Hipoglucemiantes

orales
ALUMNAS: EUNICE INDIANA CHACN MERCADO.
MAYQUELIN TATIANA PAUTH ROQUE.

Clasificacin

Sulfonilureas

Primera generacin: Acetohexamida,

clorpropamida,tolazamida,tolbutamida

Segunda generacin: Gliburide o

glibenclamida,Glipizida,Glimepirida.

Meglitinidas: Repaglinida,Nateglinida.

Biguanidas: Metformina.

Tiazolidinedionas:Pioglitazona,Rosiglitazon.

Inhibidores de alfa glucosidasa:

Ascarbosa,Miglitol.

Sulfonilureas

Las Sulfonilureas (SU) Las SU se dividen en dos grupos o

generaciones: 1 Generacin: se caracterizan por tener alta
unin a protenas plasmticas (albmina) lo cual aumenta el
riesgo de interacciones medicamentosas, especialmente con
alcohol, acetazolamida, rifampicina, propanolol, salicilatos,
fenotiazidas, inhibidores de la monoaminooxidasa, algunos
antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes orales,
anticonceptivos orales, etc.

2 Generacin: stos son ms potentes que los del primer grupo

y su interaccin con otras drogas es menor.

Farmacocintica
BD
ORAL

UNION A

VIDA
MEDIA

METABO ELIMINA DURACI

- LISMO - CION
ON DE
EFECTO

96%

33 h

HEPATIC
O

99%

5h

HEPATIC HEPATIC 10-24h

O
O
RENAL
(25%)
DIGES.
(75%)

98.4%

3h

HEPATIC RENAL
O

6-12h

99%

9h

HEPATIC RENAL
O

16-24h

PROTEI
NA

CLORPR > 90%

O
PAMIDA
GLIBEN
CLA
MIDA

90%

GLIPIZID 95%
A
GLIMEPI
RIDA

90%

RENAL

20-60h

Efectos adversos

El efecto adverso ms comn es la hipoglucemia.

Otras reacciones adversas son: Nuseas y vmitos.

Ictericia colesttica.

Agranulocitosis Anemia aplsica y hemoltica.

Reacciones de hipersensibilidad generalizada y dermatolgicas.

Contraindicaciones:

diabetes insulina dependiente.

embarazo.

lactancia.

insuficiencia renal.

insuficiencia heptica.

cetoacidosis diabtica.

hipersensibilidad documentada.

Meglitinidas

Comprende un grupo de agentes secretagogos de insulina, que

no pertenecen al grupo de las Sulfonilureas. En la actualidad, las
ms importantes son el repaglinida y el nateglinida.

Repaglinida :Es el primer agente de este grupo que apareci en

el mercado farmacutico en EE.UU. Deriva del cido benzoico y
est indicado en monoterapia o combinado con metformina.

Farmacocintica

Se absorbe rpidamente (en 1 hora), no se afecta con los

alimentos y se metaboliza en hgado.
Su vida media es de 1 hora.

La duracin de accin es de 4- 6 horas.

Se une a las protenas plasmticas en un 98%.

La excrecin es biliar y renal Si se omite una.

Efectos adversos:

El efecto adverso ms importante es la hipoglucemia

Nateglinida
Derivado de d-fenilalanina.
Debido a su corto comienzo de accin, se sugiere que sea
administrado 1- 10 minutos antes de la comida a una dosis de 120
mg. Se metaboliza en hgado, por lo que se debe usar con
precaucin en pacientes con insuficiencia heptica. El 16% de la
dosis administrada es excretada por rin.

Biguanidas

Histricamente, tres Biguanidas han sido usadas para el

tratamiento de la diabetes Tipo 2, que son metformina,
fenformina y buformina; dentro de ellas, la fenformina fue
retirada del mercado estadounidense y europeo en 1976 por su
asociacin con acidosis lctica y actualmente se usa la
metformina solamente. La metformina est indicada como
monoterapia o en combinacin con una Sulfonilureas.

Farmacocintica :

El metabolismo heptico es casi insignificante y el 90-100% se

excreta por rin. La vida media es de 1-5 horas.

Efectos adversos

Se han reportado trastornos gastrointestinales como diarrea,

dolor abdominal, nuseas, vmitos, alteraciones del gusto.

hipoglucemia cuando se asocia con abuso de alcohol;

malabsorcin de Vit B12 .

El escalonamiento lento de las dosis y su administracin con los

alimentos, disminuyen estos efectos adversos.

El principal riesgo de las Biguanidas es que produzcan acidosis

lctica que puede llegar a amenazar la vida..

Contraindicaciones

Insuficiencia renal.
Insuficiencia cardaca o pulmonar.

Historia previa de acidosis lctica.

Infeccin que puede causar deterioro de la perfusin tisular.

Enfermedad heptica ( incluyendo enfermedad heptica
relacionada con el alcohol).

Abuso de alcohol. Uso de agentes de contraste intravenosos.

Tiazolidinedionas

Comprende a un grupo de medicamentos que actan sobre los

receptores PPRg: Troglitazona (que fue el primer agente usado y se
retir del mercado en marzo de 2000 por presentar toxicidad
heptica grave); Rosiglitazona y Pioglitazona. Estos agentes
difieren en su afinidad por el receptor de la siguiente manera:
Rosiglitazona > Pioglitazona > Troglitazona, que le confiere la
diferencia en la potencia de cada una. En pacientes con Diabetes
Tipo 2, la rosiglitazona y pioglitazona disminuyen los niveles de Hb.
Se puede administrar como monoterapia o combinado con insulina
u otros hipoglucemiantes orales. Este grupo de medicamentos
tiende a disminuir los triglicridos (10-20%) y a aumentar las
fracciones HDL (19%) y LDL (12%) del colesterol, proporcionando
de esta manera molculas de menor poder aterognico.

Farmacocintica

La rosiglitazona y pioglitazona presentan una rpida absorcin

por va oral ( 2 horas).
Se unen a las protenas plasmticas en un alto porcentaje (99%).

El metabolismo es heptico y sus metabolitos se excretan por

orina y heces.

Son metabolizadas por enzimas hepticas del citocromo P 450,

as la rosiglitazona es metabolizada por el CYP2C8 y la
pioglitazona por el CYP3A4 y CYP2C8.

Se pueden administrar una vez al da y el efecto teraputico

mximo se observa entre 6- 12 semanas

Efectos adversos

Anemia.

Aumento de peso.

Edema leve a moderado.

Contraindicaciones

Enfermedad heptica activa o elevacin de transaminasas

hepticas (TGO,TGP).

Insuficiencia cardaca grado 3 4 de la clasificacin funcional

propuesta por la
Asociacin de Cardiologa de New York.

Inhibidores de la a- glucosidasa

Se conocen tres inhibidores de la a glucosidasa: Acarbose, Miglitol y

Voglibose. Acarbose es la ms difundida en el tratamiento de la Diabetes
Tipo II. Se usa como monoterapia y en combinacin con sulfonilureas o
insulina.

Farmacocintica:

Presenta escasa absorcin, el metabolismo es intestinal. La vida media es

de 2 horas. Se excreta por rin

Efectos adversos:

principales se producen a nivel gastrointestinal e incluyen: dolor

abdominal, meteorismo, flatulencias y diarrea. Los mismos pueden
disminuir en 1-2 meses,

El Acarbose est contraindicado cuando hay hipersensibilidad, en casos de

enfermedad inflamatoria intestinal, cirrosis, sndrome de malabsorcin