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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

ANTIBITICOS
BETALACTAMICOS
Sebastin Arcos
Andrs Celi
Nelson Crdova
Universidad Tecnolgica Equinoccial
Quito Ecuador
Abril 13 del 2016

INDICE:

Introduccin e historia de betalactamicos y clasificacin

Introduccin
Estructura qumica
Mecanismo de Accin
Protenas Ligadoras
Mecanismos de Resistencia a las Penicilinas
Clasificacin

Perfil de
Perfil de
Perfil de
perfil de
Artculo

: penicilina cristalina
: penicilina benzatinica
: penicilina amoxicilina mas acido clavulanico
sulbactam y tazobactam y dicloxacilina

INTRODUCCIN

Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de


Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

Estructura qumica

Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de


Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

Mecanismo de Accin

Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de


Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

Protenas Ligadoras

Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de


Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

Mecanismos de Resistencia a
las Penicilinas
Inactivacin de antibitico por beta-lactama-sas
Disminucin de la permeabilidad de la bacterial a la
penicilina que impide la ligadura del antibitico de
las PBP
Alteraciones de las PBP que tambin impiden
adecuada ligadura y provocan resistencia intrnseca

Tolerancia del efecto antibitico


Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de
Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

Mecanismos de Resistencia a
las Penicilinas

Bacteria destruye a
antibiticos betalactamicos
por bectalactamasas,
procedentes bacterias gram
positivas, secretan
bectalactamasas de forma
extracelular, a comparacin
de las gram negativas cuya
produccin es pequea.

En Gram positivos
penicilina producida por
estafilococo es codificada
por plsmido, inducida por
substratos especficos y
transferida a otra bacteria
por medio de bacterifago.

Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de


Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

En gram negativos, las


bectalactamasas son
codificadas a nivel
microscpico en plsmidos,
pudiendo ser transferidos a
otra bacteria por
conjugacin.

Clasificacin
Penicilinas
Naturales

Bencilpenicilina G.cristalina
Bencilpenicilina procaina
Bencilpenicilina clemizol
Bencilpenicilina benzatnica
Fenoximetilpenicilina (penicilina V)

Penicilina
resistente a
penicilinasa

Cloxacilina
Dicloxacilina
Meticilina
Nafcilina

Penicilinas de
amplio Espectro
Penicilinas mas
inhibidores de
bectalactamasas

Aminopenicilinas: amoxicilina y
ampicilina becampicilina
Penicilina antipseudomonas:
carbenicilina, ticarcilina
Penicilinas de cuarta generacin:
azlocilina, mezlocilina, piperacilina.

Amoxicilina+clavulanato o sulbactam
Ampicilina+sulbactam
Piperacilina+tazobactam
Ticarcilina+clavulanato

Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de


Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

Perfil de : penicilina cristalina

Penicilina Natural

Espectro
antibacteriano: se
presenta frente a las
bacterias
grampositivas,
algunos cocos
gramnegativos,
espiroquetas y
actinomicetos.
Edgar Samaniego.
et al. Fundamentos de
Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

FARMACOCINETI
CA
La penicilina G sdica o potsica
se administra por va intravenosa
continua o intermitente o por
inyeccin intramuscular.
Las concentraciones mximas se
producen a los 15-30 minutos
despus
de
una
dosis
intramuscular
Aproximadamente el 45-68% del
frmaco circulante est unido a
protenas
del
plasma,
principalmente a la albmina.
Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de
Farmacologa Medica, 7ma edicin,
Editorial CCE,2010

FARMACOCINETICA

La penicilina G se
distribuye en la mayora
de los tejidos y fluidos
corporales, incluyendo
pulmn, hgado, hueso,,
rin muscular, esputo,
bilis, orina y lquido
peritoneal, pleural y
sinovial. Tambin penetra
en las meninges
inflamadas y alcanza
niveles teraputicos en el
LCR

Entre el 15-30% de una


dosis IM de penicilina G
se metaboliza a derivados
inactivos.

El frmaco se excreta en
la orina principalmente a
travs de la secrecin
tubular. Un pequeo
porcentaje se excreta en
las heces, bilis, y la leche
materna.

Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de


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Editorial CCE,2010

En pacientes con funcin


renal normal, la semi-vida
de eliminacin de la
penicilina G es 20-30
minutos

FARMACODINA
MIA
La penicilina G es un antibitico beta-lactmico de accin principalmente bactericida. Inhibe la tercera
y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a determinadas protenas
de la pared celular.

la capacidad de la penicilina G para interferir con la sntesis de la pared es la que conduce en ltima
instancia a la lisis celular, lisis que est mediada por enzimas autolticos de la pared celular

La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo


elClostridium perfringens, C. tetani C, y los gnerosPeptococcusyPeptostreptococcus. LosB.
fragilisson generalmente resistentes debido a la accin de la beta-lactamasa.

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Editorial CCE,2010

FARMACOPATOLO
GIA
Generales: Reacciones
de hipersensibilidad
( rash, urticaria)

Gastrointestinales:
Colitis
seudomembranosa. Los
sntomas de colitis
seudomembranosa
pueden ocurrir durante
o despus del
tratamiento
antibacterial.

Neurolgica: Neuropata

Hematolgicas: Anemia
hemoltica, leucopenia,
trombocitopenia.

Urogenital: Nefropata.

INTERACCIO
NES

El probenecid inhibe la secrecin


tubular renal de la penicilina G,
causando niveles sricos ms altos y
prolongados del antibiticola droga.
En general, esta interaccin
farmacocintica no es perjudicial.
El uso concomitante de la penicilina
con cido clavulnico, proporciona
una actividad sinrgica contra
algunas bacterias productoras de
penicilinasa.

La penicilina G en grandes dosis


inhibe la secrecin tubular renal de
metotrexato, causando niveles
sricos de metotrexato ms altos y
prolongados.

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Editorial CCE,2010

POSOLOGIA Y VIAS DE ADMINISTRACION

25 millones de
unidades por
da en dosis
cada 4 h

VIA
INTRAMUSCUL
AR

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Editorial CCE,2010

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