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INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO

SOCIAL
UMAE HOSPITAL DE PEDIATRA CMNO
SERVICIO DE NEUMOLOGA PEDITRICA

FARMACOLOGA DEL APARATO RESPIRATORIO

Broncodilatadores:
-adrenrgicos
Anticolinrgicos
Metilxantinas

Sulfato de Magnesio
Antagonistas celulares,
inhibidores leucotrienos
Antihistamnicos
Esteroides
Mucolticos
Antitusgenos

MEDICAMENTOS

BRONCODILATADORES

BRONCODILATADORES

Agonistas B2-

adrenrgicos
Anticolinrgicos
Metilxantinas

AGONISTAS 2 ADRENRGICOS
Poseen accin selectiva con los receptores (A altas

[ ] se pierde)
Los receptores se encuentran en el msculo liso y
cardaco:
1: Cronotropismo e inotropismo
2: Vasodilatacin y broncodilatacin
Relajacin de msculo liso bronquial
Disminuyen la resistencia de la VA

Clasificacin:
Accin corta Salbutamol (Albuterol), terbutalina,

fenoterol, Bitolterol, metaproterenol, Ritodrina


Accin prolongada Formoterol, salmeterol

Hoffman B. Catecolaminas, frmacos simpatomimticos y antagonistas de los receptores adrenrgicos. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp223-239

BETA ADRENRGICOS
De acuerdo a la posicin de grupos Hidroxilo

en el anillo de benceno se clasifican:

Catecolaminas
Resorcinoles
Saligeninas
Feniletilaminas

Hoffman B. Catecolaminas, frmacos simpatomimticos y antagonistas de los receptores adrenrgicos. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp223-239

AGONISTAS 2 ADRENRGICOS
Msculo liso de vas
areas
Epitelio traqueobronquial
Glndulas submucosas
Msculo liso vascular
Paredes alveolares
Membrana de LT

Agonistas badrenrgicos:

Relajan la musculatura lisa


bronquial:
Activacin de la
adenililciclasa
Elevacin del AMPc
intracelular
Lo que disminuye el tono
muscular

Hoffman B. Catecolaminas, frmacos simpatomimticos y antagonistas de los receptores adrenrgicos. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp223-239

MECANISMO DE ACCIN
Activacin proten-cinasa A
Fosforilacin de cinasa de CL de
miosina (inactiva)
Pierde afinidad por complejo Cacalmodulina
Disminucin del Ca libre intracelular
1. Secuestro en organelas
2. Inhibicin de la entrada
3. Incremento de la salida

Inhibicin de la fosforilacin de
miosina
Menor acoplamiento actina-miosina

Hurl M. Frmacos antiasmticos y broncodilatadores. 2006

EFECTOS DE LOS 2 ADRENRGICOS


Broncodilatacin
Vasodilatacin
funcin del mecanismo de limpieza mucociliar
cantidad de agua en el moco por lo que este se hace ms
fluido
Estabilizan actividad del mastocito / Inhibicin de la liberacin
de mediadores
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp743-760

EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos secundarios ms frecuentes son:
Temblor muscular fino
Taquicardia (arritmias) y palpitaciones
Hipokalemia, Acidosis lctica
Cada de PO2 inicial en exacerbacin por vasodilatacin pulmonar
Relacionados directamente con la va de administracin y dosis
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp743-760

SALBUTAMOL
Presentacin:
IDM 100 mcgs disparo / 200 dosis
Sol. Nebulizar 5mg/ml (10mL)
Jarabe 2mg/5ml (60 mL)
Nombre comercial: VENTOLIN
Aplicaciones teraputicas:
Alivio inmediato del broncoespasmo.
Tratamiento de eleccin en crisis

asmtica

Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y Neonatal. Mxico D.F. 2012.


18va. Edicin. Pp 85 - 97

SALBUTAMOL
DOSIS
INHALACIN
Desde 200 a 800 mcgs cada 20 min (crisis)
Nebulizacin 0.15 a 0.3 mg/k/dosis mximo 5 mg
Nebulizacin continua 0.3 a 0.5 mg/k/hr
ORAL
2 6 aos: 0.1 a 0.2 mg/k/dosis o 2.5ml (1mg)

c/8hrs, mx. 4 mg
6 - 12 aos: 5 ml (2mg) c/6-8hrs
> 12 aos: 5 10 ml (2 4mg)/dosis cada 6-8
hrs.
Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y Neonatal. Mxico D.F. 2012.
18va. Edicin. Pp 85 - 97

PRESENTACIONES
Tableta liberacin sostenida: 4 y 8 mg
Jarabe: 2mg/5ml (Frasco 100ml)
Aerosol: 100 mcg por disparo, 200 dosis.
Turbuhaler: 50 mcg por inhalacin.
Solucin 0.5%: 5mg/ml (frasco 10 ml)
Combinado con B. ipatropio:
Nebulizar: 2.5 mg / 0.500mg / 2.5ml
Respimat: 100mcg / 20mcg (120 dosis)

Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y Neonatal. Mxico D.F. 2012.


18va. Edicin. PP 85 - 97

Aerosol: La cantidad que llega


a su lugar de accin bronquial
vara del 5 al 15 % de la dosis
(tcnica dependiente).

Hurl M. Frmacos antiasmticos y broncodilatadores. 2006

Nebulizacin: La mayor parte


de la dosis utilizada queda en la
unidad de inhalacin, en el tubo,
en la mscara facial o se pierde
en el aire, el 20 % de la dosis
llega al paciente.

ACCIN PROLONGADA
Salmeterol
Presentacin:
Aerosol / IDM: 25 mcg (120 dosis)

Polvo/ Accuhaler: 50 mcg (60 dosis)


Evohaler/IDM combinado 25 mcg / 50, 125 y 250 mcg
(60 dosis)
Polvo / Accuhaler Combinado 50 mcg / fluticasona

100, 250 y 500 mcg (60 dosis)


Vida media 12 hrs, inicio 20 min
Nombre comercial: Serevent, Serevent Accuhaler,

Seretide diskus y evohaler


Dosis:
Nios mayores de 4 aos
25-50mcg cada 12 horas
Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y
Neonatal.
Mxico D.F. 2012. 18va. Edicin. PP 1262 -64

ACCIN PROLONGADA
Formoterol
Presentacin:
Aerosol/IDM o Polvo/ Turbuhaler combinado con esteroide 4.5

mcg/disparo
Vida media 12 horas, inicio 3 min
Nombre comercial:
Vannair aerosol (120 dosis)
Symbicort turbuhaler (60)
Dosis:
Nios mayores de 4 aos
4.5mcg cada 12 horas

APLICACIONES TERAPUTICAS:
tiles en el tratamiento del asma nocturna
Tratamiento de base del asma persistente
Prevenir broncoconstriccin precipitada por
ejercicio
Manejo en crisis / exacerbacin

Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y Neonatal. Mxico D.F. 2012. 18va. Edicin. PP 670 - 71

TERBUTALINA
Broncodilatador selectivo 2
Relaja msculo liso bronquial y vascular

perifrico
Menos efecto sobre FC
PRESENTACIN
Tabletas 5 mg (20 tab)
Solucin inyectable 0.25mg/ml (3 amp) SC

INDICACIONES
Exacerbacin asmtica IV

NOMBRES COMERCIALES: Terican, Terix,

DOSIS

INTRAVENOSO:
Directo sin diluir bolo 2 10

mcg/k/dosis inicial 5-10 min


Seguido de infusin 5 mcg/kg/hr (GINA)

(1mg/mL en SG o SSF)
Inicio efecto oral 1 2 hrs, IV inmediato
Duracin 3 6 hrs

Tesafilm

Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y Neonatal. Mxico D.F. 2012. 18va. Edicin. PP 1332 33

ANTICOLINERGICOS
Acciones

parasimpaticomimticas o
muscarnicas
5 receptores muscarnicos
Subtipo de receptor colinrgico

para contraccin ML bronquial


es muscarnico M3

Mecanismo de accin:
Bloquean competitivamente la accin
de la acetilcolina
Broncodilatacin en bronquios grandes
y medianos
Bloqueo colinrgico reduce secrecin
bronquial

Por su administracin inhalada


aumentan su concentracin local
minimizando efectos secundarios

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp189 - 200

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases
farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp. 189-200

BROMURO DE IPRATROPIO

Derivado cuaternario por presencia de


grupo isoproplico de la atropina
Va inhalada < 1% atraviesa epitelio
bronquial

1 a 3 minutos, pico mximo 2hrs


Vida media 4-6hrs.

Neonatos: 25mcg/Kg./dosis c/8hrs.

Efecto broncodilatador mximo se obtiene


en 30 min-2 horas de la inhalacin, el 80%
se observa en los primeros 30 minutos.

Efecto:

1 m-12 a: 125 a 250mcg C/6hrs.


Mayores de 12 a: 500mcg C/6hrs

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp189-200

Dosis:

BROMURO DE IPRATROPIO.
PRESENTACIONES

Combivent Respimat

ATROVENT
Salbutamol/Bromuro de Ipratropio

Aerosol:

Aerosol 20mcg / dosis

Salbutamol 8.77 mg/Ipratropio 1.68

mg
Salbutamol100mcg/Ipratropio 20mcg

disparo
(120 dosis)
Nebulizacin:
Salbutamol/Ipratropio
2500mcg/500mcg / 2.5ml

Nebulizacin:
500mcg/2ml mpulas
250mcg/ml frasco

Bromuro de Ipratropio

AGONISTAS COLINRGICOS
METACOLINA
USOS

MECANISMO DE ACCIN

Accin mas duradera y mas selectiva que aCh


Resistente a hidrlisis por colinerterasas

Mayores efectos a nivel cardiovascular

Estimula glndulas exocrinas (salivales, lagrimales, digestivas, traqueobronquiales y


sudorparas)
Estimula al msculo liso bronquial

Usado en PFP para diagnosticar HRB

Nebulizada

Resultado positivo se logra si la concentracin requerida para causar cada del VEF 1
20% (PC20) es menor de 16mg/mL

broncoconstriccin intensa y disminucin de


CV

Undem B, Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. 11ma edicin, 2006, pp186-87
Linares M. Funcin pulmonar en el nio asmtico. On line: http://www.neumologia-pediatrica.cl/PDF/200612/FuncionPulmonar.pdf

METILXANTINAS
La teofilina, aminofilina, cafena y la

teobromina son un conjunto de alcaloides


Son dioxipurinas, relacionadas con las purinas
y con el cido rico
Se fijan a receptores adenosnicos
La teofilina es muy activa para relajar la fibra

muscular lisa, en particular de los bronquios y


vasos, estimular la actividad cardaca, activar el
SNC y aumentar la diuresis.
Hurl M. Frmacos antiasmticos y broncodilatadores. 2006

DERIVADOS DE TEOFILINA
Teofilina poco soluble sntesis de derivados y complejos mejoran solubilidad

y absorcin:
a) Sales inestables de teofilina Aminofilina
b) Preparados retard de Teofilina o Aminofilina

c)

Derivados de Teofilina o sales estables

Hurl M. Frmacos antiasmticos y broncodilatadoers. 2006

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la fosfodiesterasa (isoformas III y IV) la cual cataliza la

degradacin de AMPc y del GMPc, aumentando los niveles de


dichos nucletidos.
AMPc produce broncodilatacin e inhibe la liberacin de los

mediadores de los mastocitos.


Bloquean receptores adenosnicos A1 y A2 , a concentraciones

equivalentes a las teraputicas.


Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman . Las bases
farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp743-760

METILXANTINAS
Efectos a nivel bronquial:
Acta directamente sobre el msculo liso bronquial Accin

broncodilatadora
La ampliacin del calibre de las vas respiratorias se manifiesta por la
reduccin de la resistencia pulmonar
Accin sinrgica con los 2-adrenrgicos:
Restaura eficacia de los 2
Dosis bajas de ambos medicamentos producen aditivos teraputicos

Teofilina aumenta accin antiasmtica de los esteroides

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman . Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp743-760

METILXANTINAS
Efectos cardiovasculares:
Estimulan contractilidad cardaca
Aumenta volumen sistlico y el gasto cardico
Concentraciones altas Taquicardia, arritmias, bradicardia y PCR

Efectos en SNC:
Activacin generalizada de SNC
Reducen sensacin de cansancio, aumentan la capacidad para
mantener esfuerzo intelectual y producen insomnio.
Dosis altas: nerviosismo, temblor, hiperestesia, hiporreflexia,
alteraciones manacas y convulsiones
Hurl M. Frmacos antiasmticos y broncodilatadores. 2006

METILXANTINAS
Otros efectos:
Relaja musculatura lisa de vas biliares
Estimula secrecin gstrica de cido y pepsina
Aumenta

respuesta contrctil al estmulo


nervioso y a cualquier estmulo contrctil

Hurl M. Frmacos antiasmticos y broncodilatadores. 2006

FARMACODINAMIA
Administracin oral se absorben de forma completa
Los preparados lquidos se absorben de 30-60 min, y las tabletas sin cubierta

entrica de 1-2 hrs


Por va IV slo pueden utilizarse sales, como la aminofilina que es hidrosoluble
La va IM y rectal no estn indicadas
La teofilina se une en el 70 % a las protenas del plasma
La teofilina se metaboliza en el 90 % en el hgado,
Excretndose el 10 % restante por va renal.

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp743-760

FARMACODINAMIA
Aplicaciones teraputicas:
Mximo efecto bronquial a los 30-45 minutos
Apnea en nios pretrmino
Frmaco de 4ta lnea en el manejo de crisis asmtica principalmente
GINA 2015 a partir del 2do paso como opcin controladora o del 3er paso c/Dosis

baja de CSI (>5)


Reacciones adversas:
Niveles sricos teraputicos 10-20 mcg/ml
15 25 mcg/mL: GI, Irritacin gstrica, nausea, vmito, dolor abdominal, cefalea,

nerviosismo, insomnio, mareo, agitacin, calambres, temblor, RGE, diarrea


25 35 mcg/mL: Taquicardia, CVP
> 35: TV y convulsiones
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.

DOSIS
TRATAMIENTO AGUDO
Dosis de carga:
Si no se ha tomado teofilina 48 (24) horas antes: 4,5-7 mg/kg de teofilina (5,5-8,5 mg/kg

de aminofilina)
Si se ha tomado teofilina en las 48 (24) horas previas: 0,5-1 mg/kg de teofilina (0,6

mg/kg de aminofilina)

Dosis de mantenimiento
Teofilina
(mg/kg/h)
Recin nacidos
Menores de 1 ao
Entre 1 y 9 aos
Mayores de 9 aos

0,15

Aminofilina
(mg/kg/h)
0,19

0,2-0,9

0,25-1,1

0,9

1,1

0,65

0,8

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.

PRESENTACIONES
TEOFILINA
Elixir 5.33mg/1ml (450 ml)
Cpsula de liberacin prolongada 100mg

(20 cpsulas)

AMINOFILINA

Solucin Inyectable ampolleta 250 mg (5 amp/10 ml)

SULFATO DE MAGNESIO
Mecanismo de Accin
Relajacin musculo liso bronquial:
Disminuye el Ca intracelular por

bloqueo de su entrada as como


liberacin del RE
Activacin de bombas Na-Ca
Inhibe su interaccin con miosina
Anti Inflamatoria
Estabiliza la membrana de LT e inhibe

la degranulacin de mastocitos
Reduce mediadores de inflamacin

Anticolinrgico
Disminuye la excitabilidad de fibras

musculares
Inhibe liberacin de acetilcolina
Estimula produccin de ON y sntesis de

PGs
Atena la produccin de Especies

reactivas de O2
Davalos M, Goldman R. Magnesium for treatment of asthma in children.
Child Health Update. September 2009 (55) 87-89.

SULFATO DE MAGNESIO
INDICACIONES

PRESENTACIN

Exacerbacin severa de asma

Caja con 100

Asma casi fatal

ampolletas

Sin respuesta al tratamiento inicial

Ampolleta de 10 ml
Concentracin de

(B2, anticolinrgicos, O o P CS)


Mejor respuesta en las primeras 6

horas de la crisis

1gr/10ml
Etiquetado color

Davalos M, Goldman R. Magnesium for treatment of asthma in children. Child Health Update.
September 2009 (55) 87-89.

VERDE.

SULFATO DE MAGNESIO
Dosis

TOXICIDAD
INTRAVENOSA:

25 75 mg/kg /dosis
GINA: 40 50 mg/kg/dosis mx. 2

Calor epigstrico y facial


Exantema, malestar
Dolor y sensibilidad en el sitio de

aplicacin IV
Bosa seca
Pasar de 20 60 minutos
Hipotensin en administracin rpida
IV
NEBULIZADA
Alteraciones en ritmo y conduccin
Dosis de Salbutamol + 2.5 3 ml
cardiaca, ausencia de reflejos,
de MgSO4
debilidad muscular y depresin
Davalos M, Goldman R. Magnesium for treatment of asthma in children. Child Health Update. September 2009 (55) 87-89.
respiratoria
gr

CROMOGLICATO DISDICO Y NEDOCROMIL


Mecanismo de accin
Inhibicin de la liberacin de mediadores de las clulas
cebadas en bronquios
Capacidad de revertir la mayor activacin funcional de
leucocitos (asmticos)
Supresin de efectos activadores de pptidos quimiotcticos
neutrfilos, eosinfilos y monocitos
Inhibicin de los reflejos parasimpticos y tusgenos
Estabilizadores mastocitos
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp 726-27

CROMOGLICATO DISDICO Y NEDOCROMIL


Efectos en el paciente:

Accin principalmente preventiva

No hay efecto broncodilatador

Asma estacional y/o HRB por ejercicio

Vida media 45 100 min, mx efecto 15


min

Presentaciones:

Cromoglicato:

Polvo seco dosis 2 mg

Aerosol 5 mg , 2-4 veces al da


Nedocromil (mayor potencia)

Polvo dosis 4 mg, 2-4 veces al da

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica. 10ma edicin,

CROMOGLICATO DISDICO Y NEDOCROMIL


Efectos adversos
Cromoglicato:

Irritacin local
Broncoespasmo
Tos irritativa
Eritema
Edema larngeo
Dolor e inflamacin articular
Angioedema
Cefalagia
Exantema

Nedocromil:
Alteraciones del gusto
Cefalea, mareo
Nusea y vmitos

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En


Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin,
2006, pp726-27

KETOTIFENO
Mecanismo de accin:

Antihistamnico H1y estabilizador de clulas cebadas


Inhibe la degranulacin de mastocitos frente algunos estmulos
Disminuye quimiotaxis y la activacin eosinfilos
Inhibidor de leucotrienos

Uso:
Prevenir o disminuir la incidencia de crisis asmtica alrgica
Disminuir el uso de otros frmacos (agonistas 2 y esteroides)

Dosis:
Va oral
Dosis ponderal 0.05mg/kg/dosis cada 12 horas
Dosis mxima 4mg
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ketotifeno.htm

KETOTIFENO
Utilidad:
Rinitis alrgica
Conjuntivitis alrgica
Asma leve intermitente, leve persistente
Efectos adversos:
Somnolencia, sedacin, vrtigo, exantema
Sequedad de boca
Aumento de peso
Nombre comercial Zaditen solucin oral 1mg / 5

ml (120ml)
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ketotifeno.h
tm

ANTAGONISTAS CELULARES
E INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS

ANTILEUCOTRIENOS
Leucotrienos:
Broncoconstriccin e hipersecrecin

bronquial
Hiperreactividad celular
Infiltracin celular

Zafirlukast y Montelukast:
Antagonistas de receptores de leucotrienos.

Zileutn:
Inhibidor de la 5-lipooxigenasa.
Montelukas
t
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman.
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp743-760

MECANISMO DE ACCIN
Antagonistas de receptor de leucotrienos:
Receptor cis-LT1
Leucotrienos de cisteinilo (cis-LT)
LTC4, LTD4 y LTE4 (potentes broncoconstrictores)
Incrementan fuga microvascular, produccin de moco e intensifican la penetracin de

eosinfilos y basfilos en VR

Inhibidor de sntesis de leucotrienos:


Inhibidor potente y selectivo de enzima 5-lipooxigenasa
cido araquidnico leucotrienos (cis-LT, LTB4, LTA4)

Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp 722-24

PRESENTACIONES
Antagonistas de receptor de leucotrienos:
Montelukast (Singulair, Senovital, Everest):
Granulado, tabletas masticables y tabletas 4 mg, 5 mg,

10 mg
4mg por las noches de 6 meses a 5 aos
5mg por las noches de 6 aos a 14 aos
10mg por las noches mayores de 14 aos

Zafirlukast (Accolate):
Tabletas 10 mg, 20 mg
10 mg cada 12 horas pacientes de 5 a 11 aos
20 mg cada 12 horas pacientes mayores de 12 aos

Zileutn (Zyflo):
Tabletas de 600mg
Tomar 1 tableta cada 6 horas
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.

ANTIHISTAMNICOS

HISTAMINA
Mediador importante en la reaccin de hipersensibilidad tipo I o

hipersensibilidad inmediata
Participante en secrecin gstrica, inmunomodulador y neurotransmisor
Beta-aminoetilimidazol o 2-(4-imidazolil) etilamina
Sntesis a partir del aminocido histidina por la enzima histidina

descarboxilasa
Est presente:
Mastoacitos y basfilos tejido conectivo de todos los rganos (nervios, vasos

sanguneos y linfticos) nico RESERVORIO FISIOLGICO, preformada en


grnulos metacromticos
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

HISTAMINA
Segregada por varios estmulos:
Secretagogos: IgE, C3a, C4a, C5a, substancia P, opiodes, endorfinas
Fsicos: vibracin, fro, calor, presin
Factores liberadores producidos por: neutrfilos, plaquetas, clulas

endoteliales, macrfagos pulmonares y eosinfilos


Citocinas: IL-1, IL-3, IL-8, M-CSF, G-CSF y pptido III

Liberacin estimulacin de receptores de mastocito y basfilos

Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

HISTAMINA
Se libera de grnulos por estimulo de receptores, requiriendo Ca+ y energa a travs de EXOCITOSIS
Una vez liberada difunde rpidamente, aparece en sangre a los 2.5 min, pico a los 5 min y retorna al

basal a los 15 30 min


Ritmo circadiano: mxima a las 4 -6 am y mnima 5 pm
2 3% excretada sin modificarse por orina
50 70 % metabolizada por la N- metiltransferasa y MAO
30 40% degrada por Diamino-oxidasa (Histaminasa)

Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

HISTAMINA
Efectos y receptores:
Acciones mediadas por 3 receptores:
H1:
Contraccin msculo liso y aumento de

permeabilidad vascular
Prurito
Generacin de prostaglandinas
Disminucin del tiempo de conduccin AV

taquicardia
Activacin de reflejos vagales
Aumento de guanosina monofosfato cclica

(GMPc)

H2:
Secrecin cida gstrica
Aumento de secrecin mucoide en las vas

areas del tracto respiratorio inferior


Aumento de la adenosina monofosfato cclica

(AMPc)
Inhibicin de basfilos, activacin de neutrfilos

e induccin de linfocitos T supresores

H3:
Accin de retroalimentacin negativa sobre

sntesis de histamina
Modulacin de neurotransmisin colinrgica en

va area y en SNC

Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

HISTAMINA
La histamina es un mediador muy

importante en la fisiopatologa de la
rinitis alrgica
En contraste, no es un mediador muy

potente en la fisiopatologa del asma


Sobretodo en la fase tarda del asma

Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

ANTIHISTAMNICOS
Los antihistamnicos actan como antagonistas competitivos de

los receptores H1
Se impide la unin de la histamina en la membrana celular
Adems (segunda generacin):
Intervienen en la expresin de molculas de adhesin ICAM-1
Disminuyen la quimiotaxis de eosinfilos, neutrfilos y linfocitos
Accin sobre secrecin de citocinas como IL-8, GM-CSF entre otras

Uso profilctico prevenir liberacin de mediadores

Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

ANTIHISTAMNICOS CLSICOS
Utilidad:
Control preventivo de sntomas de rinitis y conjuntivitis alrgica
Urticaria y dermatitis atpica prurito

Efectos adversos:
Sedacin, depresin o estimulacin del SNC
Efectos anticolinrgicos
Alteraciones gastrointestinales
Efectos sobre la conduccin miocrdica taquicardia

Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

ANTIHISTAMNICOS CLSICOS
Frmaco

Accin
antihistamnica

Efecto sedante

Actividad
anticolinrgica

Hidroxizina

+++

+++

++

Clorfeniramina

+++

+/++

+/++

Difenhidramina

+++

+++

++

Prometazina

+++

+++

++

Clemastina

+++

++

+/++

Tripolidina

+++

+/++

++

+=leve ++= moderado +++= potente


Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

ANTIHISTAMNICOS CLSICOS
Hidroxizina (Atarax):
Tabletas: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Jarabe: 10mg / 5ml
Dosis:
2mg/kg/da cada 6-8 hrs
Mayores de 12 aos 25-50mg/dosis cada 8hrs
Dosis mxima de 6 meses a 6 aos 50mg da, de 7 aos a

12 aos 50-100 mg da y mayores de 12 aos 100 mg da


Puede ser efectiva 1-2 dosis al da

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respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

ANTIHISTAMNICOS CLSICOS
Difenhidramina (Benadryl):
Jarabe 12.5mg/5ml
Dosis:
3-5 mg/kg/da cada 6-8 horas
150 mg/m2SC/da cada 6-8 horas
Clorfeniramina (Cloro-trimetn):
Jarabe 2.5mg/5ml
Tabletas 4mg, 8mg, 12mg
Dosis:
0.35mg/kg/da cada 4-6 horas

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respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

ANTIHISTAMNICOS
SEGUNDA GENERACIN

Ventajas:
No son sedantes
Son de una dosis diaria
Antihistamnicos puros
Accin antiinflamatoria (loratadina y cetirizina) fase

alrgica tarda

Otros antihistamnicos:
Fexofenadina (terfenadina)
Desloratadina (loratadina)
Levocetirizina (cetirizina)
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-6911

ANTIHISTAMNICOS
SEGUNDA GENERACIN
Aspecto
farmacolgico

Fexofenadina

Cetirizina

Loratadina

Rapidez de accin

1-3 horas

1-4 horas

1-4 horas

Nivel sanguneo
mximo

1-4 horas

1-4 horas

1-4 horas

Vida media
eliminacin

14.4 horas

9.7 horas

18-20 horas

12 horas

6 horas

2-6 horas

No

No

No

Mnima
Ausente
Ausente

Mnima
Ausente
Ausente

Mnima
Ausente
Ausente

Dosis diaria

Una

Una

Una

Efecto sobre fase


inmediata

+++

+++

+++

Inhibicin pruebas
cutneas
Desarrollo de
tolerancia
Efectos
anticolinrgicos
- Sedacin
- Visin borrosa
- Sequedad de boca

Leal F. Uso de antihistamnicos


en enfermedades
respiratorias. En ?
Neumologa peditrica: Infeccin,
Efecto sobre
fase
++alergia y enfermedad respiratoria
+ en el nio. Panamericana, 5ta
edicin, 2006, pp 679-691

ANTIHISTAMNICOS
SEGUNDA GENERACIN
Fexofenadina (Allegra):
Suspensin oral 6mg/ml
Tabletas 30mg, 60mg, 120mg, 180mg
Dosis:
De 6 meses a < 2 aos: 15mg dos veces al da
De 2 11 aos: 30mg dos veces al da
Mayores de 12 aos: 60mg dos veces al da
Loratadina (Dimegan, Clarityne, Sensibit):
Jarabe y solucin 5mg/5ml
Tabletas 10 mg
Dosis:
0.2-0.3 mg/kg/da cada 24 horas (cada 12 horas)
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

ANTIHISTAMNICOS
SEGUNDA GENERACIN
Cetirizina (Zyrtec, Virlix):
Solucin infantil 1mg/ml
Solucin gota peditricas 10mg/ml
Tabletas 10mg
Dosis:
0.2 0.3 mg/kg/da cada 24 horas

(12 horas)

Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691

CORTICOESTEROIDES

CORTICOESTEROIDES
Produccin diaria de cortisol en nios es de 12mg/m2SC/da
Patrn diurno de secrecin desde el primer ao de vida, niveles mximos 6 am
Para su mecanismo de accin requiere ingreso a la clula a travs de la membrana receptores en

citoplasma de clulas blanco ncleo donde interacta con secuencia especficas de DNA o GRE
Expresin de genes

Producen inhibicin de la RESPUESTA GNICA de: Citoquinas, receptores NK, sntesis de ON,

inhibicin de produccin de 5-lipooxigenasa y endotelina 1


Por otro lado, estimulan: Degradacin de pptidos broncoconstrictores (bradicininas, taquiquininas),

sntesis de lipocortina 1 (que inhibe a fosfolipasa A), incrementa rata de transcripcin de receptores
Beta, actividad de endonucleasas.
Leal F. Esteroides y terapia antiinflamatoria en el manejo de la enfermedad respiratoria. En Neumologa peditrica: Infeccin,
alergia y enfermedad respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 657-663

EFECTOS
En dosis nica
No bloquean la respuesta inmediata a alergenos (broncoconstriccin,
hipersecrecin mucosa y edema)
Bloquean la respuesta inflamatoria tarda y la consecuente
hiperreactividad bronquial.
Inhiben la infiltracin pulmonar tarda por clulas inflamatorias
(macrfagos, eosinfilos, linfocitos T, etc.)
La accin antiasmtica aguda tarda 4-6 horas.
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,
2005.

EFECTOS
Dosis continuas
Reduce la respuesta inmediata a alrgenos y previene el asma
provocada por el ejercicio
Reducen la cantidad de mastocitos en las vas areas
Disminuye la produccin de diversas citocinas como la interleucina 3
(linfocina trfica de mastocitos)
Reducen la extravasacin microvascular causada por los mediadores
inflamatorios
Inhiben la infiltracin pulmonar tarda por clulas inflamatorias que
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,
ocurre tras la exposicin a un alrgeno
2005.

MECANISMO DE ACCIN

Incrementan la sntesis de lipocortina 1, protena que inhibe la


fosfolipasa A2

Inhiben la produccin de eicosanoides derivados del cido


araquidnico (leucotrienos y prostaglandinas) y del factor activador de
las plaquetas

Inhiben directamente la transcripcin de diversas enzimas implicadas


en la sntesis de dichos mediadores lipdicos

Inhiben la sntesis de la xido ntrico-sintentasa, enzima responsable


de la sntesis de xido ntrico
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,
2005.

FARMACOCINTICA
Metabolizacin heptica
La duracin del efecto a nivel pulmonar es de 6-8 horas para
todos los preparados

Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,


2005.

REACCIONES ADVERSAS
Inhalados:
Leves e infrecuentes a dosis bajas (< 400 g/da)
Candidiasis orofarngea
Afona es ms frecuente, por miositis de las
cuerdas
Carecen de efectos relevantes sobre la funcin
adrenal
Sistmicos:
Osteoporosis en el adulto o inhibicin del
crecimiento en nios. Aumento de peso o
fragilidad capilar
Hipertensin
Hiperglicemia
Miopata
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,
Alteraciones psiquitricas
2005.

INDICACIONES

Medicamentos de primera lnea por ser los


antiinflamatorios
ms potentes, su uso
mejora la funcin pulmonar y disminuye la
hiperreactividad bronquial

Corticoides orales en el tratamiento de


exacerbaciones del asma grave

Tratamientos cortos (<2 semanas) con


dosis
bajas
(30mg)
no
requieren
suspensin de forma gradual
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,
2005.

INHALADOS

Beclometason
a
Fluticasona
Budesonide
Mometasona
Ciclesonida

BUDESONIDA
EFECTO
Inicia a las 24hrs, efecto mximo 1-2
semanas.
DOSIS 6 11 aos
Baja: 100- 200mcg/da ( Dos dosis)
Media: 200- 400mcg/da.
Alta: Mayor de 400mcg/da.
PRESENTACIONES
Ampolleta 2ml/125 mcg, 250mcg o
500mcg
Combinado c/Formoterol polvo

FLUTICASONA
EFECTO
Inicio 24hrs, efecto mximo 1-2
semanas.
DOSIS
Baja: 100 - 200mcg/da. (Dividido en 2
dosis)
Media: 200mcg-500mcg/da.
Alta: Mayor de 500mcg/da
PRESENTACIONES
Aerosol 50 mcg 120 dosis
Polvo Combinado/Salmeterol 100/50 mcg
60 dosis

NOMBRE

PRESENTACION

DOSIS

NUMARK
Budesonide

Aerosol
200mg/dosis

120 dosis

Aerosol
100
200mg/dosis

200 dosis

PULMICORT
Budesonida

200 dosis
Turbuhaler
100mg/dosis
mpula 2ml
Susp.
nebulizacin
2ml = 125, 250
500mg

SYMBICORT
Budesonida/Formoter
ol

Turbuhaler
80/4.5 mg
160/4.5 mg
320/4.5 mg

60 dosis

NOMBRE

PRESENTACION

FLIXOTIDE
Fluticasona

Aerosol
50mg/dosis
250mg/dosis
Evohaler
50mg/dosis
125mg/dosis
250mg/dosis

SERETIDE
Salmeterol/Fluticas
ona

Disco
50mg/100 mg
50mg/250 mg
50mg/500 mg
Evohaler
25mg/50 mg
25mg/125 mg
25mg/250 mg

DOSIS
120 dosis
60 dosis

60 dosis

120 dosis

CICLESONIDA

Indicado en la profilaxis
y
terapia
de
mantenimiento del asma
parcialmente controlada
o no controlada, en nios
(mayores de 4 aos),
adolescentes y adultos.
Glucocorticoides
inhalados
no
halogenados
que
se
activan in situ.
Hidrolizada en el pulmn
a travs de la enzima

< 50% de la dosis inhalada se deposita y


se activa en las vas areas.

Metabolizado en hgado, excretado en


heces.

EFECTOS
Broncoespasmo paradjico
Disfona
DOSIS
Baja
Media
Alta
> 12
80-160 160-320
>320
6-11
80
80-160
>160
<5
160

MOMETASONA
EFECTO
Inicia a las 24hrs, efecto mximo 12 semanas.
Concentracin mxima a las 4 hrs.
DOSIS 6 a 11 aos
Baja: 110 mcg/da
Media: 220 440 mcg/da.
Alta: > 440 mcg/da.
PRESENTACIONES
Aerosol nasal 50mcg 14 dosis
Aerosol para inhalacin (con
formoterol): 50mcg/5mcg,
100mcg/5mcg, 200mcg/5mcg

ESTEROIDES INHALADOS ( 6 11 AOS)


Dosis diaria
(mcg)
Baja

Media

Alta

Dipopionato de Beclometasona
(CFC)

100-200

200-400

> 400

Dipopionato de Beclometasona
(HFA)

50 100

100 200

200

Budesonide (DPI)

100-200

200-400

> 400

Budesonide nebulizado

250-500

500-1000

> 1000

80

80 -160

> 160

Propionato de Fluticasona (DPI)

100-200

200-400

> 400

Propionato de Fluticasona (HFA)

100-200

200-500

> 500

110

220-440

> 440

Ciclesonide

Furoato de Mometasona

GINA201
5

Medicamento

DOSIS EN < 5 AOS GINA 2015


Medicamento

Dosis baja diaria


(mcg)

Dipropionato de Beclometasona
(HFA)

100

Budesonida IDM + espaciador

200

Budesonida nebulizada

500

Propionato de Fluticasona (HFA)

100

Ciclesonida

160

Furoato de Mometasona
Triamcinolona

No estudios en < 4 aos


GINA201
No estudios en este grupo
de
5
edad

ESTEROIDES SISTMICOS
ORALES E

IV

Prednisona. Tab 5-10-50mg


Dosis antiinflamatoria 1mg/kg/dia
Prednisolona 1mg=1ml
Dosis 1-2mg/kg/dia
Metilprednisolona 500mg/8ml
Dosis 0.5-2mg/kg/dosis c-6hrs (fase
aguda)
Dosis 0.5mg-2mg/kg/da cada 8 horas
Dexametasona 8mg/2ml sol. Inyectable, tab
0.5, 0.75mg

MUCOLTICOS

MUCOLTICOS
Definicin:
Frmaco que modifica las caractersticas fisicoqumicas de la
secrecin traqueobronquial
La expectoracin resulta ms eficaz y cmoda
No aumentan el volumen de la secrecin

Objetivo fundamental facilitar la expulsin de la secrecin


traqueobronquial
Pueden ser tiles en atelectasias, bronquitis crnica y asma,
adems como complemento de antibiticos en neumona
Chang C. Over-the-counter medications to reduce cough as an adjunct to antibiotics for acute pneumonia in children and adults. Cochrane Feb. 2012. 15;2.
Flores J. Frmacos antitusgenos, mucolticos, surfactante pulmonar y estimulantes de la respiracin. 2006
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio, 2005

MUCOLTICOS
La secrecin de las vas respiratorias tiene la finalidad de proteger la
mucosa frente:
La existencia de agentes infecciosos
Partculas suspendidas en el aire inspirado
Las variaciones extremas de humedad y temperatura
Componente

Agua

Porcentaje
95%

Glucoprotenas

2%

Lisozima y lactoferrina

1%

Lpidos

1%

Sales

1%

Flores J. Frmacos antitusgenos, mucolticos, surfactante pulmonar y estimulantes de la respiracin. 2006


Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio, 2005

MUCOLTICOS
Para que el moco pueda atrapar las
partculas y ascender contra la gravedad
debe tener ciertas propiedades fsicas
Viscoelasticidad la eficacia del
transporte por traccin ciliar
Agua y glucoprotenas contenidas en el
moco
Si la secrecin aumenta su viscosidad
resistencia al desplazamiento
Si la elasticidad disminuye se pierde la
energa que hace que el moco se retraiga,
una vez estirado, y ascienda
Frmacos antitusgenos, mucolticos, surfactante pulmonar y estimulantes de la respiracin. J. Flores. 2006
Farmacologa del aparato respiratorio; Mariano H. Nuez, R.P. Rothlin. 2005

MUCOLTICOS
Cuando hay infecciones y muerte celular
(esputo purulento) aparece en el moco el
ADN aumenta la viscosidad de la
secrecin bronquial
En inflamacin crnica (bronquitis crnica,
asma y FQ) la secrecin es abundante y rica
en sulfomucinas y en IgA Aumentan la
viscoelasticidad y reducen la velocidad de
depuracin mucociliar
Flores J. Frmacos antitusgenos, mucolticos, surfactante pulmonar y estimulantes de la respiracin. 2006
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio, 2005

ACETILCISTENA
Reduce puentes disulfuro

Rompe las glucoprotenas en las


secreciones bronquiales

Fragmenta cadenas de mucina, IgA y


seroalbmina

Disminuye la viscosidad
Promueve la movilizacin y
eliminacin

INDICACIONES
Secrecin
viscosa
adherente.
Bronquitis crnica.
Bronquiectasias.
Absceso pulmonar.

CONTRAINDICACIN
Broncoespasmo severo
EFECTOS COLATERALES
Broncoespasmo
Nusea, vmito
Estomatitis.

PRESENTACIONES
Sol. inyectable: 30 ml en solucin al 20%, 200
mg/ml
Nebulizacin:
Al 10%: 4ml, 10ml, 30ml (100mg/ml)
Al 20%: 4ml, 10ml, 30ml (200mg/ml)
Jarabe 100mg/5ml
Sobres: 100mg, 200mg, 600mg
DOSIS
VO: 15 30 mg/kg/da c/ 8 horas
Nebulizacin

BROMHEXINA-AMBROXOL
Mecanismo de accin:
Acta sobre las glndulas bronquiales liberando enzimas lisosmicas de las
clulas secretorias del moco que digieren las fibras de mucopolisacridos
Indicaciones:
Secrecin viscosa y adherente
Bronquitis crnica
Bronquiectasias
Absceso pulmonar

Contraindicacin:
Broncoespasmo severo.
Efecto colateral:
Broncoespasmo
Presentacin:
Solucin 0.2%: 60 ml, 2
mg/ml.
Dosis:
0.05 0.1 mg/kg c/6 horas
(previo broncodilatador)

BICARBONATO DE SODIO
Mecanismo de accin:
Disminuye la tensin superficial del moco, la viscosidad y la adhesividad del
esputo
La alcalinizacin del moco ocasiona la activacin de las proteasas naturales que
se encuentran dentro del esputo purulento
Indicacin:
Secrecin mucopurulenta
Efecto colateral:
Hipernatremia
Hiperosmolaridad srica

BICARBONATO DE SODIO

Presentacin:
Ampolleta: 5, 7 y 7.5% de 10 ml, 50 75
mg/ml.
Dosis:
1 - 3 ml + 3 ml de agua bidestilada

ALFADORNASA
Mecanismo de accin:
Hidroliza las molculas de ADN de la secrecin
transformndola en un gel no fluido a un lquido fluido
Indicacin:
Fibrosis qustica
Efecto colateral:
Disfona
Faringitis
Intensificacin de la tos (menores de 3m a 5 aos)
Anticuerpos sricos contra dornasa (2-4%)

bronquial

purulenta

Presentacin
Ampolleta: 2.5 mg
Dosis
Nio: 1 ampolleta c/ 24hrs (12hrs)
> 21 aos: 1 ampolleta c/12 24 hs.
Indicaciones:
- Mantener en refrigeracin
- Nebulizador exclusivo
- No diluir
- No
mezclar
con
medicamentos

otros

EXPECTORANTES

Aumentan secrecin acuosa de las


glndulas submucosas, glndulas
salivales y de la mucosa nasal

1. Citrato de

Accin directa o por estimulacin de un


reflejo vagal

2.

Ipecacuana

3.

Guaifenesina

Efectos adveros:
Trastornos gastrointestinales
Rinorrea
Reacciones de yodismo
Alteraciones tiroideas (bocio)

potasio

4.

Otros:
Sol.
hipertnica

GUAIFENESINA
Administrado VO en pocas horas
inicia la secrecin bronquial

No eficacia demostrada

Dosis:
200-400mg c/4-6 horas
(mximo 2.4g/da)
Nios 2-6 aos 50-100mg
Nios 6-12 aos 100-200mg

SOLUCIN SALINA HIPERTNICA


El suero hipertnico (3 7%) inhalado provoca tos e hidrata las
secreciones
Produce un incremento de la depuracin o aclaramiento mucociliar
Broncoepasmo por irritacin y broncorrea
Eficacia y seguridad:
Fibrosis qustica (7%)
Bronquiolitis (3%)
Dosis:
De 5 10 ml de solucin al 7% cada 12 horas
Wark P, McDonald VM. Nebulised hypertonic saline for cystic fibrosis. Cochrane Database of Systematic Reviews 2009,
Issue 2. Art. No.: CD001506. DOI: 10.1002/14651858.CD001506.pub3

ANTITUSGENOS

TOS
Como acto reflejo est provocada por
estmulos que actan dentro y/o fuera de
las vas respiratorias
Tipos de tos:
Tos til: Se debe a estmulos provocados dentro
de las vas respiratorias, destinados a expulsar
secreciones o cuerpos extraos
Tos intil: Cuando los estmulos son irritativos o
se producen fuera de las vas respiratorias

TOS
No toda tos debe ser evitada o suprimida
Debe evitarse cuando:
No es productiva
Es tan intensa que interfiere gravemente en el descanso de la persona
Llega a producir otras complicaciones (dehiscencias, colapsos vasculares, etc.)

La reduccin de la tos puede consistir en:


Disminucin del nmero de golpes de tos por acceso
Reduccin de la presin mxima intratorcica alcanzada en un golpe de tos
supresin total del acceso

ANTITUSGENOS
Los frmacos antitusgenos reducen la tos:
Deprimir el centro bulbar y/o receptores perifricos de la tos
(anestesia local, elevando el umbral de los receptores
perifricos)
Disminucin de la secrecin de las vas respiratorias
Reduccin de fenmenos de broncoconstriccin
Facilitacin de la expulsin de las secreciones
MANUAL CTO 6 Ed. Farmacologa. 2008

CLASIFICACIN
Depresin del centro bulbar de la tos:
Derivados opiceos con actividad opiode codena, dihidrocodena,

morfina, metadona, noscapina


Derivados opiceos sin actividad opiode dextrometorfano,

levopropoxifeno y folcodina
Antihistamnicos H1 clsicos: difenhidramina, bromofeniramina
Derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina
Tioxantenos: meprotixol y pimetixeno

CLASIFICACIN

Perifricos:
Rama aferente del reflejo de la tos:
Anestsicos locales: lidocana
Tos provocada por IECA y algunos AINES

Modificadores de factores mucociliares o accin sobre rama eferente del

reflejo de la tos:
Bromuro de Ipratropio

CODENA

Es el ms utilizado eficacia

Reacciones adversas:
Nusea
Estreimiento
Sedacin
Dosis altas depresin respiratoria

Dosis:
Menores de 2 aos NR
> 2 aos 1-1.5mg/kg/da c/4-6hr
Dosis mxima:
De 2-5 aos: 30mg/da
5-12 aos: 60mg/da
> 12 aos: 120mg/da

Accin sobre los centros


bulbares
Accin analgsica central

Broncoconstriccin y reduccin
de la secrecin bronquial

No ocasiona
farmacodependencia ni
depresin profunda o coma

DEXTROMETORFANO
Es un dextroismero del ter metilo del opioide
levorfanol
No posee accin analgsica.
Accin antitusgena comparable a la de la codena
No produce depresin respiratoria
Reduce ligeramente la secrecin bronquial
Su capacidad adictgena es mnima
Dosis:

1-3 meses: 0.5-1mg cada 6-8 horas


3-6 meses: 1-2mg cada 6-8 horas
7m-1 ao: 2-4mg cada 6-8 horas
2-6 aos: 2.5-7.5mg cada 6-8 horas
7-12 aos: 5-10mg cada 6-8 horas
> 12 aos: 10-30mg cada 6-8 horas

BENZONATATO
Se considera una alternativa efectiva a los antitusivos
opioides (codena) efecto supresor de tos ms
sostenido
Indicaciones:
Tos irritativa asociada con afecciones broncopulmonares
Tosferina y/o sndrome coqueluchoide
Hipo refractario

Dosis:
8mg/kg/da

Presentacin:
Perlas 100mg
Supositorios 50 mg y 100mg

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