Frmacos

antipsicticos
neurolpticos
Marco balderas
Alejandro Trejo
Isaac Arellano
Luis Ruiz

Trastorno esquizofrnico
Los trastornos esquizofrnicos se caracterizan por
presentar distorsiones fundamentales y tpicas de la
percepcin, del pensamiento y de las emociones.
Conforman un complejo de distintas categoras de
sntomas positivos, negativos, cognitivos y afectivos.

 Esquizofrenia positiva
Pensamientos delirantes (paranoide)
Alucinaciones
Trastornos del pensamiento (anmala de ideas, frases
confusas y conclusiones irracionales),
Desorganizacin del lenguaje y conducta anormal (agresivas).

El inicio suele ser ms brusco y temprano; su curso

suele ser crnico, puede ser de naturaleza continua o
episdica y raramente presenta una recuperacin total.

 Los sntomas negativos

Afasia
Disminucin de las funciones normales:
pobreza de expresin lingstica,
Apata Social
Introversin
Dificultad para extraer satisfaccin de las situaciones
objetivamente agradables.

El conjunto de estos sntomas suele ser ms resistente al tratamiento con

los neurolpticos habituales.

 Diferencia de los pacientes con sntomas positivos

Deterioro progresivo que quiz refleje la evolucin de
alteraciones morfolgicas del cerebro
Especialmente el agrandamiento de los ventrculos
cerebrales.
Evidentemente hay numerosos pacientes en los que la
sintomatologa es mixta, con manifestaciones positivas y
negativas, y cuyo pronstico teraputico es ms incierto.

 Carcter cognitivo:
Alteraciones de ciertas formas de memoria (corto plazo),
Atencin, la capacidad ejecutiva o planificadora
Velocidad de procesamiento.
Esta disfuncin tiene un curso diferente ya que a menudo
precede a la aparicin de la psicosis y persiste, incluso sin
episodios de sntomas positivos, durante la enfermedad.

 En algunos pacientes esquizofrnicos tambin se

presentan sntomas de carcter afectivo: ansiedad,
depresin y hostilidad o agresin.
Estos sntomas se suelen tratar con los mismos
frmacos utilizados en trastornos afectivos primarios

Mecanismos patogenticos
Componentes genticos en la transmisin de esta
enfermedad.
Influencia de factores externos, ambientales o de otro
tipo (txicos, infecciosos)
La contribucin gentica a la etiologa de la
esquizofrenia puede alcanzar hasta el 80%.
Los estudios de ligamiento gentico han identificado
varios genes responsables de la susceptibilidad, aunque
ningn gen es responsable de forma aislada.

Estudios de Neuroimagen
Afectan principalmente a estructuras

Sistema lmbico.
Corteza prefrontal y frontal.
Los ganglios de la base.
Se aprecia reduccin del volumen de sustancia gris tanto en la
corteza prefrontal y temporal.

 Aumento del tamao de los ventrculos (cuanto ms

temprano es el inicio de la enfermedad, mayor es la
probabilidad de que aumente el tamao ventricular).
Es tambin frecuente la reduccin de la actividad
metablica de la corteza frontal, en especial la
prefrontal dorsolateral.

Acciones
fundamentales
de los neurolpticos

Efecto antipsictico
Los neurolpticos actan de manera decisiva sobre el
sndrome esquizofrnico, mejorando o suprimiendo la
sintomatologa fundamental y secundaria.
Alcanzan a los sntomas que constituyen el ncleo de la
enfermedad
La accin antipsictica, sin embargo, no es inmediata,
sino que tarda varios das y semanas en aparecer.

Efecto neurolptico (Catalepsia)

En personas no psicticas producen el sndrome
neurolptico.
Aparecen quietud emocional.
Retraso psicomotor e indiferencia afectiva
No hay sueo, pero lo aparenta.
Indiferente al mundo que la rodea, sin iniciativa, si bien
responde o atiende a un estmulo suficientemente fuerte
Este cuadro neurolptico puede aparecer tambin en el
paciente psictico, en mayor o menor grado.

Mecanismos de las acciones

fundamentales
Bloqueo dopaminrgico
Los neurolpticos antagonizan de manera selectiva y especfica las acciones de la dopamina y de
los agonistas dopaminrgicos (apomorfina, anfetamina, bromocriptina, etc.) porque bloquean
receptores dopaminrgicos presinpticos y postsinpticos.

Selectividad en las acciones sobre otros receptores

Los atpicos muestran importantes diferencias. De ellas destaca la menor capacidad de
producir catalepsia en animales de experimentacin, hecho que se corresponde con una
menor tendencia a producir reacciones extrapiramidales agudas y crnicas

Fenmenos de hipersensibilidad
Otras acciones neuropsicofarmacolgicas
Alivian en el hombre las reacciones emocionales excesivas y destructoras que son
provocadas por acontecimientos molestos o irritantes.

Otros efectos farmacolgicos

En el tronco cerebral
Respiracin cuando se administran por va parenteral, hacindola ms lenta y profunda.
Llegan a deprimir el centro vasomotor.
Accin perifrica bloqueante alfa-adrenrgica y anticolinrgica que poseen algunos neurolpticos.

Efectos neuroendocrinos y vegetativos

Los neurolpticos tpicos aumentan la secrecin y liberacin de prolactina
Producen amenorrea en las mujeres
Reacciones de seudoembarazo
Varn, reduccin del tamao testicular
Secrecin aumentada de hormona antidiurtica,
Aumento de peso, tanto por un incremento del apetito como por una posible reduccin de la actividad
fsica.

Reacciones adversas generales

Sedacin
Reacciones extrapiramidales
Reacciones cardiovasculares
Prolongacin de la repolarizadn ventricular con alargamiento del espado QT y PR, depresin del segmento ST, ensanchamiento,
aplanamiento o inversin de la ondaT.

Reacciones alrgicas, drmicas y pigmentarias

Alteraciones endocrinas
Aumento de peso
Diabetes tipo 2
Hipertension

Otros efectos adversos

Visin borrosa y aumento de la presin intraocular

Xerostoma
Xeroftalma
Estreimiento
Retencin urinaria

Propiedades
diferenciales

Haloperidol
Como agente neurolptico
Para la agitacin psicomotriz
Como adyuvante en el tratamiento del dolor
crnico
Como anti-emtico:

 Farmacocintica:
Los niveles plasmticos mximos de haloperidol se
producen entre 2 y 6 horas despus de la
administracin oral y a los 20 minutos
aproximadamente despus de la administracin
intramuscular.
La excrecin se produce con las heces (60%) y con la
orina (40%).
El volumen de distribucin a estado estable (VDss) es
grande (7.9 + 2.5 l/kg)..

Risperidona
Esquizofrenia
Tratamiento de la mana bipolar:
Tratamiento de la irritabilidad asociada con
Trastorno de Autismo:
Poblaciones especiales:

 FARMACOCINTICA:
Se absorbe en 1 2 horas despus de administrado.
Se elimina con una vida media de aproximadamente 3 horas. La
vida media de eliminacin de 9-hidroxi-risperidona y de la
fraccin antipsictica activa es de 24 horas.
Los niveles estables se alcanzan en 1 da en la mayora de los
pacientes. Niveles estables de 9-hidroxi-risperidona se alcanzan
despus de 4-5 das de dosificacin.
Se distribuye rpidamente. Una semana despus de la
administracin, el 70% de la dosis se excreta por orina y un 14%
por heces. En orina, risperidona y 9-hidroxi-risperidone
representan entre el 35 - 45% de la dosis.

Aplicaciones
teraputicas

 Esquizofrenia
Demencias y estados de agitacin
Psicosis txicas y sndrome post-alcohol
Otras aplicaciones psiquitricas
Manas
Depresin

Otras aplicaciones no psiquitricas

Enfermedades Extrapiramidales
Dolores fuertes
Vmitos y mareos
Tos resistente

Adversos

 Paro Cardiaco
Convulsiones
ACV
Muerte en demencia (Risperidol)
Hiperglucemia
Discinecia

Contraindicaciones

 Hipersensibilidad
Embarazo
Lactancia
Coma
Depresin del SNC (Haloperidol)
Parkinson