FARMACOLOGI

A APARATO
RESPIRATORIO

Sistema
respiratorio(anatomia)

Fisiologa del aparato

respiratorio
Funciones del aparato respiratorio:

1.Conduccin del aire hasta los alveolos.

2.Filtracin de partculas (fosas nasales) hasta los alveolos.
3.Produccin de la voz en la laringe.
4.Produccin de la tos para eliminar particulas desde el
interior de los pulmones.
5.Intercambio gaseoso, O2 y CO2.
6.Equilibrio cido bsico: trabaja junto con los riones.
7.Reflejo del estornudo: similar al reflejo de la tos, para
eliminar sustancias
nocivas al aparato respiratorio
superior.

PGD2
cisLT
Histamina

ASTMA

EPOC

TRATAMIENTO

Farmacologa del sistema

respiratorio
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Bronco dilatadores.
Antialrgicos respiratorios.
Antitusivos.
Expectorantes.
Mucoliticos.
Surfactantes.
Antihistamnicos.

Farmacologa sistema
respiratorio

Broncodilatadores
Tres grandes grupos de medicamentos con diferentes
mecanismos de accin se utilizan como
broncodilatadores:

1.Estimulantes 2 adrenrgico:
Salbutamol, Terbutalina, Fenoterol, clenbuterol,
Tulobuterol, Salmeterol, Formoterol.

2.anticolinergicos:
Bromuro de ipratropio, tiotropio.

3.Teofilina y sus derivados:

Aminofilina, oxitrifilina, enprofilina, ambroxol y
doxofilina.

Broncodilatadores

Beta adrenergicos

Mecanismos de accin de
las metilxantinas (teofilina,
aminofilina)
Inhib. Fosfodiesterasa
Antagonismo de adenosina
Tambien inhiben movilizacin de calcio

en msculo liso, produccin de

prostaglandina, aumenta la liberacin de
catecolaminas desde grnulos de
almacenamiento, e incrementa la
disponibilidad de calcio en corazn y
diafragma. Adems promueve la
relajacin de msculo liso bronquial.
Metilxantinas disminuye la liberacin de
mediadores inflamatorios de mastocitos
e incrementa el transporte mucociliar.

ACCIONES DE
METILXANTINAS

Antiasmtica
Estimulador del SNC
aumento de la vigilia

Crontropo e intropo
positivo

Dbil efecto diurtico

TEOFILINA

Teofilina

RAMs
Concentraciones teraputicas de 5-20 ug/ml
Arritmias cardiacas, excitacin del SNC,
tremores, convulsiones, irritacin del TGI
(anorexia, nauseas, vmitos)

LOS
GLUCOCORTICOI
DES:
El reconocimiento de que el asma es un proceso

inflamatorio crnico de las vas areas, llev a

considerar el control de la inflamacin como el
paso fundamental del tratamiento, pues los
broncodilatadores solos no son suficientes.

Los
corticoides
inhiben
muchas
clulas
relacionadas con la inflamacin en el asma:
macrfagos, linfocitos T, eosinfilos y clulas
epiteliales areas, reducen el nmero de clulas
cebadas e inhiben la exudacin plasmtica y la
secrecin mucosa en la va area inflamada.

Antialrgicos respiratorios
1. Cromoglicato de sodio, ketotifeno: se usan en profilaxis
del Asma, la rinitis, la conjuntivitis y otros estados alrgicos;
estabiliza la membrana del mastocito, impidiendo la
liberacin de histamina y sustancias biolgicamente activas.

2. Beclometasona, budesonida, fluticasona, mometasona

y triamcinolona: se usan en la profilaxis de rinitis y asma.

3. Ipratropio nasal: es un anticolinergico, que se usa en

rinorrea acuosa.

4. Levocabastina

y azelastina: nicos antihistamnicos

aprobados para uso tpico en estados alrgicos de mucosa
nasal.

5. Montelukast,

zafirlukast: son antagonistas de los

leucotrienos usados para la profilaxis y el tratamiento del
asma y de la rinitis alrgica.

LOS
ANTILEUCOTRIENOS:
El
cido
araquidonico
se
convierte
en
prostaglandinas
y
tromboxanos
por
la
ciclooxigenasa y en leucotrienos
por la 5lipooxigenasa,
ellos
son
potentes
broncoconstrictores, inducen hipersecrecin
de
moco,
aumentan
la
permeabilidad
vascular y promueven la formacin de
edemas, estn por lo tanto involucrados en
el proceso broncoespastico e inflamatorio del
asma y de otras enfermedades alrgicas.
El grupo del montelukast, zafirlukast y
pranlukast, bloquean los receptores de los
leucotrienos.

Mediadores en al
inflamacin

Inhibidores de la
degranulacin

Inhibidore
s de la
degranulacin

Clasificacin de los
antihistamnicos
1. Antihistaminicos de primera generacin: (sedantes):
Azatadina, buclizina, cinarizina, ciproheptadina, clemastina,
clorfeniramina,
dexclorfeniramina,
dimenhidrinato,
dimetindeno, hidroxicina, ketotifeno, meclizina, pimetixeno,
prometazina.
2. Antihistaminicos de segunda generacin (no sedantes,
mas potentes y con mayor vida media):
Azelastina,
cetirizina,
loratadina,
ebastina,
epinastina,
fexofenadina, levocabastina,
levocetirizina, loratadina,
mizolastina. Este grupo se diferencia del primero porque no
pasa la barrera hemato-enceflica y produce muy pocos efectos
sobre el S.N.C, tiene mnima actividad anticolinrgica y no
posee efectos sobre el T.G.I. ni eficacia antiemtica.

RESUMEN

Antitusivos
Al formular un antitusgeno el mdico debe tener en cuenta varios
hechos:
1.La tos: es un mecanismo de defensa de las vas respiratorias
un indicador de enfermedades subyacentes, por lo tanto su
tratamiento depende del papel que est desempeando; una tos
productiva, no dolorosa, no debe tratarse con antitusgenos.
2.Debe indagarse siempre al paciente acerca del consumo de
medicamentos causantes de tos como los inhibidores de la ECA
los beta-bloqueadores y tomar las medidas mas aconsejables.
3.La mejor indicacin de los antitusivos es la tos seca,
improductiva, que presente un peligro cardiopulmonar que est
afectando la vida normal del paciente, como conciliar el sueo,
concentrarse en su trabajo habitual, etc.
4.En los nios menores de 2 aos se contraindican los
antitusgenos: una excepcin puede ser la tosferina, sopesando el
balance riesgo contra beneficio.

ANTITUSGENOS
NARCOTICOS:
CODEINA, DEHIDROCODEINONA

NO NARCOTICOS:
DEXTROMETORFANO
NOSCAPINA
PROMOLATE

Clasificacin de los
antitusivos
Los antitusigenos pueden tener su sitio de accin en el S.N.C
en la periferia:
1. De
accin
central:
Narcticos:
codena
y
dihidrocodeina.
No Narcticos: dextrometorfano,
noscapina, clofedianol, clobutinol y zipeprol.
2. De accin perifrica:
son los antihistamnicos tipo
difenhidramina y prometazina que tienen poca utilidad
a causa de su sedacin; los demulcentes como el azcar y
la miel de abejas, que producen alivio sintomtico.
Los broncodilatadores, que alivian la tos cuando esta es
producida por broncoespasmo.

De accin central

Expectorantes y
mucolticos
Frmacos expectorantes y mucolticos son

usados para incrementar la salida de

secreciones bronquiales, aumentar el
clearance de exudado, y promover una tos
productiva.
Expectorantes salinos estimulan la
secrecin bronquial de mucus va vagal por
reflejo de la mucosa gstrica. Cloruro de
amonio, carbonato de amonio, yoduro de
potasio, yoduro de calcio Productos yodados
Estimulantes directos de la secrecin
respiratorio como aceites voltiles tales
como, aceite de eucalyptus, mentol, limn,
ans.

Expectorantes y
mucoliticos
Rompe el moco

Fluidifica el moco

Activa el mov. ciliar

Mucolticos:
Bromhexina (Bisolvon)
Ambroxol (Broncot)
Acetilcisteina
Dembrexina
Ayudan a romper el mucus denso facilitando su
eliminacin permitiendo una mejor penetracin de
antibiticos.

Expectorantes
Es insuficiente la evidencia acerca de la utilidad clnica de este
grupo de medicamentos y en realidad no se ha podido probar
que en dosis teraputicas faciliten la expectoracin, se usan en
muchas
afecciones
triviales,
solos

mezclados
con
antihistamnicos, broncodilatadores, antitusigenos, a los cuales
no parecen agregar ninguna ventaja teraputica. Su eficacia es
dudosa, mas no sus reacciones adversas.
El agua al fluidificar el material mucoide, facilita su eliminacin,
permitiendo que la tos, a veces originada en secreciones densas,
se haga mas fcil y controlable; las nebulizaciones con solucin
salina normal resultan tiles, siempre y cuando se controlen su
asepsia y temperatura.
1.El guayacolato guaifenesina.
2.Cloruro de amonio.
3.Yoduro de potasio: ocasionalmente se usan en soluciones
magistrales para adultos.

Mucolticos
Estos frmacos disminuyen la viscosidad de las secreciones
y facilitan su eliminacin. Causan ruptura de las
glicoprotenas del moco, lo que determina la disminucin
de su densidad. Al igual que con los expectorantes, se ha
abusado de las propiedades de estos medicamentos,
utilizndolos en una variedad de patologas del tracto
respiratorio superior e inferior sin suficiente evidencia de
su eficacia. Pueden facilitar la tos productiva, por su
accin solubilizante que hace que las secreciones se
vuelvan mas fciles de eliminar (acciones protusivas).

Mucoliticos
La acetil cisteina y el ambroxol se les
describen
propiedades
antioxidante,
aunque los estudios experimentales
requieren todava una amplia evaluacin
clnica, para poder juzgar su verdadero
lugar en teraputica: la investigacin en
humanos se ha enfocado en pacientes con
enfisema y bronquitis crnica.
Otros:
bromhexina
carboximetilcisteina erdosteina

Los surfactantes
Durante mucho tiempo la enfermedad de la membrana
hialina y otros trastornos del sndrome de dificultad
respiratoria en recin nacidos prematuros se trataron
con soporte respiratorio, correccin de la acidosis,
respiracin asistida y dems medidas sintomticas.
La dexametasona, la betametasona la beclometasona,
24 horas antes del parto, pueden prevenir este
sndrome en nios nacidos entre 26 34 semana de
gestacin.

Surfactantes
Sin embargo la mejor opcin son los surfactantes, se
administran por tubo endotraqueal en los pulmones
del recin nacido, mejoran la oxigenacin, la
incidencia de pneumotorax y disminuye la
mortalidad la administracin de corticoides sigue
siendo til y potencia los beneficios del surfactante.
1.Palivizumab: profilaxis de infecciones
respiratorias del virus sinsitial.
2.Omalizumab: indicado en el asma alrgica severa.
3.Dornasa alfa: se usa en pacientes con fibrosis
quistica.

Antihistamnicos H1
Luego de la exposicin al alrgeno, de una persona alrgica, se
produce la degranulacin de los mastocitos los basfilos,
liberando mediadores qumicos (histamina, prostaglandinas,
leucotrienos, etc.), que producen vasodilatacin, atraccin de
neutrfilos, eosinfilos, monocitos y basfilos, dao tisular,
contraccin del musculo bronquial y gastrointestinal y la
estimulacin de las terminales nerviosas sensitivas.
La histamina, es uno de los ms potentes mediadores liberados y
produce la mayor parte de los sntomas que acompaan a cuadros
alrgicos, como la rinitis, la conjuntivitis, urticaria, edema
angioneurtico y shock anafilctico entre otros.
Los antihistamnicos, constituyen uno de los grupos de
medicamentos mas ampliamente utilizados en todo el mundo, y su
importancia radica en la eficacia que tienen en el control de
algunas afecciones de origen alrgico.

VIA INHALATORIA

Va inhalatoria

Va inhalatoria

Educacin de la va
inhalatoria

Terapia

Trminos y definiciones