B (MAOB), con lo que bloquea el catabolismo de la
dopamina, incrementando su concentracin; reduce el
estrs oxidativo y evita la formacin de radicales libres
generados en el metabolismo de L-dopa.
La administracin de Selegilina 10 mg bloquea la
MAOB en mayor extensin en el cerebro; dosis mayores
de 10 mg/da
Los estudios de farmacocintica en humanos
demuestran que Selegilina y sus metabolitos atraviesan
la barrera hematoenceflica y no se acumulan en el
organismo.

MECANISMOS DE ACCIN
La Selegilina es un inhibidor selectivo de la
MAO-B; MAO-B metaboliza la dopamina y la
feniletilamina.
La Selegilina mejora y prolonga los efectos
antiparkinsonianos de levodopa.
Los metabolitos desmetilselegilinaNdesmetilselegilina puede tener propiedades antiapoptticas neuroprotectores.

INHIBIDORES DE COMT
Entacapone
La COMT (catecol-O-metiltransferasa) es una
enzima que interviene en la metabolizacin de la
levodopa antes de su entrada en el cerebro. Los
inhibidores de esta enzima se utilizan para
aumentar los niveles de levodopa que entran al
cerebro y la disponibilidad de dopamina.

FARMACOCINTICA

La absorcin de entacapona presenta una gran variabilidad

intra e interindividual.
La Cmax se suele alcanzar en aproximadamente 1 h (200 mg,
oral).
su biodisponibilidad es de aproximadamente un 35%.
Se distribuye rpidamente en los tejidos perifricos . Su
aclaramiento es de unos 800 ml/min.
Se une ampliamente a protenas plasmticas, principalmente a
albmina. El grado de unin a protenas plasmticas es de un
98%.
Se estima que el 80-90% de la dosis se excreta en heces, el 1020% se excreta en orina, de forma inalterada.
En pacientes con insuficiencia heptica ligera a moderada, el
metabolismo del frmaco se reduce, lo cual conduce a un
aumento de la concentracin plasmtica de entacapona tanto
en la fase de absorcin como en la de eliminacin.

FARMACODINAMIA
Pertenece a una nueva clase teraputica, la de los
inhibidores de la catecol-0-metiltransferasa (COMT).
Es un inhibidor reversible y especifico de la COMT, de
accin principalmente perifrica, concebido para ser
coadministrado con preparados de levodopa.
Aumenta la biodisponibilidad general de levodopa y la
concentracin de esta en el cerebro.
Entacapona inhibe la COMT principalmente en los
tejidos perifricos.

Antagonistas de los receptores

adrenrgicos
En simples palabras un antagonista adrenrgico es
una sustancia que acta inhibiendo la accin de los
receptores adrenrgicos, es decir son frmacos que
bloquean los receptores alpha y beta, por eso son
llamados simpaticolticos
El bloqueo de la actividad simptica presenta una
gran utilidad clnica en algunas patologas por lo
que estos frmacos estn entre los ms utilizados en
la prctica clnica.

Antagonistas
Adrenrgicos

Relajacin del
musculo liso

Sobre receptores -1,

que median el tono del
musculo liso
El bloqueo por
antagonistas
adrenrgicos provoca

Vasodilatacin
Trgono
Vesical

Provocando
Disminucin de:
Gasto
cardiaco

Esfnter
vesical

Retorno
Venoso

Uretra
(proximal y
prosttica)
Permitiendo la
miccin

En hiperplasia
benigna de
prostata

Hipotensi
n

Antagonistas
Adrenrgicos

Bloquean a los receptores

-2

Provoca

Aumento de
liberacin de
noradrenalina

Aumentado la
presin arterial
Nota no
selectivos no
provocan aumento
de presin

53

Debido a que los

receptores de -1 estn
bloqueados

Antagonistas
adrenrgicos

No selectivo

Seelectivo -1

Fentoloamina

Prozasosina

Yohimbina

Fenoxibenzoamina

Terasozina

Mirtazapina

Doxazosina
Alfusosina
Tamsulosina
Indoramina
Urapidilo
54

Selectivo -2

Antagonistas- adrenrgicos
No selectivos

55

FENOXIBENZAMINA

Fenoxibenzamina

Hipotension
Postural, se
acompaa de

Biodiponibilidad oral de 3030%

Taquicardia
refleja

Metabolismo Hepatico

Arritmias

Su tiempo de vida depende

del tiempo de generacion de
nuevos receptores.
Esta indicado
Tratamiento
Fecocromacitoma

Isquemia
cardiaca

Atraveisa la
Barrera
hematoencefalica
Produciendo
Nauseas
Sedacion
Somnolenci
a
Cansancio

En Crisis
hipertensivas
Para preparar al
paciente para
cirugia

57

Efectos Adversos:

Convulsione
s

LA FENTOLAMINA.

Gastrointestinales
Efectos Adversos:

Fentolamina
Metabolismo Hepatico
Semivida de 19 horas por via IV
40 % de union a proteinas
plasmaticas

Esta indicado Tratamiento

Por via IV para controlar ciris

hipertensivas de
feocromacitoma
Es util para prevenir
necrosis dermica

59

Se utiliza tambien para

disfuncion erectil

Hipotension
Postural, se
acompaa de

Estimulacion
Gastrointestinal
proovocando

Taquicardia
refleja

Dolor Abdomnal

Arritmias

Nauseas

Isquemia
cardiaca

Que aparecen cuando

se interrumpe el
tratamiento con
clonidina

Provocada por
extravacion de
adrenalina

Exacerbacion de
ulcera peptica

ANTAGONISTASADRENRGICOS
SELECTIVOS POR
ALPHA 2

YOHIMBINA

Antagonistas 2 adrenergicos
Yohimbina
Produce efecto
cronotrpico e
inotrpico positivo
Aumento de la
actividad motora
Antagoniza los
receptores de
serotonina

Selectivos:
Mirtazapina

Antidepresivo
Tambin
antagoniza los
receptores de
serotonina

Es util para el
tratamiento de:
Disfuncion Sexual
Masculina
Neuropatia
diabetica
Hipotension
Postural

5 HT 2

5 HT 3

SELECTIVIDAD POR ALFA1

PRAZOSINA: Es el prototipo antagonista con
selectividad

por

alfa1

su

afinidad

por

receptores adrenrgico alfa1.

USO TERAPEUTICO

Est indicada para el tratamiento de Hipertensin

arterial.
Tratamiento sintomtico de la enfermedad fenmeno de
RAYNAUD.
Tratamiento de los sntomas asociados a la
HIPERPLACIA PROSTATICA BENIGNA.

MECANISMO DE ACCION.
Es un bloqueante selectivo de los receptores alfa1
adrenrgicos.
Acta reduciendo la resistencia perifrica y la
presin arterial por vasodilatacin perifrica de
venas y arterias.
Mejora el flujo urinario, reduce el volumen de orina
residual en la vejiga y reduce la frecuencia de
miccin asociado a la HPB.

FARMACODINAMIA
Es un derivado de la quinazolina que acta a travs del
bloqueo de receptores alfa1 postsinapticos.

FARMACOCINETICA
Absorcin: su biodisponibilidad oral es del 40 al 70
Metabolismo: es metabolizado ampliamente en el
hgado.
Eliminacin: se elimina mayoritariamente con las
heces

INDICACIONES

Presin arterial
Adenoma de prstata

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento o las quinolinas.

REACCIONES ADVERSAS
En la mayora de los casos las reacciones adversas
descritas tuvieron una intensidad de leve a moderado.

TERAZOSINA
Es un anlogo muy similar a la prazosina,

USO TERAPEUTICO
Hipertensin arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Hiperplasia prosttica benigna.

MECANISMO DE ACCION

Bloqueante selectivo.
Vasodilatadora perifrica
Relaja musculatura lisa de las vas urinarias y la vejiga.

FARMACODINAMIA
La terazocina se diferencia de la prazocina porque
tiene una mayor duracin de accin con una vida
media de eliminacin de unas dos o tres veces mayor
que la prazocina, permitiendo la conveniencia de la
administracin una vez al da.

FARMACOCINETICA

Absorcin
Metabolismo

INDICACIONES

Mejora los sntomas en pacientes con HPB.

Es utilizada solo en combinacin con otros agentes
hipertensivos

CONTRAINIDCACIONES

Est
contraindicado
con
pacientes
con
conocidas
hipersensibilidad al clorhidrato de la terazocina o sus
anlogos.

REACCIONES ADVERSAS

Astenia, dolor de espalada, cefalea, palpitaciones, hipotensin

postular, taquicardia, nauseas, adems perifricos, depresin,
mareo, disnea, congestin nasal, sinusitis, visin borrosa e
impotencia.

TOXICIDAD
La toxicidad de este medicamento puede ser
potenciada por los beta-bloqueantes (propanolol) y los
bloqueantes de los canales lentos de calcio
(berapamilio).

DOXAZOCINA

Es un frmaco bloqueante adrenrgico utilizado en el

tratamiento de la hipertensin y la HPB.

USO TERAPEUTICO

Hipertensin
Hiperplasia prosttica benigna.

MECANISMO DE ACCION

La doxazocina se fija competitivamente a los receptores alfa1

adrenrgicos del sistema nervioso simptico.

FARMACODINAMIA

Ejerce su defecto vasodilatador de forma selectiva y

competitiva bloqueando los receptores adrenrgicos alfa1
postsinaptico.

FARMACOCINEPTICA

Absorcin
Metabolismo
Eliminacin

INDICACIONES

Est indicada en el tratamiento de la hipertensin y puede

ser utilizada como agente inicial para controlar la presin
arterial en la mayora de los pacientes.

CONTRAINDICACIONES

La doxazosina debe ser usad con precaucin en pacientes

con difusin heptica.

REACCIONES ADVERSAS

Al iniciarse un tratamiento con doxazosina puede tener

lugar a una hipotensin ortostatica, adems puede
producir mareos y vrtigos, disnea, palpitaciones, etc.

TOXICIDAD

Los estudios clnicos no revelan ningn riesgo en especial

para los seres humanos.

ALFUSOCINA

Es una antagonista de los receptores alfa1.

USO TERAPEUTICOS

Hipertrofia prosttica benigna.

MECANISMO DE ACCION
Disminuye la obstruccin intravesical a travs de su accin
directa sobre el musculo liso prosttico, disminuyendo la
resistencia al flujo vesical.

FARMACODINAMIA
Es un derivado de la quinazolina activo oralmente.
FARMACOCINETICA
Absorcin
Metabolizacin
Eliminacin

INDICACIONES
Tratamiento sintomtico de la obstruccin urinaria
debido a la HPB.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad, antecedentes de hipotensin ortostaica,
asociacin con otro alfa bloqueante.

REACCIONES ADVERSAS
Astenia, malestar, nuseas, dolor abdominal, sequedad de
boca, diarrea, vrtigo, etc.

TOXICIDAD
Los datos preclnicos no muestran riesgos especiales para
los seres humanos.

TAMSULOSINA
es un antagonista alfa1 especifico

MECANISMO DE ACCION
Es un antagonista selectivo de receptor alfa1
FARMACODINAMIA
Incrementa el flujo urinario mximo.
Mejora la obstruccin al relajar la musculatura lisa en la
prstata y uretra mejorando as los sntomas del
vaseamiento.

FARMACOCINETICA

Absorcin
Metabolizacin
Eliminacin
INDICACIONES
se usa en hombres para tratar el agrandamiento
de la prstata, que incluye dificultad para orinar,
dolor al orinar y necesidad de orinar con ms
frecuencia.

INDORAMINA
Es un antagonista adrenrgico alfa1 que es comnmente
utilizado como un agente antihipertensivo.

USO TERAPEUTICO
Hiperplasia prosttica benigna.
Hipertensin arterial.

MECANISMO DE ACCION
Antihipertensivo alfa1 adrenrgico.

FARAMACOCINETICA

Absorcin
Metabolizacin.
Eliminacin

INDICACIONES
Tratamiento de tercera lnea de la hipertensin arterial
media o moderada en combinacin con otros
hipertensivos.

COTRAINDICACIONES
contra indicado en pacientes con alergia al medicamento.

TOXICIDAD
No muestra riesgos especiales para los seres
humanos.

URAPIDILO
Bloqueante alfa adrenrgico y de receptor de 5
hidroxicitriptamina
USO TERAPEUTICO
En crisis hipertensiva
Proteccin peri operatoria de crisis de hipertensin

MECANISMO DE ACCION
Antagonista selectivo de receptores alfa1 adrenrgicos
postsinapticos perifrico.

FARMACOCINETICA:
Absorcin
Metabolizacin
Eliminacin
INDICACIONES
est indicado en pacientes con: pacientes que presentan
crisis hipertensivas y proteccin peri operatoria contra
incrementos tensionales.

CONTRAINDICACIONES
hipersensibilidad al urapidilo o a otro frmaco derivado de
su grupo, en pacientes con estenosis del istmo de la aorta o
valvulopatia aortica.

REACCIONES ADVERSAS
el 20 al 30% experimentan algn tipo de efecto adverso.
Los ms frecuentes son: mareos, nuseas y cefalea.

TOXICIDAD
el uropidilo no ha demostrado propiedades mutogenicas.

ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES
No Selectivos

( Primera Generacin )

Antagonistas de los receptores

No Selectivos
( Primera Generacin )
Nadolol
Pentubolol
Pindolol
Propranolol
Timolol
Sotalol
Metipranolol

Puntos a Abordar
FARMACOCINTICA
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
REACCIONES ADVERSAS
USOS TERAPUTICO
TOXICOLOGA

LA ACTIVIDAD SIMPATICOMIMTICA
INTRNSECA
REPRESENTA LA CAPACIDAD DE LOSBLOQUEANTES PARA ESTIMULAR Y
TAMBIN PARA BLOQUEAR LOS
RECEPTORES ADRENRGICOS.
LOS FRMACOS-BLOQUEANTES
(ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORESADRENRGICOS) BLOQUEAN ESTOS
RECEPTORES EN EL CORAZN, LOS VASOS
PERIFRICOS, LOS BRONQUIOS, EL
PNCREAS Y EL HGADO.

RECEPTORES ADRENRGICOS
NO SELECTIVA (PRIMERA
GENERACIN)
Se comportan como agonistas inversos algunos de accin
corta, otros de accin prolongada bloquea la accin de la
epinefrina tanto en receptores 1 como 2 y tambin
producen inhibicin de la adenilciclasa. El Sotalol es el
nico bloqueante que tiene actividad arrtmica de clase
III.
Propranolol
Nadolol
Pindolol
Penbutolol
Timolol
Sotalol
El frmaco que difiere en su mecanismo de accin es el

NADOLOL
FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad:
30 50 %
Unin a protenas:
30 %
Paso BHE:
Escaso
Semivida:
20- 24 horas
Eliminacin:
R*
Frmaco sin metabolizar en orina: 75 %

FARMACODINAMIA
No posee actividad simpaticomimtico intrnseco.
No es capaz de estabilizar la Membrana.
No posee cardioselectividad.
No liposuble.
Hidrosoluble.

PINDOLOL.
Farmacocintica
Biodisponibilidad:
Unin a protenas:
Paso BHE:
Semivida:
Eliminacin:
Frmaco sin metabolizar
en la orina:

75- 90 %
40- 60 %
Leve
3 - 4 Horas
R* y H *
40 %

FARMACODINAMIA.

No cardioselectivo.
Actividad simptica intenso.
Antagonista a1
Ausente actividad estabilizante de la membrana
Liposolubilidad poca.

TIMOLOL

Farmacocintica

Biodisponibilidad: 50-60 %
Unin a protenas: < 10 %
Paso BHE: Dificultoso
Semivida: 3-5 horas
Eliminacin: H* / R*
Farmaco sin metabolizar en orina: 20%

FARMACODINAMIA
Bloqueante no cardioselectivo
Sin actividad estimulante o depresora cardiaca directa
Sin actividad anestsica local
Sin actividad simpaticomimtica ni actividad
estabilizante de membrana
Leve liposolubilidad.
En su presentacin de gotas oftlmicas se utiliza para el
tratamiento de la hipertensin ocular y evitar la progresin
del glaucoma.

SOTALOL.
Es el nico bloqueante que tiene actividad
antiarritmica de clase III.

Farmacocintica

Biodisponibilidad: 60- 100 %

Unin a protenas: < 10 %
Paso BHE: Dificultosa
Semivida: 3-5 horas
Eliminacin: H*- R*
Farmaco sin metabolizar en la orina: 20%

FARMACODINAMIA.
No posee cardioselectividad
No posee actividad estabilizante de la membrana
No liposoluble
Hidrosoluble
No posee actividad anestsica local.
No sufre M. 1er. Paso H*

PROPRANOLOL.
Farmacocintica

Biodisponibilidad: 25- 70%

Unin a protenas: 90 %
Paso BHE: Leve
Semivida: 3-5 horas
Eliminacin: H*
Farmaco sin metabolizar en la orina: <1%

Farmacodinamia

No posee actividad simpaticomimtica intrnseca.

No bloquea receptores
Tiene actividad estabilizadora de la membrana en dosis
altas
Tiene efecto anestsico local.

PENBUTOLOL.
Farmacocintica

Biodisponibilidad: 45-70%
Unin a protenas: 40-50%
Paso BHE: Dificultosa
Semivida:4-5 horas
Eliminacin: H*
Farmaco sin metabolizar en orina: 60 %

Farmacodinamia

No Posee cardioselectividad
Actividad parasimptica intensa
Actividad estabilizante de membrana: Leve
Liposolubilidad: Leve

METIPRANOLOL

Medicamento mayormente usado para tratar afecciones en

la vista como presin ocular alta ( Glaucoma )

Mecanismo de accin

Bloqueante que disminuye la presin intraocular reduciendo

la produccin del humor acuoso.
El metabolito principal del Metipranolol es el
desacetimetipranolol.

Farmacocintica.

Biodisponibilidad (Oftlmica): 25 %
Semivida: 3 horas
Unin a protenas: 60%

Indicaciones de los Antagonistas de

los receptores no selectivos. ( 1era
generacin )
Hipertensin Arterial
Profilaxis de la migraa
Ansiedadd
Miedo escnico
Insomnio
Sangrado de varices esofgicas en pacientes con
hipertensin portal por cirrosis heptica
Cardiopatas ( Angina de pecho, Miocardiopata
hipertrfica obstructiva, Infarto agudo al Miocardio,
arritmias cardiacas)
Hipertiroidismo
Abstinencia de alcohol en algunos pacientes

CONTRAINDICACIONES
Hiperreactividad Bronquial
Claudicacin intermitente
Diabetes Mellitus
Miastenia grave
Feocromocitoma
Hepatopatas ( Fx de eliminacin H* )
Insuficiencia renal( Fx de elimination R* )
Insuficiencia cardiaca congestiva descompensada
Bradicardia grave
Bloqueo auriculoventricular I o II grado
Hipersensibilidad
Asma
Broncoespasmo
Tumor de Glndula S.P
EPOC

Reacciones Adversas.
Bradiarritmias Graves
Insuficiencia cardiaca congestiva ( Pacientes con
alteracin de la funcin miocrdica)
Trastornos gastrointestinales
Pesadillas
Confusin
Vasoconstriccin perifrica
Hipoglicemia y/o hiperglicemia
Alopecia
Mareos
Trastornos Visuales
Psicosis
Alucinaciones
Frio en las extremidades

Usos Teraputicos
Enfermedades cardiovasculares
Cardiopatas isqumicas
En el Infarto agudo al miocardio
Prevencin del reinfarto
Arritmias supraventriculares y ventriculares
Estenosis subaortica
Fase inicial Despus de la anestesia
Profilaxis de la migraa

Toxicologa

En caso de intoxicacin con bloqueante no selectivos

se produce:
Hipotensin
Bradicardia
Alteracin en el ECG

FARMACOS CON ACTIVIDAD

ANESTESICA LOCAL.
NADOLOL:
PENBUTOLOL:
PINDOLOL:
PROPRANOLOL:
TIMOLOL:
SOTALOL:
METIPRANOLOL:

no
no
si
si
no
no
si

ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES :
SELECTIVIDAD POR 1
(SEGUNDA GENERACIN)
Acebutolol
Atenolol
Bisoprolol
Esmolol
Metropolol

Son frmacos que actan directamente sobre los

receptores 1 como beta-bloqueantes

INDICACIONES
Tratamiento de enfermedades del Sistema
Cardiovascular como:
Hipertensin
Angina de pecho
Infarto agudo de Miocardio
Taquicardia

MECANISMO DE ACCIN
Estos frmacos, son bloqueantes 1 adrenrgicos,
cardioselectivos con muy poca o sin actividad
simpaticometica
intrnseca
y
con
efectos
estabilizadores de ligera o inexistente actividad.
Bloquean los receptores 1 del corazn y de los
vasos
sanguneos
por
catecolaminas,
en
consecuencia produce un efecto conotrpico
negativo con reduccin de frecuencia, del gasto
cardiaco y reduce la presin arterial.

EFECTOS ADVERSOS
Fatiga
Mareos
Cefalea
Somnolencia
Depresin
Broncoespasmo
Trastornos de Glucemia
Sntomas Visuales
Vrtigo
Hipotensin
Trastornos Gastrointestinales
Frialdad en las Extremidades

INTERACCIONES

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES :

NO SELECTIVOS (TERCERA GENERACIN)
Carteolol: 1 y 2
Carvedilol: 1, 2 y 1
Bucindolol:1 y 2
Labetalol: 1, 2 y 1
Los antagonistas no selectivos, son medicamentos que
actan como antagonistas de los receptores betaadrenrgicos y son betabloqueantes que tienen afinidad por
diversos receptores.

INDICACIONES
Hipertensin Arterial
Angina de Pecho
Arritmias Cardiacas
Accin Vasodilatadora

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA

REACCIONES ADVERSAS
Mareos
Hiperglucemia (en diabticos)
Cansancio
Frialdad en las extremidades
Trastornos del sueo
Disnea
Bradicardia
Retencin de lquidos
Dolor de cabeza
Nauseas
Diarrea
Vmitos

INTERACCIONES

TOXICIDAD
La intoxicacin ocasional o voluntaria por
betabloqueantes debe tratarse mediante la
administracin de betamimticos, mantenimiento
de la respiracin, estmulo de la diuresis con
suministro de lquidos y, si existe insuficiencia
miocrdica, administracin de glucagn. En caso de
reacciones
alrgicas,
administracin
de
antihistamnicos y corticoides.

ANTAGONISTA ADRENERGICOS

selectividad
por 1
3era
generacin

BETAXOLOL

NEBIVOLOL
CELIPROLOL

BETABLOQUENATES
DE 3ERA
GENERACION

Son un grupo antagonista adrenrgico beta-1 cardio

selectivo que se utiliza sistmicamente. no posee una
actividad simpaticomimtica intrnseca ni propiedades
estabilizantes de la membrana.

BETAXOLOL

FARMACOCINETICA
CELIPROLOL

VO: metabolismo de
primer paso,
disponibilidad de 7890%, se une a
PP(albumina y
glicoprotenas),
atraviesa la BP.

La va de
administracin es
oral, su
biodisponibilidad es
de 30 a 70%, la vida
media es de 5 horas.
Y se excreta en forma
original sin cambios
por la orina y las
heces.

NEBIVOLOL

VO: el nebivolol alcanza

un efecto
antihipertensivo
mximo pasadas unas 6
horas, metabolizado en
el hgado por
hidroxilacin
enzimtico, siendo la
vida media de unas 8 y
27 horas, Su
biodisponibilidad es del
98% se excreta por los
riones.

MECANISMO DE ACCION

los antagonistas beta-adrenrgicos

contrarrestan
los
efectos
de
los
neurotransmisores simpaticomimticos como las
catecolaminas
en
sus
correspondientes
receptores.
Bloquea de forma selectiva la estimulacin
adrenrgica mediada por los receptores beta-1
del corazn y de los msculos lisos vasculares.

INDICACIONES

HTA
HIPERTENSION OCULAR
Y DE GLAUCOMA DE
ANGULO ABIERTO
ANGINA ESTABLE

CONTRAINDICACIONES
Bradicardia

severa o bloqueos AV.

En los pacientes con tirotoxicosis.
En pacientes con shock cardiognico.
insuficiencia cardaca congestiva
En el embarazo.
Enfermedad de Raynaud o con enfermedades

REACCIONES ADVERSAS
POR BLOQUEO DE
LOS RECEPTORE ADRENERGICOS

ASMA
FALLA CARDIACA
HIPOGLICEMIA
BRADICARDIA
DIARREA, NAUSEAS, DOLOR
EPIGASTRICO
FENOMENO DE RAYNAUD
HIPERLIPIDEMIA
INSOMNIO ETC

REACCIONES
INDEPENDIENTE AL
BLOQUEO DE LOS
RECEPTORE ADRENERGICOS

OCULARES: : PICAZON, QUEMAZON,

VISION BORROSA, QUERATITIS
SUPERFICIAL, SENSACION DE
CUERPO EXTRAO, FOTOFOBIA

Dermatolgicas: prurito,
hiperpigmentacion de la piel,
alopecia, xerosis y dermatosis
exfoliativa.

USO TERAPEUTICO
HIPERTENCION
SIND. DE
ABSTINENCIA
ALCOHLICA

HIPERTIROIDISMO

TEMBLOR
ESENCIAL

ENF. NEUROLOGICAS

GLAUCOMA

CARDIOPATIA
ISQUEMICA

ANSIEDAD

ARRITMIAS

TOXICOLOGIA
HIPOTENSION
BRADICARDIA
TIEMPOS LARGOS
DE CONDUCCION
AV
CONVULCIONES

POCO FRECUENTE:

HIPOGLUCEMIA
BRONCOESPASMO