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PROGESTGENOS

NATURALES:

PROGESTERONA.
son precursores de estrgenos, andrgenos y esteroides
suprarrenocorticales.
Se sintetizan en el ovario, testculos, glndulas suprarrenales y
placenta durante el embarazo.

Alcanzan desde 0.5 g/100


ml hasta ms de 2 g/100
ml

concentraciones mximas en el tercer trimestre del emb

PROGESTGENOS SINTTICOS.
los compuestos de 21 carbonos (hidroxiprogesterona,
medroxiprogesterona, megestrol y dimetisterona) son los de
relacin ms estrecha desde el punto de vista farmacolgico y
qumico con la progesterona.

FARMACOCINTICA
se absorbe en forma rpida despus de su administracin por
cualquier va.
semivida 5 min y se almacenan pequeas cantidades de manera
temporal en la grasa corporal.
metabolismo hgado

V.O

pregnadiol
tambin se encuentran 20 y 20
hidroxiprogesterona

orina

EFECTOS FISIOLGICOS.
Tiene poco efecto sobre el metabolismo de protenas.
Estimula la actividad de la lipoprotena lipasa y parece favorecer
el depsito de grasa.
Aumenta la concentracin basal de insulina y la respuesta de sta
a la glucosa.
Favorece el almacenamiento de glucgeno.
Favorece la cetognesis.

Competir con la aldosterona y causa un decremento


de la resorcin de Na+, lo que lleva a una mayor
secrecin de aldosterona por la corteza suprarrenal .
Temperatura corporal
Altera la funcin de los centros respiratorios.
Se encarga del desarrollo alveololobulillar del
aparato secretor en la mama.
Secrecin sbita preovulatoria de LH.

PROGESTGENOS SINTTICOS

USOS CLNICOS.
se usan sobre todo para el tratamiento de sustitucin y la
anticoncepcin hormonal
Cuando se utilizan solos en grandes dosis parenterales producen
anovulacin y amenorrea prolongadas.
se ha empleado en la dismenorrea, la endometriosis y los trastornos
hemorrgicos .
No debe utilizarse para pacientes que planean
un embarazo en el futuro cercano.
alivian los bochornos en algunas mujeres

la progesterona se administr de
manera experimental para retrasar el
trabajo de parto prematuro con

OTRAS HORMONAS OVRICAS


El ovario normal produce:

Pequeas cantidades de andrgenos, incluidos testosterona, androstenediona y


dehidroepiandrosterona.

Inhibina y activina
Inhibina inhabilita la secrecin de FSH
Activina aumenta la secrecin de FSH

Relaxina. Se encuentra en el ovario, placenta, tero y sangre.


La sntesis de relaxina aumenta la sntesis de glucgeno y la captacin de agua
por el miometrio y disminuye la contractilidad uterina.

ANTICONCEPCIN HORMONAL
(ORAL, PARENTERAL Y POR
IMPLANTE)
Un gran nmero de anticonceptivos orales que contienen
estrgenos o progestgenos (o ambos) est hoy disponible para uso
clnico.
Se usan dos tipos de preparados para anticoncepcin oral:
Formas monofsicas
1) combinaciones de
estrgenos y progestgenos

Formas bifsicas
Formas trifsicas

2) tratamiento continuo con


progestgeno sin la
administracin concomitante
de estrgenos.

Slo se dispone de un preparado


anticonceptivo de implante en la
actualidad , el etonogestrel
Se dispone de varios anticonceptivos
hormonales como anillos vaginales o

EFECTOS FARMACOLGICOS
Mecanism
o de
accin

Ejercen su efecto anticonceptivo sobre todo a travs de la


inhabilitacin selectiva de la funcin hipofisaria que causa
inhibicin de la ovulacin
Efectos

En el ovario

Deprime la funcin ovrica


El desarrollo folicular es mnimo y estn ausentes los cuerpos amarillos
Los ovarios suelen tornarse ms pequeos

En el tero

El cuello puede mostrar alguna hipertrofia y formacin de plipos.


Tambin hay efectos importantes en el moco cervical , ms espeso y menos
abundante.
Cambios morfolgicos y bioqumicos
Atrofia glandular y menor prdida de sangre

En la mama

Hay estimulacin mamaria en casi todas las pacientes que reciben frmacos
que contienen estrgenos. En general, se observa algn crecimiento.
La administracin de estrgenos y la combinacin de estrgenos y
progestgenos tiende a suprimir la lactancia

Efectos sobre el sistema


nervioso central

Aumento de la excitabilidad cerebral (estrgenos)


Disminucin de la excitabilidad cerebral (progesterona)

Otros efectos
de los
anticonceptivos
Inhibicin
de la secrecin
de gonadotropinas orales
hipofisiarias

funcin endocrina

Estrogenos- alteran la estructura y funcin suprarrenales


Alteraciones del sistema renina-angiotensina

en la sangre

Aumento de los factores VII, VIII, IX y X


Decremento de la antitrombina III
Aumento del hierro srico

en el hgado

Efectos sobre las protenas sricas


Disminucin de la produccin de haptoglobinas
Alteraciones de la excrecin y metabolismo heptico de los farmcos

en el metabolismo de los
lpidos

los estrgenos incrementan los triglicridos sricos, as como el colesterol


libre y el esterificado. Los fosfolpidos tambin aumentan, al igual que las
concentraciones de HDL, mientras que las de LDL suelen descender.

Sobre el metabolismo de
carbohidratos

Produce modificaciones en el metabolismo de los carbohidratos.


Hay una disminucin de la tasa de absorcin de carbohidratos desde el
tubo digestivo.

Sobre el sistema
cardiovascular

pequeos incrementos en el gasto cardiaco vinculados con mayor presin


sangunea sistlica y diastlica y aumento de la frecuencia cardiaca.

En la piel

aumentan la pigmentacin cutnea (melasma), efecto que parece mayor


en mujeres de tez oscura por exposicin a la luz ultravioleta.

USOS CLNICOS
El uso ms importante de los estrgenos y progestgenos
combinados es el de la anticoncepcin oral.
En general, son muy eficaces.
Cuando se toman de acuerdo a las instrucciones el riesgo de
concepcin es en extremo bajo.
Los progestgenos y estrgenos tambin son tiles en el
tratamiento de la endometriosis. Cuando el principal sntoma es
una dismenorrea grave.

EFECTOS ADVERSOS
Efectos adversos leves

1. Nausea,
mastalgia,
hemorragia por privacin
y edema
2. Cambios en las protenas
sricas y efectos en la
funcin endocrina
3. Cefalea, migraa
4. Confusin con embarazo
por
ausencia
de
menstruacin

Efectos adversos
moderados

1. Hemorragia
intermenstrual
2. Aumento de peso
3. Aumento
de
la
pigmentacin cutnea
4. Acn
5. El
hirsutismo
puede
agravarse
6. Dilatacin ureteral
7. Infecciones vaginales
8. Amenorrea
9. galactorrea

Efectos adversos
graves

1. Transtornos vasculares
a) Enfermedad
venosa
tromboembilica
b) Infarto miocrdico
c) Enfermedad
cerebral
vascular
2. Trastornos gastrointestinales
3. Depresin
4. Cncer
5. Otras
(alopecia,
eritema
multiforme, eritema nudoso y
otros trastornos cutneos).

CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
tromboflebitis
fenmenos tromboemblicos
trastornos cardiovasculares
Hepatopata
asma
Migraa
diabetes, hipertensin.
neuritis retrobulbar o trastornos convulsivos.
adolescentes en quienes no ha concluido el cierre de las epfisis.

ANTICONCEPTIVOS POSCOITALES
Se puede prevenir el embarazo despus del coito con la
administracin de un estrgeno solo, un progestgeno solo, o una
combinacin .
tratamiento se inicia en las primeras 72 h es eficaz en 99% de los
casos.

EFECTOS BENEFICIOSOS DE LOS


ANTICONCEPTIVOS ORALES
Menor riesgo de quistes ovricos.
Cncer ovrico y endometrial.
Enfermedad mamaria benigna.
Menor incidencia de embarazo ectpico.