Mecanismo de accin y uso de

frmacos con efecto andrognico y anti

andrognico (Carcinoma prosttico)
Integrantes:
Chen, Alex
Dutary, Arnulfo
Mohinani, Steven
Villarreal, Alda

Carcinoma prosttico
El carcinoma de la prstata es una neoplasia importante
y comn en el varn, que ocurre con frecuencia creciente
a partir de los 55 aos de edad. Es un adenocarcinoma
que surge en las glndulas prostticas verdaderas
situadas en la periferia de la prstata.
PSA

Valores
normales
aumentan con
edad

eje hipotlamo- hipfisis- gnad

GnRH es liberada de forma pulsatil por el
hipotlamo hacia la adenohipofisis para
evitar la regulacin hacia debajo de
receptores.

Andrgenos y antiandrgenos
Andrgenos: cualquier esteroide que controla el
desarrollo y mantenimiento de las caracteres
masculinos. La forma activa de la testosterona es la
dihidrotestosterona (DHT).
Antiandrgenos: son drogas que inhiben la sntesis de
andrgenos o el efecto de los mismos.

Hormonoterapia del cncer de

prstata
Antiandrgeno
Indicaciones
Mecanismo de accin
Dietilestibestrol (DES)

Cncer de prstata

Superagonista LHRH

Hiperplasia
prosttica
benigna
Cncer de prstata (aplicar
primero antagonistas LHRH)

Acetato de ciproterona

Cncer
de
prstata,
hirsutismo
Antagonistas
de Cncer
de
prstata,
receptor de andrgeno (- hirsutismo(flutamida)
lutamidas)
= antagonista LHRH

Inhibe
al
hipotlamo
(GnRH)
Efecto citotxico directo:
destruye clulas malignas
Transitorio de andrgenos
(latencia variable)
Efecto: regulacin hacia
debajo de receptores con
una disminucin en LH y
FSH
Agonista
parcial
de
receptores de andrgenos.
Antagonista competitivo de
la dihidrotestosterona en el
receptor de andrgenos.
Transitorio de andrgenos
(latencia variable)
Efecto: regulacin hacia
debajo de receptores con
una disminucin en LH y
FSH

 DES: gnadas (efecto citotoxico

directo), hipotlamo (-)
Superagonista LHRH:
adenohipofisis (+). Aumentan
transitoriamente LH y FSH.
Antagonista LHRH: gnadas y
tejidos perifricos. Ausencia del
efecto de DHT, hipotlamo (+).
Aumenta LHRH (GnRH);
adenohipofisis (+) secreta FSH y
LH
Acetato de ciproterona:
gnadas y tejidos perifricos (-)
en presencia del agonista

Acetato
de El acetato de ciproterona es un
ciproterona
potente antiandrgeno que posee
actividad progestacional y disminuye la
secrecin de gonadotrofinas.
Flutamida
La flutamida es un antiandrgeno
no esteroideo desprovisto de otra actividad
hormonal
(puro).
Nilutamida
La nilutamida es un antiandrgeno no esteroideo puro con estructura
qumica, propiedades y usos comparables a
la flutamida.
Bicalutamida La bicalutamida es un antiandrgeno no esteroideo puro que parecera ser
menos txico
7

Efectos adversos de los grupos teraputicos utilizados en el

tratamiento de cncer de prstata
ESTROGENOS
EFECTOS ADVERSOS
Dietilestibestrol Dosis
dependiente.
(riesgo
de
mortalidad
(DES)
cardiovascular)
Nauseas, vomitos, retencin de fluidos,
trombosis arterial y venosa.
Impotencia y ginecomastia
Precaucin en pacientes con insuficiencia heptica.
SUPERAGONISTA EFECTOS ADVERSOS
S LRHRH
Hormona
Similares a los de la castracin.
liberadora
de 57% de pacientes presentan tuforadas de calor y en
gonadotropinas 10% se observa sudoracin profusa adems de
(LRHR)
perdida de la libido y potencia sexual.

ANTIANDROGENO EFECTOS ADVERSOS

S
Acetato
de Riesgo de mortalidad cardiovascular (10-12% menor
ciproterona
que en pacientes que utilizan DES)
Su uso en altas dosis conlleva a Insuficiencia cardiaca
congestiva y accidentes cerebrovasculares.
Elevaciones de transaminasas,hepatitis.
Hepatotoxicidad
(mas
frecuente
en
pacientes
ancianos)
Incidencia de ginecomastia (6-13%)
Flutamida
Ginecomastia y galactorrea ( mayor incidencia)
Nilutamida
Efectos gastrointestinales, endocrinos, funcionalidad
heptica).
Neumonitis intersticial, alteraciones visuales (demora
en la adaptacin a la oscuridad) e intolerancia al
alcohol.
Bicalutamida
Mastitis (25 a 60%)
Ginecomastia (23 a 62%)
Tuforadas de calor (8% a 24%)
Perdida de libido e impotencia (menos frecuente)
Se ha comunicado una falla heptica fulminante luego

Referencias bibliogrficas
Becker, USMLE Step 1 Pharmacology (2015), Endocrine pharmacology
Stevens, A., Lowe, J., & Scott, I. (2011). Patologia clinica. Mxico: Manual
Moderno.
Brunton, L, Goodman and Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica,
12nda edicin, 2013, Mc Graw Hill
Carrizo, F, Hormonoterapia del cncer de prstata Farmacologia clnica, Rev
Med Uruguay 2001; 17: 10-16
Harvey, R, Lippincotts Illustrated Reviews: Pharmacology, 5th edition, 2012,
Wolters Kluwer
Kaplan (2013), USMLE Step 1 Pharmacology Lectures Notes
Katzung, B, Trevors, A; Katzung and Trevors Pharmacology Examination and
Board Review, 10nth edition, 2013, McGrawHill companies
10