Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
HORMONALE
I ANTIHORMONALE.
OCITOCICELE
I TOCOLITICELE.
Partea II
OBIECTIVELE
PREPARATELE HORMONILOR
SUPRARENALELOR
Glucocorticoizii
Clasificarea glucocorticoizilor dup provenien
1. naturali:
- cortizon
- hidrocortizon
2. de sintez:
- prednisolon
- metilprednisolon
- triamcinolon
- dexametazon - betametazon
- beclometazon
- fluocinolon
- flumetazon
- budesonid
3. antagonitii glucocorticoizilor
- inhibitorii sintezei:
metirapon, mitotan
- blocatorii receptorilor: mifepreston
Glucocorticoizii
Clasificarea glucocorticoizilor dup modul de administrare
- cortizon acetat
- prednison
- metilprednisolon
- dexametazon
- hidrocortizon acetat
- prednisolon
- triamcinolon
- betametazon
Glucocorticoizii
II. pentru administrarea parenteral
Intravenoas
hidrocortizon hemisuccinat
prednisolon hemisuccinat sau clorhidrat
metilprednisolon clorhidrat sau hemisuccinat
dexametazon sodiu fosfat
betametazon sodiu fosfat
Intramuscular
hidrocortizon acetat
prednisolon acetat
metilprednisolon acetat i ciclopentilpropionat
triamcinolon acetonid
plus preparatele pentru administrarea intravenoas
Glucocorticoizii
III. pentru utilizarea topic
hidrocortizon
prednisolon
flumetazon
fluocortolon
fluocinolon acetonid
mometazon
budesonid
beclometazon
fluticazon etc.
IV. pentru administrarea inhalatorie
beclometazon
budesonid
fluticazon.
Glucocorticoizii
Dup durata aciunii
scurt T
0,5
cortizon,
- hidrocortizon;
medie T n plasm 200 min., T biologic 12-36 ore
prednison, - prednisolon,
- metilprednisolon, - triamcinolon;
lung T n plasm 300 min., T biologic 36-54 ore :
- dexametazon,
- betametazon
0,5
0,5
0,5
0,5
Mecanismul de aciune
Glucocorticoizii
comparativ uor
penetreaz n celul,
interacioneaz cu
receptorii
citoplasmatici
formnd complexe
care sunt transportate
n nucleu unde
modific (cele mai
dese ori activeaz)
sinteza acizilor
nucleici (ADN i
ARN) i proteinelor
cu transformri
durabile ale
metabolismului.
Efectele glucocorticoizilor
Efectele metabolice
Metabolismul glucidic
- Efect antiinsulinic majorarea concentraiei glucozei n snge
(hiperglicemia);
- stimuleaz n ficat gluconeogeneza i sinteza glucogenului
- n esuturile periferice (muchi, esutul adipos, piele, fibroblati,
neutrofile i timocite) micoreaz utilizarea glucozei,
- menine glicemia fiziologic ce asigur aprovizionarea cu
glucoz a esuturilor glucozo-dependente (creier, miocard etc.)
i protecia lor fa de foame.
- efectul hiperglicemiant benefic n situaii critice (stress etc. ),
Efectele metabolice
Metabolismul proteic
- stimuleaz catabolismul proteinelor la nivelul muchilor
scheletici, pielii, esutului limfoid, esutului conjunctiv i
oaselor;
- bilan azotat negativ;
- intensificarea proceselor catabolice ce se soldeaz cu atrofia
pielii, esutului limfoid i micorarea masei musculare ;
- n ficat ca excepie se intensific captarea aminoacizilor,
crete sinteza proteinelor;
- aminoacizii pot fi utilizai i n procesele de gluconeogenez.
Efectele metabolice
Metabolismul lipidic
- la nivelul adipocitelor amplific aciunea lipolitic a
catecolaminelor, hormonului de cretere, hormonilor
tiroidieni ;
- crete nivelul acizilor grai liberi n plasm.
- dozele mari pe o durat ndelungat
redistribuirea esutului adipos pe fa
(facies luna) i trunchi cu pierderea
lui pe membre.
Efectele metabolice
Metabolismul hidro-electrolitic
- efecte de tip mineralocorticoid retenia apei i natriului cu
eliminarea urinar a ionilor de kaliu i hidrogen.
- n concentraii fiziologice aciune permisiv asupra
funciei renale normale cu meninerea filtraiei renale i
funciei tubilor renali.
- n hipercorticism produc hipervolemie i creterea
presiunii arteriale.
- hipocalciemie prin reducerea absorbiei intestinale i
accelerarea eliminrii renale.
- la utilizarea de durat duce la osteoporoz.
Indicaiile
cu scop de substituie n:
cu scop diagnostic:
diagnosticul i diagnosticul diferenial al
sindromului Cuing.
Reaciile adverse
Reaciile adverse
Mineralocorticoizii
I. naturali
- aldosteron
- 11- dezoxicorticosteron
II. de sintez
- dezoxicorticosteron acetat
- dezoxicorticosteron trimetilacetat
- fludrocortizon acetat
III. antagonitii mineralocorticoizilor
- metirapon
- spironolacton
Mecanismul de aciune
Mineralocorticoizii penetreaz n celulele-int (n special tubii colectori renali,
precum i n colon, pancreas, glandele salivare i sudoripare, hipocamp) unde
interacioneaz cu receptorii citoplasmatici specifici (tip I pentru
mineralocorticoizi) cu formarea unui complex. Ultimul penetreaz n nucleu
unde se fixeaz de cromatin cu influenarea transcripiei ARN, respectiv
comand sinteza unor proteine specifice care activeaz canalele i pompele
membranare ale natriului. Na,K-ATPaza (protein enzimatic) din membrana
bazolateral a tubului contort distal i tubului colector stimuleaz reabsorbia
activ a sodiului i secreia prin schimb ionic a potasiului i hidrogenului.
Efectele
Efectele
Indicaiile
Aceste preparate se indic n:
insuficiena corticosuprarenal acut i/
sau cronic (boala Addison);
insuficiena diencefalo-hipofizar; stri
de deshidratare marcat (prin vom, diaree,
postoperator, toxicoza sugarului);
miastenie, adinamie (crete tonusul i capacitatea de
lucru a muchilor);
hipotensiune arterial esenial sau sindromul ortostatic
(fludrocortizon);
maladii inflamatorii
(fludrocortizon acetat
peri- i intraarticular,
colire i unguente oftalmice).
Reaciile adverse
Acestea sunt cauzate preponderent de retenia
sodiului i apei n organism ce se manifest prin:
edeme, pastozitate, ascit, hipertensiune arterial etc.
se poate dezvolta hipokaliemia (anorexie, constipaie,
dereglri cardiovasculare prin inversia undei T,
depresia segmentului S-T, lrgirea complexului QRS)
i alcaloza hipokaliemic.
Preparatele estrogenilor
Naturali:
estron; - estriol;
- estradiol i eterii si
(dipropionat, benzoat, undecilat, enantat,
valerat).
Steroizi semisintetici:
- etinilestradiol;
- mestranol.
Nesteroidieni sintetici: - hexestrol (sinestrol);
- dietilstilbestrol;
-benzestrol;
- megestrol.
Preparate combinate:
- ciclo-proghinova (estradiol valerat+norgestrel);
- climen (estradiol valerat +
ciproteron acetat);
- ginodiandepo (estradiol valerat + prasteron
enantat);
- divina i divitren (estradiol
valerat +
medroxiprogesteron acetat).
Mecanismul de aciune.
Estrogenii penetreaz n
celulele int (uter, vagin,
glanda mamar, sistemul
hipotalamo hipofizar,
oase, ficat etc.)
transportai n nucleu se
cupleaz cu receptorii
estrogenici (alfa i beta)
complexul estrogen
receptor interecioneaz cu
ADN i cu proteine
celulare specifice
modularea expresiei i
transcripiei unor gene
inducia sintezei
proteinelor n celule.
Efectele specifice
Influen asupra dezvoltrii sexuale la femei.
- stimuleaz proliferarea i dezvoltarea uterului,
vaginului i glandelor mamare.
- sunt responsabili de dezvoltarea stromei i
ducturilor glandelor mamare,
- n asociere cu progesteronul modific tractul
genital i glandele mamare n vederea sarcinii.
Efectele specifice
Hormonii femenini sunt responsabili de:
- maturarea organelor sexuale
- dezvoltarea caracterelor secundare
- determin comportamentul sexual femenin i
caracteristicele sexului femenin
- repartizarea de tip femenin a esutului adipos
- creterea prului n regiune axilare i simfizei
pubiene.
- asigurarea pigmentrii pielii (regiunea
mameloanelor i organelor genitale).
- accelerarea creterii i nchiderii epifizelor
oaselor tubulare.
- reglarea secreiei gonadorelinei hipotamusului
i eliberarea FSH adenohipofizar.
- inducerea sintezei receptorilor progesteronului
i influeneaz libidoul.
Efecte nespecifice.
I.
Efecte metabolice.
Tubul digestiv.
- micoreaz
peristaltismul
- favorizarea
absorbia
intestinal
- predispoziie la
constipaii.
Oase.
- inhib resorbia
osoas,
manifestnd
antagonism cu
parathormonul
- nu stimuleaz
formarea
esutului osos.
Piele.
meninerea
structurii normale
a pielii la femei.
Indicaiile
cu scop de substituie n insuficiena ovarian prin:
hipogonadism primar
perioada postamenopauz
oligo i amenoree
osteoporoz
cu scop de supresie n:
Contraindicaiile
Absoluie:
- Sarcin; lactaie;
- antecidente tromboembolice;
- Tulburri cerebrovasculare;
- cardiopatie ischemic;
- hipertensiunea arterial;
- valvulopatiile;
- hepatite acute;
- porfirie;
- tumori maligne de sn;
- hemoragii genitale nediagnosticate;
- tuberculoz evolutiv (asocierea cu rifampicina scad eficacitatea).
Relative:
- diabetul zaharat,
- hipertiroidism;
- obezitate,
- tumori benigne de sn i endometriu;
- femeile peste 35 ani i fumtoare;
- galactoreea;
- afeciuni hapatice i insuficiena hepatic;
- insuficiena renal, - anemiile;
- bolile de colagen;
- litiaza biliar i colestaza recurent;
- otoscleroza.
Reacii adverse
- dereglri digestive grea, anorexie sau cretere n greutate, diaree;
- deriglri hepato-biliare -majorarea tranzitorie a transaminazelor,
fosfatazei alcaline, bilirubinei, formarea de calculi biliari, icter
colestatic,
- tulburri cardiovasculare creterea presiunii arteriale, edeme.
- complicaii tromboembolice tromboflebite, tromboembolii inclusiv
tromboembolia pulmonal, accidente cerebrovasculare i
coronariene.
- deriglri neurologice cefalee, iritabilitate, depresie, deriglri de
somn, apatie, adinamie.
- dereglri sexuale
la femei: sngerri uterine periodice sau interminstruale neregulate,
tensiune mamar, modificarea libidoului, cloasm, candiodoz
vaginal, hiperplazie anormal a endometriului, carcinom
endometrial.
la brbai: ginecomastie, scderea libidoului, atrofie testicular.
- efecte teratogene melformaii cardiace i ale membrelor.
ANTIESTROGENII
- Clomifen - Tamoxifen
- Toremifen - Raloxifen
Mecanismul de aciune
Se cupleaz specific cu receptorii n organele-int;
Clomifenul n doze mici i la concentraii de estrogeni
endogeni mici exercit efect estrogen moderat,
stimulnd secreia prolactinei, FSH i LH i respectiv
ovulaia;
Clomifenul n concentraii mari exercit efect
antiestrogenic, micornd i secreia gonadotrofinelor.
Indicaii
Cancerul mamar la femei dup menopauz (tamoxifen,
toremifen);
Cancerul endometriului (tamoxifen);
Sterilitate anovulatorie / disfuncia ovarelor (clomifen,
tamoxifen);
Cancerul prostatei la rezisten la alte preparate (tamoxifen);
Metroragii disfuncionale (clomifen);
Amenoree disgonadotrop; amenoree secundar sau
oligomenoree marcat (clomifen);
Sindromul ovarelor sclerozate (tein Leventali) (clomifen);
Diagnosticul funciei gonadotrope a hipofizei (clomifen);
Insuficiena androgenic i oligospermia la brbai
(clomifen);
Melanomul ce conine receptori estrogeni (tamoxifen).
Contraindicaii
Sarcina, lactaie (clomifen, tamoxifen,
toremifen);
dereglri hepatice grave
metroragii neclare
maladii organice ale SNC
chisturi ovariene
tumori maligne i benigne ale organelor sexuale
Reacii adverse
Tubul digestiv: anorexie, grea vom, diaree, meteorism;
SNC: ameeli, cefalee, depresie, oboseal, slbiciune,
excitabilitate, insomnii,
dereglri tranzitorii ale vzului (tamoxifen, clomifen),
retinopatie, cataract (tamoxifen);
Snge: leucopenie, trombocitopenie tranzitorie (tamoxifen);
Reacii alergice: exantem (tamoxifen, clomifen);
Diverse:
hiperemia pielii cu senzaie de cldur (toate trei);
tromboembolii, tromboflebite (tamoxifen, clomifen);
metroragii moderate (tamoxifen, clomifen);
edeme, prurit al organelor genitale externe (tamoxifen);
osalgii, hipercalciemie (tamoxifen, toremifen);
dureri n glandele mamare, testicule, creterea masei corporale
(clomifen).
Preparatele progestativelor
Naturale: progesteron
Semisintetice:
analogii progesteronului (derivai de pregnan):
hidroxiprogesteron;
medroxiprogesteron;
megestrol;
analogii testosteronului (derivai de estran): levonorgestrel;
etisteron; - desogestrel;
noretisteron; noretinodrel; alilestradiol
Mecanismul de aciune
Progestativele penetreaz
membrana celulelor-int
(tractului genital feminin,
glandele mamare, hipotalamus
i hipofiz) n citoplasm +
protein specific (receptor)
complexul format se transfer
n nucleu interacioneaz cu
receptorii tip A i B
complexul progesteron
receptor + sectoare specifice
ale ADN transcripie cu
modularea unor gene
sinteza de ARNm i proteine
specifice.
Alte efecte
- aciune antiestrogenic prin:
a) impiedicarea stimulrii estrogenice a proliferrii
celulare
b) diminuarea promovrii diferenierii celulare.
c) micorarea proliferrii endometriului i secreiei
glandelor endocervicale,
d) reducerea transformrii epiteliului vaginal.
e) inhib creterea foliculilor i ovulaia.
- aciune androgenic (experimental).
Efecte metabolice
a) creterea nivelului bazal al insulinei
b) crete rspunsul insulinic asupra coninutului glucozei n snge
c) nu influeneaz semnificativ tolerana la glucide
d) contribuie la activarea aciunii insulinei de depozitare a
glucozei n ficat
e) stimularea lipoproteinlipazei cu depunerea grimelor
f) o diminuare a nivelului HDL
g) pot micora concentraia n snge a mai multor aminoacizi
h) crete excreia azotului prin urin
k) reduce absorbia natriului prin antagonism cu aldosteronul la
nivelul tubilor renali (distali i coleotori) (de exemplu, n
graviditate)
l) cresc sensibilitatea centrului respiraor la bioxidul de carbon
Indicaiile
cu scop de substituie:
menometroragii funcionale (sngerri uterine
disfuncionale)
- iminena de avort sau avort habitual;
terapia de substituie postmenopauz (asociai cu
estrogenii);
- sterilitate; - amenoree.
cu scop de supresie:
- cancer endometrial; - cancer de sn; - cancer renal;
- endometrioze; - dismenoree.
Cu scop de contracepie:
- ca anticoncepionale orale.
Cu scop diagnostic:
- testarea secreiei estrogenilor.
Precauiile
- infarct miocardic n antecedente
- afeciuni cerebrovasculare
- hipertensiune arterial,
- dislepidemii.
Reaciile adverse
- depind de genez progestativelor.
1.progesteronul natural poate produce:
- retenie hidrosalin cu edeme,
- virilizarea fetusului femenin,
- fibromatoz multipl
2. Progestativele de sintez provoac cu o frecven variat:
- dereglri digestive: grea, vom, epigastralgii, icter colestatic;
- tulburri neurologice: cefalee, iritabilitate, stri depresive;
- Simptome androgenice i anabolizante: virilizarea fetusului femenin i
mulformaii genitale (la utilizarea n timpul sarcinii), creterea ponderal;
- Deriglri ale hemostazei: flebite i tromboembolii cu deriglri ale
circulaiei regionale (coronariene, cerebrale etc. );
- Tulburri metabolice: hipercolesterolemie (prin micorarea HDL);
- Simptome cardiovasculare: hipertensiune arterial
- Diverse: seboree, acne, cloasm, sngerri uterine, amenoree.
ANTIPROGESTATIVELE
- Mifepriston
- Onapriston
Mecanismul de aciune
ANTIPROGESTATIVELE
Indicaii
endometrioza
sindromul Cuing
Reacii adverse
astenie, ameeli;
sngerri uterine;
Androgenii
Naturali :
testosteron;
- dihidrotestosteron.
Semisintetici:
testosteronul sub form de eteri: acetat, propionat,
fenilpropionat, enantat, decanoat, undecilat,
izocaproat;
pentru administrare peroral: - metiltestosteron;
- mesterolon;
preparate combinate:
sustanon-250.
- testenat;
Mecanismul de aciune
Testosteronul i ali androgeni
penetreaz n celulele-int
(prostat, epididimus,
testicule, piele ) forma mai
activ 5-alfa dihidrotestosteron
transferarea complexului n
nucleu cuplarea cu
receptorii nucleari specifici
complexul se cupleaz cu
ADN proprieti ca factor
de transcripie se intensific
sinteza ARN i proteinelor
specifice ce asigur
spermatogeneza, diferenierea
i maturarea sexual, reglarea
secreiei de gonadotropine.
Efectele:
A. specifice (hormonale sau virilizante)
B. anabolizante.
A. Efecte specifice
- maturarea organelor genitale, creterea oraganelor
genitale externe i a prostatei
- dezvoltarea caracterelor sexuale secundare
- comportamentul sexual al brbailor
- dezvoltarea musculaturii de tip masculin,
- creterea i distribuirea prului,
- ngroarea vocii
- creterea oaselor n lungime cu
nchiderea ulterioar a epifizelor
- intensificarea activitii secretorii
a glandelor sebacee (apariia acnee).
B. Efectul anabolizant
- anabolism proteic cu retenia azotului i diminuarea scindrii aminoacizilor.
- retenie a potasiului i fosfatului
- intensificarea anabolismului proteic (la nivelul musculaturii striate i
oaselor)
- creterea masei musculare, ndeosebi la asocierea cu exerciiul fizic
- intensificarea sintezei matricei proteice depozitarea calciului n oase.
- reducerea sensibilitii la hormunul parotidian
- nchiderea ulterioar a zonelor epifizare de creterea a oaselor.
- stimularea hematopoiezei, ndeosebi a eritroieziei (formarea eritropoietinei)
- depunerea glicogenilui n muchi,
- crete tolerana pentru glucide la diabetici,
- stimuleaz secreia glandelor sebacee,
- produce retenie hidrosalin,
- reabsorbia calciului n intestin.
ANDROGENII
Indicaiile
- hipogonadism primar i secundar,
- cancer de sn hormono-dependent la femei,
- osteoporoz,
- hipo-i aplazia mduvei hematopoietice,
- anemie cronic,
- anemie secundar chimioterapiei,
- metroragii postmenopauzele,
- bilan azotat negativ.
Reaciile adverse
la femei se produc:
- fenomene de virilizare (acnee, hirsutism, modificarea tembrului vocii,
creterea libidoului, tulburri menstruale, amenoree, hipertrofia clitorusului,
dezvoltarea musculaturii, calviie temporal sau difuz);
- virilizarea ftului femenin la gravide;
*La fetie n primii ani de via:
- modificri profunde de maturarea a centrilor nervoi ce comand i
regleaz dezvoltarea sexual fiziologic.
La brbai se pot constata:
- priapism, diminuarea spermatogenezei, suprastimularea sexual, hipertrofia prostatei
- la brbaii n vrst hipertrofia prostatei.
*La biei pot surveni:
- dezvoltare sexual precoce, oprirea creterii.
*Alte efecte nedorite:
- retenie hidrosalin cu edeme i o posibil agravare
a insuficienei cardiace, cirozei hipatice etc,
- hipercalciemie, hiperbilirubinemie i inter colestatic,
- tumorii hepatice.
Contraindicaiile i precauiile
- cancere hormodependente la brbai (prostat, testicul,
sn);
- adenomul de prostat;
- graviditate i lactaie;
- sugari i copiii mici;
- insuficiena cardiac;
- ciroz hepatic, afeciuni hepatice, insuficiena
hepatic.
- nefroz;
Preparatele anabolizante
1. steroidiene
nandrolon fenilpropionat (fenobolin)
nandrolon decanoat (retabolil)
metandrostenolon (nerobol)
oxandrolon - stanozol - etilesternol - silabolin
2. nesteroidiene
orotat de potasiu
carnitin
Anabolizantele steroidiene
Efectul anabolizant
- este mai marcat ca cel androgenic.
- dezvoltarea musculaturii stariate cu creterea masei ei,
- favorizarea anabolismului proteic.
este mai manifest n condiii de efort muscular intens
- necesit un control riguros
(reacii adverse considerabile)
- aciune dopant
(interzise sportivilor)
Indicaiile
- anemii refractare; - hipo i aplaziile hematopoiezei;
- anorexie i denutriie; - miopatii i miodistrofia progresiv;
- osteoporoz (vrstnici, cortizonic, dup fracturi, intervenii
plastice etc.);
- afeciuni cu pierderi proteice (intervenii chirurgicale majore,
combustii, infecii, sindrom nefrotic etc.);
- retenie n cretere la copii;
- cardiopatia ischemia (angina prectoral i
infarctul miocardic);
- miocardita; - ulcer gastric i duodenal.
Contraindicaiile
- sportivi (substane dopante);
- gravide (virilizarea ftului femenin); - femeile tinere;
- cancer de prostat; - perioada de pubertate;
- afeciunile hepatice (stanozol, oxandrolona, etilestrenol,
metandienon).
Reaciile adverse
- se pot constata cele
caracteristice
androgenilor, ndeosebi la
nerespictarea dozelor
recomandate
i tratamentele durabile.
ANTIANDROGENII
- Ciproteron acetat
- Flutamid
- Nilutamid
- Finasterid
Mecanismul de aciune
ANTIANDROGENII
Indicaii
Combaterea deviaiilor sexuale cu hipersexualitate;
Combaterea sexualitii psihopatice de natur hormonal (ciproteron);
Hipertrofia, adenomul i cancerul de prostat (serenoa repens, ciproteron,
flutamida, finasterida);
Pubertate precoce idiopatic la bieei (ciproteron);
La femei pentru combaterea fenomenelor de virilizare, hirsutism excesiv,
alopecia androgenic, formele severe de acnee i seboree (ciproteron,);
Reacii adverse
Inhibarea spermatogenezei cu oligospermie sau azospermie
(reversibile dup cteva luni);
ginecomastie;
adinamie;
tulburri menstruale sau amenoree la femei;
aciune hepatotoxic
tensiune intracranian, disconfort gastric, greuri,
cefalee, depresie, accidente tromboembolice etc.
Preparatele anticoncepionale
I. Preparate combinate (estrogen progestative)
a. monofazice
- rigevidon - microginon - miniziston
- non-ovlon - lo-femenal - minulen
- ovidon - femulen
b. bifazice
- anteovin -neo-eunomin
c. trifazice
- tricvilar
- triziston
- tri-regol
- trinovum
Preparatele anticoncepionale
II. Preparatele ce conin gestagen: linestrenol excliuton -norgestrel
III. Preparate postcoitale (utilizate n primele
24 ore dup actul sexual)
- postinor
IV. Anticoncepionalele depo (cu aciune prolongat)
- norplant (capsule pentru implantarea subcutan,
contracepie timp de 5 ani)
- norgestrel acetat (1 an)
V. Contraceptive intravaginale
- nonoxinol
- benzalconiu clorid (farmatex)
VI. Contraceptive intrauterine
- levonorgestrel- mirena - gine T-380S
VII. Anticoncepionale masculine
- gosipol
Contraceptivele
estrogenprogestative monofazice
Preparatele combinate estrogenprogestative monofazice
conin doze fixe de estrogen (etinilestradiol) i
progestativ (levonorgestrel, desogestrel, gestoden).
Efectul contraceptiv este asigurat de ambii componeni i se
manifest prin : inhibarea funciei ovarului (dezvoltarea
foliculului i corpului galben); hipertrofia cervixului
uterin cu ngroarea i micorarea cantiti mucusului
cervical. La ntreruperea administrrii la sfritul ciclului
are loc descuamarea endometriului i sngerri de tip
menstrual.
Preparatele monofazice mai pot exercita un ir de alte efecte:
cresc concentraia tiroxinei i hidrocortizonului; se
intensific sideremia prin majorarea coninutului
transferinei n snge; se intensific coagulabilitatea
sngelui prin creterea sintezei factorilor VII, VIII, IX i
X; favorizeaz litiaza biliaz prin diminuarea coninutului
de acid chenodezoxicolic i diminuarea fluxului biliar;
reduc tolerana la glucoz; provoac dislipidemii prin
majorarea nivelului colesterolului i trigliceridelor.
Indicaiile
Preparatele monofazice sunt folosite ca anticoncepioanle cu
respectarea urmtoarelor principii de utilizare:
sub controlul medicului;
e de dorit de a ncepe cu preparatul ce conine doze mici de
estrogeni;
preparatele cu predominarea estrogenilor sunt indicate femeilor
cu hirsutism i acnee.
Reaciile adverse
Reaciile adverse pot fi determinate de componentul estrogenic
i/sau progestativ, care pot avea la rndul su caracter minor sau
sever.
Componentul estrogenic poate fi responsabil de: gastralgii,
grea, vom, cefalee, hipertensiune arterial (retenia Na+, H2O),
dereglri hepatice i colestaz, adenoame hepatice, tromboflebite
i tromboembolii, tensiunea snilor, edeme, sngerri uterine,
alopecie, fotosensibilizare, amenoree dup medicaie prelungit.
Componentul progestativ poate provoca: cefalee, grea, vom,
sngerri menstruale, tensiunea snilor; creterea ponderal,
depresie, scderea libidoului, acnee.
Printre reaciile adverse severe putem meniona: tromboembolii
cu accidente vasculare cerebrale i coronariene, hipertensiune
arterial, depresie, icter colestatic, adenoame hepatice.
Contraindicaiile
Pentru preparatele monofazice disting contraindicaii absolute i
relative.
Printre cele absolute putem meniona : graviditatea; tumori
maligne estrogen dependente (glandele mamare, endometriul
etc.) ; boli tromboembolice ; maladii cardiovasculare ; sngerri
uterine nediagnosticate ; afeciuni hepatice grave.
Dintre contraindicaiile relative putem meniona : dereglri ale
metabolismului lipidic; diabetul zaharat; obezitate; tumori
benigne de sn i uter; litiaza biliar; insuficiena renal;
insuficiena hepatic moderat; la femei dup 30 ani cu maladii
cardiovasculare.
Contraceptive estrogenprogestative
bi- i trifazice
Anticoncepionalele bifazice conin doze fixe de
estrogeni i doze variate de progestativ. De
regul primele 10 comprimate au o doz fix
de estrogen i o doz mai mic de progestativ,
iar urmtoarele 11 comprimate o doz mai
mare de progestativ la aceeai doz de
estrogen. Contraceptivele trifazice conin trei
tipuri de comprimate cu doze egale sau
aproape egale de estrogen i doze variate de
progestativ, fiecare administrndu-se 5-10 zile
n dependen de preparat. Prin aceste
combinaii se asigur o doz mai mic de
hormoni i un raport mai adecvat al
estrogenilor i progestativelor n timpul
ciclului, inclusiv doze mai mari n faza
luteal.
Oxitocina
Pituitrina
Dezaminoxitocina
Prostaglandinele (relaxeaza si dilate colul uterin)