FARMACOCINTICA

Prof. MAGNUS SRGIO

Farmacutico bioqumico
Prof. de Farmacologia UNP/Natal

1) CONCEITOS :
Droga
Frmaco
Medicamento
Similar
Bonificado
Remdio
Droga Agonsta
Agonsta parcial
Antagonista
ndice teraputico
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1) CONCEITOS :
Farmacopia publicao oficial
Medicamento oficial- (farmacopia)
Medicamento oficinal preparado-(farmacopia)
Medicamento magistral preparado / mdico
Frmula e forma
Especialidade farmacutica (no preparado na
farmcia)
Placebo
T , vida mdia

1) CONCEITOS :
Concentrao plasmtica mdia constante
T

1 T-1/2

2 T-1/2

25 mg

3 T-1/2

4 T-1/2

5 T-1/2

6 T-1/2

37,5 mg 43,8mg

46,9mg

48,4mg

49,2mg

75 mg

87,5mg

93.8mg

96,8mg

98,4mg

99,2mg

50 mg

50 mg

50 mg

50 mg

50 mg

50 mg

Dose

Dose
inicial

50 mg
(+)
50 mg
Dose de
ataque

100 mg

(+)
50 mg
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Farmacocintica
Tornar previsvel os efeitos das drogas
Estudo farmacocintico x interdisciplinaridade
Estuda os compartimentos
Estudo das cinticas
Estudo T 1/2
Variaes biolgicas
Perfil farmacocintico x alicerce da prescrio
Facilita o uso correto das drogas

Farmacocintica
Requisitos que se deve ter em um estudo
farmacocintico, para que este tenha valor prtico:
Os resultados obtidos devem constituir uma base para
estudos posteriores
As limitaes da experimentao devem ser bem
definidas
Nmero de voluntrios adequado
Apresentao clara das caractersticas fsicas, qumicas
e metablicas da droga
Apontar os possveis erros
Quantidade adequada da amostra
Os princpios matemticos devem ser esclarecidos
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Farmacocintica
Importncia da farmacocintica
Determinao da posologia de acordo com:
Forma farmacutica
Dose indicada
Intervalo entre doses
Via de administrao
Ex: formas de liberao
lenta
Reajuste da posologia
Se e quando necessrio

Farmacocintica
Interpretao de uma resposta inesperada ao
medicamento, como ausncia do efeito teraputico ou
presena de efeitos colaterais, quais seriam as provveis
causas ?
Transgresso do paciente
Paciente no informado Ex: Fenazopiridina
Erros de medicao Ex: cefalotina 2g
Interao droga-droga
Ex: SN simptico e SN parassimptico
Cintica anormal de distribuio e metabolizao
Ex: lcool e paracetamol (grande e pequena dose)
Certos efeitos farmacocinticos Ex: AAS e escopolamina
Modificaes da biodisponibilidade
Melhor compreenso da ao da droga

Farmacocintica
Posologia em situaes especiais
Renal e hepatopatia
Ex: gentamicina e paracetamol

EXEMPLO DE PERFIL FARMACOCINTICO

DISOPIRAMIDA
POR VIA ORAL

MODEDELO DE DOIS COMPARTIMENTOS

ABSORO RPIDA E QUASE COMPLETA
SOLUO X CPSULA (BIODISPONIBILIDADE SEM ALTERAO)
LIGAO A PROTENA 50%
BIOTRANSFORMAO HEPTICA (15 A 20%)
EXCREO RENAL (80%) BILIAR (15%)
CONCENTRAO PLASMATICA MXIMA ATINGIDA EM 30 MIN. A 3 HORAS (3,1
mcg/ml)
T1/2 DE CERCA DE 5 A 6 HORAS
ELIMINAO POR EXCREO RENAL
CLEARANCE DE 33ml/min
VD APARENTE REGISTROU (0,57 A 0,86 l/Kg).

POR VIA INTRAVENOSA

BIODISPONIBILIDADE ORAL (57%) EM RELAO A VIA INTRAVENOSA
T1/2 PLASMTICO (3 MINUTOS)
T1/2 (5 HORAS)

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 Biodisponibilidade
1945 por Oser e Cols.

Biodisponibilidade no seu sentido

Restrito
Amplo
Velocidade em que alcansada

Modalidades de biodisponibilidade (Smolem)

Biodisponibilidade absoluta
Sistmica
Biofsica
Pr-absortiva Ex: Ocusert

Equivalente teraputico
Eficcia e segurana comparveis
Concentrao srica x tempo
Bioequivalentes e terapeuticamente inequivalentes
Ex: warfarina e penicilina
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Bioequivalncia comparativa

Dois produtos
Medicamento Genrico
Bioequivalentes e bioinequivalentes

Importncia da biodisponibilidade

Relao dose efeito

Pode gerar ineficincia ou toxicidade
Curva dose resposta quase vertical
ndice teraputico desfavorvel
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Variao da biodisponibilidade
Dependentes da droga

Via de administrao
Caractersticas fsico-qumicas
Industrializao
Desintegrao
PM
Forma da partcula
Granulao
Forma farmacutica
Presso de compresso
Umidade nos comprimidos
Aditivos Ex: edulcorante
OBS: mesmo produto, biodisponibilidades diferentes
Ex: Digoxina x ICC

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14

15

ORDEM DOS PROCESSOS CINTICOS

Estudo o movimento da droga de um local para outro
Ex: processos fisiolgicos

Cintica de primeira ordem

Ponto chave - Concentrao
A meia vida biolgica independe da dose
A rea sob a curva da concentrao sangunea da droga
pelo tempo proporcional dose, aps uma nica dose,
qualquer que seja seu tamanho
A quantidade de droga na urina diretamente
proporcional dose administrada, aps uma nica dose,
qualquer que seja seu tamanho
Para grande amplitude de doses, a concentrao
plasmtica constante mdia diretamente proporcional
a dose administrada

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ORDEM DOS PROCESSOS CINTICOS

Cintica de ordem zero
No tem dependncia
Ex: infuso intravenosa contnua
Cintica do tipo Michaelis-Menten

Capacidade limitada
Duas fases de concentraes - altas e baixas
Saturao - Enzimas e mecanismo de transporte ativo
Competio inibitria
Tempo necessrio para eliminar 50% de uma droga
A rea sob a curva da concentrao plasmtica pelo tempo no
proporcional a quantidade de droga absorvida
Durante o tratamento de manuteno pode ocorrer elevao
da concentrao plasmtica constante mdia
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Pela sua ateno,

muito obrigado.