ANTICOAGULANTES

PARENTERALES
HEPARINA

 Glucosaminoglucano que se encuentra en

los grnulos secretores de las clulas
cebadas.
Sulfato de Heparn: En la superficie de
las clulas endoteliales vasculares o en la
matriz subendotelial extracelular interacta
con antitrombina circulante para
proporcionar un mecanismo antitrombtico
natural.
La heparina se extrae de la mucosa
intestinal de cerdos o pulmones de bovinos.

Mecanismo de Accin
Cataliza la inhibicin de varias proteasas
mediante antitrombina
Inhibe los factores de la coagulacin
activados de las vas intrnseca y comn,
entre ellos trombina, Xa, Ixa
La unin de la heparina tambin induce un
cambio de conformacin en la antitrombina
que hace que el sitio reactivo est ms
accesible a la proteasa. Una vez que la
trombina se une a la antitrombina, se libera
la molcula de heparina desde el complejo.

 Los preparados de heparina de bajo peso

molecular producen un efecto anticoagulante
sobre todo por inhibicin del factor Xa mediante
la antitrombina
Efectos Adversos:
En dosis altas puede interferir con la agregacin
plaquetaria, y as prolongar el tiempo de
coagulacin.
Causa la liberacin de lipasa de lipoprotena
hacia la circulacin que hidroliza triglicridos
hacia glicerol y cidos grasos libres.
Puede producir hiperlipidemia de rebote
despus de suspender la administracin de
heparina.

Aplicacin Clnica
Trombosis venosa y embolia pulmonar
Los pacientes con tromboembolias
recurrentes a pesar de la anticoagulacion
oral, pueden beneficiarse con la heparina
por tiempo prolongado
Pacientes con angina inestable e IAM,
durante la angioplastia o colocacin de
prtesis coronarias y despus de ellas

 Coagulacin intravascular diseminada

Tiene una incidencia ms baja de
trombocitopenia inducida por heparina y
posiblemente menos riesgos de
hemorragia y ostepenia.
Es el mejor frmaco para anticoagulacin
durante el embarazo.

Absorcin y Farmacocintica
No se absorbe por la mucosa G.I.
Por I.V. tiene inicio de accin inmediato.
Por va subcutnea el inicio de accin se
retrasa 1 a 2 hr.
La semivida en plasma depende de la dosis
Se depura y desintegra de manera primaria
en el sistema reticuloendotelial
Las heparinas de bajo peso molecular tienen
semividas biolgicamente ms largas.

Administracin y Vigilancia
El Tx con dosis completas de heparina suele administrarse
por IV lenta y continua.
El Tx de tromboembolia venosa se inicia con una inyeccin
rpida de 5000 U, seguida por 1200 a 1600 U/hr,
El lmite teraputico para la heparina estndar es aquel
equivalente a una concentracin plasmtica de heparina
de 0.3-0.7 U/ml cuantificada con una valoracin antifactor
Xa.
Se requieren dosis muy altas para evitar coagulacin
durante derivacin cardiopulmonar. Puede usarse la va
subcutnea para el Tx a largo plazo de pacientes en
quienes est contraindicada la warfarina